Natrijeva Sol Benzilpenicilina

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Latinsko ime: benzilpenicilin natrij

Koda ATX: J01CE01

Aktivna sestavina: benzilpenicilin (benzilpenicilin)

Proizvajalec: Krasfarma OJSC (Rusija); Synthesis JSC (Rusija); Shandong Weifang Pharmaceutical Factory Co. (Farmacevtska tovarna Shandong Weifang) (Kitajska)

Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018

Prašek za pripravo raztopine za injiciranje natrijeva sol benzilpenicilina

Natrijeva sol benzilpenicilina je antibiotik iz skupine biosintetičnih penicilinov za sistemsko uporabo, ki ima baktericidni učinek.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike:

prašek za pripravo raztopine za intravensko (i / v) in intramuskularno (i / m) dajanje: bel prah s šibkim specifičnim vonjem [1.000.000 U (enota delovanja) ali 500.000 U v vialah, v kartonski škatli 1 ali 10 viale, za bolnišnice - v kartonski škatli po 50 vial];
prašek za pripravo raztopine za intramuskularno in subkutano (subkutano) dajanje: bel prah s šibkim specifičnim vonjem (po 1.000.000 U ali 500.000 U v 10 ml vialah v kartonski škatli z 1, 5 ali 10 steklenicami, za bolnišnice - v kartonski škatli, po 50 steklenic);
prašek za pripravo raztopine za injiciranje in lokalna uporaba: bel prašek s šibkim specifičnim vonjem (1.000.000 U ali 500.000 U v 10 ml ali 20 ml vialah, v kartonski škatli 1, 5 ali 10 vial, za bolnišnice - v kartonska škatla s 50 steklenicami).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo natrijeve soli benzilpenicilina.

1 steklenica vsebuje zdravilno učinkovino: natrijeva sol benzilpenicilina - 500.000 enot ali 1.000.000 enot.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Natrijeva sol benzilpenicilina je antibakterijsko zdravilo iz skupine biosintetičnih (naravnih) penicilinov, ima baktericidni učinek, uničuje ga penicilinaza. Mehanizem delovanja njegove aktivne snovi je posledica zaviranja transpeptidaze in preprečevanja tvorbe peptidnih vezi. Z motenjem poznih faz sinteze peptidoglikana v celični steni povzroči lizo delitvenih bakterijskih celic.

Benzilpenicilin je aktiven proti naslednjim patogenom:

gram-pozitivni mikroorganizmi: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (vključno s Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (ki ne tvori penicilinaze), Corynebacterium spp. (vključno s Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
gramnegativni mikroorganizmi: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., razred Spirochaetes.

Mikroorganizmi, ki proizvajajo penicilinazo, so odporni na natrijevo sol benzilpenicilina: Staphylococcus spp., Večina virusov, gram negativne bakterije, vključno s Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Protozoa.

V zadnjih letih se je občutljivost hemolitičnih streptokokov, gonokokov, stafilokokov in pnevmokokov na benzilpenicilin spremenila.

Farmakokinetika

Po i / m dajanju dosežemo največjo koncentracijo benzilpenicilina v krvni plazmi v približno 0,5 urah.

Vezava na beljakovine v plazmi je 60%.

Benzilpenicilin prehaja placentno pregrado, z vnetjem meningealnih membran prehaja krvno-možgansko pregrado. Široko je razširjen v tkivih, organih in telesnih tekočinah (razen v očesnih tkivih, cerebrospinalni tekočini in prostati).

Izloča se skozi ledvice v nespremenjeni obliki. Razpolovni čas (T _1/2) je 0,5–1 ure, z ledvično odpovedjo - od 4 do 10 ur ali več.

Indikacije za uporabo

Uporaba natrijeve soli benzilpenicilina je indicirana za zdravljenje naslednjih bakterijskih okužb, ki jih povzročajo patogeni, občutljivi na penicilin:

organi dihal in ORL (ušesa, grlo, nos): tonzilitis, bronhitis, pljučnica, pridobljena v skupnosti, gnojni plevritis, škrlatinka, davica, pljučna aktinomikoza;
žolčnih poti: holecistitis, holangitis;
genitourinarni sistem: sifilis, gonoreja, cistitis, kolpitis, endometritis, endocervicitis, salpingo-ooforitis, adneksitis;
kože in mehkih tkiv, okužbe ran: impetigo, erizipela, sekundarno okužene dermatoze;
organ vida: konjunktivitis, dakriocistitis, blefaritis;
kardiovaskularni sistem: septični endokarditis;
mišično-skeletni sistem: osteomielitis;
centralni živčni sistem: meningitis;
druge okužbe: antraks, sepsa, peritonitis itd.

Kontraindikacije

Absolutno:

dojenje;
preobčutljivost za druge peniciline, cefalosporine in benzilpenicilin.

Poleg tega je endolumbalno dajanje zdravila kontraindicirano pri bolnikih z epilepsijo.

Z izjemno previdnostjo je priporočljivo predpisati natrijevo sol benzilpenicilina za ledvično odpoved, bolnike s srčnim popuščanjem, bolezni alergijskega izvora (vključno s preobčutljivostjo za zdravila, urtikarijo, seneno mrzlico, bronhialno astmo) in v primeru diagnosticirane preobčutljivosti za β-laktamske antibiotike iz skupine cefalosporinov (zaradi navzkrižna alergija).

Med nosečnostjo je uporaba zdravila možna le v primerih, ko pričakovani klinični učinek na mater presega potencialno nevarnost za plod.

Natrijeva sol benzilpenicilina, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Pripravljena raztopina natrijeve soli benzilpenicilina se daje intravensko (kapljično ali brizgalno), intramuskularno, subkutano, intrakavitarno (v trebušno, plevralno in druge votline), intratekalno (endolumbalno), lokalno.

Pred prvo uporabo je treba zagotoviti, da se zdravilo in novokain tolerirajo (če se uporabljajo kot topilo). Za to morajo bolniki opraviti intradermalni test.

Raztopino natrijeve soli benzilpenicilin je treba pripraviti tik pred postopkom dajanja, odvisno od načina uporabe, upoštevajoč naslednje zahteve:

raztopina za brizgalno intravensko dajanje: kot topilo za vsebino stekleničke z 1 000 000 enot je potrebno 5 ml sterilne vode za injekcije ali 0,9% raztopine natrijevega klorida;
raztopina za kapljično intravensko uporabo: kot topilo uporabite 0,9% raztopino natrijevega klorida ali 5% raztopino glukoze v količini 100-200 ml na 2.000.000-5.000.000 ie antibiotika;
raztopina za intramuskularno injekcijo: vsebino viale raztopimo v sterilni vodi za injekcije, 0,9% raztopini natrijevega klorida ali 0,5% raztopini prokaina z uporabo 1-3 ml vehikla;
raztopina za injekcijo s / c: prašek se raztopi v 0,25–0,5% raztopini prokaina (novokain), pri čemer se upošteva naslednji delež: za 500.000 enot je potrebnih 2,5–5 ml, za 1.000.000 enot pa 5–10 ml topilo;
raztopina za injiciranje v telesno votlino: za raztapljanje antibiotika ob injiciranju v trebušno, plevralno ali drugo votlino uporabite sterilno vodo za injekcije ali 0,9% raztopino natrijevega klorida;
raztopina za intratekalno dajanje: vsebina viale se raztopi v sterilni vodi za injekcije ali 0,9% raztopini natrijevega klorida v razmerju 1000 ie aktivne snovi - 1 ml vehikla. Nastalo raztopino v enakih razmerjih zmešamo s cerebrospinalno tekočino (CSF), ekstrahirano iz hrbteničnega kanala, 5-10 ml CSF dodamo 5-10 ml raztopine antibiotika;
kapljice za oko [pripravljene ex tempore (po potrebi)]: vsebini steklenice dodajte sterilno vodo za injiciranje 5–25 ml na 500 000 ie ali 0,9% raztopine natrijevega klorida 10–50 ml na 1,000 000 ie;
kapljice za nos in ušesne kapljice: vsebini steklenice dodamo sterilno vodo za injekcije 5-50 ml na 500.000 U ali 0,9% raztopino natrijevega klorida 10-100 ml na 1.000.000 U.

Intravensko raztopino lahko injiciramo kot curek počasi v 3-5 minutah ali kapljamo s hitrostjo 60-80 kapljic na minuto.

IM injekcije se naredijo v zgornji zunanji kvadrat zadnjice globoko v mišico.

Intratekalno natrijevo sol benzilpenicilina je treba dajati s hitrostjo 1 ml na minuto.

Priporočen odmerek:

i / v in i / m uvod: odrasli - 250.000–500.000 ie 4–6-krat na dan za zdravljenje zmernih okužb. Dnevni odmerek zdravila za hude okužbe je lahko od 10.000.000 do 20.000.000 U, pri plinski gangreni pa do 40.000.000-60.000.000 U. Dnevni odmerek za otroke se določi ob upoštevanju teže otroka: mlajši od 1 leta - 50.000–100.000 U na 1 kg otrokove teže, starejši od 1 leta - 50.000 U na 1 kg. Po potrebi ga lahko povečamo na 200.000–300.000 U na 1 kg telesne teže, glede na vitalne znake pa do 500.000 U na 1 kg. Dnevni odmerek je razdeljen na 4-6 injekcij. IV natrijeva sol benzilpenicilina se daje običajno 1-2 krat na dan, preostali dnevni odmerek daje i / m;
s / c dajanje: v obliki injekcijskih infiltratov z raztopino s koncentracijo 100.000-200.000 U na 1 ml 0,25-0,5% raztopine prokaina;
vnos v telesno votlino: odrasli - koncentracija raztopine je 10 000–20 000 ie v 1 ml topila, otroci - 2000–5000 ie v 1 ml. Trajanje zdravljenja je 5-7 dni. Nato bolnik preide na / m uvedbo natrijeve soli benzilpenicilina;
intratekalno (endolumbalno) za gnojne bolezni možganske ovojnice, možganov in hrbtenjače: odrasli - v dnevnem odmerku 5000-10.000 ie, otroci, starejši od 1 leta - 2000-5000 ie, enkrat na dan 2-3 dni, nato bolnik je premeščen v / m uvod;
lokalno (samo prašek za pripravo raztopine za injekcije in lokalna uporaba): očesne bolezni - vkapanje 1-2 kapljic 6-8 krat na dan kapljic za oko, ki vsebujejo 20.000-100.000 ie v 1 ml sterilne 0,9% raztopine NaCl oz. destilirana voda; raztopina se uporablja sveže pripravljena. Bolezni ušesa ali nosu - vkapavanje 1-2 kapljic 6-8 krat na dan, sveže pripravljene kapljice, ki vsebujejo 10.000-100.000 ie v 1 ml sterilne 0,9% raztopine NaCl ali destilirane vode.

Trajanje zdravljenja z natrijevo soljo benzilpenicilina določi zdravnik posebej, pri čemer upošteva obliko in resnost bolezni. Tečaj je lahko 7-10 dni, pri sepsi, septičnem endokarditisu in drugih hudih patologijah pa do 60 dni ali več.

Pri sifilisu in gonoreji zdravljenje poteka po posebej razviti shemi.

Stranski učinki

s strani imunskega sistema: preobčutljivostne reakcije v obliki kožnega izpuščaja, srbenja, urtikarije, zvišane telesne temperature, mrzlice, edema, artralgije, eksfoliativnega dermatitisa, eksudativnega multiformnega eritema, angioedema (Quinckejev edem), anafilaktičnega šoka (vključno z injekcijo benzilinazola z injekcijo soli, usodne);
iz živčnega sistema: tinitus, glavobol, omotica; pri endolumbalni aplikaciji je možen razvoj nevrotoksikoze (slabost, bruhanje, konvulzije, simptomi meningizma);
s strani kardiovaskularnega sistema: kršitev črpalne funkcije miokarda, nihanja krvnega tlaka;
iz limfnega sistema in krvi: levkopenija, trombocitopenija, hemolitična anemija, eozinofilija, agranulocitoza, pozitivni rezultati Coombsovega testa;
iz prebavnega sistema: kandidoza ustne votline, stomatitis, slabost, driska, glositis, psevdomembranski kolitis, motnje delovanja jeter;
iz genitourinarnega sistema: kandidiaza nožnice, intersticijski nefritis;
iz dihal: bronhospazem;
reakcije na mestu injiciranja: bolečina in utrditev z i / m aplikacijo; če suspenzija za intramuskularno injekcijo v žilno posteljo - motnje vida, omotica, tinitus, občutek strahu, kratkotrajna izguba zavesti.

Preveliko odmerjanje

simptomi: slabost, bruhanje, refleksna vznemirjenost, glavobol, mialgija, artralgija, konvulzije, simptomi meningizma, koma. Toksični učinek na centralni živčni sistem se pogosto pojavi pri endolumbalni aplikaciji;
zdravljenje: takojšnja ukinitev zdravila, imenovanje simptomatske terapije.

Posebna navodila

Imenovanje natrijeve soli benzilpenicilina je indicirano samo za patologije, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo. Ko patogeni razvijejo odpornost, je treba benzilpenicilin nadomestiti z drugim antibiotikom.

Če po 3-5 dneh uporabe zdravila ni kliničnega učinka, je potrebna korekcija / zamenjava sheme zdravljenja. V tem primeru je mogoče dodatno predpisati druge antibiotike ali sintetična kemoterapevtska sredstva ali pacienta prestaviti na novega antibiotika. Verjetnost in resnost neželenih učinkov se lahko povečata.

Pri izvajanju testa preobčutljivosti mora biti bolnik 0,5 ure pod nadzorom medicinskega osebja. V primeru simptomov alergijskih reakcij na natrijevo sol benzilpenicilina jo je treba odpovedati in predpisati ustrezno zdravljenje, vključno z epinefrinom, antihistaminiki, kortikosteroidi. Upoštevati je treba, da se pri bolnikih z anamnezo preobčutljivosti za cefalosporine lahko pojavi navzkrižna alergija v ozadju zdravila.

Dolgotrajno uporabo benzilpenicilina mora spremljati redno spremljanje stanja ledvične funkcije, ravnovesja elektrolitov in krvne slike.

Uporaba subterapevtskih odmerkov benzilpenicilina ali prezgodnja odprava zdravila pogosto povzroči pojav odpornih sevov patogenov.

Če ima bolnik hudo drisko, je treba pri diagnosticiranju njenega vzroka upoštevati tveganje za razvoj psevdomembranskega kolitisa pri bolniku. Zato je priporočljivo, da se uvedba natrijeve soli benzilpenicilina prekliče.

Da bi preprečili razvoj glivične superinfekcije, je priporočljivo hkrati predpisati protiglivična sredstva.

Ko se benzilpenicilin zmeša s prokainom, lahko raztopina postane motna, kar omogoča intramuskularno injekcijo zdravila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila med dojenjem je kontraindicirana.

Med nosečnostjo je uporaba natrijeve soli benzilpenicilina dovoljena le v primerih, ko pričakovani klinični učinek na mater po mnenju zdravnika presega potencialno nevarnost za plod.

Če je treba med dojenjem predpisati antibiotik, je treba dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

V pediatrični praksi se natrijeva sol benzilpenicilina uporablja v skladu z indikacijami v skladu s priporočenim režimom odmerjanja.

Zdravilo je treba pri dojenčkih uporabljati previdno.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Z izjemno previdnostjo je treba natrijevo sol benzilpenicilina uporabljati za zdravljenje bolnikov z ledvično odpovedjo.

Interakcije z zdravili

Kombinacija natrijeve soli benzilpenicilina z aminoglikozidi, makrolidi in sulfanilamidnimi sredstvi povzroči sinergijo delovanja.

Povečanje aktivnosti benzilpenicilina povzročajo zaviralci beta-laktamaze.

S hkratno uporabo drugih bakteriostatičnih zdravil (vključno s kloramfenikolom) se terapevtski učinek zdravila zmanjša.

Ob sočasnem zdravljenju z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), diuretiki, blokatorji tubularne sekrecije, alopurinolom se T1 / 2 benzilpenicilina poveča, poveča se njegova koncentracija v krvni plazmi in poveča tveganje za toksične učinke. Poleg tega alopurinol poveča tveganje za nastanek kožnih izpuščajev.

Kombiniranje natrijeve soli benzilpenicilina z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili ni priporočljivo. Možno je zmanjšanje kontracepcijskega učinka peroralnih kontraceptivov.

V ozadju uporabe benzilpenicilina se učinek posrednih antikoagulantov poveča, očistek zmanjša in poveča toksičnost metotreksata.

Mešanje benzilpenicilina v eni posodi z drugimi zdravili ni dovoljeno.

Za raztapljanje praška ne uporabljajte raztopin, ki vsebujejo natrij, z glukozo, vključno z Ringerjevo raztopino.

Upoštevati je treba nezdružljivost natrijeve soli benzilpenicilina s simpatomimetičnimi amini in kovinskimi ioni.

Analogi

Analogi natrijeve soli benzilpenicilina so benzilpenicilin, benzilpenicilin novokain sol, bicilin-1, bicilin-3, bicilin-5, natrijeva sol penicilina G, prokain-benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin, molibdenzilpenicilin in dr.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah od 15 do 25 ° C, zaščiteno pred vlago.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o benzilpenicilin natrijevi soli

Ocene natrijeve soli benzilpenicilina so precej sporne. Vendar je treba opozoriti, da pri zdravljenju bakterijskih okužb z vnaprej določeno občutljivostjo patogena na zdravilo bolniki kažejo visoko učinkovitost antibiotika.