Flucorus

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Flucorus: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Flucorus

Koda ATX: J02AC01

Aktivna sestavina: flukonazol (flukonazol)

Proizvajalec: Sintez, JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 05.07.2019

Cene v lekarnah: od 109 rubljev.

Nakup

Flucorus je protiglivično sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - raztopina za infundiranje: prozorna, brezbarvna ali rahlo rumenkasta [50 in 100 ml v steklenih temnih ali brezbarvnih stekleničkah po 100 ml, zaprta z gumijastimi zamaški in stisnjenimi pokrovi, v kartonski škatli 1 steklenička in navodila za uporabo zdravila Flucorus; 100 ml v steklenih temnih ali brezbarvnih steklenicah po 100 ml, zaprtih z gumijastimi zamaški in stisnjenimi pokrovi, v kartonski škatli 1 steklenica in polimerna suspenzija (ali brez suspenzije); pakiranje za bolnišnice - v škatli iz valovitega kartona 35 vial ali steklenic s polimernimi suspenzijami (ali brez suspenzij)].

Sestava 1 ml raztopine:

zdravilna učinkovina: flukonazol - 2 mg;
pomožne komponente: natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Flucorus - flukonazol - je predstavnik razreda triazolnih protiglivičnih učinkovin. Ima zelo specifičen učinek in zavira delovanje glivičnih encimov, odvisnih od citokroma P ₄₅₀. Blokira pretvorbo glivičnega lanosterola v ergosterol. Poveča prepustnost celične membrane, moti rast celic.

Ker je flukonazol zelo selektiven za glive citokroma P ₄₅₀, nima skoraj nobenega zaviralnega učinka na te encime v človeškem telesu (v nasprotju z ekonazolom, klotrimazolom, itrakonazolom in ketokonazolom zavira manj oksidativne procese, odvisne od citokroma P ₄₅₀ v mikrosomih jeter). Nima antiandrogenega delovanja.

Flukonazol je aktiven proti oportunističnim mikozam, vključno s tistimi, ki jih povzročajo Coccidioides immitis (vključno z intrakranialnimi okužbami), Cryptococcus neoformans, Candida spp. (vključno s splošnimi oblikami kandidiaze v ozadju imunosupresije), Trichophyton spp., Microsporum spp. Učinkovit za endemične mikoze, ki jih povzročajo Blastomyces dermatitidis in Histoplasma capsulatum (vključno z imunosupresijo).

Farmakokinetika

Po intravenski (IV) uporabi flukonazol dobro prodre v tkiva in telesne tekočine. Koncentracija v plazmi je neposredno sorazmerna uporabljenemu odmerku. V koncentracijah, podobnih plazmi, prodre v sklepno tekočino, slino, sputum, peritonealno tekočino in materino mleko. V roženi plasti, povrhnjici in znojni tekočini zdravilo ustvarja koncentracije, višje kot v krvnem serumu.

Flucorus dobro prodre v cerebrospinalno tekočino, kjer je pri glivičnem meningitisu njegova koncentracija približno 85% koncentracije v plazmi.

Približno 90% ravnotežne koncentracije v plazmi (C _ss) je doseženo na 4-5. Dan zdravljenja. Doseganje te ravni do 2. dneva omogoča uvedbo nakladalnega odmerka prvi dan (2-krat večji od običajnega dnevnega odmerka).

Navidezni volumen porazdelitve (V _d) približno ustreza celotni vsebnosti tekočine v telesu. Na plazemske beljakovine se veže približno 11-12%.

Flukonazol je zaviralec izoencima CYP2C9 v jetrih. Izloča se predvsem skozi ledvice: nespremenjen - 80%, v obliki presnovkov - 11%. Razpolovni čas (T _½) je 30 ur.

Očistek flukonazola je sorazmeren očistku kreatinina (CC), njegovi farmakokinetični parametri so v veliki meri odvisni od stanja ledvične funkcije. V tem primeru je T _½ obratno sorazmeren KK. Po 3-urni hemodializi se koncentracija flukonazola v plazmi zmanjša za 2-krat.

Pri intravenski in peroralni uporabi flukonazola je farmakokinetika zdravila podobna, kar omogoča brez težav prehod bolnikov iz ene dozirne oblike v drugo.

Indikacije za uporabo

globoke endemične mikoze (histoplazmoza, kokcidioidomikoza) pri bolnikih z normalno imunostjo;
kriptokokoza, vključno s kriptokoknim meningitisom in okužbami druge lokalizacije (na primer koža, pljuča), pri bolnikih z normalno imunostjo in bolnikih z različnimi oblikami imunosupresije [na primer s presaditvijo organov ali sindromom pridobljene imunske pomanjkljivosti (AIDS)], vzdrževalno zdravljenje z namen preprečevanja ponovitve kriptokokoze pri bolnikih z aidsom;
generalizirana kandidoza, vključno s kandidomijo, razširjeno kandidiazo, pa tudi druge oblike invazivne kandidoze, vključno z okužbami sečil, bronhopulmonalnega sistema, endokardija, peritoneuma in oči, vključno pri bolnikih, ki jemljejo citotoksična ali imunosupresivna zdravila, in bolnikih z malignimi boleznimi tumorji v enotah za intenzivno nego ali drugi dejavniki tveganja, ki nagnijo k razvoju kandidiaze;
preprečevanje kandidiaze pri bolnikih z velikim tveganjem za generalizirano okužbo (na primer s hudo ali dolgotrajno nevtropenijo);
orofaringealna kandidoza, kandidoza požiralnika in sluznice pri otrocih.

Kontraindikacije

Absolutno:

podaljšanje intervala QT na elektrokardiogramu (prirojeno ali odkrito);
obdobje laktacije;
sočasna uporaba zdravil, ki lahko podaljšajo interval QT (na primer antiaritmična zdravila razredov IA in III);
sočasna uporaba terfenadina (ob stalnem vnosu flukonazola v dnevnem odmerku 400 mg), pimozida, kinidina, astemizola, cisaprida;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila ali druge azolne protiglivične učinkovine.

Relativni (raztopina Flucorus se uporablja previdno, če koristi presegajo možna tveganja):

odpoved jeter;
potencialno aritmogena stanja pri bolnikih z več dejavniki tveganja (neravnovesje elektrolitov, organska bolezen srca, jemanje zdravil, ki povzročajo aritmije);
pojav izpuščaja med uporabo flukonazola pri bolnikih s površinsko glivično okužbo in invazivnimi / sistemskimi glivičnimi okužbami;
sočasna uporaba terfenadina (med jemanjem flukonazola v dnevnem odmerku manj kot 400 mg);
nosečnost.

Flucorus, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Raztopina Flucorus se injicira intravensko s hitrostjo do 200 mg / h.

Zdravnik določi dnevni odmerek zdravila posamezno, odvisno od vrste in resnosti glivične okužbe.

Priporočeni odmerki za odrasle:

kriptokokni meningitis, kriptokokne okužbe drugih lokalizacij: prvi dan - povprečno 400 mg, nato - 200-400 mg enkrat na dan. Zdravljenje kriptokoknega meningitisa traja vsaj 6-8 tednov. Trajanje zdravljenja kriptokoknih okužb je določeno s klinično učinkovitostjo zdravila Flucorus, potrjeno z mikološko študijo;
preprečevanje ponovitve kriptokoknega meningitisa pri bolnikih z aidsom (po koncu celotnega poteka primarne terapije): 200 mg enkrat na dan dlje časa, po potrebi lahko bolnika preusmerimo v peroralno dozirno obliko flukonazola;
kandidemija, razširjena kandidoza in druge invazivne kandidozne okužbe: prvi dan - v povprečju 400 mg, nato - 200 mg na dan, je mogoče dnevni odmerek povečati na 400 mg, odvisno od klinične situacije. Trajanje terapije je odvisno od klinične slike;
preprečevanje kandidiaze ob visokem tveganju za generalizirano okužbo (na primer pri bolnikih z dolgotrajno ali hudo nevtropenijo): 400 mg 1-krat na dan. Zdravilo Flucorus se začne dajati nekaj dni pred pričakovanim pojavom nevtropenije, zdravljenje se nadaljuje še 7 dni po povečanju števila nevtrofilcev za več kot 1000 / μL;
globoke endemične mikoze: 200-400 mg na dan. Trajanje zdravljenja se določi individualno, s kokcidioidomikozo, potek je 11-24 mesecev, s histoplazmozo - 3-17 mesecev (po potrebi bolnik preide v peroralno dozirno obliko flukonazola).

Priporočeni dnevni odmerki Flucorusa za otroke:

kriptokokni meningitis, kriptokokne okužbe drugih lokalizacij, generalizirana kandidiaza: 6-12 mg / kg, trajanje terapije - 10-12 tednov (do izločanja patogena v cerebrospinalni tekočini, potrjeno z laboratorijskimi testi);
preprečevanje ponovitve kriptokoknega meningitisa pri otrocih z aidsom (po koncu celotnega poteka primarne terapije): 6 mg / kg. Trajanje sprejema se določi individualno, zdravilo Flucorus se lahko uporablja dolgo časa;
kandidoza orofaringeusa: prvi dan - 6 mg / kg, nato - 3 mg / kg. Minimalno trajanje zdravljenja je 2 tedna;
kandidiaza sluznice: 3 mg / kg, če je treba prvi dan hitreje doseči konstantno ravnotežno koncentracijo Flucorusa, je predpisan polnilni odmerek 6 mg / kg. Minimalno trajanje zdravljenja je 3 tedne;
kandidoza požiralnika: 3 mg / kg, če je potrebno prvi dan doseči konstantno ravnotežno koncentracijo zdravila, je predpisan polnilni odmerek 6 mg / kg. V hujših primerih se lahko dnevni odmerek poveča na 6–12 mg / kg. Zdravljenje se izvaja vsaj 3 tedne in še 2 tedna po regresiji simptomov bolezni;
preprečevanje glivičnih okužb z zmanjšano imunostjo, če je tveganje za okužbo povezano z razvojem nevtropenije zaradi radioterapije ali citotoksične kemoterapije: 3-12 mg / kg. Zdravljenje se nadaljuje, dokler inducirana nevtropenija ne izgine.

Zdravila Flucorus ne uporabljajte pri otrocih v dnevnih odmerkih, ki presegajo odmerke pri odraslih, to je več kot 400 mg. Raztopina se injicira enkrat na dan. Med dolgotrajnim zdravljenjem je mogoče preiti na peroralni pripravek, ki vsebuje flukonazol.

Pri novorojenčkih se flukonazol izloča počasneje, zato se v prvih 2 tednih po rojstvu interval med injekcijami zdravila poveča na 72 ur, od 2. do 4. tedna - do 48 ur, nato se zdravilo Flucorus uporablja v skladu z običajnim režimom odmerjanja.

Starejšim osebam, ki nimajo okvarjene ledvične funkcije, odmerka ni treba prilagajati.

Bolniki z ledvično okvaro (očistek kreatinina <50 ml / min) najprej dobijo polnilni odmerek zdravila Flucorus - s 50 na 400 mg, nato se odmerek zmanjša za 2-krat. Bolniki na dializi po vsaki seji dobijo zdravilo v polnem odmerku.

Stranski učinki

Flucorus se na splošno dobro prenaša. V redkih primerih so opaženi naslednji neželeni učinki (glede na pogostost razvoja so razvrščeni na naslednji način: pogosto - <1%, redko - 0,1-1%, redko - 0,01-0,1%, zelo redko - <0,01%):

alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj; redko - anafilaktoidne reakcije (vključno s srbenjem kože, urtikarijo, obraznim edemom, angioedemom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), multiformni eksudativni eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom);
s strani kardiovaskularnega sistema: redko - podaljšanje trajanja intervala QT; zelo redko - ventrikularna fibrilacija / flutter;
iz osrednjega živčevja: redko - omotica, glavobol; redko - konvulzije;
s strani krvotvornih organov: redko - agranulocitoza, trombocitopenija, nevtropenija, levkopenija;
iz prebavnega sistema: redko - sprememba okusa, bolečine v trebuhu, napenjanje, driska, bruhanje, slabost; redko - disfunkcija jeter (povečana alkalna fosfataza, aspartat aminotransferaza in alanin aminotransferaza, hiperbilirubinemija, zlatenica, hepatitis, hepatocelularna nekroza), vključno s smrtnim izidom;
drugi: redko - hipertrigliceridemija, hiperholesterolemija, hipokalemija, okvarjena ledvična funkcija, alopecija.

Preveliko odmerjanje

Prekomerni odmerki zdravila Flucorus lahko povzročijo halucinacije in paranoično vedenje.

Zdravljenje je simptomatsko. Prikazana je prisilna diureza. Hemodializa 3 ure zmanjša koncentracijo flukonazola v plazmi za približno 2-krat.

Posebna navodila

Zdravljenje z zdravilom Flucorus je dovoljeno začeti še preden so pridobljeni rezultati gojenja ali drugi laboratorijski podatki, ko pa so rezultati znani, je treba prilagoditi režim zdravljenja.

Zdravljenje se nadaljuje, dokler se ne pojavi klinična in mikrobiološka remisija. V primeru prezgodnje prekinitve zdravljenja je tveganje za ponovitev bolezni veliko.

Flucorus vsebuje 0,9% raztopine natrijevega klorida: v 100 ml raztopine - 15 mmol natrijevih in klorovih ionov. Pri bolnikih, ki potrebujejo omejevanje natrija ali tekočine, je treba upoštevati hitrost dajanja tekočine.

Med zdravljenjem je indiciran nadzor koncentracije flukonazola v krvi, krvne slike, delovanja jeter in ledvic. Če se odkrijejo funkcionalne motnje jeter / ledvic, se zdravilo Flucorus prekliče.

V redkih primerih flukonazol povzroča hepatotoksične učinke, ki niso odvisni od odmerka, trajanja terapije, spola in starosti bolnika. Toksične spremembe v jetrih so običajno reverzibilne, njihovi znaki izginejo po koncu zdravljenja. Če se pojavijo klinični simptomi okvare jeter, ki so verjetno povezani s flukonazolom, je treba uporabo zdravila Flucorus prekiniti.

Ob hkratni uporabi kumarinskih antikoagulantov je potrebno spremljanje protrombinskega časa.

Flukonazol lahko, tako kot nekateri drugi azoli, podaljša interval QT. V zvezi s tem je potrebno skrbno spremljanje stanja in spremljanje elektrokardiograma pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za razvoj aritmij, zlasti ob prisotnosti elektrolitskega neravnovesja, organskih poškodb miokarda ali srčnih poti, pa tudi pri hkratnem vzdrževalnem kardiotropnem zdravljenju. S skupnim imenovanjem zdravil z ozkim terapevtskim obsegom, ki se presnavljajo s sodelovanjem izoencimov CYP3A4 in CYP2C9, je treba spremljati bolnikovo stanje.

Bolniki z aidsom so bolj dovzetni za razvoj hudih kožnih reakcij v ozadju uporabe različnih zdravil. V primerih, ko je pojav izpuščaja pri bolnikih s površinsko glivično okužbo vsekakor povezan z uporabo flukonazola, zdravilo Flucorus odpove.

Če se pri bolnikih s sistemskimi glivičnimi okužbami pojavi izpuščaj, je potrebno natančno spremljanje. Če se pojavijo bulozne spremembe ali multiformni eritem, je treba zdravilo Flucorus odpovedati.

Nadzorovati je treba koncentracijo ciklosporina v krvi pri bolnikih po presaditvi ledvice, ki prejemajo flukonazol v dnevnem odmerku 200 mg, saj takšni bolniki počasi zvišujejo koncentracijo ciklosporina v plazmi. Posebej previdni moramo biti pri uporabi rifabutina ali drugih zdravil, ki jih sistem citokroma P ₄₅₀ presnavlja skupaj.

Sočasna uporaba cisaprida je kontraindicirana.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Glede na varnostni profil flukonazola verjetno ne bo negativno vplival na hitrost reakcije in sposobnost koncentracije.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo se lahko zdravilo Flucorus uporablja le v primerih, ko so pričakovane koristi zagotovo večje od potencialnih tveganj, tj. Kadar je glivična okužba ženske resna in lahko življenjsko nevarna.

Flukonazol prehaja v materino mleko in ustvarja koncentracije, podobne tistim v plazmi. V zvezi s tem je med dojenjem Flucorus kontraindiciran.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo se uporablja v pediatriji glede na indikacije. Zdravilo Flucorus se previdno uporablja za zdravljenje novorojenih otrok; potrebna je korekcija režima odmerjanja.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru funkcionalne okvare ledvic (očistek kreatinina <50 ml / min) je priporočljivo dati prvi nakladalni odmerek s 50 na 400 mg in dnevni odmerek še zmanjšati za 2-krat.

Pri bolnikih na dializi se zdravilo Flucorus daje v polnem odmerku po vsaki seji.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo Flucorus je treba uporabljati previdno pri odpovedi jeter.

Uporaba pri starejših

Starejšim osebam, ki nimajo okvarjene ledvične funkcije, odmerka ni treba prilagajati.

Interakcije z zdravili

kumarinski antikoagulanti (na primer varfarin): poveča protrombinski čas za približno 12%. Ta indikator je treba nadzorovati;
peroralna hipoglikemična zdravila, derivati sulfonilsečnine (glipizid, tolbutamid, glibenklamid, klorpropamid): njihov razpolovni čas se poveča, kar je breme za razvoj hipoglikemije. Nadzorovati je treba koncentracijo glukoze v krvi in po potrebi prilagoditi odmerek hipoglikemičnega sredstva;
diuretiki (vključno s hidroklorotiazidom): plazemska koncentracija flukonazola se poveča za 40%, vendar odmerek zdravila Flucorus ni potreben;
peroralni kontraceptivi: njihova učinkovitost se ne zmanjša;
ciklosporin: možna je sprememba njegove koncentracije v krvi. Ta kazalnik je treba spremljati;
takrolimus: njegova koncentracija v krvi se poveča, kar pomeni tveganje za razvoj nefrotoksičnih učinkov;
rifampicin: zmanjša za 25% AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas v) in 20% t _pol obdobje flukonazola, ki zahteva povečanje odmerka Flucorus;
rifabutin: možno je povečanje njegove serumske koncentracije, razvoj uveitisa. Potrebno je spremljanje bolnikovega stanja;
midazolam: njegova vsebnost v krvi se poveča, kar pomeni povečano tveganje za psihomotorične učinke;
fenitoin: njegova raven v krvi se poveča, kar spremljajo klinično pomembne manifestacije. Nadzirati je treba koncentracijo zdravila in po potrebi prilagoditi odmerek;
cisaprid: možen razvoj neželenih učinkov iz srca, vključno s paroksizmi ventrikularne tahikardije (torsade de pointes);
terfenadin: pri sočasni uporabi s flukonazolom v dnevnih odmerkih do 400 mg je potreben natančen zdravniški nadzor; uporaba terfenadina skupaj s flukonazolom v dnevnih odmerkih več kot 400 mg je kontraindicirana;
zidovudin: njegova koncentracija v krvi se poveča, zaradi česar se lahko povečajo njegovi neželeni učinki;
azitromicin, vorikonazol: možna je sprememba njihove koncentracije v plazmi. Potreben je nadzor in po potrebi prilagoditev odmerka;
teofilin: njegov razpolovni čas se poveča, poveča se tveganje za zastrupitev, kar zahteva popravek režima odmerjanja.

Analogi

Analogi Flucorusa so: Diflazon, Diflucan, Maykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Mikoflucan, Nofung, Procanazole, Flucosan, Fluconazole, Fluconorm, Flukorem, Forcan, Flucostat, Flucomabol, Flucosid, Vero-Fluconazole.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Flucorusu

Na specializiranih forumih in spletnih mestih ni mnenj o zdravilu Flucorus. Bolniki pozitivno govorijo o flukonazolu (zdravilni učinkovini, ki je tudi del mnogih protiglivičnih zdravil): zdravilo je učinkovito pri številnih glivičnih boleznih, ga dobro prenaša in je poceni.

Negativni vidiki vključujejo možne neželene učinke in negativne učinke na jetra.