Loperamid Hidroklorid

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Loperamid hidroklorid: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Loperamid

Koda ATX: A07DA03

Aktivna sestavina: loperamid (Loperamid)

Proizvajalec: JSC "Borisov obrat za medicinske izdelke" (JSC "BZMP") (Republika Belorusija)

Opis in posodobitev fotografije: 09.09.2019

Loperamid hidroklorid je sredstvo proti diareji.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - kapsule: valjaste s polkroglastimi konci, trdne, želatinaste, bele ali bele z rumenkastim odtenkom; vsebina - zrnca bele ali bele z rumenkastim odtenkom (v kartonski škatli 1-2 celični embalaži z 10 kapsulami in navodili za uporabo Loperamid hidroklorida).

Sestava 1 kapsule:

zdravilna učinkovina: loperamid hidroklorid - 2 mg;
pomožne komponente: magnezijev stearat, koruzni škrob, laktoza monohidrat;
sestava ovojnice kapsule: želatina, natrijev lavril sulfat, glicerin, propilparahidroksibenzoat E 216, metil parahidroksibenzoat E 218, titanov dioksid E 171, prečiščena voda.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Loperamid je periferni agonist opioidnih receptorjev. Njegov antagonist je nalokson.

Mehanizem delovanja loperamidijevega klorida je posledica sposobnosti zaviranja sproščanja acetilholina in prostaglandinov, zmanjšanja propulzivne peristaltike, skrajšanja časa prehoda vsebine skozi črevesje in povečanja sposobnosti črevesne stene, da absorbira tekočino.

S povečanjem tona analnega sfinktra zdravilo zmanjša nagon po defekaciji in fekalno inkontinenco.

Loperamid je zelo specifičen za črevesno steno. Sistemski obtok doseže omejeno količino. Praktično ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado.

Največji odmerek loperamidijevega klorida, ki ima antidiaroični učinek, je precej pod osrednjim pragom delovanja.

Farmakokinetika

Ko je v črevesju, se večina loperamidijevega klorida absorbira. Med prvim prehodom skozi jetra se zdravilo intenzivno presnavlja, zato je sistemska biološka uporabnost približno 0,3% in koncentracija v plazmi zelo nizka.

V študijah na podganah so ugotovili, da ima loperamid visoko afiniteto do črevesne stene in se veže predvsem na receptorje vzdolžne mišične plasti. Po predkliničnih podatkih je loperamid substrat za P-glikoprotein.

Beljakovine v plazmi (predvsem albumin) vežejo približno 95% odmerka. Loperamid ne prodre skozi BBB (krvno-možgansko pregrado).

Loperamid hidroklorid se skoraj v celoti presnovi v jetrih s konjugacijo, nato pa se izloči z žolčem. Glavna presnovna pot je oksidativna N-demetilacija s sodelovanjem pretežno izoencimov CYPZA4 in CYP2C8.

Loperamid in njegovi presnovki se izločajo predvsem z blatom. Razpolovni čas je 9-14 ur.

Farmakokinetičnih parametrov loperamida pri otrocih niso preučevali. Pričakuje se, da bodo značilnosti loperamida, tudi pri interakciji z drugimi zdravili, podobne značilnostim pri odraslih.

Indikacije za uporabo

Loperamidijev klorid je indiciran za simptomatsko zdravljenje driske (akutne, kronične različne etiologije in driske potnikov).

Kontraindikacije

driska s krvjo v blatu in visoka temperatura;
akutni ulcerozni kolitis;
črevesna obstrukcija;
stanja, pri katerih je zatiranje peristaltike kontraindicirano;
divertikuloza;
psevdomembranski enterokolitis (driska zaradi jemanja antibiotikov);
akutna dizenterija in druge okužbe prebavil (vključno s tistimi, ki jih povzročajo Campylobacter spp., Salmonella spp. in Shigella spp.);
redka prirojena intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze / galaktoze;
otroci, mlajši od 6 let;
I trimesečje nosečnosti;
obdobje laktacije;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Loperamid hidroklorid v kapsulah je treba uporabljati previdno pri odpovedi jeter v II. In III. Trimesečju nosečnosti.

Loperamid hidroklorid, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Loperamid hidroklorid kapsule se jemlje peroralno, pogoltne cele in spere z vodo.

Priporočeni odmerki za odrasle:

akutna driska: prvi odmerek - 2 kapsuli, nato - 1 kapsula po vsakem odvajanju v primeru tekočega blata;
kronična driska: začetni odmerek je 2 kapsuli, nato je odmerek izbran tako, da je pogostost blata 1-2 krat na dan, zato je treba jemati Loperamid hidroklorid 1-6 kapsul na dan.

Največji dnevni odmerek za odrasle z akutno in kronično drisko je 8 kapsul.

Priporočeni odmerki Loperamidijevega klorida za otroke, stare od 6 do 17 let:

akutna driska: začetni odmerek - 1 kapsula, nato - 1 kapsula po vsakem odvajanju v primeru tekočega blata;
kronična driska: 1 kapsula 1-krat na dan.

Največji odmerek za otroke z akutno in kronično drisko se izračuna na podlagi telesne teže: 6 mg (3 kapsule) na 20 kg telesne teže, vendar ne sme preseči 16 mg (8 kapsul) na dan.

Terapija se konča po pojavu običajnega blata ali če blata ni več kot 12 ur.

Če se po 48 urah stanje akutne driske ne izboljša, je treba zdravljenje z Loperamidijevim kloridom prekiniti in se posvetovati z zdravnikom.

Nadomeščanje tekočine in elektrolitov je pomemben pogoj za zdravljenje, zlasti pri otrocih.

Stranski učinki

Neželeni učinki glede na pogostost razvoja so razvrščeni na naslednji način: zelo pogosto -> 10%, pogosto - od> 1% do 0,1% do 0,01% do <0,1%, zelo redko - <0,01%, vključno z enojnimi primerih.

Neželeni učinki pri akutni in kronični driski:

iz imunskega sistema: redko - preobčutljivostne reakcije, anafilaktične reakcije (vključno z anafilaktičnim šokom);
iz živčnega sistema: pogosto - glavobol, omotica; redko - zaspanost; redko - izguba zavesti, omamljenost, depresija zavesti, motena koordinacija, povečan mišični tonus;
na delu organa vida: redko - mioza;
iz prebavil: pogosto - napenjanje, slabost, zaprtje; redko - suha usta, nelagodje in bolečine v trebuhu, bruhanje, dispepsija; redko - napenjanje, glosalgija, črevesna obstrukcija (vključno s paralitičnim ileusom), megakolon (vključno s toksičnimi);
iz ledvic in sečil: redko - zadrževanje urina;
s kože in podkožja: redko - izpuščaj; redko - srbenje, urtikarija, angioedem, bulozni izpuščaj (vključno z multiformnim eritemom, toksično epidermalno nekrolizo, Stevens-Johnsonovim sindromom);
drugi: redko - utrujenost.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje loperamida povzroči zadrževanje urina, črevesno obstrukcijo in depresijo centralnega živčnega sistema (CŽS), kar se kaže v zaspanosti, moteni koordinaciji gibov, omamljenosti, mišični hipertenziji, miozi in depresiji dihanja.

Ukrepi za prvo pomoč (najpozneje 3 ure po zaužitju prevelikega odmerka Loperamidijevega klorida): izpiranje želodca, jemanje aktivnega oglja. Nadaljnje zdravljenje je simptomatsko. Pri depresiji dihanja se izvaja umetno prezračevanje. Protistrup za loperamid je nalokson, ki ima krajše trajanje delovanja kot loperamid in lahko zahteva ponovno uporabo. Pacient mora biti vsaj 48 ur pod zdravniškim nadzorom, da zazna morebitno depresijo centralnega živčnega sistema.

Posebna navodila

Če se med jemanjem loperamida pojavi zaprtje, napihnjenost ali obstrukcija črevesja, je treba zdravljenje takoj prekiniti.

Če se po 48 urah pri bolnikih z akutno drisko stanje ne izboljša, prenehajte jemati zdravilo Loperamid hidroklorid in se posvetujte z zdravnikom. Za izključitev nalezljive geneze driske je potreben dodaten pregled.

Zdravljenje z zdravilom je simptomatsko, zato je za odpravo vzroka motnje priporočljivo hkrati uporabljati etiotropna sredstva.

Driska, zlasti pri otrocih, lahko povzroči hipovolemijo in znižanje ravni elektrolitov. Posledično je nadomeščanje tekočine in elektrolitov pomembno zdravljenje. Priporočljiva je prehrana.

Bolniki s sindromom pridobljene imunske pomanjkljivosti (AIDS) morajo zdravljenje takoj prekiniti ob prvih znakih napihnjenosti. Pri infekcijskem in bakterijskem kolitisu se pri takih bolnikih v nekaterih primerih lahko razvije toksično širjenje debelega črevesa.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Loperamid hidroklorid lahko povzroči neželene učinke na centralni živčni sistem (vključno z zaspanostjo in omotico), zato je v obdobju zdravljenja priporočljivo, da se vzdržite potencialno nevarnih dejavnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V prvem trimesečju nosečnosti je Loperamidijev klorid kontraindiciran. Kljub pomanjkanju podatkov o teratogenih in embriotoksičnih učinkih se zdravilo v II. In III. Trimesečju lahko uporablja le v primerih, ko je pričakovana korist večja od možnih tveganj.

Loperamid prehaja v materino mleko. Če je med dojenjem potrebno zdravljenje, je treba dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

Loperamid hidroklorid je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 6 let, zaradi visoke vsebnosti zdravilne učinkovine in značilnosti dozirne oblike.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Prilagoditve odmerka Loperamidijevega klorida ni potrebno.

Za kršitve delovanja jeter

Loperamidijev klorid je treba uporabljati previdno pri odpovedi jeter, saj se lahko pri teh bolnikih zmanjša presnova loperamida v prvem prehodu, zato obstaja tveganje za relativno preveliko odmerjanje in posledično razvoj toksičnih učinkov na centralni živčni sistem.

Uporaba pri starejših

Prilagoditev odmerka ni potrebna.

Interakcije z zdravili

Pričakuje se, da je ob hkratni uporabi zdravil s podobnimi farmakološkimi lastnostmi mogoče povečati učinek loperamid hidroklorida in zdravil, ki povečujejo gibljivost prebavil - zmanjšanje njegovega učinka.

Sočasna uporaba kinidina ali ritonavirja, ki sta zaviralca P-glikoproteina, poveča plazemsko koncentracijo loperamida, uporabljenega v enkratnem odmerku 16 mg, za 2-3 krat. Kadar zdravilo jemljemo v priporočenih odmerkih, klinični pomen te interakcije ni znan.

Ob hkratni uporabi loperamidijevega klorida v enkratnem odmerku 16 mg in ketokonazola, ki je zaviralec encima CYP3A4 in P-glikoproteina, se je koncentracija loperamida v plazmi povečala petkrat, vendar tega niso spremljali tudi njegovi farmakodinamični učinki.

Ob hkratni uporabi loperamida v enkratnem odmerku 4 mg in itrakonazola, ki je zaviralec encima CYP3A4 in P-glikoproteina, se je koncentracija loperamida v plazmi povečala za 3-4 krat. V isti študiji je gemfibrozil (zaviralec CYP2C8) zvišal koncentracijo loperamida v plazmi za približno 2-krat. Ob hkratni uporabi itrakonazola in gemfibrozila so se najvišje plazemske koncentracije loperamida povečale 4-krat, skupna plazemska izpostavljenost pa 13-krat. Vendar rezultati psihomotoričnih testov (test zamenjave digitalnih simbolov in test subjektivnega občutka zaspanosti) niso pokazali povečanega učinka kombinacije teh snovi na centralni živčni sistem.

Loperamid hidroklorid, če se uporablja skupaj, potroji plazemsko vsebnost desmopresina (verjetno zaradi zaviranja gibljivosti prebavil).

Loperamida se ne sme uporabljati pri otrocih v kombinaciji z zdravili, ki lahko zavirajo centralni živčni sistem.

Analogi

Analogi loperamid hidroklorida so Vero-loperamid, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamid, Superilop itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred svetlobo in vlago, izven dosega otrok, pri temperaturi 15-25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Na voljo brez recepta.

Ocene zdravila Loperamid hidroklorid

Glede na ocene je Loperamid hidroklorid učinkovito, poceni in dobro prenašajo sredstvo. Driska je težava, s katero se sooča vsak človek naenkrat, zato bi moralo biti to zdravilo po mnenju večine vedno prisotno v domači medicinski omarici.