Amizolid

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Amizolid: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Amizolid

Koda ATX: J01XX08

Aktivna sestavina: linezolid (Linezolid)

Proizvajalec: JSC "Pharmasintez" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.10.2019

Amizolid je antibakterijsko zdravilo iz skupine oksazolidinonov.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: od svetlo rjave do temno rjave, bikonveksne, okrogle (odmerek 200 in 300 mg), kapsularne (odmerek 400 mg) ali ovalne (odmerek 600 mg); jedro tablete je belo ali belo z rumenim barvnim odtenkom (odmerki 200, 300, 400 ali 600 mg: 10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2, 3, 5, 6 ali 10 pakiranj; 10, 14, 20, 24, 30, 50 ali 100 kosov. V polimernih pločevinkah, v kartonski škatli 1 pločevinka; odmerek 300 mg: 60 kosov. V polimernih pločevinkah, v kartonski škatli 1 pločevinka. Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Amizolid) …

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: linezolid - 200, 300, 400 ali 600 mg;
pomožne komponente: kopovidon, betadex (beta-ciklodekstrin), predželatinirani škrob (za tablete v odmerku 300 mg - preželatiniziran koruzni škrob), koloidni silicijev dioksid (Aerosil A-300), natrijev stearil fumarat, magnezijev hidroksikarbonat (za tablete z magnezijevim karbonatom 300 mg);
v vodi topna filmska lupina: hidroksipropil metilceluloza (hipromeloza), polietilen glikol (makrogol 6000), titanov dioksid, smukec, železovo rdeče oksid, železovo barvilo rumeni oksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Amizolid je antibakterijsko zdravilo iz skupine oksazolidinonov. Protimikrobni učinek zdravila Amizolid je posledica sposobnosti aktivne snovi linezolida, da zavira sintezo beljakovin v bakterijah. Kot rezultat vezave na regijo 23S, ki se nahaja na bakterijski ribosomski RNA (ribonukleinska kislina) podenote 50S, linezolid preprečuje nastanek funkcionalnega iniciacijskega kompleksa 70S, pomembnega sestavnega dela procesa prevajanja med sintezo beljakovin. Aerobne gram-pozitivne bakterije, nekatere gram-negativne bakterije in anaerobni mikroorganizmi kažejo občutljivost na linezolid in vitro.

Amizolid je aktiven proti naslednjim mikrobom:

grampozitivni aerobi: in vitro in in vivo - Staphylococcus aureus (vključno z sevi, odpornimi na meticilin), Enterococcus faecium (vključno s sevi, odpornimi na vankomicin), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (vključno z večodpornimi sevi); in vitro - Enterococcus faecalis (vključno s sevi, odpornimi na vankomicin), Enterococcus faecium (sevi, občutljivi na vankomicin), Staphylococcus epidermidis (vključno s sevi, odpornimi na meticilin), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus viridans;
gramnegativne aerobe: Pasteurella multocida.

Mikroorganizmi, kot so Haemophilus influenzae, Neisseria speciales (spp.), Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae spp., Moraxella catarrhalis, so odporni na linezolid.

Mehanizem delovanja linezolida se razlikuje od mehanizma aminoglikozidov, beta-laktamskih antibiotikov, antagonistov folne kisline, glikopeptidov, linkozamidov, kinolonov, rifamicina, tetraciklinov in kloramfenikola. Zato je ob sočasni uporabi teh antibakterijskih zdravil z linezolidom navzkrižna odpornost malo verjetna. Amizolid je aktiven proti mikroorganizmom, ki so občutljivi in odporni na navedena protimikrobna sredstva. Odpornost na linezolid se zelo počasi razvija z večstopenjsko mutacijo 23S ribosomske RNA.

Poleg protimikrobnega delovanja ima Amizolid lastnosti šibkega neselektivnega zaviralca MAO (monoaminooksidaze) tipov A in B.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se linezolid hitro in intenzivno absorbira iz prebavil. Hkratni vnos hrane ne vpliva na absorpcijo zdravila. Absolutna biološka uporabnost je približno 100%.

Glede na en odmerek tablet v odmerku 400 mg je največja koncentracija v krvi (C _max) dosežena po 1,52 urah in je 8,1 μg / ml. Pri režimu odmerjanja 2-krat na dan (800 mg) je C _max dosežen po 1,12 urah in je 11 μg / ml. AUC (območje pod krivuljo "koncentracija - čas") pri jemanju zdravila Amizolid 1-krat na dan ali 2-krat na dan 55,1 oziroma 73,4 μg / h / ml, očistek - 146 ali 110 ml / min, T _{1 / 2} (razpolovna doba) - 5,2 ali 4,69 ure. Med jemanjem odmerka 600 mg amizolida enkrat na dan ali dvakrat na dan (1200 mg) so farmakokinetični parametri linezolida (v tem zaporedju): C _max- doseženo po 1,28 ali 1,03 ure in je enako 12,7 ali 21,2 μg / ml, AUC - 91,4 ali 138 μg / h / ml, očistek - 127 ali 80 ml / min, T _1/2 - 4,26 ali 5,4 ure.

Vezava na beljakovine v plazmi je ne glede na koncentracijo zdravila 31%.

C _ss (ravnotežna koncentracija) v krvi je dosežena po 48–72 urah terapije. Linezolid se hitro porazdeli v tkivih z dobro perfuzijo. Ko dosežemo C _ss, znaša prostornina porazdelitve v povprečju 40–50 litrov.

Kot rezultat presnovne oksidacije nastaneta 2 neaktivna presnovka. Glavni presnovek linezolida, hidroksietilglicin, nastane kot rezultat ne-encimskega procesa. Drugi presnovek, aminoetoksiacetna kislina, se tvori v manjših količinah. Poleg tega so bili ugotovljeni tudi drugi "majhni" neaktivni presnovki.

In vitro je bilo ugotovljeno, da izoencimi citokroma P ₄₅₀ ne sodelujejo pri presnovi linezolida. Zdravilna učinkovina ne zavira ali krepi aktivnosti takšnih klinično pomembnih izoencimov citokroma P _450, kot so CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

Glavni del odvzetega odmerka se izloči skozi ledvice (30–35% - v obliki nespremenjenega linezolida, 40% - v obliki hidroksietilglicina, 10% - v obliki aminoetoksiacetne kisline). Skozi črevesje v obliki hidroksietilglicina se sprosti 6% odvzetega odmerka v obliki aminoetoksiacetne kisline - 3%.

Pri otrocih je očistek linezolida večji in se s starostjo bolnika zmanjšuje.

Upoštevati je treba, da je pri ženskah obseg porazdelitve manjši, očistek 20% manjši, koncentracija v plazmi večja kot pri moških.

T _1/2 se pri ženskah in moških ne razlikuje bistveno, zato ni treba prilagoditi režima odmerjanja glede na pacientov spol.

Pri kronični odpovedi ledvic odmerka ni treba prilagajati.

Bolniki na hemodializi naj po postopku jemljejo Amizolid, saj se 30% odmerka zdravila izloči v treh urah po dializi.

Pri zmerni ali zmerni okvari jeter se farmakokinetika linezolida ne spremeni, zato prilagoditev odmerka zdravila Amizolid ni potrebna.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Amizolid je indicirana za zdravljenje naslednjih nalezljivih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na linezolid:

zunajbolnišnična in bolnišnična pljučnica;
enterokokne okužbe, vključno s tistimi, ki jih povzročajo sevi Enterococcus faecalis in Enterococcus faecium, ki so odporni na vankomicin;
okužbe kože in mehkih tkiv.

Kontraindikacije

Absolutno:

nenadzorovana arterijska hipertenzija, tirotoksikoza, feokromocitom in / ali hkratna uporaba adrenergičnih agonistov (vključno s psevdoefedrinom, epinefrinom, fenilpropanolaminom, dobutaminom, noradrenalinom), dopaminom in drugimi dopaminomimetiki - v odsotnosti spremljanja in spremljanja krvnega tlaka (BP)
sočasno zdravljenje z zaviralci ponovnega privzema serotonina, tricikličnimi antidepresivi, triptani (agonisti receptorjev 5-HT ₁), meperidinom ali buspironom in / ali karcinoidnim sindromom - brez natančnega spremljanja pri bolnikih s povečanim tveganjem za razvoj serotoninskega sindroma;
sočasna uporaba s fenelzinom, izokarboksazidom in drugimi zdravili, zaviralci monoaminooksidaze A in B ali v 14 dneh po prenehanju njihove uporabe;
obdobje dojenja;
starost do 12 let in telesna teža manjša od 40 kg;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Previdno je priporočljivo predpisovati zdravilo Amizolid med nosečnostjo, z odpovedjo jeter in hudo ledvično odpovedjo.

Amizolid, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Amizolid se jemljejo peroralno, ne glede na vnos hrane.

Izbira odmerka ni potrebna pri prehodu na oralno obliko linezolida po predhodni obdelavi z dozirno obliko zdravila za intravensko uporabo.

Zdravnik predpiše trajanje zdravljenja posamezno, ob upoštevanju patogena, lokalizacije, resnosti okužbe in klinične učinkovitosti.

Priporočeni odmerek zdravila Amizolid za odrasle in otroke, stare 12 let ali več (s telesno maso najmanj 40 kg):

zunajbolnišnična pljučnica, ki jo povzroča Streptococcus pneumoniae (vključno s sevi, odpornimi na več zdravil), vključno z okužbami, ki jih spremlja bakterijemija, ali sevi Staphylococcus aureus, občutljivi na meticilin: 600 mg 2-krat na dan z razmikom 12 ur med odmerki. Trajanje tečaja - 10-14 dni;
bolnišnična pljučnica, ki jo povzroča Streptococcus pneumoniae (vključno s sevi, odpornimi proti več zdravilom) ali Staphylococcus aureus (vključno z občutljivimi in odpornimi sevi na meticilin): 600 mg dvakrat na dan vsakih 12 ur 10-14 dni;
zapletene okužbe kože in mehkih tkiv (vključno z okužbami s sindromom diabetičnega stopala, ki jih ne spremlja osteomielitis), ki jih povzročajo Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae ali Staphylococcus aureus (vključno s sevi, občutljivimi in odpornimi na meticilin): Amizolid 600 mg 2-krat na dan s presledkom … Trajanje zdravljenja je od 10 do 14 dni;
okužbe, ki jih povzroča Enterococcus faecium, odporen na vankomicin, vključno s primeri, ki jih spremlja bakterijemija: 600 mg 2-krat na dan vsakih 12 ur. Potek terapije je od 14 do 28 dni.

Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna.

Bolniki z ledvično ali jetrno insuficienco ne potrebujejo prilagoditve odmerka zdravila Amizolid.

Stranski učinki

Neželeni učinki linezolida so blagi do zmerni. Najpogostejši neželeni učinki, o katerih so poročali, so slabost, driska in glavobol.

Možni neželeni učinki med zdravljenjem z zdravilom Amizolid:

koža in podkožje: pogosto (≥ 1% in <10%) - izpuščaj, srbenje; redko (≥ 0,1% in <1%) - urtikarija, dermatitis, prekomerno potenje; pogostnost ni znana (na podlagi razpoložljivih podatkov ni mogoče določiti pogostosti pojavljanja neželenih učinkov) - alopecija, bulozne kožne lezije, na primer toksična epidermalna nekroliza;
srce in ožilje: pogosto - zvišan krvni tlak; redko - prehodni ishemični napad, tahikardija (aritmija), tromboflebitis, flebitis;
kri in limfni sistem: redko - nevtropenija, eozinofilija; pogostnost neznana - sideroblastična anemija;
presnova in prehrana: redko - hiponatremija;
prebavni sistem: pogosto - slabost, bruhanje, kolike, lokalne in generalizirane bolečine v trebuhu, driska, zaprtje, dispepsija, kandidiaza ustne sluznice, napenjanje in / ali krči; poleg tega pri otrocih (starih od 12 do 17 let) - tekoče blato; redko - obarvanje sluznice jezika in druge motnje jezika, suha usta, stomatitis, glositis, gastritis, pankreatitis, napenjanje trebuha;
dihalni sistem: pogosto (pri otrocih) - faringitis, okužbe zgornjih dihal, kašelj;
živčni sistem: pogosto - glavobol, nespečnost, omotica, sprevrženost okusa (prisotnost "kovinskega" okusa v ustih); poleg tega pri otrocih - vrtoglavica; redko - parestezija, hipestezija; pogostnost neznana - serotoninski sindrom;
imunski sistem: pogostnost neznana - anafilaksa;
genitalije in mlečna žleza: redko - motnje nožnice in vulve;
jetra in žolčni trakt: pogosto - povečana aktivnost jetrnih encimov [vključno z aspartat aminotransferazo (ACT), alanin aminotransferazo (ALT), alkalno fosfatazo (ALP), amilaze, laktat dehidrogenazo (LDH)], spremembe rezultatov testov delovanja jeter; redko - povečanje koncentracije celotnega bilirubina;
ledvice in sečila: pogosto - zvišanje ravni sečnine v krvi; redko - poliurija, ledvična odpoved, zvišane ravni kreatinina v plazmi;
organ sluha in motnje labirinta: redko - zvoni v ušesih;
organ vida: redko - zamegljen vid; redko - pojav okvar vidnega polja; pogostnost neznana - sprememba barvnega vida, sprememba ostrine vida, optični nevritis;
nalezljive in parazitske bolezni: pogosto - glivične okužbe, kandidiaza, vključno z vaginalno kandidozo in kandidozo ustne votline; redko - vaginitis; redko - kolitis, ki se pojavi med jemanjem antibiotikov, vključno s psevdomembranskim kolitisom;
laboratorijski parametri: pogosto - povečanje / zmanjšanje trombocitov / levkocitov, povečanje koncentracije glukoze (ne na prazen želodec), število eozinofilcev, nevtrofilcev, aktivnost kreatin kinaze / amilaze / lipaze / laktat dehidrogenaze, zmanjšanje natrija / kalcija, število eritrocitov, hematokrit, hemoglobin, hemoglobin, hemoglobin, hematokrit, povečanje / zmanjšanje kalija / bikarbonatov; redko - povečanje koncentracije trigliceridov v krvi, povečanje števila retikulocitov, natrija / kalcija, ravni prolaktina, zmanjšanje koncentracije glukoze (ne na tešče), število nevtrofilcev, povečanje / zmanjšanje kloridov v krvi;
drugi: pogosto - vročina; poleg tega pri otrocih - bolečina nedoločene lokalizacije; redko - oportunistična glivična okužba, dispepsija, šibkost, žeja.

Glede na rezultate postmarketinških študij so zabeležili naslednje neželene učinke zdravila Amizolid:

prebavni sistem: razbarvanje zobne sklenine;
živčni sistem: periferna nevropatija, napadi;
čutila: nevropatija vidnega živca (vključno s primeri, ki vodijo do izgube vida);
koža: kožni izpuščaj, bulozne kožne lezije (Stevens-Johnsonov sindrom), angioedem;
presnova: laktacidoza;
alergijske reakcije: anafilaktični šok;
laboratorijski parametri: reverzibilna mielosupresija (anemija, levkopenija, trombocitopenija, pancitopenija);
drugi: povečana utrujenost, mrzlica.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Amizolid niso bili ugotovljeni.

Zdravljenje: imenovanje simptomatske terapije, ukrepi za obnovo in vzdrževanje ravni glomerulne filtracije. Uporaba hemodialize 3 ure vam omogoča umik 30% odvzetega odmerka.

Posebna navodila

V primerih, ko se skupaj z ugotovljeno okužbo pojavi tudi sočasna okužba, ki jo povzročijo gram negativni mikroorganizmi, je prikazano dodatno imenovanje učinkovin, ki delujejo proti gram negativni flori.

Zaradi obstoječega tveganja za nastanek reverzibilne mielosupresije, ki jo spremljajo anemija, levkopenija, pancitopenija ali trombocitopenija, je treba pri dolgotrajni uporabi (več kot 2 tedna) zdravila Amizolid zagotoviti nadzor števila trombocitov in hemoglobina v krvi. Posebno pozornost zahtevajo bolniki z anamnezo mielosupresije ali tisti, ki so nagnjeni k krvavitvam, pa tudi tisti, ki sočasno prejemajo zdravila, ki povzročajo zmanjšanje števila hemoglobina ali trombocitov in / ali njihovih funkcionalnih lastnosti.

V obdobju zdravljenja z zdravilom Amizolid se tveganje za pojav psevdomembranskega kolitisa različne stopnje poveča, kar je treba upoštevati pri diagnosticiranju bolečine v trebuhu pri bolniku.

Med zdravljenjem z linezolidom je motena normalna črevesna mikroflora, kar vodi do povečane rasti Clostridium difficile, ki proizvaja toksine A in B ter povzroči razvoj driske. Driska, povezana z Clostridium difficile, je pogosto lahko huda in jo spremlja odvečni toksin. Okužbe, ki jih povzročajo sevi Clostridium difficile, so zelo odporne na protimikrobno zdravljenje in so lahko usodne.

Tveganje za nastanek driske, povezane z Clostridium difficile, obstaja pri vseh bolnikih, ki so med jemanjem zdravila Amizolid imeli drisko. Bolnike, ki so med jemanjem antibakterijskih zdravil doživeli drisko, povezano s Clostridium difficile, je treba v naslednjih 8 tednih natančno spremljati.

Če se spremenijo ostrina vida in zaznavanje barv, zamegljenost, okvare vidnega polja ali drugi simptomi, ki kažejo na poslabšanje vidne funkcije, je priporočljivo, da se nujno posvetujete z oftalmologom. Nadzor vidne funkcije je najpomembnejši pri daljšem (več kot 12 tednih) jemanju zdravila Amizolid. Ko pride do nevropatije vidnega živca in periferne nevropatije, se je treba odločiti, ali nadaljevati zdravljenje, primerjati tveganja in koristi zdravljenja z linezolidom.

Upoštevati je treba možnost razvoja laktacidoze. Če torej med jemanjem zdravila Amizolid pride do ponavljajoče se slabosti ali bruhanja, nepojasnjene acidoze, zmanjšanja koncentracije bikarbonatnih anionov, mora zdravnik skrbno spremljati stanje bolnikov.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju zdravljenja z zdravilom Amizolid bolnikom ni priporočljivo, da se ukvarjajo s potencialno nevarnimi dejavnostmi, katerih izvajanje zahteva povečano koncentracijo pozornosti in veliko hitrost psihomotoričnih reakcij, vključno z vožnjo in zapletenimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Amizolid med nosečnostjo je mogoča le v primerih, ko po mnenju zdravnika pričakovani terapevtski učinek za mater presega potencialno tveganje za plod.

Uporaba linezolida med dojenjem je kontraindicirana. Če je potrebno, je treba zdravljenje z dojenjem prekiniti.

Pediatrična uporaba

Imenovanje tablet Amizolid je kontraindicirano za zdravljenje bolnikov, mlajših od 12 let, s telesno maso manj kot 40 kg.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Amizolid je treba uporabljati previdno za zdravljenje bolnikov s hudo ledvično odpovedjo.

Za kršitve delovanja jeter

Amizolid je treba uporabljati previdno za zdravljenje bolnikov z jetrno insuficienco.

Uporaba pri starejših

Pri zdravljenju starejših bolnikov odmerka ni treba prilagajati.

Interakcije z zdravili

adrenergični agonisti (vključno z epinefrinom, psevdoefedrinom, fenilpropanolaminom, dobutaminom, noradrenalinom), dopaminomimetiki (dopamin): linezolid lahko prispeva k zmernemu reverzibilnemu povečanju njihovega tlačnega delovanja, zato je priporočljivo zmanjšati začetne odmerke navedenih zdravil in izvesti nadaljnji izbor odmerka s titracijo;
antidepresivi - selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina: poveča se tveganje za razvoj serotoninskega sindroma;
aztreonam, gentamicin: ne povzročajo motenj v farmakokinetiki linezolida;
rifampicin: pomaga zmanjšati _Cmax linezolida v povprečju za 21% in AUC za 32%.

Analogi

Analogi amizolida so: Bactolin, Zenix, Zivox, Infilinez, Linegen, Linezolid, Linezolid Canon, Linezolid-Acri, Linezolid-Vial, Linezolid-CRKA, Linezolid-Teva, Rowlin-Routek, Selezolid.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Amizolid

V družabnih omrežjih ni mnenj o zdravilu Amizolid.

Cena zdravila Amizolid v lekarnah

Cena zdravila Amizolid je lahko:

odmerek 200 mg: 10 kosov. v paketu - od 5100 rubljev., 14 kosov. - od 7140 rubljev., 20 kosov. - od 10 200 rubljev., 24 kosov. - od 12 240 rubljev., 30 kosov. - od 15 300 rubljev., 50 kosov. - od 25 504 rubljev., 60 kosov. - od 30 605 rubljev., 100 kosov. - od 51.008 rubljev;
odmerek 300 mg: 10 kosov v paketu - od 6300 rubljev., 14 kosov. - od 8820 rubljev, 20 kosov. - od 12 600 rubljev;
odmerek 400 mg: 10 kosov. v paketu - od 10 200 rubljev., 20 kosov. - od 20 400 rubljev, 24 kosov. - od 24 484 rubljev., 30 kosov. - od 30 605 rubljev., 50 kosov. - od 51.000 rubljev., 60 kosov. - od 61 200 rubljev, 100 kosov. - od 102.017 rubljev;
odmerek 600 mg: 10 kosov v paketu - od 15 302 rubljev., 14 kosov. - od 21.423 RUB, 20 kosov - od 30 605 rubljev., 24 kosov. - od 36 726 rubljev., 30 kosov. - od 45.907 RUB, 50 kosov - od 76.513 RUB, 60 kosov - od 91 815 rubljev., 100 kosov. - od 153.026 rubljev.