Gemzar

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Gemzar: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Gemzar

Koda ATX: L01BC05

Aktivna sestavina: gemcitabin (gemcitabin)

Producent: Eli Lilly Vostok SA, Švica

Opis in posodobitev fotografije: 13.08.2019

Cene v lekarnah: od 740 rubljev.

Nakup

Liofilizat za pripravo raztopine za infundiranje Gemzar

Gemzar je antimetabolit iz skupine analogov pirimidina, antineoplastično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika zdravila Gemzar je liofilizat za pripravo raztopine za infundiranje (v steklenicah, 1 steklenička v kartonski škatli).

Učinkovina: gemcitabin (v obliki hidroklorida), v 1 steklenički - 200 ali 1000 mg.

Dodatne komponente: manitol, natrijev acetat.

Farmakološke lastnosti

V skladu z navodili ima Gemzar citostatični in protitumorski učinek.

Farmakodinamika

Gemcitabin je antimetabolit, ki spada v skupino pirimidinskih analogov. Za snov je značilna ciklospecifičnost, ki vpliva na celice v S (faza razmnoževanja) in Gi / S (interval med začetno fazo rasti in razmnoževanja).

Gemcitabin je vključen v znotrajcelične presnovne procese, pretvarja se pod delovanjem nukleozidnih kinaz in tvori trifosfatne in difosfatne nukleozide s farmakološkim delovanjem. Difosfatni nukleozidi zavirajo aktivnost ribonukleotid reduktaze, ki je edini katalizator za reakcije, ki povzročijo nastanek deoksinukleozidnih trifosfatov. Slednji so potrebni za proizvodnjo deoksiribonukleinske kisline (DNA).

Trifosfatni nukleozidi so aktivni konkurenti deoksicitidin trifosfata v procesih vključitve v RNA in DNA. Ko se znotrajcelični presnovki gemcitabina vstavijo v verigo DNA, se njegove rastoče verige napolnijo z enim dodatnim nukleotidom. To vodi do popolne inhibicije nadaljnje proizvodnje DNA in programirane apoptoze celične smrti.

Farmakokinetika

Gemcitabin se iz telesa izloči dovolj hitro skozi ledvice, predvsem v obliki presnovka 2'-deoksi-2 ', 2'-difluoruridina, ki ne kaže farmakološkega delovanja. Ko se zdravilo Gemzar daje intravensko, se manj kot 10% odmerka, ki je vstopil v telo, izloči z urinom v nespremenjeni obliki. Gemcitabin se v majhni meri veže na beljakovine v plazmi.

Rezultati farmakokinetičnih študij, pri katerih so odmerke dajali enkrat in večkrat, kažejo, da je obseg porazdelitve močno odvisen od spola. Sistemski očistek, ki se giblje med 30–90 l / h / m ², je odvisen tudi od spola in starosti. Razpolovni čas je 32 do 94 minut.

Indikacije za uporabo

Lokalno napredovali in metastatski rak naslednjih organov:

Mehur;
Sečnica;
Medenica;
Sečnica;
Trebušna slinavka;
Maternični vrat;
Jajčniki (kot monopreparacija ali v kombinaciji s karboplatinom pri bolnikih s progresivno boleznijo po koncu prve terapije z derivati platine);
Nedrobnocelični pljučni rak (prva linija zdravljenja v kombinaciji s karboplatinom ali cisplatinom, pa tudi kot monopreparacija pri starejših bolnikih s funkcionalnim stanjem 2).

Zdravilo Gemzar je učinkovito tudi pri naslednjih boleznih:

Rak žolčnega trakta;
Napreden drobnocelični pljučni rak;
Napreden refraktarni rak testisov;
Metastatski, lokalno ponavljajoči se in neoperabilni rak dojke (v kombinaciji s paklitakselom po adjuvantni in / ali neoadjuvantni terapiji z antraciklini, če zanje ni bilo kontraindikacij).

Kontraindikacije

Absolutno:

Nosečnost;
Dojenje;
Starost do 18 let;
Preobčutljivost za zdravilo.

Relativno (zaradi nevarnosti zapletov je potrebna posebna previdnost):

Akutne nalezljive bolezni glivičnega, bakterijskega in virusnega izvora;
Moteno delovanje ledvic / jeter;
Zaviranje hematopoeze kostnega mozga, vključno kot posledica sočasne kemoterapije ali radioterapije.

Navodila za uporabo zdravila Gemzar: način in odmerjanje

Raztopina, pripravljena iz liofilizata, se injicira intravensko v 30 minutah. Kot topilo se uporablja le 0,9% raztopina natrijevega klorida (brez konzervansov): vsebina stekleničke 200 mg se raztopi v najmanj 5 ml, steklenička 1000 mg pa se raztopi v 25 ml raztopine, nakar steklenico nežno pretresemo, dokler se prašek popolnoma ne raztopi (raztopina mora biti prosojni, brez mehanskih nečistoč).

Pred dajanjem pripravljeno raztopino gemcitabina, ki vsebuje potrebni odmerek, razredčimo z 0,9% raztopino natrijevega klorida v količini, ki zadostuje za 30-minutno intravensko infuzijo.

Priporočeni odmerki zdravila Gemzar, odvisno od indikacij in shem zdravljenja:

Lokalno napredovali ali metastatski nedrobnocelični pljučni rak, prva linija zdravljenja:

Monoterapija: 1000 mg / m ² 1., 8. in 15. dan vsakega 28-dnevnega ciklusa;
Kombinirano zdravljenje s cisplatinom: 1250 mg / m ² v prvem in osmem dnevu vsakega 21-dnevnega ciklusa ali 1000 mg / m ² v 1., 8. in 15. dnevu vsakega 28-dnevnega cikla … Cisplatin se daje prvi dan cikla v primeru prekomerne hidracije po infuziji zdravila Gemzar v odmerku 70 mg / m ²;
Kombinirano zdravljenje s karboplatinom: 1000 ali 1200 mg / m ² 1. in 8. dan vsakega 21-dnevnega cikla. Karboplatin se daje prvi dan ciklusa po infuziji zdravila Gemzar v odmerku na osnovi AUC 5 mg / ml / minuto.

Lokalno napredovali, metastatski ali platino odporni epitelijski rak jajčnikov:

Monoterapija: 800–1250 mg / m ² 1., 8. in 15. dan vsakega 28-dnevnega cikla;
Kombinirano zdravljenje s karboplatinom: 1000 mg / m ² 1. in 8. dan vsakega 21-dnevnega cikla. Karboplatin se daje prvi dan vsakega cikla takoj po infuziji zdravila Gemzar v odmerku 4 mg / ml / min AUC.

Urotelijski rak (površinski, lokalno napredovali in metastatski rak mehurja, rak sečnice, sečevoda, ledvične medenice):

Monoterapija: 1250 mg / m ² 1., 8. in 15. dan vsakega 28-dnevnega ciklusa;
Kombinirano zdravljenje s cisplatinom: Gemzar, ki se daje v odmerku 1000 mg / m ² v 1., 8. in 15. dnevu vsakega 28-dnevnega ciklusa, cisplatin - v 1. ali 2. dnevnem ciklusu takoj po infuziji Gemzarja v odmerku 70 mg / m ².

Za lokalno ponavljajoči se, metastatski, nerestabilni rak dojke se izvaja kombinirano zdravljenje s paklitakselom (z napredovanjem bolezni po neoadjuvantnem in / ali adjuvantnem zdravljenju z antraciklini (pod pogojem, da zanje ni kontraindikacij) kot prvovrstno zdravljenje): paklitaksel se počasi injicira intravensko v 3 urah) v odmerku 175 mg / m ² prvi dan 21-dnevnega cikla pred gemcitabinom dajemo Gemzar s 1250 mg / m ² prvi in osmi dan vsakega 21-dnevnega cikla. Pred začetkom take terapije preverite absolutno število granulocitov v krvi - mora biti najmanj 1500 / μl.

Pri lokalno napredovalem, metastatskem (vključno s tistimi, ki so odporni na zdravljenje s 5-fluorouracili) raku trebušne slinavke se monoterapija izvaja z zdravilom: 7 tednov - 1000 mg / m ² enkrat na teden, čemur sledi 7-dnevni premor, nato - v tem enak odmerek 1., 8. in 15. dan vsakega 28-dnevnega cikla.

Pri raku žolčnega trakta se izvaja kombinirano zdravljenje s cisplatinom. Cisplatin se daje v primeru prekomerne hidracije v enodnevnem ciklu v odmerku 70 mg / m ² pred dajanjem gemcitabina. Zdravilo Gemzar se daje s 1250 mg / m ² prvi in osmi dan vsakega 21-dnevnega cikla.

Pri lokalno napredovalem ali metastatskem raku materničnega vratu se izvaja kombinirano zdravljenje s cisplatinom. Pri lokalno napredovalem raku in zaporedni kemoradiacijski terapiji (neoadjuvant), pa tudi pri metastatskem raku se cisplatin daje 1. dan cikla pred gemcitabinom v odmerku 70 mg / m ² v primeru prekomerne hidracije. Zdravilo Gemzar se daje s 1250 mg / m ² prvi in osmi dan vsakega 21-dnevnega cikla.

Pri lokalno napredovalem raku in sočasni kemoterapiji se cisplatin daje v odmerku 40 mg / m ². Gemzar se daje enkrat na 7 dni v odmerku 125 mg / m ² takoj po dajanju cisplatina, 1-2 uri pred radioterapijo.

Prilagajanje odmerka

Če se v obdobju zdravljenja razvije hematološka toksičnost, je treba uporabo zdravila Gemzar preložiti ali zmanjšati odmerek gemcitabina v skladu z naslednjimi režimi.

Prilagoditve odmerka med ciklom (kot monoterapija ali v kombinaciji s cisplatinom) za raka trebušne slinavke, nedrobnoceličnega pljučnega raka in urotelijskega raka:

Absolutno število granulocitov v 1 μl> 1000 in število trombocitov v 1 μl> 100.000: odmerek se ne spremeni;
Absolutno število granulocitov v 1 μl 500–1000 ali število trombocitov v 1 μl 50 000–100 000: 75% prejšnjega odmerka;
Absolutno število granulocitov v 1 μl <500 ali število trombocitov v 1 μl <50 000: dajanje je treba odložiti.

Prilagajanje odmerka cikla (v kombinaciji s paklitakselom) za rak dojke:

Absolutno število granulocitov v 1 μl ≥1200 in število trombocitov v 1 μl> 75.000: odmerek se ne spremeni;
Absolutno število granulocitov v 1 μl 1000 - <1200 ali število trombocitov v 1 μl 50.000–75.000: 75% prejšnjega odmerka;
Absolutno število granulocitov v 1 μl 700 - <1000 in število trombocitov v 1 μl ≥ 50 000: 50% prejšnjega odmerka;
Absolutno število granulocitov v 1 μl <700 ali število trombocitov v 1 μl <50 000: dajanje je treba odložiti.

Prilagoditve odmerka znotraj cikla (v kombinaciji s karboplatinom) za rak jajčnikov:

Absolutno število granulocitov v 1 μl> 1500 in število trombocitov v 1 μl ≥ 100.000: odmerek se ne spremeni;
Absolutno število granulocitov v 1 μl 1000–1500 ali število trombocitov v 1 μl 75.000–100.000: 50% prejšnjega odmerka;
Absolutno število granulocitov v 1 μl <1000 ali število trombocitov v 1 μl <75.000: dajanje je treba odložiti.

V primerih, ko je treba odložiti uvedbo zdravila Gemzar, trajanje odmora določi zdravnik.

Da bi pravočasno ugotovili nehematološko toksičnost, je treba bolnika redno pregledovati, spremljati delovanje njegovih ledvic in jeter. Glede na ugotovljeno stopnjo toksičnosti lahko odmerek postopoma zmanjšujemo na začetku novega cikla ali med vsakim ciklom.

Stranski učinki

Hematopoetski sistem: zelo pogosto (≥10%) - trombocitopenija, levkopenija in anemija; pogosto (≥1%, <10%) - febrilna nevtropenija; zelo redko (<0,01%) - trombocitoza;
Dihalni sistem: zelo pogosto - težko dihanje; pogosto - rinitis in kašelj; redko (≥0,1%, <1%) - bronhospazem;
Kardiovaskularni sistem: zelo pogosto - edemi (vključno s perifernimi); redko - aritmija (pogosteje supraventrikularna); redko (≥ 0,01%, <0,1%) - znižanje krvnega tlaka, miokardni infarkt;
Živčni sistem: pogosto - zaspanost, motnje spanja, glavobol;
Prebavni sistem: zelo pogosto - slabost in bruhanje, motnje v delovanju jeter (običajno blago, zato je prekinitev zdravljenja redka); pogosto - stomatitis, driska in zaprtje;
Sečni sistem: zelo pogosto - hematurija, blaga proteinurija;
Mišično-skeletni sistem: pogosto - bolečine v hrbtu, mialgija;
Koža in podkožje: zelo pogosto - blag kožni izpuščaj s srbenjem, alopecija (običajno manjša); pogosto - potenje, srbenje; redko - vezikule, razjede;
Alergijske reakcije: zelo redko - anafilaktične in anafilaktoidne reakcije;
Drugi: zelo pogosto - gripi podoben sindrom (glavobol, slabo počutje, astenija, mrzlica, vročina); redko - reakcije na mestu injiciranja.

V obdobju trženja so opazili tudi naslednje neželene učinke:

Kardiovaskularni sistem: redko - srčno popuščanje; redko - periferni vaskulitis, gangrena; zelo redko - sindrom povečane prepustnosti kapilar;
Dihalni sistem: redko - intersticijski pnevmonitis; redko - pljučni edem, sindrom dihalne stiske;
Prebavni sistem: zelo redko - ishemični kolitis;
Sečni sistem: redko - hemolitično uremični sindrom;
Žolčni trakt in jetra: zelo pogosto - povečana alkalna fosfataza, aspartat aminotransferaza, alanin aminotransferaza; pogosto - povečanje koncentracije bilirubina; redko - huda hepatotoksičnost, vklj. odpoved jeter; redko - povečanje aktivnosti gama-glutamil transferaze;
Koža in podkožje: redko - hude kožne reakcije, vklj. bulozne kožne lezije in luščenje kože;
Drugi: zelo redko - sindromi Stevens-Johnson in Lyell, sevalne reakcije.

Preveliko odmerjanje

Do danes specifični protistrup za gemcitabin ostaja neznan. Pri intravenskem dajanju enkratnih odmerkov zdravila Gemzar, ki ne presegajo 5,7 g / m ², so opazili klinično sprejemljivo toksičnost 30 minut vsaka 2 tedna.

Če specialist sumi na preveliko odmerjanje, mora bolnik redno spremljati zdravnika, vključno s štetjem krvne slike. Po potrebi se bolniku predpiše potek simptomatskega zdravljenja.

Posebna navodila

Zdravljenje z zdravilom Gemzar mora potekati samo pod nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje z zdravljenjem raka.

Pred vsako uporabo zdravila je treba nadzorovati število levkocitov, granulocitov in trombocitov v krvi. Če se pojavijo znaki zatiranja delovanja kostnega mozga, je treba prilagoditi odmerek ali prekiniti uporabo zdravila Gemzar.

Prav tako je treba redno pregledovati bolnika in oceniti funkcije njegovih jeter in ledvic. Uvedba gemcitabina pri cirozi jeter, pa tudi pri alkoholizmu, hepatitisu in metastazah v jetrih v preteklosti povečuje tveganje za razvoj odpovedi jeter.

S povečanjem trajanja in pogostnosti infuzije zdravila Gemzar se toksičnost poveča.

Študije o vplivu Gemzarja na hitrost reakcij in sposobnost koncentracije niso bile izvedene. Vendar pa lahko zdravilo povzroči zaspanost, še posebej, če pijete alkohol skupaj. Bolniki, ki imajo med zdravljenjem zaspanost, naj se vzdržijo vožnje vozil in dela s kompleksnimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Varnosti uporabe zdravila Gemzar pri nosečnicah niso preučevali. Eksperimentalne študije so pokazale, da so za gemcitabin značilni fetotoksični in embriotoksični učinki. Tudi snov negativno vpliva na potek nosečnosti in nadaljnji postnatalni razvoj otroka. Iz tega razloga ni priporočljivo predpisovati zdravila Gemzar nosečnicam. Med zdravljenjem naj bi ženske v reproduktivni starosti uporabljale zanesljivo kontracepcijo. Če je treba zdravilo uporabljati med dojenjem, dojenja zavrnite.

Interakcije z zdravili

Pri uporabi zdravila Gemzar med radioterapijo ali v presledku manj kot 7 dni je opažena toksičnost.

Med zdravljenjem z gemcitabinom se ne sme dajati živih cepiv proti rumeni mrzlici ali drugih živih cepiv, saj se poveča tveganje za razvoj sistemske bolezni, ki vodi do smrti, zlasti pri imunsko oslabljenih bolnikih.

Analogi

Analogi zdravila Gemzar so: Xeloda, Oncoril, Hertsizar, Cytogem, Vizgem, Viztar, Laracite, Cytin, Cytarabin, Ental, Hematix, Gemcitabin, Gemcitera, Hemite, Gemcitar, Gemcybin, Oncohem, Ongetsin, Tolgecitrig.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi 15-30 ºС. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti liofilizata je 3 leta. Iz nje pripravljene raztopine lahko hranite največ 24 ur pri temperaturi 15-30 ºС.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Gemzarju

Glede na ocene je Gemzar všeč večini bolnikov, ki so ga vzeli, ki o njem govorijo pozitivno in so z rezultatom zdravljenja zelo zadovoljni. Kot pri drugih kemoterapevtskih zdravilih so tudi pri uporabi zdravila prisotni neželeni učinki, ki pa se pojavijo manj pogosto in so šibkejši v primerjavi s podobnimi zdravili. Gemzar se je še posebej dobro izkazal pri zdravljenju raka trebušne slinavke. Pri uporabi zdravila pa je nujno upoštevati režim zdravljenja in zdravnikova priporočila.