Maxigra
Maxigra: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba v otroštvu
- 10. V primeru okvare ledvične funkcije
- 11. Za kršitve delovanja jeter
- 12. Interakcije z zdravili
- 13. Analogi
- 14. Pogoji shranjevanja
- 15. Pogoji odkupa iz lekarn
- 16. Ocene
- 17. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Maxigra
Koda ATX: G04BE03
Aktivna sestavina: sildenafil (sildenafil)
Proizvajalec: Polfarma S. A., Poljska Farmacevtska tovarna (Poljska)
Opis in posodobitev fotografije: 26.10.2018
Cene v lekarnah: od 226 rubljev.
Nakup
Maxigra je zdravilo za zdravljenje erektilne disfunkcije.
Oblika in sestava izdaje
Odmerna oblika zdravila Maxigra so filmsko obložene tablete: modre, okrogle bikonveksne (1 pretisni omot v kartonski škatli z 1 ali 4 tabletami).
Sestava 1 tablete:
- zdravilna učinkovina: sildenafil - 25, 50 ali 100 mg (v obliki sildenafil citrata - 35,12; 70,24 ali 140,48 mg);
- pomožne komponente (25/50/100 mg): natrijev lavril sulfat - 1/2/4 mg; koloidni silicijev dioksid - 1/2/4 mg; magnezijev stearat - 1,5 / 3/6 mg; manitol - 35,38 / 70,76 / 141,52 mg; koruzni škrob - 5/10/20 mg; krospovidon - 3/6/12 mg; povidon - 3/6/12 mg;
- lupina: smukec - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; titanov dioksid - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; hipromeloza - 2,36 / 4,13 / 5,9 mg; indigo karmin (E132) - 0,14 / 0,24 / 0,35 mg; makrogol 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Maxigra je eno od zdravil za zdravljenje erektilne disfunkcije.
Sildenafil je močan selektivni zaviralec fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5), specifične za ciklični gvanozin monofosfat (cGMP). S povečanjem pretoka krvi v penis med spolno stimulacijo pomaga obnoviti oslabljeno erektilno funkcijo. Sildenafil nima neposrednega sproščujočega učinka na izolirana kavernozna telesa, vendar z zaviranjem PDE5 aktivno poveča sproščujoč učinek dušikovega oksida (NO). Zaradi uporabe zdravila v kavernoznem telesu se pretok krvi poveča in gladko mišično tkivo se sprosti. V primerjavi s PDE5 je aktivnost sildenafila 10–10.000-krat večja kot v primerjavi z drugimi izoencimi PDE (1–11).
Farmakološko delovanje zdravila opazimo le ob spolni stimulaciji.
Po kliničnih študijah je povprečni čas za dosego erekcije, ki zadostuje za spolni odnos (odpornost - 60%), med 12–37 minut (povprečno - 25 minut).
Pri nekaterih bolnikih je bila 60 minut po zaužitju 100 mg zdravila Maxigra s testom Farnsworth-Munsell 100 zabeležena rahla in prehodna kršitev sposobnosti razlikovanja barv (modra / zelena), po 120 minutah pa te spremembe niso bile prisotne. Sildenafil ne vpliva na zaznavanje kontrasta, ostrino vida, elektroretinogram, premer zenice ali očesni tlak.
Farmakokinetika
Sildenafil se po peroralni uporabi hitro absorbira. Povprečna absolutna biološka uporabnost je 41% (od 25 do 63%). Po enkratnem odmerku 100 mg zdravila Maxigra na tešče je Cmax (največja koncentracija snovi) 18 ng / ml, povprečni čas doseganja pa je 60 minut (od 30 do 120 minut).
Pri jemanju zdravila Maxigra v kombinaciji z mastno hrano se Cmax zmanjša za 20–40%, čas doseganja Cmax je 90–180 minut.
Vd (volumen porazdelitve) sildenafila v ravnovesju je približno 105 litrov. Vezava snovi na beljakovine v plazmi in njenega glavnega N-desmetilnega presnovka v obtoku je približno 96% (ni odvisno od celotne koncentracije sildenafila).
Pri zdravih prostovoljcih je bilo po enkratnem odmerku 100 mg zdravila Maxigra po 90 minutah v semenu določeno manj kot 0,000 2% uporabljenega odmerka.
Presnova se pojavlja predvsem v jetrih. Proces vključuje mikrosomske izoencime CYP3A4 (glavna pot) in CYP2C9 (podpot). Glavni presnovek v obtoku nastane z N-desmetilacijo. Metabolit je po selektivnosti delovanja na PDE primerljiv s sildenafilom, njegova aktivnost glede na PDE5 je približno 50% aktivnosti snovi, plazemska koncentracija približno 40% koncentracije sildenafila. N-desmetilni presnovek se še naprej presnavlja, T 1/2 (razpolovni čas) je približno 4 ure.
Skupni očistek sildenafila je 41 l / h, končni T 1/2 je od 3 do 5 ur. Po peroralni uporabi se snov izloči v obliki presnovkov, predvsem skozi črevesje (približno 80% odmerka), skozi ledvice - v manjši meri (približno 13% odmerka).
Očistek sildenafila pri starejših bolnikih (starejših od 65 let) je zmanjšan, plazemska koncentracija proste učinkovine je približno 40% večja kot pri mladih bolnikih (starih od 18 do 45 let).
Po enkratnem peroralnem odmerku 50 mg pri ledvični insuficienci blage in zmerne resnosti (z očistkom kreatinina 30–80 ml / min) se farmakokinetični parametri sildenafila ne spremenijo. Z očistkom kreatinina ≤ 30 ml / min (huda ledvična odpoved) se očistek sildenafila zmanjša, kar vodi do znatnega povečanja AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) in Cmax (za 100 oziroma 88%) v primerjavi s tistimi v ni okvarjena ledvična funkcija.
Pri bolnikih z blago / zmerno jetrno cirozo (na lestvici Child - Pugh - razred A in B) se očistek sildenafila zmanjša, kar vodi do povečanja AUC in Cmax (84 oziroma 47%) v primerjavi z indikatorji, če ni okvarjene jetrne funkcije. Farmakokinetični procesi sildenafila pri hudi disfunkciji jeter niso raziskani.
Indikacije za uporabo
V skladu z navodili je zdravilo Maxigra predpisano za zdravljenje organskih, psihogenih, mešanih motenj erekcije, za katere je značilna nezmožnost doseganja / vzdrževanja erekcije penisa, ki zadostuje za zadovoljiv spolni odnos.
Zdravilo je učinkovito le za spolno stimulacijo.
Kontraindikacije
Absolutno:
- kombinirana uporaba z darovalci dušikovega oksida ali nitratov v kakršni koli obliki;
- starost do 18 let;
- individualna nestrpnost katere koli sestavine zdravila.
Relativni (Maxigra je predpisan pod zdravniškim nadzorom):
- bolezni, ki nagibajo k pojavu priapizma, vključno s srpastocelično anemijo, multiplim mielomom, levkemijo, trombocitopenijo;
- anatomska deformacija penisa (vključno s Peyroniejevo boleznijo, angulacijo ali kavernozno fibrozo);
- peptični čir na želodcu in dvanajstniku v akutni fazi;
- bolezni, ki jih spremlja krvavitev;
- nekatere motnje kardiovaskularnega sistema, vključno s srčnim popuščanjem, nestabilno angino pektoris, miokardnim infarktom, možgansko kapjo, hudimi, življenjsko nevarnimi aritmijami, arterijsko hipertenzijo ali hipotenzijo s krvnim tlakom (arterijski tlak) več kot 170/100 ali manj kot 90/50 mm v zadnjih 6 mesecih rt. Umetnost.;
- dedni pigmentni retinitis.
Navodila za uporabo zdravila Maxigra: način in odmerjanje
Tablete Maxigra se jemljejo peroralno, po možnosti na tešče, saj lahko začetek delovanja zdravila, če ga jemljete sočasno z mastno hrano, zamuja.
Priporočen čas jemanja zdravila je približno 60 minut pred načrtovano spolno aktivnostjo.
Povprečni enkratni odmerek je 50 mg enkrat na dan. Glede na učinkovitost / prenašanje se lahko odmerek zmanjša na 25 mg ali podvoji (največ).
Začetni odmerek za očistek kreatinina <30 ml / min in / ali okvarjeno delovanje jeter je 25 mg. Po potrebi se lahko poveča na 50 ali 100 mg.
Zdravilo Maxigra v zmanjšanem odmerku 25 mg je predpisano v primeru kombinirane uporabe z zaviralci CYP3A4 (razen ritonavirja kombinacija s tem zdravilom ni priporočljiva).
Da bi zmanjšali verjetnost ortostatske hipotenzije pri bolnikih, ki uporabljajo zaviralce alfa, je treba zdravilo Maxigra vzeti po hemodinamski stabilizaciji v začetnem odmerku 25 mg.
Stranski učinki
Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosti;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01%, vključno s posameznimi sporočili - zelo redki; z neznano pogostnostjo - kršitve, zabeležene v obdobju poprodajnega nadzora):
- čutni organi: pogosto - sprememba barvnega zaznavanja, motnje vida; včasih - zvonjenje v ušesih, solzne motnje, konjunktivne bolezni, druge očesne motnje; redko - gluhost; z neznano pogostostjo - okluzija mrežnice, vaskularna okluzija sprednjega ishemičnega živca nevnetne etiologije, okvara vidnega polja;
- koža / podkožje: včasih - kožni izpuščaj;
- živčni sistem: zelo pogosto - glavobol; pogosto - omotica; včasih - hipestezija, zaspanost; redko - omedlevica, akutne motnje cerebralne cirkulacije; z neznano pogostostjo - konvulzije, prehodni ishemični napad, ponavljajoče se konvulzije;
- dihalni sistem: pogosto - zamašen nos; redko - krvavitev iz nosu;
- kardiovaskularni sistem: pogosto - zardevanje obraza; včasih - tahikardija, palpitacije; redko - atrijska fibrilacija, arterijska hipotenzija / hipertenzija, miokardni infarkt; z neznano pogostostjo - nestabilna angina pektoris, ventrikularna aritmija, nenadna srčna smrt;
- reproduktivni sistem: z neznano pogostostjo - podaljšana erekcija, priapizem;
- prebavni sistem: pogosto - dispeptične motnje; včasih - slabost, bruhanje, kserostomija;
- imunski sistem: redko - preobčutljivostne reakcije;
- mišično-skeletni sistem: včasih - mialgija;
- drugi: redko - utrujenost, bolečine v prsih.
Preveliko odmerjanje
Pri izvajanju študij je bilo ugotovljeno, da so neželeni učinki zaradi enkratnega odmerka zdravila Maxigra v odmerku 800 mg primerljivi z neželenimi učinki pri jemanju nižjih odmerkov zdravila, vendar se njihova resnost in pogostnost povečata.
Uporaba zdravila Maxigra v odmerku 200 mg ne vodi do povečanja učinkovitosti, povečuje pa se pogostost neželenih dogodkov v obliki glavobolov, zardevanja obraza, omotice, dispepsije, zamašitve nosu in okvare vida.
V primeru prevelikega odmerjanja je predpisana simptomatska terapija. Sildenafil se med hemodializo ne izloči.
Posebna navodila
Da bi diagnosticirali erektilno disfunkcijo in ugotovili možne vzroke njenega pojava, je treba pred imenovanjem zdravila Maxigra zbrati anamnezo in opraviti fizični pregled bolnika.
Ker je spolna aktivnost določeno tveganje za bolezni srca, je treba pred začetkom zdravljenja opraviti pregled bolnikovega kardiovaskularnega sistema.
Kot rezultat delovanja sildenafila, ki ima lastnosti vazodilatatorja, med njegovo uporabo opazimo prehodno znižanje krvnega tlaka. V primeru nekaterih sočasnih bolezni, zlasti v kombinaciji s spolno aktivnostjo, je treba pred uporabo zdravila Maxigra oceniti tveganje za neželene dogodke vazodilatacijskega delovanja. Povečano občutljivost opazimo pri obstrukciji iztočnega trakta levega prekata (na primer pri aortni stenozi, hipertrofični obstruktivni kardiomiopatiji), pa tudi pri bolnikih z redkim sindromom večkratne sistemske atrofije, ki se kaže v hudih kršitvah regulacije krvnega tlaka s strani avtonomnega živčnega sistema.
V redkih primerih so pri kombinirani uporabi sildenafila in drugih zaviralcev PDE5 ugotovili razvoj okvare vida in sprednje ishemične nevropatije vidnega živca nevnetne etiologije. V primeru nenadne okvare vida morate prenehati jemati zdravilo Maxigra in se posvetovati s strokovnjakom.
Pri kombinirani uporabi zdravila Maxigra z zaviralci alfa je potrebna previdnost, saj se lahko v tem primeru pri nekaterih občutljivih bolnikih razvije klinično izrazita hipotenzija. Pojav tega učinka je najverjetneje v štirih urah po zaužitju zdravila. Da bi zmanjšali verjetnost te motnje, je treba pri tej skupini bolnikov zdravilo Maxigra predpisati po hemodinamski stabilizaciji. Upoštevati je treba izvedljivost predpisovanja zdravila v začetnem odmerku 25 mg.
Predpisovanje zdravila Maxigra bolnikom, pri katerih je spolna aktivnost nezaželena, ne sme biti.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov
Zaradi verjetnosti razvoja nekaterih neželenih učinkov, zlasti omotice in okvare vida, morajo biti bolniki previdni pri vožnji vozil.
Pediatrična uporaba
Bolnikom, mlajšim od 18 let, tablete Maxigra niso predpisane.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Kadar je očistek kreatinina <30 ml / min, začetni odmerek zdravila Maxigra ne sme preseči 25 mg.
Za kršitve delovanja jeter
V primeru okvare delovanja jeter je zdravljenje priporočljivo začeti z odmerkom 25 mg.
Interakcije z zdravili
Presnova sildenafila se pojavi predvsem v jetrih pod vplivom izoencimov CYP3A4 in CYP2C9 (glavne in manjše poti), zato lahko zaviralci teh izoencimov zmanjšajo njegov očistek.
Pri sočasni uporabi z zaviralci CYP3A4 (eritromicin, ketokonazol, cimetidin) opazimo zmanjšanje očistka sildenafila.
Zaviralci CYP2C9 (varfarin, tolbutamid, fenitoin), zaviralci CYP2D (triciklični antidepresivi, selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina), zaviralci beta, zaviralci angiotenzinske konvertaze, tiazidi in tiazidni diuretiki podobni diureti in diuretični kislini in diureti. barbiturati, rifampicin) nimajo vpliva na farmakokinetične procese sildenafila.
Učinek zdravila Maxigra na druga zdravila:
- nitrati: povečan hipotenzivni učinek; kombinirana uporaba z darovalci dušikovega oksida ali katero koli obliko nitrata je kontraindicirana;
- zaviralci alfa: razvoj simptomatske hipotenzije pri izbranih občutljivih bolnikih.
Analogi
Analogi zdravila Maxigra so Tornetis, Dinamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatayl, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF in drugi.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte pri temperaturah do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.
Rok uporabnosti (odvisno od odmerka): 25 mg - 3 leta; 50 in 100 mg - 4 leta.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Ocene o Maxigre
Glede na ocene je Maxigra varno in učinkovito zdravilo za zdravljenje erektilne disfunkcije. V nekaterih primerih opozarjajo na visoke stroške v primerjavi z analogi in nezadosten terapevtski učinek. Redko poročajo o razvoju neželenih učinkov.
Cena za Maxigra v lekarnah
Približna cena za Maxigra je:
- 50 mg (v pakiranju z 1 ali 4 kosi): 297-317 ali 592-601 rubljev;
- 100 mg (v pakiranju z 1 ali 4 kosi): 336-359 ali 763-774 rubljev.
Maxigra: cene v spletnih lekarnah
|
Ime zdravila Cena Lekarna |
|
Maxigra 50 mg filmsko obložene tablete 1 kos. 226 r Nakup |
|
Maxigra 100 mg filmsko obložene tablete 1 kos. 377 r Nakup |
|
Maxigra tablete p.p. 50 mg 1 kos 380 RUB Nakup |
|
Maxigra tablete p.p. 100 mg 1 kos. 381 r Nakup |
|
Maxigra 50 mg filmsko obložene tablete 4 kos. 579 r Nakup |
|
Maxigra tablete p.p. 50 mg 4 kos. 619 RUB Nakup |
|
Maxigra tablete p.p. 100mg 4 kos. 768 RUB Nakup |
|
Maxigra 100 mg filmsko obložene tablete 4 kos. 768 RUB Nakup |
| Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
