Vesikar - Navodila Za Uporabo, Pregledi, Cena, Analogi Tablet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Vesicar

Vesikar: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Vesicare

Koda ATX: G04BD08

Aktivna sestavina: solifenacin (solifenacin)

Proizvajalec: Astellas Pharma Europe (Nizozemska)

Opis in posodobitev fotografije: 19.08.2019

Cene v lekarnah: od 530 rubljev.

Nakup

Vesicar je zdravilo, ki zmanjšuje tonus gladkih mišic sečil in se uporablja za zdravljenje uroloških bolezni.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: okrogle, izbočene na obeh straneh, svetlo rumene (5 mg tablete) ali svetlo roza (10 mg tablete) barve, z logotipom podjetja in oznako "150" (5 mg tablete) ali " 151 "(tablete 10 mg) na eni strani (10 kosov. V pretisnem omotu, v kartonski škatli 1 ali 3 pretisne omote).

Zdravilna učinkovina zdravila Vesikar: solifenacin sukcinat v 1 tableti - 5 ali 10 mg.

Pomožne snovi: hipromeloza 3 mPa × s, koruzni škrob, magnezijev stearat, laktoza monohidrat.

Sestava filmske obloge tablet 5 mg: opadri rumena 03F12967 (makrogol 8000, smukec, hipromeloza 6 mPa × s, titanov dioksid in rumen železov oksid).

Sestava filmske obloge 10 mg tablet: roza opadry 03F14895 (makrogol 8000, smukec, hipromeloza 6 mPa s, titanov dioksid in rdeči železov oksid).

Farmakološke lastnosti

Solifenacin je specifični konkurenčni antagonist muskarinskih receptorjev. Mehur inervirajo parasimpatični holinergični živci. Zaradi delovanja acetilholina na muskarinske receptorje (predvsem M ₃) pride do krčenja detruzorja.

Študije so pokazale, da je solifenacin specifični konkurenčni zaviralec muskarinskih receptorjev podtipa M ₃. Poleg tega je bilo ugotovljeno, da solifenacin nima ali ima afiniteto do različnih drugih receptorjev in ionskih kanalov.

Farmakodinamika

Kot rezultat izvedenih kontroliranih kliničnih preskušanj je bilo ugotovljeno, da pri bolnikih obeh spolov s sindromom prekomerno aktivnega mehurja izboljšanje stanja opazimo že v prvih sedmih dneh zdravljenja, stabilizacijo - po 12 tednih uporabe zdravila Vesikar.

Zdravljenje simptomov prekomerno aktivnega mehurja bistveno izboljša kakovost življenja. Največji učinek se običajno zazna po 4 tednih jemanja zdravila Vesikar.

Farmakokinetika

Z _max (največjo koncentracijo snovi) v plazmi dosežemo v 3–8 urah, ne glede na odmerek. C _max in AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas) sta odvisna od odmerka in se povečujeta sorazmerno s povečanjem odmerka s 5 na 40 mg. Absolutna biološka uporabnost je 90%. Vnos hrane nima vpliva na C _max in AUC.

Po intravenski uporabi je volumen porazdelitve solifenacina približno 600 litrov. Solifenacin je povezan z beljakovinami v plazmi (približno 98%), predvsem z α ₁ -kislinskim glikoproteinom.

Snov se aktivno presnavlja v jetrih, predvsem z izoencimom CYP3A4, medtem ko obstajajo druge presnovne poti. Sistemski očistek solifenacina je približno 9,5 l / h, končni razpolovni čas je v območju od 45 do 68 ur. Po peroralni uporabi zdravila Vesicar v plazmi so poleg solifenacina identificirani še naslednji presnovki: 4R-hidroksisolifenacin, N-glukuronid, N-oksid in 4R-hidroksi-N-oksid solifenacina (prvi ima farmakološko aktivnost, ostali trije so neaktivni).

Pot izločanja smo raziskali z uporabo ¹⁴ -označenega solifenacina, označenega s C. Po enkratni injekciji 10 mg po 26 dneh je približno 23% radioaktivnosti v iztrebkih, 70% v urinu. V urinu je približno 11% radioaktivnosti v nespremenjeni obliki, 18%, 9% in 8% je presnovkov N-oksida, 4R-hidroksi-N-oksida in 4R-hidroksisolifenacina ().

Farmakokinetika solifenacina v razponu terapevtskih odmerkov je linearna.

Vrednosti AUC in _Cmax solifenacina pri blagi in zmerni ledvični odpovedi se ne razlikujeta bistveno od ustreznih vrednosti pri zdravih prostovoljcih. Pri hudi ledvični odpovedi (z očistkom kreatinina ≤ 30 ml / min) se izpostavljenost solifenacinu znatno poveča (C _max - za 30%, AUC - več kot 100%, razpolovni čas - več kot 60%). Obstaja statistično značilna povezava med očistkom solifenacina in očistkom kreatinina. Farmakokinetičnih parametrov pri bolnikih na hemodializi niso preučevali.

Pri zmerni okvari jeter (po klasifikaciji Child-Pugh - stopnja B) se vrednost C _max ne spremeni, AUC se poveča za 60%, razpolovni čas pa se podvoji. Farmakokinetičnih parametrov pri hudi jetrni odpovedi niso preučevali.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se zdravilo Vesicar uporablja za zdravljenje nujne (nujne) urinske inkontinence, nujne (nujne) potrebe po uriniranju in pogostega uriniranja - znaki, značilni za sindrom prekomerno aktivnega mehurja.

Kontraindikacije

Absolutno:

Huda odpoved jeter;
Po potrebi zmerna okvara jeter, sočasna uporaba zaviralcev CYP3A4 (npr. Ketokonazol);
Hude bolezni prebavil (vključno s toksičnim megakolonom);
Zamuda pri uriniranju;
DrDeramus z zaprtim kotom;
Hemodializa;
Miastenija gravis;
Redke dedne motnje tolerance za galaktozo, pomanjkanje laktaze Lappsa (Sami), malabsorpcija glukoze in galaktoze;
Starost do 18 let;
Dojenje;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Relativni (uporaba zdravila Vesikar je možna, vendar zelo previdno, saj obstaja tveganje za zaplete):

Klinično pomembna ovira izstopa iz mehurja, preobremenjena z razvojem zadrževanja urina;
Obstruktivne bolezni prebavil (vključno s stagnacijo hrane v želodcu);
Tveganje za zmanjšano gibljivost prebavil;
Huda okvara ledvic (očistek kreatinina ≤30 ml / minuto) in zmerna odpoved jeter (7-9 točk po Child-Pugh-ovi lestvici) (pri takih bolnikih odmerek zdravila Vesicar ne sme presegati 5 mg)
Sočasna uporaba močnega zaviralca izoencima CYP3A4 (na primer ketokonazola);
Kila ezofagealne odprtine diafragme, gastroezofagealni refluks;
Sočasna uporaba zdravil, ki lahko povzročijo ali okrepijo ezofagitis (na primer bisfosfonati);
Avtonomna nevropatija;
Prisotnost dejavnikov tveganja, kot sta hipokalemija ali sindrom dolgega intervala QT;
Nosečnost.

Navodila za uporabo zdravila Vesikar: način in odmerjanje

Vesicar je treba jemati peroralno, tablete pogoltniti cele in zaužiti veliko tekočine, ne glede na obroke.

Na začetku zdravljenja se odraslim bolnikom predpiše 5 mg enkrat na dan. Po potrebi se odmerek poveča na 10 mg enkrat na dan.

Stranski učinki

Prebavni sistem: pogosto (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - koprostaza, črevesna obstrukcija; zelo redko (<1/10 000, vključno z izoliranimi primeri) - zmanjšan apetit *, bruhanje *, zvišanje jetrnih encimov *, hiperkalemija *;
Sečni sistem: redko - težave z uriniranjem, okužbe sečil; redko - akutna zadrževanje urina; zelo redko - ledvična odpoved *;
Centralni živčni sistem: redko - motnje okusa (disgevzija), zaspanost, zelo redko - glavobol * in omotica *;
Duševne motnje: zelo redko - zaspanost *, zmedenost *, blodnje *, halucinacije *;
Organ vida: pogosto - kršitev nastanitve (zamegljena vizualna percepcija); redko - suhe oči;
Dihalni sistem: redko - suhost nosne sluznice;
Kardiovaskularni sistem: podaljšanje intervala QT *, tahikardija piruetnega tipa *;
Koža in podkožje: redko - suha koža; zelo redko - izpuščaj *, srbenje *, urtikarija *, eksfoliativni dermatitis *, multiformni eritem *, angioedem *;
Alergijske reakcije: anafilaktične reakcije *;
Drugi: redko - edem spodnjih okončin, utrujenost.

* - ti neželeni učinki so bili opaženi v obdobju po registraciji uporabe zdravila Vesikar. Podatki o njih so bili pridobljeni z metodo spontanih sporočil, zato je težko določiti pogostost in vzročno-posledično povezavo teh reakcij s sprejemom Vesikarja.

Preveliko odmerjanje

V študiji prevelikega odmerjanja je bil največji odmerek 100 mg solifenacina enkrat. Najbolj značilni simptomi: zmerna resnost - suha usta, omotica, zamegljen vid; blaga resnost - glavobol, zaspanost.

Ni poročil o akutnem prevelikem odmerjanju.

Terapija: aktivno oglje, izpiranje želodca; bruhanje ni priporočljivo.

Terapevtske ukrepe določajo indikacije:

konvulzije ali huda razdražljivost: benzodiazepini;
hudi centralni antiholinergični učinki (huda razdražljivost, halucinacije): karbahol ali fizostigmin;
tahikardija: zaviralci beta;
zadrževanje urina: kateterizacija;
dihalna odpoved: umetno dihanje;
midriaza: pilokarpin (vkapanje v oči) in / ali zatemnitev prostora, kjer je bolnik.

Posebno pozornost je treba nameniti bolnikom z ugotovljenim tveganjem za podaljšanje intervala QT (tj. Z bradikardijo, hipokaliemijo v povezavi s kombiniranim zdravljenjem z zdravili, ki povzročajo podaljšanje intervala QT) in boleznimi srca (kongestivno srčno popuščanje, aritmija, miokardna ishemija).

Posebna navodila

Pred imenovanjem zdravila Vesikar mora bolnik opraviti popoln zdravniški pregled, da ugotovi, ali obstajajo drugi vzroki za motnje v uriniranju, na primer ledvične bolezni ali srčno popuščanje. Če diagnosticiramo okužbo sečil, je predpisana ustrezna protimikrobna terapija.

Solifenacin, tako kot drugi m-antiholinergiki, lahko povzroči zamegljen vid, utrujenost in zaspanost. Zaradi tega je treba med obdobjem zdravljenja biti posebno previden pri vožnji vozil in opravljanju potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo hitrost psihofizičnih reakcij in visoko koncentracijo pozornosti.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju terapije je treba upoštevati verjetnost razvoja zamegljenega vida, zaspanosti in občutkov utrujenosti, kar lahko negativno vpliva na sposobnost vožnje vozil.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

nosečnost: zdravilo se lahko uporablja pod zdravniškim nadzorom po oceni razmerja med pričakovano koristjo in možnim tveganjem; študije na živalih niso razkrile neposrednega negativnega vpliva na plodnost, razvoj zarodka / ploda ali porod;
dojenje: zdravljenje z zdravilom Vesikar je kontraindicirano.

Pediatrična uporaba

Terapija z vezikarjem je kontraindicirana pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

huda ledvična odpoved v kombinaciji z močnimi zaviralci izoencima CYP3A4, zlasti z ketokonazolom: zdravljenje je kontraindicirano;
huda ledvična odpoved (z očistkom kreatinina <30 ml / min): zdravilo Vesicar je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom v največjem dnevnem odmerku 5 mg.

Za kršitve delovanja jeter

huda okvara jeter: zdravljenje je kontraindicirano;
zmerna okvara jeter v kombinaciji z močnimi zaviralci izoencima CYP3A4, zlasti z ketokonazolom: zdravljenje je kontraindicirano;
zmerna okvara jeter (po klasifikaciji Child-Pugh - stopnja B): zdravilo Vesicar je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom v največjem dnevnem odmerku 5 mg.

Interakcije z zdravili

Vesicar zmanjša učinkovitost zdravil, ki spodbujajo gibljivost prebavil (na primer cisaprid in metoklopramid).

V primeru sočasne uporabe ketokonazola v dnevnem odmerku 200 mg se skupna koncentracija solifenacina v krvni plazmi poveča za 2-krat, pri jemanju ketokonazola v dnevnem odmerku 400 mg - 3-krat. Če je treba zdravilo Vesikar uporabljati hkrati s ketokonazolom ali drugimi zaviralci CYP3A4 (kot so nelfinavir, ritonavir, itrakonazol), njegov odmerek ne sme preseči 5 mg / dan. Ta kombinacija je kontraindicirana pri bolnikih z zmerno okvaro jeter in hudo ledvično okvaro. Glede na to, da se solifenacin presnavlja s CYP3A4, niso izključene farmakokinetične interakcije z drugimi substrati CYP3A4 z večjo afiniteto (diltiazem, verapamil), pa tudi z induktorji CYP3A4 (fenitoin, rifampicin, karbamazepin).

Upoštevati je treba, da lahko tudi Vesicar, tako kot vsa zdravila z m-antiholinergičnimi lastnostmi, vpliva na učinek sočasno uporabljenih zdravil, vključno z resnostjo njihovih neželenih učinkov. Pred začetkom zdravljenja z drugim m-antiholinergičnim antagonistom morate po jemanju solifenacina vzeti tedenski premor.

Terapevtski učinek zdravila Vesikar lahko zmanjšamo z m-holinomimetiki.

Analogi

Analogi zdravila Vesikar so: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ºС izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Vesikarju

Glede na ocene Vesicar nima zahtevanega terapevtskega učinka v vseh primerih. Poleg tega mnogi poročajo o razvoju hudih neželenih učinkov. Stroški zdravila so na splošno ocenjeni kot precenjeni.