Berlipril 5

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Latinsko ime: Berlipril 5

Koda ATX: C09AA02

Aktivna sestavina: enalapril (enalapril)

Proizvajalec: Menarini-Von Heyden, GmbH (Nemčija); Berlin-Chemie (Nemčija)

Opis in posodobitev fotografije: 2020-11-06

Cene v lekarnah: od 66 rubljev.

Nakup

Berlipril 5 je antihipertenzivno zdravilo, zaviralec angiotenzinske konvertaze (ACE).

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet: rahlo bikonveksno, okroglo, s poševnimi robovi, skoraj belo, na eni strani je ločnica [10 kosov. v pretisnih omotih, v kartonski škatli z 2, 3, 5 ali 10 pakiranji in navodili za uporabo zdravila Berlipril 5].

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: enalapril maleat - 5 mg;
pomožne komponente: laktoza monohidrat, magnezijev hidroksikarbonat, želatina, natrijev karboksimetil škrob, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Berlipril 5 je antihipertenzivno zdravilo. Njegova učinkovina, enalapril, je predzdravilo in spada v skupino zaviralcev ACE. Zaradi hidrolize se enalapril biotransformira v enalaprilat, ki ima zaviralni učinek na ACE. Mehanizem delovanja zdravila je posledica zmanjšanja tvorbe angiotenzina II iz angiotenzina I, kar prispeva k neposrednemu zmanjšanju sproščanja aldosterona. V tem primeru pride do zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora, sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka (BP), post- in predobremenitve miokarda.

Vazodilatacijski učinek je v primerjavi z žilami bolj izrazit kot žile in ni refleksnega povečanja srčnega utripa (HR).

Pri visoki aktivnosti renina v krvni plazmi opazimo izrazitejši antihipertenzivni učinek kot pri normalni ali znižani ravni. Znižanje krvnega tlaka v terapevtskem območju ne vpliva na možganski obtok; pretok krvi v možganskih žilah se vzdržuje na zadostni ravni. Enalapril pomaga povečati koronarni in ledvični pretok krvi.

Dolgotrajna uporaba zdravila Berlipril 5 pomaga zmanjšati hipertrofijo miokarda levega prekata in miocitov sten uporovnih arterij, preprečuje napredovanje srčnega popuščanja, upočasni razvoj dilatacije levega prekata. Izboljša se oskrba ishemičnega miokarda s krvjo.

Berlipril 5 ima rahel diuretični učinek.

Po zaužitju tabletke hipotenzivni učinek nastopi po 1 uri, po 4-6 urah doseže svoj maksimum in traja 24 ur. V nekaterih primerih je optimalna raven krvnega tlaka dosežena po večtedenskem rednem jemanju zdravila. Pri srčnem popuščanju lahko opazimo pomemben klinični učinek šele po 6 mesecih zdravljenja ali več.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se absorbira 60% zdravilne učinkovine. Hkratni vnos hrane ne vpliva na njegovo absorpcijo. Najvišja koncentracija enalaprila v krvni plazmi (C _max) je dosežena po 1 uri.

Vezava na beljakovine v plazmi - ne več kot 60%.

V jetrih se hitro presnovi z nastankom aktivnega presnovka - enalaprilata, njegov C _max doseže v 3-4 urah. Enalaprilat zlahka premaga histohematogene ovire, razen krvno-možganske pregrade. Majhna količina prehaja skozi posteljico in v materino mleko.

Razpolovni čas aktivnega presnovka je približno 11 ur.

Izloča se pretežno skozi ledvice: 20% prevzetega odmerka - nespremenjenega, 40% - v obliki enalaprilata. Skozi črevesje se izloči 33% odvzetega odmerka, od tega 27% v obliki enalaprilata.

Odstrani se med hemodializo (hitrost izločanja - 62 ml / min) in peritonealno dializo.

Pri starejših bolnikih se hitrost izločanja enalaprila zmanjša.

Indikacije za uporabo

arterijska hipertenzija (vključno z renovaskularno hipertenzijo);
kombinirano zdravljenje asimptomatske disfunkcije levega prekata - da se prepreči razvoj klinično hudega srčnega popuščanja;
kronično srčno popuščanje - kot del kombiniranega zdravljenja.

Kontraindikacije

Absolutno:

angioedem v anamnezi zaradi uporabe zaviralcev ACE;
dedni ali idiopatski angioedem;
pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze;
obdobje nosečnosti in dojenja;
starost do 18 let;
ugotovljena preobčutljivost za druge zaviralce ACE;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Berlipril je treba jemati previdno pri 5 bolnikih na hemodializi z ledvično odpovedjo (proteinurija več kot 1 g / dan), dvostransko stenozo ledvične arterije, stenozo arterije posamezne ledvice, hiperkalemijo, primarnim hiperaldosteronizmom, odpovedjo jeter, ishemično boleznijo srca, aortno stenozo stenoza (z okvarjenimi hemodinamskimi parametri), sistemske bolezni vezivnega tkiva, idiopatska hipertrofična subaortna stenoza, cerebrovaskularne bolezni, diabetes mellitus, zaviranje hematopoeze kostnega mozga; v pogojih, ki jih spremlja zmanjšanje količine obtočne krvi (BCC) (vključno z drisko in bruhanjem); če sledite dieti z omejenim vnosom natrijevega klorida, hkratni uporabi imunosupresivov ali saluretikov,stanje po presaditvi ledvice; bolniki, starejši od 65 let.

Berlipril 5, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Berlipril 5 tablete se jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane.

Uporaba zdravila je indicirana kot sredstvo za monoterapijo in v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili.

Trajanje terapije je odvisno od njegove učinkovitosti.

Priporočen odmerek:

arterijska hipertenzija: začetni odmerek je od 5 do 20 mg enkrat na dan. Odmerek zdravila Berlipril 5 je izbran individualno za vsakega bolnika in je odvisen od resnosti arterijske hipertenzije, pri blagi resnosti mora biti 5-10 mg, v drugih primerih pa 20 mg enkrat na dan. Vzdrževalni odmerek je 20 mg enkrat na dan. Največji dnevni odmerek je 40 mg, lahko ga razdelite na dva odmerka ali enkrat;
renovaskularna hipertenzija: začetni odmerek je 5 mg (ali manj) enkrat na dan. Upoštevati je treba, da sta pri tej kategoriji bolnikov krvni tlak in ledvična funkcija lahko bolj občutljivi na zaviranje ACE, zato je treba zdravljenje začeti z najmanjšim odmerkom. Nadalje ga je mogoče ob upoštevanju odziva na tekočo terapijo povečati na klinično učinkovit dnevni odmerek, ki je običajno 20 mg. Če je bolnik na diuretičnem zdravljenju, je treba potem, ko je predpisan zdravilo Berlipril 5, diuretik ukiniti 2-3 dni pred začetkom jemanja zdravila. Kadar to ni mogoče, začetni dnevni odmerek zaviralca ACE ne sme preseči 2,5 mg (1/2 tablete). V primeru hiponatremije (količina natrijevih ionov v krvnem serumu je manjša od 130 mmol / l) ali koncentracija kreatinina v krvnem serumu večja od 0,14 mmol / l, je začetni odmerek zdravila 2,5 mg enkrat na dan. Največji dnevni odmerek je 20 mg;
kronično srčno popuščanje, asimptomatska disfunkcija levega prekata: začetni odmerek - 2,5 mg enkrat na dan. Uporabo zdravila Berlipril 5 je treba začeti pod natančnim zdravniškim nadzorom, da se ugotovi njegov primarni učinek na krvni tlak. Za zdravljenje hudih kliničnih manifestacij srčnega popuščanja je indicirana uporaba zdravila v kombinaciji z diuretiki in srčnimi glikozidi. Če se zdravilo Berlipril 5 dobro prenaša, je treba njegov odmerek postopoma povečevati na vzdrževalni dnevni odmerek 20 mg, ki ga jemljemo enkrat ali zjutraj in zvečer v enakih deležih. Če se med jemanjem zdravila pojavi simptomatska arterijska hipotenzija, je treba odmerek zaviralca ACE ustrezno prilagoditi. Izbira individualnega odmerka običajno traja od 14 do 28 dni,če pa obstajajo preostali znaki in simptomi srčnega popuščanja, se to izvede v krajšem času.

Če jemanje zdravila Berlipril 5 povzroči izrazito znižanje krvnega tlaka, se njegov odmerek postopoma zmanjšuje.

Začetni odmerek pri starejših bolnikih mora biti 1,25 mg, kar bo zmanjšalo tveganje za nastanek izrazitega hipotenzivnega učinka.

Priporočeni dnevni odmerek zdravila Berlipril 5 za bolnike s kronično ledvično odpovedjo ob upoštevanju naslednjega očistka kreatinina (CC):

CC 30–80 ml / min: 5–10 mg;
CC 10-30 ml / min: 2,5-5 mg;
CC manj kot 10 ml / min: 1,25–2,5 mg samo na dneve hemodialize. Če se hemodializa ne opravi, se odmerek prilagodi glede na krvni tlak. Kumulacija enalaprila se pojavi, ko je CC manj kot 10 ml / min.

Stranski učinki

Incidenca neželenih učinkov pri uporabi zdravila Berlipril 5 je razvrščena na naslednji način: zelo pogosto (več kot 1/10); pogosto (manj kot 1/10, vendar več kot 1/100); redko (manj kot 1/100, vendar več kot 1/1000); redko (manj kot 1/1000, vendar več kot 1/10000); zelo redki (manj kot 1/10 000); pogostnost ni bila ugotovljena (pogostnosti pojavljanja neželenih učinkov na podlagi razpoložljivih podatkov ni mogoče določiti).

s strani krvnega in limfnega sistema: redko - aplastična, hemolitična in druge vrste anemije; redko - znižanje ravni hemoglobina in hematokrita, trombocitopenija, nevtropenija, agranulocitoza, pancitopenija, povečane bezgavke, zaviranje delovanja kostnega mozga, avtoimunske bolezni;
s strani presnove in prehrane: redko - hipoglikemija;
iz centralnega živčnega sistema: pogosto - glavobol, depresija; redko - zaspanost, razdražljivost, nespečnost, omotica, zmedenost, parestezija; redko - motnje spanja, spremembe v naravi sanj;
s strani kardiovaskularnega sistema: zelo pogosto - omotica; pogosto - izrazito znižanje krvnega tlaka, bolečine v prsih, omedlevica, motnje srčnega ritma, tahikardija, angina pektoris, miokardni infarkt, možganska kap; redko - palpitacije, ortostatska hipotenzija; redko - Raynaudov sindrom;
iz dihal: zelo pogosto - kašelj; pogosto - dispneja; redko - vneto grlo, hripavost, rinoreja, bronhospazem, bronhialna astma; redko - rinitis, pljučni infiltrati, eozinofilna pljučnica, alergijski alveolitis;
iz jeter in žolčnega sistema: redko - holestaza, odpoved jeter, hepatocelularni ali holestatski hepatitis (vključno z nekrozo jeter), zlatenica;
iz prebavnega sistema: zelo pogosto - slabost; pogosto - sprememba okusa, bolečine v trebuhu, driska; redko - suhost ustne sluznice, pomanjkanje apetita, bruhanje, dispepsija, zaprtje, pankreatitis, draženje želodca, čir na želodcu, črevesna obstrukcija; redko - stomatitis, glositis, afte; zelo redko - črevesni angioedem;
iz urinskega sistema: redko - funkcionalne motnje ledvic, proteinurija, ledvična odpoved; redko - oligurija;
s strani organa vida: zelo pogosto - kršitev nastanitve;
na delu kože in podkožne maščobe: pogosto - kožni izpuščaj, preobčutljivostne reakcije, angioedem (vključno z obrazom, ustnicami, jezikom, vokalnimi gubami in / ali grlom, okončinami); redko - srbenje kože, povečano znojenje, urtikarija, alopecija; redko - pemfigus, eritroderma, eksfoliativni dermatitis, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza; pogostnost ni bila ugotovljena - razvoj simptomatskega kompleksa, ki ga spremljajo naslednji neželeni učinki (vsi ali nekateri od njih): zvišana telesna temperatura, serozitis, vaskulitis, artralgija ali artritis, mialgija ali miozitis, eozinofilija, levkocitoza, povečan titer protiteles proti jedrskim sredstvom (ANA) in stopnja sedimentacije eritrocitov, izpuščaj, fotoobčutljivost;
iz reproduktivnega sistema in mlečnih žlez: redko - impotenca; redko - ginekomastija;
laboratorijski parametri: pogosto - hiperkalemija, zvišane koncentracije kreatinina v serumu; redko - hiponatriemija, povečana koncentracija sečnine v serumu; redko - hiperbilirubinemija, povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
drugi: zelo pogosto - astenija; pogosto - utrujenost; redko - pordelost obraza, nelagodje, mišični krči, tinitus, zvišana telesna temperatura.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka, vključno z možnim razvojem miokardnega infarkta, kolapsom, akutno cerebrovaskularno nesrečo in trombemboličnimi zapleti, konvulzijami, omamljanjem.

Zdravljenje: v primeru blagega prevelikega odmerjanja sta indicirana takojšnja izpiranje želodca in uživanje fiziološke raztopine. Pacient naj zavzame vodoravni položaj z nizkim vzglavjem. Za stabilizacijo krvnega tlaka v resnem stanju bolnika je predpisana intravenska uporaba fiziološke raztopine, plazemskih nadomestkov, uporaba angiotenzina II in hemodializa.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Berlipril 5 mora bolnik opraviti pregled za določitev krvnih parametrov (hemoglobin, kalij, sečnina, kreatinin, aktivnost jetrne transaminaze) in beljakovin v urinu. V obdobju jemanja zdravila je treba te kazalnike redno spremljati in redno - krvni tlak.

Upoštevati je treba, da se pri zmanjšanem BCC tveganje za nenadno in izrazito znižanje krvnega tlaka znatno poveča tudi po zaužitju začetnega odmerka zaviralca ACE. Zmanjšanje BCC se pojavi kot posledica diuretične terapije, omejitve vnosa soli, driske in bruhanja ter hemodialize.

V primeru prehodne arterijske hipotenzije ukinitev zdravila Berlipril 5 ni potrebna, po stabilizaciji krvnega tlaka pa lahko zdravljenje nadaljujemo. Ob ponavljajočem se izrazitem znižanju krvnega tlaka morate zmanjšati odmerek ali prenehati jemati enalapril.

Uporaba membran z visokim pretokom med dializo povečuje tveganje za anafilaktično reakcijo.

Uporaba zdravila Berlipril 5 pri bolnikih z ishemično srčno boleznijo, hudim kroničnim srčnim popuščanjem ali cerebrovaskularno boleznijo zahteva skrbno spremljanje, saj lahko močno znižanje krvnega tlaka pri tej kategoriji bolnikov povzroči miokardni infarkt, možgansko kap ali ledvično disfunkcijo.

V obdobju zdravljenja je uporaba alkoholnih pijač kontraindicirana.

Za vsak kirurški poseg (vključno z zobozdravstvom) mora bolnik kirurga ali anesteziologa opozoriti na jemanje zaviralca ACE.

Nenadna prekinitev zdravljenja z enalaprilom ne povzroči močnega zvišanja krvnega tlaka.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med uporabo zdravila Berlipril 5 morate biti previdni pri vožnji vozil ali pri potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Berlipril 5 je kontraindicirana v obdobju brejosti in dojenja.

Bolnike v rodni dobi je treba obvestiti o potencialnem tveganju za plod in če je zanositev potrjena, je treba tablete takoj ustaviti.

Uporaba zaviralcev ACE v II. In III. Trimesečju nosečnosti negativno vpliva na plod, vključno z razvojem ledvične odpovedi, arterijske hipotenzije, hiperkalemije in / ali hipoplazije lobanjskih kosti pri novorojenčku in lahko povzroči smrt ploda ali novorojenčka. Poleg tega je možen zaplet, kot je oligohidramnios, ki povzroči deformacijo kosti lobanje, vključno z obraznim delom, kontrakturo okončin in hipoplazijo pljuč.

V primerih, ko zdravila Berlipril 5 med nosečnostjo ni mogoče odpovedati, je treba skrbno nadzirati novorojenčka zaradi oligurije, znižanja krvnega tlaka in hiperkalemije. Za odstranitev enalaprila iz krvnega obtoka novorojenčka se lahko uporablja peritonealna dializa ali izmenjevalna transfuzija.

Če je treba med dojenjem uporabljati zdravilo Berlipril 5, je treba dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

Tablete Berlipril 5 se zaradi neznane učinkovitosti in varnosti take terapije v tej starostni skupini ne uporabljajo za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Priporočljivo je jemati zdravilo Berlipril 5 previdno v primeru odpovedi ledvic (proteinurija več kot 1 g / dan), dvostranske stenoze ledvičnih arterij, stenoze arterije posamezne ledvice, hiperkalemije, bolnikov v stanju po presaditvi ledvice ali na hemodializi.

Pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo je treba predpisati dnevni odmerek ob upoštevanju posameznega kazalnika CC.

Za kršitve delovanja jeter

Pri 5 bolnikih z okvaro jeter je treba zdravilo Berlipril jemati previdno.

Uporaba pri starejših

Berlipril je treba previdno predpisovati 5 bolnikom, starejšim od 65 let.

Začetni odmerek pri starejših bolnikih ne sme presegati 1,25 mg.

Interakcije z zdravili

selektivni zaviralci ciklooksigenaze-2 (zaviralci COX-2) in druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID): ob sočasnem zdravljenju z vsakim od teh zdravil je možno zmanjšanje antihipertenzivnega učinka. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic obstaja večje tveganje za okvaro delovanja ledvic;
spironolakton, amilorid, triamteren: kombinacija z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, lahko povzroči hiperkalemijo;
litijevi pripravki: možno je prehodno zvišanje koncentracije litija v krvnem serumu, kar povzroči razvoj njegovih toksičnih učinkov. V zvezi s tem je priporočljivo, da se izogibate kombinirani uporabi zdravila Berlipril 5 in litijevih pripravkov ali pa skrbno spremljate vsebnost litija v krvnem serumu;
antipiretiki in lajšajo bolečine: pomagajo zmanjšati hipotenzivni učinek zdravila;
teofilin: pripravki, ki vsebujejo teofilin, oslabijo njihov učinek;
diuretiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, nitrati, metildopa, zaviralci počasnih kalcijevih kanalov serije dihidropiridinov, prazosin, hidralazin: povečajo antihipertenzivni učinek zdravila Berlipril 5;
imunosupresivi, citostatiki, alopurinol: kombinacija z vsakim od teh učinkovin poveča hematotoksičnost;
zdravila, ki povzročajo supresijo kostnega mozga: ta zdravila je treba jemati previdno, ker lahko povzročijo razvoj nevtropenije in / ali agranulocitoze;
inzulin, peroralna hipoglikemična zdravila: vsako od teh zdravil lahko poveča svoj hipoglikemični učinek in poveča verjetnost hipoglikemije. V zvezi s tem morajo bolniki z diabetesom mellitusom, ki jemljejo hipoglikemična sredstva, skrbno spremljati raven glukoze v krvi;
natrijev avrotiomalat: parenteralno dajanje zlatih pripravkov lahko povzroči pojav simptomatskega kompleksa, vključno s slabostjo, bruhanjem, pordelostjo obraza in arterijsko hipotenzijo;
etanol: alkohol in zdravila, ki vsebujejo etanol, za peroralno uporabo povečajo hipotenzivni učinek zdravila.

Analogi

Analogi Berlipril 5 so Berlipril 10, Berlipril 20, Renipril, Renitek, Ednit, Enalapril, Enalapril HEXAL, Enalapril Forte, Enalapril-Ajio, Enalapril-Teva, Enam, Enap, Enapharm itd.