Acetaminophen

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Acetaminophen: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Acetaminophen

Koda ATX: N02BE01

Aktivna sestavina: paracetamol (paracetamol)

Proizvajalec: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (ZDA), Privat Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (ZDA)

Opis in posodobitev fotografije: 02.09.2019

Acetaminofen je zdravilo z analgetičnimi, antipiretičnimi in protivnetnimi učinki.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet (12 ali 30 kosov. V paketu, skupaj z navodili za uporabo acetaminophena).

Aktivna sestavina: paracetamol, v 1 tableti - 500 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina acetaminophena je paracetamol, analgetik-antipiretik, ki deluje analgetično, antipiretično in šibko protivnetno. Mehanizem delovanja je povezan z zaviranjem sinteze Pg (prostaglandinov) in zmanjšanjem razdražljivosti centra termoregulacije hipotalamusa.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se paracetamol hitro absorbira iz prebavil (prebavil), predvsem v tankem črevesju, predvsem s pasivnim transportom. Kot enkratni odmerek 500 mg paracetamola doseže njegov C _max (največja koncentracija) v krvni plazmi po 10–60 minutah in znaša ~ 6 μg / ml, nato pa postopoma upada.

Snov je razširjena predvsem v telesnih tekočinah, z izjemo cerebrospinalne tekočine, in v tkivih, razen v lipidnem tkivu.

Paracetamol se na plazemske beljakovine veže na nivoju <10%, ki se ob prevelikem odmerjanju nekoliko poveča. Poleg tega se njegovi presnovki sulfata in glukuronida ne vežejo na beljakovine v plazmi niti pri sorazmerno visokih koncentracijah.

Biotransformacija paracetamola se pojavi predvsem v jetrih s konjugacijo z glukuronidom in sulfatom ter oksidacijo s sodelovanjem mešanih jetrnih oksidaz in citokroma P ₄₅₀.

V jetrih in ledvicah pod delovanjem mešanih oksidaz v zelo majhnih količinah nastane hidroksilirani presnovek z negativnim učinkom, N-acetil-p-benzokinoin imin, ki se običajno razstrupi z vezavo na glutation, vendar se lahko v primeru prevelikega odmerjanja paracetamola kopiči in povzroči poškodbe tkiva.

Pri odraslih bolnikih je paracetamol povezan predvsem z glukuronsko kislino, v manjši meri z žveplovo kislino. Nastali konjugirani presnovki so biološko neaktivni. V presnovi nedonošenčkov, novorojenčkov in otrok prvega leta življenja prevladuje sulfatni presnovek paracetamola.

Razpolovni čas (T _1/2) je od 1 do 3 ure, pri cirozi jeter pa je T _1/2 nekoliko višji. Kazalnik ledvičnega očistka paracetamola je 5%.

Snov se izloča z urinom, predvsem kot glukuronidni in sulfatni konjugati. Manj kot 5% paracetamola se izloči v obliki nespremenjene snovi.

Indikacije za uporabo

Acetaminophen se uporablja za lajšanje bolečin pri naslednjih boleznih:

Migrena;
Rane;
Dismenoreja;
Nevralgija;
Zobobol in glavobol;
Mialgija;
Artralgija.

Acetaminophen se uporablja tudi za nalezljive in vnetne bolezni, ki jih spremljajo vročinske bolezni.

Kontraindikacije

Absolutno:

Huda okvara ledvic in jeter;
Anemija;
Kronični alkoholizem;
Otroci, mlajši od 12 let;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Sorodnik (Acetaminophen se uporablja previdno):

Disfunkcija ledvic / jeter;
Benigna hiperbilirubinemija;
Virusni hepatitis;
Alkoholna okvara jeter;
Nosečnost;
Dojenje (dojenje);
Starejša starost.

Acetaminophen, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete acetaminophena se jemljejo v odmerku 500 mg 3-4 krat na dan.

Ni priporočljivo preseči največjega dnevnega odmerka 4 g in jemati zdravilo več kot 5-7 dni.

Stranski učinki

Uporaba acetaminophena lahko povzroči naslednje neželene učinke:

Dispeptični simptomi iz prebavil;
Trombocitopenija, agranulocitoza, levkopenija, nevtropenija, pancitopenija;
Alergijske reakcije, ki se kažejo kot srbenje kože, izpuščaji in koprivnica.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja paracetamola v prvih 24 urah so slabost, bruhanje, bledica, bolečine v predelu trebuha; 12–48 ur kasneje so možne motnje v delovanju ledvic in jeter z razvojem odpovedi jeter (do encefalopatije, kome, smrti), pa tudi pankreatitis in srčne aritmije. Pri jemanju paracetamola v odmerkih 10 g ali več je možna poškodba jeter pri odraslih.

Priporočen je peroralni metionin ali intravenski N-acetilcistein.

Pri bolnikih z necirotično alkoholno boleznijo jeter se tveganje za preveliko odmerjanje acetaminophena poveča.

Posebna navodila

Če je treba acetaminofen uporabljati med nosečnostjo, okvarjenim delovanjem jeter in ledvic, Gilbertovim sindromom, pa tudi v starosti, je priporočljivo zmanjšati dnevni odmerek in skrajšati trajanje zdravila.

Pri jemanju zdravila z drugimi protivnetnimi in antipiretičnimi zdravili je potrebna previdnost, saj lahko vsebujejo paracetamol, pa tudi peroralne glukokortikosteroide, antikoagulante in acetilsalicilno kislino.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju terapije z zdravili je treba biti previden pri opravljanju potencialno nevarnih vrst dela, ki zahtevajo hitrost psihomotoričnih reakcij in visoko koncentracijo pozornosti (takšne dejavnosti vključujejo delo dispečerja, operaterja, vožnje, dela s premičnimi mehanizmi).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Klinično je dokazano, da paracetamol prodira skozi placentne histohematogene pregrade, vendar do zdaj niso ugotovili njegovega negativnega vpliva na plod pri ljudeh.

Paracetamol prehaja v materino mleko v količini 0,04-0,23% odmerka, ki ga je vzela mati.

V eksperimentalnih študijah niso ugotovili teratogenih, mutagenih in embriotoksičnih učinkov paracetamola.

Če je treba acetaminofen uporabljati med nosečnostjo in dojenjem (dojenje), je treba skrbno uravnotežiti pričakovane koristi zdravljenja za mater z možnim tveganjem za plod / otroka.

Pediatrična uporaba

V pediatrični praksi je uporaba acetaminophena možna glede na indikacije v skladu s predpisanim režimom odmerjanja za zdravljenje otrok in mladostnikov, starejših od 12 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Acetaminofen je kontraindiciran pri bolnikih s hudo ledvično okvaro.

V primeru okvare ledvične funkcije se zdravilo uporablja previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Acetaminofen je kontraindiciran pri bolnikih s hudo okvaro jeter.

V primeru okvare delovanja jeter zdravilo uporabljamo previdno.

Uporaba pri starejših

Starejši bolniki morajo biti previdni pri jemanju acetaminophena.

Interakcije z zdravili

Induktorji mikrosomskih jetrnih encimov, sredstva s hepatotoksičnimi učinki: povečajo tveganje za hepatotoksične učinke paracetamola;
Antikoagulanti: lahko rahlo ali zmerno povečajo protrombinski čas;
Antiholinergiki: lahko zmanjšajo absorpcijo paracetamola;
Peroralni kontraceptivi: pospešijo izločanje paracetamola iz telesa z možnim zaviranjem njegove analgetične učinkovitosti;
Urikozurična zdravila: paracetamol zmanjša njihovo učinkovitost;
Aktivno oglje: zmanjša biološko uporabnost paracetamola;
Diazepam: njegovo izločanje se lahko zmanjša;
Zidovudin: poročali so o povečanem delovanju mielodepresivov; opisan je bil primer hude toksičnosti za jetra;
Izoniazid: opazili so manifestacije toksičnega učinka paracetamola;
Karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, primidon: zmanjšajo učinkovitost paracetamola s povečanjem njegove presnove (glukuronizacija in oksidacija) in povečanim izločanjem iz telesa; obstajali so primeri hepatotoksičnosti zaradi hkratne uporabe paracetamola s fenobarbitalom;
Holestiramin: če se uporablja manj kot 1 uro po zaužitju paracetamola, se lahko absorpcija slednjega zmanjša;
Lamotrigin: njegovo izločanje iz telesa je zmerno povečano;
Metoklopramid: lahko poveča absorpcijo paracetamola in poveča njegovo koncentracijo v krvni plazmi;
Probenecid: lahko zmanjša očistek paracetamola;
Rifampicin, sulfinpirazon: lahko poveča očistek paracetamola zaradi pospeševanja njegove presnove v jetrih;
Etinilestradiol: poveča absorpcijo paracetamola v črevesju.

Analogi

Analogi acetaminophena so Paracetamol, Panadol, Calpol, Efferalgan, Mexalen.

Pogoji in obdobja skladiščenja

Shranjujte pri sobni temperaturi v suhem prostoru, nedosegljivem otrokom.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o acetaminofenu

Ker se je obdobje registracije zdravila že davno izteklo, zanesljivih ocen o acetaminofenu praktično ni.

Cena acetaminophena v lekarnah

Zdravilo trenutno ni na voljo na trgu, zato cena acetaminophena ni znana.

Stroški najbolj priljubljenega analoga - paracetamola so: 200 mg tablete, 10 kosov. v paketu - 3-5 rubljev; tablete 500 mg, 10 kosov v paketu - 5-7 rubljev.