Anastrozol-Teva

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Anastrozol-Teva: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Anastrozol-Teva

Koda ATX: L02BG03

Aktivna sestavina: anastrozol (anastrozol)

Proizvajalec: Teva Pharmaceutical Enterprises, Ltd. (Teva Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Izrael)

Opis in posodobitev fotografije: 07.10.2019

Filmsko obložene tablete, Anastrozol-Teva

Anastrozol-Teva je antineoplastično zdravilo, ki zavira sintezo estrogena.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: okrogle, bikonveksne, skoraj bele ali bele barve, na eni strani vgravirano "93", na drugi strani pa "A10" (7 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 4 ali 8 pretisnih omotov in navodila za uporabo Anastrozol-Teve).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: anastrozol - 1 mg;
pomožne sestavine: laktoza monohidrat (razpršeno posušen), laktoza monohidrat (200 očes), K30 povidon, magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob (tip A);
sestava filmske lupine: Opadrai white 02G28619 [makrogol 400, makrogol 6000, hipromeloza (E464), titanov dioksid (E171)].

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Anastrozol-Teva je antineoplastično zdravilo, katerega delovanje je posledica sposobnosti aktivne komponente, anastrozola, da zavira sintezo estrogenov. Anastrozol je zelo selektiven nesteroidni zaviralec aromataze, encim, ki pri ženskah po menopavzi sodeluje pri transformaciji androstenediona v perifernih tkivih v estron in estradiol. Terapevtski učinek zdravila pri zdravljenju raka dojke se pojavi kot posledica zmanjšanja koncentracije estradiola v obtoku. Pri ženskah v postmenopavzi jemanje anastrozola v odmerku 1 mg na dan zniža raven estradiola za 80%.

Ne kaže gestagene, androgene ali estrogene aktivnosti. V odmerkih do 10 mg na dan anastrozol nima vpliva na izločanje kortizola in aldosterona, zato nadomestnih kortikosteroidov ni treba.

Farmakokinetika

Po zaužitju Anastrozole-Teve v notranjosti pride do absorpcije anastrozola iz prebavil hitro. Običajno traja 2 uri, da dosežemo največjo koncentracijo (C _max) v krvni plazmi, kadar zdravilo uporabljamo na tešče. V prisotnosti hrane v želodcu se hitrost absorpcije anastrozola nekoliko zmanjša; to ne vpliva na stopnjo absorpcije in ne vodi do klinično pomembne spremembe _Css (ravnotežne koncentracije) v krvni plazmi. Po 7 dneh zdravljenja, C _{ss za} aktivne snovi v krvni plazmi je približno 90-95%.

Vezava na beljakovine v plazmi - 40%.

Anastrozol se v obdobju po menopavzi presnavlja v veliki meri z N-dealkilacijo, hidroksilacijo in glukuronidacijo. Njegov glavni presnovek, triazol, se določi v krvni plazmi, vendar nima farmakološke aktivnosti. Izločanje presnovkov se izvaja predvsem skozi ledvice.

Razpolovni čas (T _1/2) zdravila iz krvne plazme je od 40 do 50 ur. V 72 urah se skozi ledvice nespremenjenega izloči manj kot 10% odvzetega odmerka.

Starost žensk po menopavzi ne vpliva na farmakokinetiko anastrozola.

V primeru okvare ledvične funkcije ali ciroze jeter se očistek anastrozola ne spremeni.

Indikacije za uporabo

zgodnji rak dojke s pozitivnimi hormonskimi receptorji pri ženskah po menopavzi - kot adjuvantno zdravljenje;
lokalno napredovali rak dojke s pozitivnimi ali neidentificiranimi hormonskimi receptorji pri ženskah po menopavzi - za prvo linijo zdravljenja;
napredovali rak dojke, ki napreduje po zdravljenju s tamoksifenom - za zdravljenje druge vrste.

Kontraindikacije

Absolutno:

obdobje pred menopavzo;
huda odpoved jeter;
sočasna uporaba tamoksifena ali zdravil, ki vsebujejo estrogen;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
otroštvo;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Priporočljivo je previdno predpisovati tablete Anastrozol-Teve bolnikom z ishemično boleznijo srca, osteoporozo, hiperholesterolemijo, okvarjenim delovanjem jeter, hudo ledvično odpovedjo (očistek kreatinina (CC) manj kot 20 ml / min), s sindromom malabsorpcije glukoze-galaktoze, pomanjkanjem laktaze ali intoleranco laktoza.

Anastrozol-Teva, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Anastrozol-Teva se jemljejo peroralno, jih pogoltnejo cele in sperejo z vodo, vedno ob istem času dneva, pred obroki ali po njih.

Priporočeni odmerek: 1 kos. (Z 1 mg) enkrat na dan.

Zdravljenje kot pomožno zdravljenje traja 5 let.

Predvideva se dolgotrajna uporaba Anastrozol-Teve, ki se ustavi, če se pojavijo znaki napredovanja bolezni.

V primeru okvare ledvične funkcije in / ali blage do zmerne disfunkcije jeter prilagoditev odmerka ni potrebna.

Stranski učinki

s strani reproduktivnega sistema: pogosto - vaginalna krvavitev (predvsem v prvih tednih po odpovedi ali nadomestitvi prejšnjega hormonskega zdravljenja z anastrozolom), suhost vaginalne sluznice;
s strani kardiovaskularnega sistema: zelo pogosto - zardevanje obraza;
iz hepatobiliarnega sistema: povečanje aktivnosti alkalne fosfataze, alanin aminotransferaze (ALT) in aspartat aminotransferaze (AST); redko - hepatitis, povečanje aktivnosti gama-glutamil transferaze, povečanje koncentracije bilirubina;
iz živčnega sistema: zelo pogosto - glavobol; pogosto - povečana zaspanost, sindrom karpalnega kanala (pogosteje ob prisotnosti dejavnikov tveganja za to bolezen);
iz mišično-skeletnega sistema: zelo pogosto - artralgija; redko sproži prst;
iz prebavnega sistema: zelo pogosto - slabost; pogosto - bruhanje, driska, anoreksija;
s strani presnove: pogosto - hiperholesterolemija; pogostnost ni ugotovljena - zmanjšana mineralna gostota kosti, osteoporoza, zlomi kosti;
dermatološke reakcije: zelo pogosto - kožni izpuščaj; pogosto - alopecija, redčenje las; zelo redko - Stevens-Johnsonov sindrom (polimorfni eritem);
iz imunskega sistema: pogosto - alergijske reakcije; zelo redko - urtikarija, angioedem, anafilaktoidne reakcije, anafilaktični šok;
drugi: zelo pogosto - astenija.

Preveliko odmerjanje

Enkratni odmerek anastrozola, ki bi ogrožal življenje, pa tudi simptomi prevelikega odmerjanja niso bili ugotovljeni.

Zdravljenje: specifičnega protistrupa ni, zato je ob prevelikem odmerjanju anastrozola-teve indicirano simptomatsko zdravljenje. Če je bolnik buden, je priporočljivo izzvati bruhanje. Dializo lahko uporabimo za pospešitev izločanja anastrozola iz telesa. Pazljivo je treba spremljati bolnika, izvesti splošno podporno terapijo in spremljati vitalne funkcije organov in sistemov.

Posebna navodila

Za potrditev hormonskega stanja bolnika je treba določiti koncentracijo spolnih hormonov v krvnem serumu. Če med jemanjem zdravila trajajo krvavitve iz maternice, je potrebno opazovanje in posvetovanje z ginekologom.

Če se osteoporoza ali povečano tveganje za nastanek pojavi v celotnem obdobju zdravljenja, je treba z denzitometrijo izvajati redne študije za oceno mineralne gostote kosti, vključno z DEXA (dvojno energijsko rentgensko absorpciometrijo). Zdravljenje te kategorije bolnikov mora spremljati skrbno spremljanje njihovega stanja, kar je povezano z velikim tveganjem za zmanjšanje mineralne gostote kosti zaradi zmanjšanja koncentracije estradiola v obtoku med jemanjem anastrozola. Po potrebi se bolnikom predpiše profilaksa ali zdravljenje osteoporoze. Ni zadostnih informacij o pozitivnem učinku bisfosfonatov na obnovo mineralne gostote kosti, ki jo moti anastrozol, ali o njihovem kliničnem učinku, kadar se uporabljajo za profilakso.

Varnost in učinkovitost sočasne uporabe anastrozola z analogi hormona, ki sprošča gonadotropin, nista bili dokazani.

Uporaba Anastrozol-Teve pri bolnikih z receptorjem negativnim tumorjem na estrogen ni pokazala terapevtske učinkovitosti, razen v primerih pozitivnega odziva na predhodno zdravljenje s tamoksifenom.

Ugotovljeno je bilo, da sta učinkovitost in varnost sočasne uporabe anastrozola in tamoksifena ne glede na status bolnikovih hormonskih receptorjev podobni kot pri monoterapiji s tamoksifenom.

Učinkovitost uporabe anastrozola skupaj s kemoterapijo ni bila ugotovljena.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med jemanjem Anastrozole-Tev se lahko pojavijo takšni neželeni učinki anastrozola, kot sta astenija in zaspanost. Zato je v obdobju zdravljenja priporočljivo biti previden pri vožnji vozil, mehanizmov in izvajanju drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in veliko hitrost psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba Anastrozol-Teve je kontraindicirana med nosečnostjo in dojenjem.

Pediatrična uporaba

Imenovanje Anastrozol-Teve za zdravljenje otrok je kontraindicirano; varnost in učinkovitost nista bili dokazani.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Anastrozol-Tevo je treba uporabljati previdno pri hudi ledvični odpovedi s CC manj kot 20 ml / min.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic odmerka ni treba prilagajati.

Za kršitve delovanja jeter

Uporaba Anastrozol-Teve je kontraindicirana pri hudi jetrni odpovedi zaradi pomanjkanja informacij o varnosti in učinkovitosti.

Zdravilo je priporočljivo predpisovati previdno v primeru blage do zmerne okvare jeter. Prilagoditev odmerka ni potrebna.

Interakcije z zdravili

Rezultati študij farmakološke interakcije anastrozola s fenazonom in cimetidinom nam omogočajo sklepati, da obstaja majhna verjetnost klinično pomembne interakcije, ki jo posreduje citokrom P ₄₅₀ zdravila z drugimi zdravili.

Poleg tega pri sočasni uporabi zdravila Anastrozole-Teva z drugimi zdravili, ki so pogosto predpisana hkrati z njim, ni pričakovati klinično pomembnih interakcij.

Ni podatkov o kombinaciji anastrozola z drugimi zdravili proti raku.

Zdravila, ki vsebujejo estrogen, tamoksifen pomagajo zmanjšati farmakološko delovanje anastrozola.

Analogi

Analogi anastrozola-Teve so Anastrozol, Anastrozol Kabi, Vero-Anastrozol, Anastrozol-TL, Anastrozol San, AXASTROL, Anazales, Selana, Arimidex, Anastrex, Anamasten, Anastera, Estarizole itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene zdravila Anastrozole-Teva

Ocene o Anastrozol-Tevi so pozitivne. Nekateri bolniki opozarjajo na učinkovitost zdravila, da se ob dolgotrajni terapiji pojavijo hude bolečine v sklepih.