Bupraxon

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Bupraxon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Bupraxon

Koda ATX: N02AE01

Učinkovina: nalokson (nalokson) + buprenorfin (buprenorfin)

Proizvajalec: FSUE "Moskovska endokrina" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.11.2019

Bupraxone je kombinirano podjezično analgetično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - podjezične tablete: bele, bikonveksne, okrogle (v kartonski škatli 1 ali 2 pretisna omota po 10 tablet in navodila za uporabo zdravila Bupraxone).

Sestava za 1 tableto:

aktivne snovi: buprenorfin - 0,2 mg (buprenorfin hidroklorid - 0,216 mg); nalokson 0,2 mg (nalokson hidroklorid 0,222 mg);
pomožne komponente: koloidni silicijev dioksid - 0,6 mg; laktoza monohidrat - 27,729 mg; krompirjev škrob - 9 mg; manitol (manitol) - 18 mg; krospovidon - 1,8 mg; medicinski povidon iz polivinilpirolidona z nizko molekulsko maso - 1,233 mg; magnezijev stearat - 0,6 mg; citronska kislina monohidrat (ali citronska kislina v smislu citronske kisline monohidrat) - 0,6 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Bupraxone je kombinirano zdravilo, ki vsebuje buprenorfin in nalokson. Farmakološko delovanje pri podjezičnem dajanju določajo lastnosti buprenorfina.

Po podjezični uporabi zdravila Bupraxone učinek buprenorfina traja približno 30 minut. Največji učinek se razvije po 3 urah. Trajanje analgetičnega učinka je do pet ur.

Buprenorfin

Buprenorfin spada v skupino opioidnih analgetikov - polsintetičnih derivatov tebaina, je delni antagonist κ-opioidnih receptorjev in delni agonist podtipa β-opioidnih receptorjev.

Glede na resnost analgetičnega učinka pri uporabi v enakovrednih odmerkih je buprenorfin podoben morfiju. Kot delni agonist opioidnih receptorjev povzroča depresijo dihanja in vpliva na gladke mišice, čeprav v manjši meri kot morfij in drugi opiati. V primerjavi z njimi ima nižjo možnost fizične odvisnosti. Hkrati je določen potencial zasvojenosti s snovjo povezan z aktivacijo µ-opioidnih receptorjev.

Nalokson

Nalokson je antagonist opioidnih receptorjev, ki učinkovito oslabi / odpravi učinke opioidov in opiatov. Njeno delovanje je namenjeno obnavljanju dihanja, zmanjšanju pomirjevalnih in evforizirajočih učinkov. Lahko povzroči razvoj odtegnitvenega sindroma opiatov, če jih predhodno dajemo za lajšanje bolečin ali pri bolnikih z odvisnostjo od drog in z uporabo opioidnih analgetikov.

Farmakološki učinki se pojavijo le v primeru parenteralnega (intravenskega, intramuskularnega, subkutanega) dajanja. Če se nalokson uporablja sublingvalno, potem komaj vstopi v sistemski obtok in nima farmakodinamičnega učinka.

Snov, če jo jemljemo oralno, praktično ne kaže farmakološke aktivnosti, pri peroralnem in parenteralnem dajanju je razmerje učinkovitosti naloksona 1 ÷ 50.

Farmakokinetika

Buprenorfin

Buprenorfin se po sublingvalni uporabi dobro absorbira. Sistemska biološka uporabnost je približno 50–55%. Po zaužitju odmerka 0,4 mg je C _max (največja koncentracija) snovi v krvni plazmi v povprečju 1,13 ng / ml in je dosežen v 2 urah.

Snov dobro prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Na beljakovine krvne plazme se veže na ravni 96%, predvsem z α- in β-globulini. V _d (volumen porazdelitve) je 2,5 litra, kar potrjuje njegovo aktivno zajemanje v tkivih in organih.

Presnova buprenorfina se v jetrih pojavi z N-dealkilacijo, pri čemer nastane norbuprenorfin (s sodelovanjem izoencima CYP3A4), nato glukuronidacija in tvorba konjugatov z glukuronsko kislino. Glavni presnovek je norbuprenorfin, ki je tudi glukuronidiran. Nima pomembne analgetične aktivnosti.

T _1/2 (razpolovni čas) snovi iz krvne plazme je v razponu od 24 do 42 ur. Presnovki se izločajo skozi ledvice in žolč (30 oziroma 69%). Le približno 1% buprenorfina se izloči nespremenjenega.

Nalokson

Nalokson s sublingvalno potjo uporabe se praktično ne absorbira. Sistemska biološka uporabnost je manj kot 5%. Koncentracija plazme v krvi ni pomembna. Snov se na beljakovine krvne plazme veže na ravni 45%, vezanje poteka predvsem z albumini.

Ugotovljeno je bilo, da ima nalokson pri sublingvalni nizki biološki uporabnosti (znotraj 9 ± 6%). Absorbirana majhna količina naloksona ne ustvarja terapevtskih koncentracij v krvni plazmi in ne vpliva na učinke in presnovo buprenorfina.

Snov je podvržena hitri presnovi v jetrih in neposredni glukuronidaciji do nalokson-3-glukuronida, pa tudi redukciji (pri 6-okso skupini) in N-dealkilaciji.

T _1/2 naloksona je v 2-12 urah. Izločanje presnovkov se izvaja pretežno skozi ledvice.

Indikacije za uporabo

sindrom pooperativne bolečine (zmerna do huda intenzivnost);
sindrom bolečine zaradi opeklin in poškodb;
priprava in izvajanje diagnostičnih postopkov.

Kontraindikacije

Absolutno:

stanja, ki jih spremlja izrazita depresija centralnega živčnega sistema ali depresija dihalnega centra ali pri katerih je možen razvoj motenj dihanja;
kombinirana uporaba z zaviralci monoaminooksidaze tako v celotnem obdobju uporabe teh zdravil kot še 14 dni po njihovi odpovedi;
mukozitis, stomatitis, lezije ustne sluznice ulcerativno-nekrotične in vnetne narave;
odvisnost od drog, vključno z opioidi;
dekompenzirani cor pulmonale;
travmatična poškodba možganov;
paralitični ileus;
status asthmaticus, bronhialna astma;
krči;
akutna alkoholna zastrupitev;
srčne aritmije, vključno s supraventrikularno in ventrikularno paroksizmalno tahikardijo, atrijsko fibrilacijo, ekstrasistolo;
pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
akutne kirurške bolezni trebušnih organov (uporaba je kontraindicirana, dokler diagnoza ni ugotovljena);
nosečnost in dojenje;
starost do 18 let;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (tablete Bupraxon so predpisane pod zdravniškim nadzorom):

okvara ledvic / jeter;
miksedem;
depresija centralnega živčnega sistema;
hipotiroidizem;
hiperplazija prostate;
toksična psihoza;
alkoholizem;
respiratorna in nadledvična insuficienca;
strikture sečnice;
starejša in senilna starost.

Bupraxon, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Zdravilo Bupraxone je namenjeno za podjezično uporabo. Tablete je treba hraniti pod jezikom, dokler se popolnoma ne absorbirajo.

Odmerek zdravila in trajanje terapije izbere zdravnik posebej.

Enkratni odmerek - 1 ali 2 tableti (največ). Čez dan je možno ponovno uporabiti Bupraxone v enakem odmerku vsakih 6–8 ur (največ 8 tablet na dan).

Zmanjšanje odmerka zdravila Bupraxone je potrebno za starejše bolnike, bolnike s hipovolemičnimi stanji, tveganjem za kirurško patologijo, pa tudi v kombinaciji s sedativi in drugimi narkotičnimi analgetiki.

Da bi se izognili pretiranemu zatiranju delovanja dihalnega centra in depresiji centralnega živčnega sistema, je treba zdravilo Bupraxone uporabljati v zmanjšanih odmerkih v ozadju delovanja hipnotikov, splošnih anestetikov, anksiolitikov, antipsihotikov in antidepresivov.

Stranski učinki

Neželeni dogodki, ki se pojavijo med uporabo zdravila Bupraxone, so posledica farmakološkega delovanja aktivne sestavine buprenorfina.

Možni neželeni učinki [> 10% - zelo pogosti; (> 1% in 0,1% in 0,01% in <0,1%) - redko; <0,01% - zelo redko)]:

čutilni organi: pogosto - zamegljen vid, mioza, diplopija; zelo redko - konjunktivitis;
prebavni sistem: pogosto - slabost; redko - zaprtje, bruhanje, kserostomija;
živčni sistem: zelo pogosto - sedacija; pogosto - šibkost, glavobol, omotica; redko - tinitus, utrujenost / šibkost, letargija, zmedenost, zaspanost, živčnost, psihoza, depresija, nerazločen govor, upočasnitev hitrosti motoričnih in duševnih reakcij, evforija, parestezija; pri dolgotrajni uporabi - pojav odvisnosti od opioidov in zasvojenosti;
sečil: redko - zadrževanje urina;
koža: redko - srbenje, cianoza;
presnova: redko - potenje;
kardiovaskularni sistem: pogosto - zvišan krvni tlak; redko - vročinski napadi, bradikardija, tahikardija, hlad / mrzlica;
dihalni sistem: redko - težko dihanje, depresija dihalnega centra, hipoventilacija;
alergijske reakcije: redko - urtikarija, izpuščaj.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi prevelikega odmerjanja bupraksona so povezani z buprenorfinom, ki ga vsebuje. Pokažejo se kot sedacija, slabost, bruhanje, zaspanost, depresija dihanja in mioza.

Terapija: verbalna in fizična stimulacija bolnika, simptomatsko zdravljenje, vključno z infuzijsko terapijo, uporaba kisika, parenteralno dajanje naloksona (priporoča se enkratno intramuskularno ali intravensko dajanje v odmerku 0,4–2 mg z večkratnim dajanjem po 2-3 minutah do skupnega odmerka 10 mg in več). Zaradi velike afinitete buprenorfina do opioidnih receptorjev je treba uporabiti večje odmerke naloksona kot v primerih zastrupitve z morfijem in drugimi polnimi opioidnimi agonisti. Včasih je predpisano asistirano in umetno prezračevanje.

Posebna navodila

Nalokson je vključen v zdravilo Bupraxone za povečanje varnosti zlorabe drog. V primerih nemedicinske uporabe zdravila bo nalokson blokiral učinke buprenorfina, ki ovira delovanje, ki ga zasleduje zloraba drog. Pri fizični odvisnosti od opioidov lahko to povzroči odtegnitvene simptome.

Pri okvarjenem delovanju jeter se lahko trajanje in intenzivnost delovanja zdravila Bupraxone razlikujeta, zato je treba uporabo zdravila pri takih bolnikih izvajati pod nadzorom strokovnjaka.

Nikotin pomaga zmanjšati farmakološko aktivnost zdravila Bupraxone.

V primeru nenamernega / namernega dajanja zdravila otrokom se lahko razvije depresija dihanja, ki lahko privede do smrti.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vožnjo med zdravljenjem z zdravilom Bupraxone je treba opustiti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Bupraxone ni predpisano med nosečnostjo / dojenjem.

Potencialno tveganje zdravila za ljudi ni znano. Kontroliranih študij pri nosečnicah niso izvedli.

Buprenorfin tudi pri kratki uporabi na koncu nosečnosti lahko pri novorojenčku povzroči depresijo dihanja. Dolgotrajno zdravljenje v zadnjih treh mesecih nosečnosti lahko pri novorojenčkih povzroči odtegnitvene simptome (vključno s hipertenzijo, tresenjem, neonatalno vznemirjenostjo, epileptičnimi napadi ali mioklonusom). Najpogosteje traja poporodni sindrom od nekaj ur do nekaj dni.

Ni podatkov, ki bi potrjevali ali zanikali, da se nalokson izloča v materino mleko. Buprenorfin in njegovi presnovki se izločajo iz telesa z materinim mlekom.

V študijah na podganah so ugotovili, da buprenorfin zavira laktacijo. Študije so pokazale tudi zaviranje plodnosti žensk, če jih jemljemo v odmerkih, ki so večkrat višji od povprečnega dnevnega odmerka za ljudi.

Pediatrična uporaba

Zdravilo Bupraxone ni predpisano za bolnike, mlajše od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo Bupraxone za odpoved ledvic je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo Bupraxone za odpoved jeter je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Uporaba pri starejših

Pri starejših / senilnih bolnikih se tablete Bupraxone predpisujejo previdno.

Interakcije z zdravili

etanol, anksiolitiki, splošni anestetiki, pomirjevala, hipnotiki, antihistaminiki, antipsihotiki, benzodiazepini, fenotiazini in druga pomirjevala: Buprakson okrepi njihovo delovanje;
zaviralci monoaminooksidaze: v kombinirani uporabi se lahko pojavijo arterijska hipertenzija, konvulzije, maligna hipertermija, koma;
popolni opioidni agonisti: možen razvoj sindroma odtegnitve opiatov;
valprojska kislina / natrijev valproat: poveča se zaviralni učinek na centralni živčni sistem;
drugi analgetiki: verjetnost zvišanja tlaka v cerebrospinalni tekočini je zato potrebna pri uporabi zdravila Bupraxone previdna, kadar je možno povišati tlak v cerebrospinalni tekočini, saj lahko buprenorfin privede do sprememb v zavesti in miozi
zdravila, ki zavirajo aktivnost izoencima CYP3A4 (makrolidi, ketokonazol, eritromicin in drugi), zaviralci proteaze HIV (ritonavir): ob sočasni uporabi se lahko povečajo učinki buprenorfina in povečajo njihovo trajanje, medtem ko je potrebna prilagoditev odmerka enega ali obeh zdravil;
induktorji izoencima CYP3A4 (vključno z rifampicinom, fenobarbitalom, fenitoinom, karbamazepinom): koncentracija buprenorfina v krvi v plazmi se lahko zmanjša; interakcije buprenorfina z vsemi induktorji izoencima CYP3A4 niso preučevali, zato je priporočljivo spremljati stanje bolnikov glede simptomov in znakov odtegnitve;
zdravila rastlinskega izvora: lahko vplivajo na farmakološko aktivnost buprenorfina; v kombinaciji s šentjanževko (je induktor izoencima CYP3A4) je verjetno zmanjšanje plazemske koncentracije buprenorfina v krvi;
etanol: ob hkratni uporabi se poveča zaviranje centralnega živčnega sistema z buprenorfinom, v času zdravljenja pa je treba alkohol zavreči.

Analogi

Analogi bupraksona so Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoperalgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Bupraxone

O zdravilu Bupraxone praktično ni ocen, zdravilo je vključeno na seznam prepovedanih in psihotropnih zdravil, katerih kroženje v Ruski federaciji je omejeno.