Docetaxel - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Docetaksel

Docetaxel: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Docetaxel

Koda ATX: L01CD02

Aktivna sestavina: docetaksel (docetaksel)

Proizvajalec: VIVIMED LABS (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 18.10.2018

Cene v lekarnah: od 2268 rubljev.

Nakup

Docetaxel je rastlinsko zdravilo proti raku.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Docetaksela je koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje 40 mg / ml: prozoren, od rjavkasto rumene do rumene barve, viskozen; vehikel - brezbarven, prozoren (v prozornih steklenih vialah po 0,5 ali 2 ml se 1 steklenica položi v kartonsko škatlo, skupaj z vehiklom v 1,5 ali 6 ml).

Sestava 1 ml koncentrata:

aktivna sestavina: docetaksel - 40 mg (docetaksel trihidrat - 42,8 mg);
pomožna komponenta: polisorbat 80 - do 1 ml.

Sestava 1 ml topila:

95% etanol - 127,4 mg;
voda za injekcije - do 1 ml.

Za kompenzacijo izgub v brizgi in igli se viale s koncentratom in topilom napolnijo z rahlim presežkom.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Docetaxel je rastlinsko zdravilo proti raku (taksoidna skupina). V mikrotubulih kopiči tubulin, kar preprečuje njihov razpad, kar vodi do motenj v procesu delitve tumorskih celic. Snov se dolgo hrani v celicah, kjer doseže visoko koncentracijo. Docetaksel je aktiven tudi proti nekaterim celicam, ki proizvajajo prekomerno količino P-glikoproteina (P-gP).

Farmakokinetika

Docetaksel ima od odmerka odvisno farmakokinetiko, ki je skladna s trifaznim farmakokinetičnim modelom z razpolovnimi časi za faze α, β in γ (4 minute / 36 minut / 11,1 ure).

Povprečne vrednosti največje plazemske koncentracije docetaksela (C _max) po 60-minutni infuziji 100 mg / m ² docetaksela so bile 0,0037 mg / ml z ustrezno površino pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) 0,0046 mg / h / ml Volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja je bil v povprečju 113 l, oddaljenost od tal pa 21 l / h / m ². Skupni očistek docetaksela se med bolniki razlikuje za približno 50%.

Snov se na beljakovine krvne plazme veže za več kot 95%.

Docetaksel se izloči v 7 dneh skozi ledvice, prebavila, urin in blato (6% oziroma 75% uporabljenega odmerka). Približno 80% danega odmerka snovi se izloči v obliki presnovkov z blatom (glavni neaktivni presnovek in 3 manj pomembni neaktivni presnovki) v 48 urah, nespremenjeno - v majhni količini.

Indikacije za uporabo

operabilni rak dojke (BC) (kombinacija z doksorubicinom in ciklofosfamidom, adjuvantna kemoterapija): z prizadetostjo regionalnih bezgavk; brez poškodb regionalnih bezgavk pri ženskah, ki so po mednarodnih izbirnih merilih podvržene kemoterapiji v zgodnjih fazah bolezni (v primeru prisotnosti faktorja / dejavnikov velikega tveganja ponovitve: starost do 35 let, velikost tumorja več kot 20 mm, negativno stanje progesteronskih / estrogenskih receptorjev, II– III histološka stopnja malignosti tumorja);
nedrobnocelični pljučni rak: lokalno napredoval / metastatski v primerih neučinkovitosti prejšnjega poteka kemoterapije - kot monoterapija; neoperabilno lokalno napredno / metastatsko - kombinacija s cisplatinom, zdravljenje prve izbire;
metastatski / lokalno napredovali rak dojke: kombinacija z doksorubicinom, zdravljenje prve izbire; s čezmerno ekspresijo HER2 v tumorju - kombinacija s trastuzumabom, zdravljenje prve izbire; v primerih neučinkovitosti prejšnjega poteka kemoterapije, ki je vključeval alkilirajoča sredstva ali antracikline - kot monoterapijo; če je vključeval le antracikline, kombinacijo s kapecitabinom;
rak prostate: odporen na metastatske hormone (od androgena) - kombinacija s prednizolonom ali prednizonom;
rak jajčnikov: metastatski rak jajčnikov v primerih neučinkovitosti predhodne terapije 1. linije - kot monoterapija, terapija 2. linije;
rak glave in vratu: lokalno napredovala skvamozna celica - kombinacija s fluorouracilom in cisplatinom, indukcijsko zdravljenje;
rak želodca: metastatski, vključno z rakom ezofagealno-želodčnega križišča - kombinacija s fluorouracilom in cisplatinom, prva linija zdravljenja.

Kontraindikacije

Absolutno:

začetno število nevtrofilcev v periferni krvi <1500 / μl;
hude kršitve jetrne funkcije;
obdobje nosečnosti in dojenja;
starost do 18 let;
prisotnost hudih preobčutljivostnih reakcij na sestavine zdravila.

Pri kombiniranem zdravljenju je treba upoštevati tudi kontraindikacije za ostala zdravila v shemi zdravljenja.

Kombinirana uporaba z zdravili, ki inducirajo / zavirajo izoencime citokroma P450-3A ali se presnavljajo z izoencimi citokroma P450-3A (terfenadin, ciklosporin, zdravila z glivičnim delovanjem iz skupine imidazolov - itrakonazol, ketokonazol, troleitoriandomicin) zahteva previdnost.

Navodila za uporabo Docetaksela: način in odmerjanje

Docetaksel je treba uporabljati pod nadzorom izkušenega zdravnika v specializirani bolnišnici.

Vsem bolnikom (z izjemo raka na prostati) je treba v primerih, ko ni kontraindikacij, predmešati glukokortikosteroid, na primer 8 mg 2-krat na dan peroralno deksametazon 3 dni, začenši en dan pred začetkom uporabe zdravila (to je preventivni ukrep razvoj preobčutljivostnih reakcij in zmanjšanje zadrževanja tekočine). Za bolnike z rakom prostate, ki prejemajo prednizon / prednizolon, je deksametazon predpisan v enakem enkratnem odmerku 12, 3 in 1 uro pred začetkom dajanja zdravila.

Da bi zmanjšali verjetnost hematoloških zapletov, je priporočljivo profilaktično dajanje granulocitnega faktorja, ki stimulira kolonijo (G-CSF).

Docetaksel se daje enkrat na 3 tedne intravensko 1 uro na 75 ali 100 mg / m ² kot samostojno zdravilo ali v kombinaciji z drugimi zdravili (terapevtska shema in shema, določena z indikacijami).

Docetaksel se daje, če je število nevtrofilcev v periferni krvi ≥ 1500 / μl. V primerih, ko se razvije febrilna nevtropenija, izrazite / kumulativne kožne reakcije ali huda periferna nevropatija, več kot 7 dni opazimo zmanjšanje števila nevtrofilcev <500 / μl, je treba odmerek zdravila za naslednje injekcije zmanjšati s 75/100 mg / m ² na 60 / 75 mg / m ². Če simptomi pri uporabi najmanjšega odmerka (60 mg / m ²) ne izginejo, se docetaksel prekliče. Prav tako se lahko popravi režim odmerjanja z razvojem drugih motenj.

Koncentrat docetaksela je treba najprej razredčiti v priloženem topilu. Če ste zdravilo in topilo shranili v hladilniku, je treba viale 5 minut hraniti pri sobni temperaturi, preden jih razredčite. Vsa topila, ki jih vsebuje viala, je treba z iglo potegniti v injekcijsko brizgo in jih v koncentrat vstaviti v vialo (v skladu s pravili asepse). Raztopino je treba mešati tako, da steklenico obračate gor in dol za 45 sekund (stresanje je nesprejemljivo), nato pa jo pustite 5 minut pri sobni temperaturi. Nastala koncentracija je 10 mg / ml.

Za pripravo raztopine za infundiranje je treba en odmerek vnesti v infuzijsko stekleničko / vrečko, ki vsebuje 250 ml 5% raztopine dekstroze ali 0,9% raztopine natrijevega klorida. Če je potrebni odmerek docetaksela večji od 200 mg, je treba uporabiti večji volumen raztopine za infundiranje (koncentracija docetaksela ni večja od 0,74 mg / ml). Vsebino steklenice / infuzijske vrečke je treba mešati z vrtljivimi gibi.

Infuzijo je treba izvesti v 4 urah po prejemu raztopine (ob upoštevanju 1 ure po njeni uporabi), če je shranjena pri temperaturah do 25 ° C.

Stranski učinki

Ocena incidence neželenih učinkov:> 10% - zelo pogosto; > 1% in 0,1% in 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redko.