Nebido

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Nebido: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Nebido

Koda ATX: G03BA03

Aktivna sestavina: testosteron (testosteron)

Proizvajalec: Bayer AG (Nemčija)

Opis in posodobitev fotografije: 20.08.2019

Nebido je androgeno zdravilo, ki se uporablja za nadomestno zdravljenje s testosteronom.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo Nebido je na voljo v obliki raztopine za intramuskularno dajanje: mastna, prozorna, z rumenkastim odtenkom (po 4 ml v ampulah iz jantarjevega stekla ali vial iz temnega stekla tipa I, po 1 ampula ali steklenička v kartonski škatli z prilepljenim držalom).

Sestava 4 ml (1 ampula ali 1 steklenica) raztopine vključuje:

Aktivna sestavina: testosteron undekanoat - 1 g;
Pomožne komponente: benzil benzoat - 2 g, prečiščeno ricinusovo olje - 1,18 g.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Nebido je testosteron undekanoat, ester naravnega moškega hormona testosterona, katerega aktivna oblika nastane kot posledica cepitve stranske verige.

Testosteron je najpomembnejši androgen v moškem telesu, ki se sintetizira predvsem v modih in v manjši meri v skorji nadledvične žleze. V obdobju intrauterine tvorbe in razvoja ploda, v zgodnjem otroštvu, v puberteti, je hormon odgovoren za moške značilnosti, kasneje - za ohranjanje moškega fenotipa, pa tudi od androgena odvisnega delovanja telesa (gonade, spermatogeneza). Neustrezna tvorba testosterona lahko povzroči moški hipogonadizem, za katerega je značilna nizka raven testosterona v serumu. Posledica moškega hipogonadizma med drugimi simptomi velja za erektilno disfunkcijo, zmanjšan libido, povečano utrujenost, depresijo, povečano tveganje za osteoporozo, pa tudi odsotnost, nerazvitost ali nazadovanje sekundarnih (zunanjih) spolnih značilnosti. Eksogeni androgeni se uporabljajo, kadar je treba povečati endogeni testosteron, kadar mu primanjkuje za lajšanje simptomov hipogonadizma.

Narava delovanja testosterona, odvisno od ciljnega organa, je pogosto androgena (semenski mehurčki, prostata, epididimis), vendar je beljakovinsko-anabolična (mišična masa, hematopoetski sistem, kosti, jetra, ledvice).

V nekaterih organih se delovanje hormona pokaže po njegovi periferni transformaciji v estradiol, ki se nato veže na estrogenske receptorje v jedrih ciljnih celic, kot so hipofiza, maščobno tkivo, možgani, kosti, Leydigove celice.

Dokazano je, da uporaba androgenov pri hipogonadnih moških zmanjšuje maso telesne maščobe, povečuje mišično maso in preprečuje izgubo kosti. Moški spolni hormoni lahko izboljšajo spolno funkcijo in imajo pozitivne psihotropne učinke z izboljšanim razpoloženjem.

Farmakokinetika

absorpcija: kot rezultat intramuskularne injekcije raztopine olja Nebido se testosteronski undekanoat sprosti iz skladišča postopoma in ga serumske esteraze skoraj v celoti razdelijo na undekanojsko kislino in testosteron. Povišanje ravni testosterona v serumu po injiciranju glede na izhodiščno raven lahko določimo že naslednji dan;
porazdelitev: po neodvisnih študijah pri moških s hipogonadizmom so bile povprečne vrednosti največje plazemske koncentracije (C _max) testosterona po enkratni intramuskularni injekciji testosterona undekanoata v odmerku 1 g 45 nmol / L po 1 tednu in 24 nmol / L po 2 tednih. Do 98% eksogenega hormona se veže na beljakovine v plazmi (predvsem albumin in globulin, ki povezujeta spolne hormone). Menijo, da ima biološka aktivnost le prosta frakcija testosterona. Navidezni volumen porazdelitve (V _d) zaradi intravenske infuzije testosterona pri starejših moških je dosegel 1 L / kg. Stacionarna koncentracija v plazmi (C _ss) testosterona po večkratnih intramuskularnih injekcijah 1 g testosterona undekanoata pri bolnikih s hipogonadizmom je bil dosežen v intervalu od 3. do 5. injekcije s pogostnostjo dajanja zdravila Nebido enkrat na 10 tednov. Povprečni kazalnik najvišje vrednosti _ss testosterona je bil približno 42 nmol / l, najmanjši - 17 nmol / l. T _1/2 (razpolovni čas) testosterona je približno 90 dni, kar ustreza hitrosti sproščanja iz skladišča;
Presnova: eksogeni testosteron, ki je posledica cepitve estrske vezi iz testosterona undekanoata, se presnovi in izloči iz telesa po enakih poteh kot endogeni hormon. Presnova undekanojske kisline se, tako kot v drugih alifatskih karboksilnih kislinah, odvija s p-oksidacijo;
izločanje: znatno se presnovi v jetrih in zunaj njih. Po uvedbi označenega testosterona se v urinu določi do 90% radioaktivnosti v obliki konjugatov glukuronida in sulfatne kisline, do 6% pa se nahaja v blatu po prehodu iz črevesno-jetrne cirkulacije. Presnovki v urinu vsebujejo androsteron in etioholanolon.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Nebido predpisano za moške s pomanjkanjem testosterona v primarnem in sekundarnem hipogonadizmu (nadomestno zdravljenje s testosteronom).

Kontraindikacije

Tumorji jeter (če so navedeni v anamnezi ali trenutno);
Androgen-odvisen karcinom mlečnih ali prostate;
Hiperkalciemija, ki spremlja maligne tumorje;
Starost do 18 let (zaradi pomanjkanja potrebnih podatkov za oceno učinkovitosti in varnosti zdravila);
Preobčutljivost za sestavine zdravila Nebido.

Previdnost zahteva imenovanje zdravila Nebido za sindrom apneje.

Ženske ne smejo uporabljati zdravila.

Navodila za uporabo zdravila Nebido: način in odmerjanje

Nebido se injicira intramuskularno (ne dopušča, da snov vstopi v krvno žilo), takoj po odprtju embalaže.

Za vzdrževanje zadostne ravni testosterona (brez kumulacije snovi) se zdravilo Nebido daje enkrat na 10-14 tednov v odmerku 1 g (vsebina 1 ampule ali 1 viale).

Pred začetkom terapije je treba določiti vrednost testosterona v serumu. Prvi interval med injekcijami se lahko skrajša, vendar ne sme biti krajši od 6 tednov. Pri odmerku 1 g C _ss (koncentracija snovi v stanju dinamičnega ravnovesja v krvi) hitro dosežemo.

Na koncu intervala med injekcijami zdravila Nebido je priporočljivo izmeriti koncentracijo testosterona v serumu. Nadaljnje zdravljenje se prilagodi glede na ta kazalnik - na ravni pod normalno vrednostjo bo morda treba skrajšati interval med injekcijami in obratno. V tem primeru mora biti interval v priporočenem območju (10-14 tednov).

Pri starejših bolnikih odmerka ni treba prilagajati.

Stranski učinki

Najpogosteje so med uporabo zdravila Nebido opazili razvoj motenj, kot so bolečine na mestu injiciranja in akne.

Neželeni učinki, ki se pojavijo med zdravljenjem (od ≥1 / 100 do <1/10 - pogosto, od ≥1 / 1000 do <1/100 - redko):

Kardiovaskularni sistem: pogosto - vročinski utripi; redko - zvišan krvni tlak, disfunkcija kardiovaskularnega sistema, hipertenzija, omotica;
Živčni sistem: redko - glavobol, tremor, migrena;
Prebavni sistem: redko - slabost, driska;
Limfni sistem in kri: pogosto - policitemija; redko - povečanje števila eritrocitov in ravni hemoglobina, povečanje hematokrita;
Imunski sistem: redko - preobčutljivost;
Žolčni trakt in jetra: redko - povečana aktivnost aspartat aminotransferaze, nepravilnosti v "jetrnih" testih;
Sečniki in ledvice: redko - disfunkcija sečil, zmanjšana količina urina, disurija, zadrževanje urina, nokturija;
Vezivno in mišično-skeletno tkivo: redko - bolečine v okončinah, artralgija, mišično-skeletna togost, mišični krči, mialgija, mišična napetost, povečana aktivnost kreatin-fosfokinaze v krvi;
Dojke in genitalije: pogosto - benigna hiperplazija prostate, patološki izvidi preiskave prostate, povišane ravni specifičnega antigena za prostato; redko - prostatitis, intraepitelna neoplazija prostate, bolečine v modih, utrditev prostate, disfunkcija prostate, povečanje ali zmanjšanje libida, ginekomastija, bolečina in utrditev v mlečni žlezi, zvišane ravni estradiola, testosterona in prostega testosterona v krvi;
Podkožje in koža: pogosto - akne; redko - srbenje, suha koža, izpuščaj, alopecija, papulozni izpuščaj, eritem;
Prehrana in metabolizem: pogosto - povečanje telesne mase; redko - hiperholesterolemija, povečan apetit, zvišane ravni trigliceridov in holesterola v krvi, pa tudi glikoziliran hemoglobin;
Organi mediastinuma in prsnega koša, dihalni sistem: redko - sinusitis, bronhitis, disfonija, kašelj, smrčanje, zasoplost;
Um: redko - agresivnost, depresija, nespečnost, motnje v čustveni sferi, tesnoba, razdražljivost;
Kršitve na mestu injiciranja in splošne motnje: pogosto - različne reakcije na mestu injiciranja (v obliki bolečine, nelagodja, srbenja, edema, hematoma, draženja na mestu injiciranja zdravila Nebido); redko - astenija, utrujenost, nočno znojenje, hiperhidroza.

V redkih primerih se lahko pri mikroemboliji pljučne arterije z oljnimi raztopinami pojavijo kašelj, težko dihanje, slabo počutje, hiperhidroza, bolečine v prsih, omotica, parestezija ali omedlevica. Praviloma so te motnje, ki se razvijejo med injiciranjem ali takoj po njem, reverzibilne. Med kliničnimi študijami in študijami v obdobju trženja so zabeležili redke primere maščobne mikroembolije pljučne arterije.

Obstajajo dokazi o razvoju anafilaktičnih reakcij po injekcijah zdravila Nebido.

Poleg tega obstajajo informacije o razvoju živčnosti, agresivnosti, povečani erekciji, apneji med spanjem, različnih kožnih reakcijah (vključno s seborejo), pa tudi o posameznih primerih zlatenice.

Terapija z zdravili, ki vsebujejo velike odmerke testosterona, praviloma povzroči reverzibilno prenehanje ali zmanjšanje spermatogeneze in s tem zmanjšanje velikosti mod. V redkih primerih lahko nadomestno zdravljenje testosterona za hipogonadizem povzroči trajne boleče erekcije (priapizem).

Med zdravljenjem z velikimi odmerki ali dolgotrajnim zdravljenjem s testosteronom se lahko včasih razvijejo edemi in povečanje zadrževanja tekočine v telesu.

Preveliko odmerjanje

Nenamerno preseganje priporočenega odmerka zahteva začasno prekinitev tečaja ali zmanjšanje odmerka zdravila Nebido. Drugi posebni terapevtski ukrepi niso potrebni.

Posebna navodila

Bolniki, ki se zdravijo z dolgotrajnim androgenim zdravljenjem, morajo redno preverjati koncentracijo hematokrita in hemoglobina, da bi odkrili primere policitemije.

Pri starejših bolnikih lahko uporaba zdravila Nebido poveča tveganje za hiperplazijo prostate. Zdravilo lahko spodbuja tudi rast obstoječega karcinoma, zato ga je priporočljivo izključiti pred predpisovanjem zdravljenja.

V redkih primerih so med uporabo spolnih steroidov, vključno s testosteronom, opazili razvoj benignih jetrnih tumorjev, še manj pogosto - malignih, kar lahko privede do razvoja trebušne krvavitve. Če so močne bolečine v zgornjem delu trebuha, povečana jetra ali simptomi intraabdominalne krvavitve, med diferencialno diagnozo ne smemo izključiti možnosti jetrnega tumorja.

Bolniki, ki so nagnjeni k edemu, morajo biti pri uporabi zdravila Nebido previdni, saj lahko zdravljenje z androgeni povzroči zamudo pri izločanju natrijevih ionov.

Uporaba testosterona pri zdravljenju bolnikov, mlajših od 18 let, lahko skupaj z maskulinizacijo vodi do pospešene rasti in zorenja kostnega tkiva, pa tudi do prezgodnjega zaprtja rastnega območja epifize in s tem zmanjšanja končne rasti.

Ko uporabljate Nebido, morate upoštevati verjetnost razvoja naslednjih stanj:

Pojav pogostih aken;
Krepitev obstoječega sindroma apneje med spanjem;
Zmanjšana spermatogeneza (reverzibilna).

Androgenov se ne sme uporabljati za povečanje učinkovitosti in razvoj mišic pri zdravih moških.

Da bi se izognili pljučni emboliji (glavni simptomi: hiperhidroza, kašelj, omedlevica, težko dihanje, parestezija, slabo počutje, omotica, bolečine v prsih), je treba zdravilo Nebido dajati počasi. Z njenim razvojem je indicirano podporno zdravljenje, na primer predpisan je dodaten kisik.

Sprejem zdravila Nebido lahko v nekaterih fazah razvoja povzroči virilizacijo ženskega ploda, vendar ni dokazov o tveganju za dodatno poslabšanje razvoja organov.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Nebido ne vpliva škodljivo na kognitivne in psihofizične funkcije, tako da lahko med terapijo bolniki vozijo vozila in opravljajo druge potencialno nevarne vrste dela.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Nebido se ne uporablja za zdravljenje žensk.

Pediatrična uporaba

Ker doslej niso bila izvedena klinična preskušanja zdravila Nebido, v katerih bi sodelovali otroci ali mladostniki, mlajši od 18 let, se zdravilo v pediatriji ne uporablja.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Podatkov iz uradnih študij uporabe zdravila Nebido pri odpovedi ledvic ni.

Za kršitve delovanja jeter

Uporaba zdravila Nebido je kontraindicirana pri bolnikih s trenutnimi tumorji jeter ali v anamnezi.

Uradnih študij o uporabi testosterona pri odpovedi jeter ni.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih je treba zdravilo Nebido predpisovati previdno, saj lahko eksogeni androgeni povečajo tveganje za nastanek adenoma prostate.

Interakcije z zdravili

Kadar se zdravilo Nebido uporablja v kombinaciji z nekaterimi zdravili / snovmi, lahko opazimo naslednje učinke:

Barbiturati in drugi encimski induktorji: povečanje očistka testosterona;
Oksifenbutazon: zvišanje koncentracije v krvnem serumu;
Peroralni antikoagulanti: povečanje njihove aktivnosti (morda bo potrebna prilagoditev odmerka; pri bolnikih z dednimi ali pridobljenimi motnjami krvavitve je treba vedno upoštevati omejitve intramuskularnih injekcij);
Zdravila s hipoglikemičnim učinkom: povečanje hipoglikemičnega učinka insulina (morda bo potrebno zmanjšanje odmerka hipoglikemičnega sredstva).

Zaradi pomanjkanja podatkov o združljivosti zdravila Nebido ne smemo mešati z drugimi zdravili.

Analogi

Analogi zdravila Nebido so: testosteron propionat, Andriol, Androgel, Andriol TC, Sustanon 250, Omnadren 250.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Nebidu

Glede na ocene je Nebido zelo učinkovito zdravilo z odmerjenim delovanjem, ki hitro poveča raven testosterona. Prednosti zdravila Nebido so opazne tudi po režimu odmerjanja, podaljšanem in manj agresivnem (manj konic) učinku.

Vsi menijo, da je visoka cena zdravila pomanjkljivost. Nekaj pregledov kaže na takšne neželene učinke na mestu injiciranja, kot so pekoč občutek in bolečina.