Nadolol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Nadolol: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Veriga lekarn

Latinsko ime: Nadolol

Koda ATX: C07AA12

Aktivna sestavina: nadolol (nadololum)

Proizvajalec: Sanofi (Francija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.10.2019

Nadolol je zaviralec beta.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete (10 kosov. V pretisnih omotih in 100 kosov. V vialah, v kartonski škatli 3 pretisni omoti ali 1 steklenička in navodila za uporabo Nadolola).

Zdravilna učinkovina zdravila je nadolol: v 1 tableti - 20, 40, 80, 120 ali 160 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Nadolol je neselektivni zaviralec beta, ki deluje antianginalno, antiaritmično in antihipertenzivno, nima simpatomimetičnega delovanja.

Z zaviranjem β-adrenergičnih receptorjev srca (od tega 75% β ₁ -adrenergičnih receptorjev, 25% β ₂ -adrenergičnih receptorjev) zdravilo zmanjša nastajanje cikličnega adenozin monofosfata (cAMP) iz adenozin trifosfata (ATP), ki ga stimulirajo kateholamini, zaradi česar se intracelularni kalcij zmanjša.

Ima negativni batmo-, dromo-, krono- in inotropni učinek: upočasni srčni utrip (HR), zmanjša kontraktilnost miokarda, zavira razdražljivost in prevodnost. V prvih 24 urah po jemanju zdravila zaradi vzajemnega povečanja aktivnosti α-adrenergičnih receptorjev in odprave stimulacije β _2- adrenergičnih receptorjev pride do povečanja obsega perifernega žilnega upora (OPSR), vendar se po 1–3 dneh ta kazalnik vrne na začetno vrednost, pri daljši uporabi nadolola pa se zmanjša.

Antianginalni učinek se razvije zaradi zmanjšanja potrebe po kisiku miokarda v primerjavi z zmanjšanjem srčnega utripa in zmanjšanjem kontraktilnosti. Zmanjšanje srčnega utripa povzroči tudi izboljšanje miokardne perfuzije in povečanje diastole. Povečanje končnega diastoličnega tlaka v levem prekatu in povečanje raztezanja prekatnih mišičnih vlaken lahko povečata potrebo po kisiku, zlasti pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem.

Antiaritmični učinek je razložen z zmožnostjo nadolola, da zavira nekatere aritmogene dejavnike, kot so visok krvni tlak (BP), tahikardija, cAMP (ki igra pomembno vlogo pri pojavu ventrikularne fibrilacije pri miokardni ishemiji), povečana aktivnost simpatičnega živčnega sistema (pri ventrikularni tahiaritmiji in miokardiji). Nadolol zmanjša hitrost spontanega vzbujanja sinusnih in ektopičnih spodbujevalnikov. Zavira prevodnost impulza v antegradni smeri (v manjši meri - v retrogradni obliki) skozi atrioventrikularno vozlišče (AV vozlišče), praktično brez vpliva na prevodnost po dodatnih poteh.

Antihipertenzivni učinek je posledica zmanjšanja minutnega volumna krvi in simpatične stimulacije perifernih žil, zmanjšanja aktivnosti sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) (pomembno pri bolnikih z začetno hipersekrecijo renina), obnove občutljivosti baroreceptorjev aortnega loka (njihova aktivnost se ne poveča kot odziv na zmanjšanje AD), pa tudi učinek na centralni živčni sistem.

Zdravilo obnavlja tudi občutljivost depresorskega refleksa baroreceptorja.

Blokada presinaptičnih β ₂ -adrenergičnih receptorjev povzroči zmanjšanje sproščanja noradrenalina iz koncev simpatičnih vlaken in zmanjšanje adrenergične inervacije krvnih žil.

Nadolol poveča koncentracijo tiroglobulina (TG) in lipoproteina nizke gostote (LDL), zniža koncentracijo lipoproteina visoke gostote (HDL) v krvni plazmi.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se nadolol slabo in neenakomerno absorbira iz prebavil (približno 30%). Najvišja koncentracija v plazmi (C _max) je dosežena v 3-4 urah, ravnotežna koncentracija v krvi se določi po 6-9 dneh redne uporabe zdravila.

Na plazemske beljakovine se veže 4–30% odmerka. Za zdravilo je značilna nizka topnost v maščobah. Slabo prodira skozi krvno-možganske in placentne ovire. Izloča se v materino mleko.

Podvržen je minimalni biotransformaciji v jetrih. V nespremenjeni obliki se izloča predvsem skozi ledvice (70–90%), v manjši meri - z žolčem. Razpolovni čas (T _½) je 20–24 ur, pri bolnikih z ledvično insuficienco se lahko poveča. Po enkratnem odmerku se po 4 dneh popolnoma izloči.

Nadolol se iz telesa odstrani s hemodializo.

Indikacije za uporabo

arterijska hipertenzija;
angina pektoris;
hiperkinetični srčni sindrom;
srčna ishemija;
motnje ritma (supraventrikularna tahikardija, paroksizmalna atrijska tahikardija, sinusna tahikardija, supraventrikularna ekstrasistola);
sekundarno preprečevanje miokardnega infarkta (s klinično stabilnim stanjem bolnika);
nadzor srčnega utripa z atrijsko fibrilacijo ali trepetanjem;
nadzor aritmije pri feokromocitomu (v kombinaciji z zaviralci alfa), prirojeni sindrom podaljšanega intervala QT, prolaps mitralne zaklopke, miokardni infarkt brez znakov srčnega popuščanja in tirotoksikoze;
tresenje;
preprečevanje migrene.

Kontraindikacije

Absolutno:

dekompenzirano kronično srčno popuščanje ali akutno srčno popuščanje;
Prinzmetalova angina;
arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak <90 mm Hg, zlasti pri miokardnem infarktu);
sindrom bolnega sinusa;
atrioventrikularni blok II - III stopnja;
sinoatrijska blokada;
kardiogeni šok;
kardiomegalija (brez znakov srčnega popuščanja);
bradikardija (srčni utrip <40 utripov na minuto);
Raynaudova bolezen in okluzivna bolezen perifernih žil, zapletena zaradi občasne klavdikacije, bolečine v mirovanju ali gangrene;
huda bronhialna astma;
diabetes;
huda ledvična in / ali jetrna disfunkcija;
sočasno dajanje zaviralcev monoaminooksidaze (MAO);
obdobje nosečnosti in dojenja;
preobčutljivost za zdravilo.

Sorodnik (Nadolol je treba uporabljati zelo previdno):

kompenzirano kronično srčno popuščanje;
nizek delež levega prekata na ehokardiogramu;
okvara ledvic / jeter;
tirotoksikoza;
miastenija gravis;
feokromocitom;
depresija (trenutno ali v preteklosti);
luskavica;
zgodovina alergijskih reakcij;
otroci in starost.

Nadolol, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Nadolol je treba jemati peroralno, ne glede na obroke.

Priporočeni režimi odmerjanja:

aritmija: 40 mg enkrat na dan, po potrebi v presledkih 7 dni odmerek postopoma povečujemo do optimalnega terapevtskega odmerka, največji dnevni odmerek je 160 mg;
angina pektoris: 40 mg 1-krat na dan, nato v 7-dnevnih presledkih odmerek postopoma povečujemo na optimalnih terapevtskih 120–160 mg, največji dnevni odmerek je 240 mg;
arterijska hipertenzija: začetni odmerek - 80 mg enkrat na dan, nato pa po 7-dnevnih intervalih odmerek postopoma povečujemo na optimalnih terapevtskih 160 mg, največji dnevni odmerek pa 240 mg;
migrena: začetni odmerek je 40 mg enkrat na dan, nato pa se po 7-dnevnih intervalih odmerek postopoma poveča na 80–160 mg;
hipertiroidizem: dnevni odmerek je lahko odvisno od kliničnega odziva 80–160 mg.

V primeru okvare ledvične funkcije, odvisno od očistka kreatinina (CC), morajo biti intervali med odmerki zdravila:

CC 50 ml / min - 20 h;
CC 31–49 ml / min - 24–36 h;
CC 11-30 ml / min - 24-48 h;
CC 10 ml / min - 40-60 h.

Stranski učinki

s strani kardiovaskularnega sistema: oslabelost kontraktilnosti miokarda, aritmije, oslabljena prevodnost miokarda, palpitacije, sinusna bradikardija, znižanje krvnega tlaka, bolečine v prsih, ortostatska hipotenzija, manifestacija angiospazma (hlajenje spodnjih okončin, povečana motnja periferne cirkulacije, Raynaudov sindrom) / poslabšanje kroničnega srčnega popuščanja (težko dihanje, otekanje gležnjev in stopal), AV blokada do razvoja popolne prečne blokade in srčnega zastoja;
iz dihal: zamašen nos, laringospazem, težave z dihanjem, bronhospazem;
iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: astenični sindrom, omotica, utrujenost, nočne more, zaspanost, glavobol, nespečnost, tesnoba, šibkost, kratkotrajna izguba spomina, halucinacije, zmedenost, depresija, parestezija v okončinah, mišična oslabelost, tremor;
iz prebavnega sistema: spremembe okusa, suhost ustne sluznice, driska, zaprtje, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, spremembe aktivnosti jetrnih encimov in ravni bilirubina, motnje v delovanju jeter (holestaza, temen urin, rumenjak kože ali beločnice);
iz hematopoetskega sistema: levkopenija, agranulocitoza, trombocitopenija (nenavadne krvavitve in krvavitve);
iz endokrinega sistema: hipotiroidizem, hipoglikemija (pri bolnikih, ki prejemajo inzulin) ali hiperglikemija (pri bolnikih z diabetesom mellitusom, ki ni odvisen od insulina);
s strani organa vida: zmanjšanje izločanja solzne tekočine, bolečina in suhost oči, zamegljen vid, konjunktivitis;
dermatološke in alergijske reakcije: izpuščaj, urtikarija, srbenje, zardevanje kože, poslabšanje simptomov luskavice, kožne reakcije, podobne luskavici, eksantem, povečano znojenje;
drugi: odtegnitveni sindrom (zvišan krvni tlak, povečani napadi angine pektoris), artralgija, bolečine v hrbtu, zmanjšana moč, oslabljen libido.

Preveliko odmerjanje

Pri jemanju prevelikega odmerka nadolola se lahko pojavijo naslednji simptomi: arterijska hipotenzija, omotica, aritmija, bradikardija, akrocianoza, težave z dihanjem, srčno popuščanje. V hujših primerih je možen kolaps.

Za odstranitev zdravila iz telesa se opravi hemodializa. Glede na klinično sliko se lahko predpišejo naslednja zdravila: atropin (0,25-1 mg intravensko), beta-adrenomimetiki (izoprenalin), diuretiki, kardiotoniki (srčni glikozidi, dopamin, dobutamin, epinefrin, noradrenalin), pomirjevala (lorazepam, diazepam) in druga simptomatska sredstva.

Posebna navodila

Da bi se izognili razvoju odtegnitvenega sindroma s podaljšanim zdravljenjem, morate Nadolol prenehati postopoma - vsaj 2 tedna, pod natančnim zdravniškim nadzorom.

Pri bolnikih s feokromocitomom je zdravilo mogoče predpisati šele po predhodnem zdravljenju z zaviralci alfa.

Če je potrebno, je treba kirurško poseganje (vključno z zobozdravstvom) z uporabo splošne anestezije odpovedati nekaj dni pred izvedbo. Če to ni mogoče, je treba anesteziologa opozoriti na jemanje zdravila, tako da vzame anestetik z najmanj negativnim inotropnim učinkom.

V primeru priprave pacienta na delno tiroidektomijo v zadnjih 10 dneh je kalijev jodid predpisan sočasno z zdravilom Nadolol.

Zdravilo lahko vpliva na rezultate nekaterih laboratorijskih testov.

Nadolol lahko prikrije nekatere znake hipoglikemije (spremembe krvnega tlaka in razvoj tahikardije) in hipertiroidizma (pojav tahikardije).

Pri bolnikih z obremenjeno alergijsko anamnezo in pri bolnikih, ki prejemajo imunoterapijo ali alergene izvlečke za kožne teste, lahko Nadolol poveča resnost in trajanje anafilaktičnih reakcij na alergene ter nevtralizira učinek običajnih odmerkov epinefrina. V zvezi s tem je priporočljivo nadolol nadomestiti z drugim zdravilom iz te farmakološke skupine.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Nadolol v nekaterih primerih povzroča motnje v delovanju centralnega živčnega sistema (vključno z mišično oslabelostjo, omotico, zaspanostjo, halucinacijami), zato je v obdobju zdravljenja priporočljivo, da se vzdržite potencialno nevarnega dela in vožnje.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med preskušanji nadolola pri kuncih v odmerku, ki je bil 10-krat večji od največjega priporočenega za ljudi, je zdravilo pokazalo embriotoksične in fetotoksične lastnosti. Pri podganah in hrčkih teh učinkov ni bilo. Ugotovljeno je bilo, da lahko nadolol, ki se uporablja med nosečnostjo, povzroči zaviranje intrauterine rasti, hipoglikemijo in bradikardijo pri plodu. V zvezi s tem je dajanje zdravila kontraindicirano za nosečnice.

Ugotovljeno je bilo, da nadolol prodre v materino mleko v koncentraciji, ki presega koncentracijo v plazmi. V študijah na 12 doječih ženskah, ki so zdravilo prejemale 5 dni v dnevnem odmerku 80 mg, je bila povprečna koncentracija nadolola v mleku 24 ur po zaužitju zadnjega odmerka 357 ng / ml, medtem ko je bila plazemska koncentracija 77 ng / ml. Izračunano je bilo, da otrok, ki tehta 5 kg, z mlekom prejme od 2 do 7% ekvivalentnega odmerka za odrasle. Čeprav razvoja neželenih učinkov in zapletov niso zabeležili, je dajanje zdravila med dojenjem kontraindicirano.

Pediatrična uporaba

Varnost in učinkovitost zdravila Nadolol pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani, zato zdravilo ni priporočljivo za to starostno skupino bolnikov.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

hude funkcionalne motnje ledvic: zdravilo je kontraindicirano;
blage do zmerne motnje: potrebna previdnost.

Za kršitve delovanja jeter

hude funkcionalne motnje jeter: zdravilo je kontraindicirano;
blage do zmerne motnje: potrebna previdnost.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih je treba zdravilo Nadolol uporabljati previdno, morda bo potrebna prilagoditev odmerka.

Interakcije z zdravili

Nadolol je kontraindiciran za uporabo skupaj z zaviralci MAO.

Še posebej previdni moramo biti pri sočasni uporabi psihotropnih zdravil.

Arterijsko hipotenzijo lahko okrepijo periferni vazodilatatorji, simpatolitiki, diuretiki, dihidropiridinski kalcijevi antagonisti; oslabijo - izoprenalin in epinefrin.

S hkratno uporabo kinidinskih zdravil splošni anestetiki, diltiazem in amiodaron povečajo verjetnost kršitev avtomatizma, kontraktilnosti in prevodnosti srca.

Če med nadaljevanjem zdravljenja z nadololom prekinemo zdravljenje s klonidinom, obstaja nevarnost nenadnega razvoja hude arterijske hipertenzije. Verjetno je to povezano s povečanjem vsebnosti kateholaminov v obtoku in s povečanjem njihovega vazokonstriktornega delovanja.

Opisani so primeri hude arterijske hipotenzije ob hkratni uporabi natrijevega amidotrizoata.

Nadolol lahko blokira pozitivni inotropni učinek teofilina in okrepi učinke (vključno s toksičnimi) lidokaina, kar je očitno posledica upočasnitve njegove presnove v jetrih.

Eritromicin lahko poveča koncentracijo nadolola v krvni plazmi.

Fenelzin poveča tveganje za razvoj bradikardije, neostigmina - arterijske hipotenzije in bradikardije, teofilina - bronhospazma pri bolnikih z obstruktivno kronično pljučno boleznijo in bronhialno astmo.

Nadolol, kadar se uporablja skupaj z ekstrakti alergena za kožne teste ali alergeni, ki se uporabljajo za imunoterapijo, poveča tveganje za anafilaksijo ali hude sistemske alergijske reakcije.

Analogi

Analogi Nadolola so: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol dr.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri sobni temperaturi v temnem prostoru izven dosega otrok.

Datum izteka - glejte paket.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Nadololu

Na medicinskih forumih in specializiranih spletnih mestih o zdravilu Nadolol praktično ni nobenega mnenja. Obstajajo redka poročila, v katerih bolniki potrjujejo učinkovitost tega zdravila pri boleznih kardiovaskularnega sistema, vendar se pritožujejo nad njegovo nerazpoložljivostjo v lekarnskih verigah.

Cena v lekarnah Nadolol

Cena Nadolola trenutno ni znana zaradi pomanjkanja zdravila v lekarnah. Stroški analoga Korgarda za pakiranje 28 tablet 80 mg so približno 1950 rubljev.