Lovastatin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Lovastatin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Lovastatin

Koda ATX: C10AA02

Aktivna sestavina: lovastatin (lovastatin)

Proizvajalec: Replekpharm AD (Republika Makedonija), Lekpharm (Republika Belorusija), MAKIZ-PHARMA (Rusija), Kievmedpreparat (Ukrajina)

Opis in posodobitev fotografije: 25.10.2018

Lovastatin je zdravilo s hipoholesterolemičnim, hipolipidemičnim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika lovastatina - tablete: ravno valjaste okrogle, bele z rumenkastim odtenkom, s posnetjem (v kartonski škatli 1–3 pretisni omoti po 10, 15 ali 20 tablet).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: lovastatin - 20 ali 40 mg (v smislu 100% suhe snovi);
pomožne komponente: koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, koruzni škrob, butilhidroksianisol, mikrokristalna celuloza, mlečni sladkor.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Lovastatin je zaviralec endogene sinteze holesterola v jetrih. Snov v telesu v obliki neaktivnega laktona se neposredno hidrolizira v ustrezno terapevtsko aktivno obliko, ki deluje kot konkurenčni zaviralec 3-hidroksi-3-metilglutaril koencima A reduktaze (HMG-CoA reduktaza). Je encim, ki katalizira pretvorbo HMG-CoA v mevalonat, kar je začetni korak v biosintezi holesterola.

Glavni učinki lovastatina:

zmanjšanje skupnega holesterola v krvi in holesterola v sestavi LDL in VLDL (lipoproteini nizke gostote in lipoproteini zelo nizke gostote);
oslabitev zmanjšanja vsebnosti apolipoproteina B, koncentracije trigliceridov v krvni plazmi in zmerno povečanje koncentracije HDL (lipoprotein visoke gostote);
stabilizacija plakov, izboljšanje endotelijske funkcije, antitrombogeni in protivnetni učinki (prispevajo k anti-aterosklerotičnemu učinku).

Izrazit terapevtski učinek lovastatina se pokaže v 14 dneh, največ pa po 1-1,5 mesecih sistematičnega dajanja. V istem obdobju po prekinitvi zdravljenja učinek traja. Pri dolgotrajni uporabi (do 5 let) se učinkovitost lovastatina ne zmanjša.

Farmakokinetika

Lovastatin se v prebavnem traktu (prebavila) absorbira počasi in ne popolnoma - približno 30% odmerka. Če ga jemljete na tešče, se absorpcija zmanjša za 1/3 v primerjavi z uporabo s hrano.

Tmax (čas doseganja največje koncentracije) je v območju od 2 do 4 ur, Cmax (največja koncentracija) je 7,8 in 11,9 ng / ml (za lovastatin in beta-hidroksi kislino), nato se koncentracija v plazmi hitro zmanjša. Po 24 urah je 10% največjega. Komunikacija z beljakovinami krvne plazme - 95%. Z enim samim odmerkom ponoči se očistek lovastatina in njegovih aktivnih presnovkov doseže po 48–72 urah.

Prodira skozi krvno-možgansko in placentno pregrado.

Med prvim prehodom skozi jetra se Lovastatin intenzivno presnavlja, oksidira v beta-hidroksi kislino, njen 6-hidroksi derivat in druge presnovke, nekateri pa kažejo farmakološko aktivnost (blokirajo reduktazo HMG-CoA). Izoencimi CYP3A4, CYP3A7 in CYP3A5 sodelujejo pri presnovi lovastatina.

T _1/2 (razpolovna doba) je 3 ure. 83% odmerka se izloči skozi črevesje, 10% pa skozi ledvice.

Indikacije za uporabo

povišane serumske ravni celotnega holesterola, LDL holesterola in trigliceridov v krvnem serumu pri bolnikih s primarno hiperholesterolemijo (po Fredricksonovem tipu IIa in IIb), vključno z družinsko mešano hiperlipidemijo, poligensko hiperholesterolemijo in heterozigotno hiperholesterolemijo: Lovastatin je predpisan za njihovo dietno zdravljenje druge dejavnosti brez drog;
koronarna ateroskleroza pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo (ishemična srčna bolezen): terapija se izvaja za upočasnitev njenega napredovanja.

Kontraindikacije

Absolutno:

bolezni jeter v aktivni fazi ali trajno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz neznanega izvora;
intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze ali pomanjkanje laktaze;
nosečnost in dojenje;
starost do 18 let;
individualna nestrpnost katere koli sestavine zdravila.

Relativni (Lovastatin je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

zgodovina bolezni jeter;
kronični alkoholizem;
sočasno imunosupresivno zdravljenje;
presaditev organov;
CRF (kronična ledvična odpoved);
kombinirano zdravljenje z gemfibrozilom, fenofibratom in drugimi fibrati, nikotinsko kislino (od 1000 mg na dan), ciklosporinom, nefazodonom, makrolidi (eritromicin, klaritromicin), zaviralci proteaze HIV (ritonavir), protiglivična sredstva iz azolne skupine (itrakonazol);
nujni kirurški posegi, vključno z zobozdravstvenimi posegi.

Navodila za uporabo lovastatina: način in odmerjanje

Lovastatin se jemlje peroralno, najbolje ob obrokih.

Pred imenovanjem terapije, pa tudi med uporabo zdravila, mora bolnik upoštevati standardno dieto za zniževanje holesterola.

Hiperlipidemija

Priporočeni dnevni odmerek lovastatina je 10–80 mg enkrat na dan.

Pri bolnikih z zmerno hiperholesterolemijo je začetni odmerek običajno 20 mg enkrat na dan zvečer, z izrazitim potekom bolezni (skupni holesterol v plazmi v krvi - od 7,8 mmol / l) - 40 mg. Za doseganje ciljne ravni holesterola lahko odmerek povečamo na 80 mg (največ) v enem ali več odmerkih (zjutraj in zvečer).

Odmerek je treba spreminjati vsaj 4 tedne. Če se je koncentracija celotnega holesterola v krvni plazmi zmanjšala na 140 mg / 100 ml ali LDL-holesterol na 75 mg / 100 ml, lahko odmerek lovastatina zmanjšamo. V kombinaciji s ciklosporinom, fibrati ali nikotinsko kislino (od 1000 mg na dan) odmerek zdravila ne sme preseči 20 mg na dan. Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro z očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min je zdravilo predpisano pod zdravniškim nadzorom (največji odmerek - 20 mg na dan).

Koronarna ateroskleroza

Lovastatin je predpisan po 20-80 mg na dan v 1-2 odmerkih. Trajanje terapije določi zdravnik posebej.

Stranski učinki

Bolniki praviloma Lovastatin dobro prenašajo.

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosti;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01%, vključno z izoliranimi sporočili - zelo redko):

mišično-skeletni sistem: pogosto - mišični krči, mialgija; redko - miopatija, dermatomiozitis, miozitis; zelo redko - rabdomioliza (kadar se uporablja v kombinaciji s ciklosporinom, gemfibrozilom ali nikotinsko kislino);
živčni sistem: pogosto - glavobol, omotica; zelo redko - motnje spanja, vključno z nespečnostjo, periferno nevropatijo, parestezijami, splošno šibkostjo, duševnimi motnjami (vključno z anksioznostjo);
prebavni sistem: pogosto - zgaga, slabost, bolečine v trebuhu, zaprtje / driska, dispeptične motnje, napenjanje; zelo redko - hepatitis, kserostomija, perverzija okusa, holestatska zlatenica, žolčna holestaza, gastralgija, hepatitis, jetrna disfunkcija, pankreatitis v akutnem poteku;
čutni organi: zelo redko - atrofija vidnega živca, megla pred očmi, mrena, zamegljenost leče;
hematopoetski organi: levkopenija, hemolitična anemija, trombocitopenija;
alergijske reakcije: zelo redko - preobčutljivostni sindrom (urtikarija, angioedem, anafilaksa, artralgija, lupus podoben sindrom, multiformni eritem, vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom), toksični kožni izpuščaj, epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), pruritus;
laboratorijski parametri: zmerno povečanje aktivnosti ALT (alanin aminotransferaza) in AST (asparagin aminotransferaza); redko - povečanje aktivnosti CPK (kreatin-fosfokinaze); zelo redko - povečanje alkalnega bilirubina in fosfataze;
druge reakcije: zelo redko - zmanjšana jakost, akutna ledvična odpoved, bolečine v prsih, palpitacije, alopecija.

Preveliko odmerjanje

Ni posebnih simptomov prevelikega odmerjanja zdravila Lovastatin.

Terapija: odvzem zdravila, splošni ukrepi za vzdrževanje in spremljanje vitalnih funkcij, delovanja jeter in aktivnosti CPK, preprečevanje nadaljnje absorpcije zdravila (jemanje odvajal / aktivnega oglja, izpiranje želodca).

Specifičnega protistrupa ni, hemodializa ni učinkovita.

Posebna navodila

Nadzor ravni encimov je treba izvajati pred začetkom zdravljenja in v rednih presledkih med zdravljenjem (12 mesecev, nato vsaj enkrat na 6 mesecev).

Lovastatina je treba prekiniti v primerih, ko se aktivnost ACT in / ali ALT v serumu poveča 3-krat glede na VGN (zgornja meja normale). Tudi zdravljenje se prekine z vztrajnim povečevanjem aktivnosti CPK (to je treba upoštevati pri diferencialni diagnozi bolečine v prsih).

Jemanje lovastatina lahko privede do pojava miopatije, kar pa lahko povzroči razvoj rabdomiolize in ledvične odpovedi. Tveganje za to patologijo je večje ob sočasni uporabi z enim ali več naslednjimi zdravili: nefazodon, ciklosporin, fibrati (gemfibrozil, fenofibrat), makrolidi (eritromicin, klaritromicin), protiglivični azoli (ketokonazol, itrakonazol) in zaviralci proteaz. HIV (ritonavir). Verjetnost razvoja miopatije se poveča tudi s hudo ledvično odpovedjo.

Če se pojavi kakršna koli nepojasnjena bolečina v mišicah, o tem obvestite svojega zdravnika, še posebej, če jo spremlja vročina ali slabo počutje.

Pri bolnikih z redko homozigotno družinsko hiperholesterolemijo je zdravilo Lovastatin manj učinkovito, kar je lahko posledica odsotnosti delujočih receptorjev LDL v tej skupini bolnikov. Obstaja tudi domneva, da se njihova aktivnost jetrnih transaminaz hitreje povečuje.

Lovastatin ni indiciran v primerih, ko je glavna patologija hipertrigliceridemija (tj. Po Fredricksonu hiperlipidemija tipa I, IV in V), saj ima zdravilo le zmeren učinek na zmanjšanje ravni trigliceridov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili Lovastatin ni predpisan ženskam med nosečnostjo / dojenjem.

Ženske v rodni dobi morajo med jemanjem zdravila uporabljati zanesljivo kontracepcijo.

Pediatrična uporaba

Pri bolnikih, mlajših od 18 let, je zdravljenje kontraindicirano.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri kronični ledvični odpovedi je zdravilo Lovastatin predpisano previdno.

Za kršitve delovanja jeter

jetrna bolezen v aktivni fazi ali trajno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz neznanega izvora: zdravljenje je kontraindicirano;
anamneza bolezni jeter: Lovastatin se predpisuje previdno.

Interakcije z zdravili

holestipol, holestiramin: zmanjšana biološka uporabnost (lovastatin lahko jemljete 2–4 ure po jemanju teh zdravil in opazite razvoj dodatnega učinka);
varfarin: povečanje njegovega učinka na parametre strjevanja krvi, kar lahko poveča tveganje za krvavitev (dokler niso doseženi stabilni kazalniki, je potreben nadzor protrombinskega časa);
nikotinska kislina (v odmerku 1000 mg na dan), ciklosporin, makrolidni antibiotiki (eritromicin, klaritromicin), sredstva proti glivicam azola (ketokonazol, itrakonazol), zaviralci proteaze HIV (ritonavir), nefazodon: povečana plazemska koncentracija lovastatina v krvi kaj lahko povzroči razvoj miopatije z rabdomiolizo in ledvično odpovedjo;
derivati fibrinske kisline (fibrati): razvoj miopatij (mehanizem ni jasen);
grenivkin sok (s 1000 ml na dan): zvišanje Cmax in AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) lovastatina in razvoj miopatij.

Analogi

Analogi lovastatina so: Holetar, Medostatin, Cardiostatin itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred vlago, pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Lovastatinu

Glede na ocene je Lovastatin varno in učinkovito zdravilo, ki se uporablja pri kompleksnem zdravljenju in za preprečevanje ateroskleroze in njenih zapletov. Običajno ga dobro prenašajo tudi pri dolgem poteku. Redko poročajo o neželenih učinkih (napenjanje, driska / zaprtje, bolečine v trebuhu, nespečnost, bolečine v mišicah).

Cena Lovastatina v lekarnah

Cena zdravila Lovastatin ni znana, saj v lekarnah ni na voljo. Približna cena za analoge: kardiostatin (30 tablet po 20 mg) - 121-280 rubljev, Holetar (20 tablet po 20 mg) - 258-342 rubljev.