Anastrozol-TL

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Anastrozol-TL: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Anastrozol-TL

Koda ATX: L02BG03

Aktivna sestavina: anastrozol (anastrozol)

Proizvajalec: Technology of drugs, LLC (Rusija); R-Pharm, JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.10.2019

Anastrozol-TL je antineoplastično zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje raka dojke pri ženskah po menopavzi.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: bele, okrogle, bikonveksne, z vgravirano oznako "H" na eni strani in "1" - na drugi strani; jedro tablete je od skoraj bele do bele (28 ali 30 tablet v pločevinki, v kartonski škatli 1 pločevinka; 7 tablet v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1 ali 4 pakiranja; 10 tablet v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1 ali 3 pakiranja, 14 tablet v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 ali 2. Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo Anastrozole-TL).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: anastrozol - 1 mg;
pomožne komponente: laktoza monohidrat - 65 mg; natrijev karboksimetil škrob - 5 mg; mikrokristalna celuloza - 25 mg; magnezijev stearat - 1 mg; hipromeloza - 3 mg;
filmska lupina: bela Aquarius Prime BAP218010 [titanov dioksid - 25%; hipromeloza - 65%; polietilen glikol (makrogol) - 10%] - 3 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Anastrozol - zdravilna učinkovina Anastrozol-TL je selektivni nesteroidni zaviralec aromataze. Pri ženskah po menopavzi deluje protitumorsko proti estrogenom odvisnim tumorjem dojk. Zmanjša količino estradiola v obtoku. Nima androgene, progestogene in estrogene aktivnosti; ne vpliva na izločanje endogenih glukokortikosteroidov in mineralokortikoidov.

Farmakokinetika

Anastrozol se hitro absorbira, največja koncentracija v plazmi po peroralnem dajanju na tešče je dosežena v približno 2 urah. Hrana ima nepomemben učinek na hitrost absorpcije, ki jo zmanjša, vendar ne spremeni stopnje, kar ne povzroči klinično pomembnega učinka na ravnotežno koncentracijo anastrozola v plazmi z enim dnevnim odmerkom. Anastrozol doseže 90–95% ravnotežne koncentracije v plazmi po približno 7 dneh zdravljenja.

Podatkov o odvisnosti farmakokinetičnih parametrov snovi od odmerka ali časa uporabe ni. Farmakokinetika anastrozola ni odvisna od starosti žensk v menopavzi; farmakokinetičnih parametrov pri otrocih niso preučevali.

Anastrozol se na 40% veže na beljakovine krvne plazme. Izločanje snovi poteka počasi, razpolovni čas iz plazme je od 40 do 50 ur. Pri ženskah po menopavzi se snov v veliki meri presnavlja. Manj kot 10% odmerka se izloči v nespremenjeni obliki skozi ledvice v 72 urah po jemanju anastrozola-TL.

Glavne presnovne poti anastrozola so N-dealkilacija, hidroksilacija in glukuronidacija. Izločanje presnovkov se izvaja pretežno skozi ledvice. Glavni presnovek, odkrit v plazmi, triazol, ne zavira aromataze.

Pri cirozi jeter ali okvari ledvične funkcije se očistek anastrozola po peroralni uporabi ne spremeni.

Indikacije za uporabo

Anastrozol-TL je predpisan ženskam po menopavzi za zdravljenje naslednjih bolezni:

zgodnji rak dojke s pozitivnimi hormonskimi receptorji: adjuvantno zdravljenje, vključno po 2-3 letih adjuvantnega zdravljenja s tamoksifenom;
lokalno napredovali ali metastatski rak dojke z neznanimi ali pozitivnimi hormonskimi receptorji: prva linija zdravljenja;
napredovali rak dojke s tamoksifenom: druga linija zdravljenja.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda ledvična odpoved (pri bolnikih z očistkom kreatinina <20 ml / min);
huda odpoved jeter;
estrogensko odvisni tumorji dojk v predmenopavzi;
kombinirana uporaba s tamoksifenom ali zdravili, ki vsebujejo estrogen;
obdobje predmenopavze;
starost do 18 let;
nosečnost in dojenje;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (tablete Anastrozol-TL se uporabljajo pod zdravniškim nadzorom):

hiperholesterolemija;
osteoporoza;
pomanjkanje laktaze, intoleranca za galaktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze;
srčna ishemija.

Anastrozol-TL, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Anastrozol-TL se jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane, hkrati, enkrat na dan. Tableto je treba pogoltniti celo z vodo.

Priporočeni dnevni odmerek je 1 mg. Trajanje tečaja je odvisno od resnosti in oblike bolezni (kadar se uporablja kot pomožno zdravljenje - 5 let).

Če se pojavijo znaki, ki kažejo na napredovanje bolezni, se dajanje zdravila Anastrozole-TL prekliče.

Stranski učinki

Možni neželeni učinki [> 10% - zelo pogosti; (> 1% in 0,1% in 0,01% in <0,1%) - redko; <0,01% - zelo redko)]:

mišično-skeletno in vezivno tkivo: zelo pogosti - artritis, artralgija / togost sklepov; pogosto - mialgija, bolečine v kosteh; redko - sproži prst;
posode: zelo pogosto - pordelost obraza, naval krvi v glavo;
jetra in žolčni trakt: pogosto - povečana aktivnost alkalne fosfataze, aspartat aminotransferaze, alanin aminotransferaze; redko - zvišanje koncentracije bilirubina in aktivnosti gama-glutamiltransferaze, hepatitis;
živčni sistem: zelo pogosto - glavobol; pogosto - zaspanost, oslabljena občutljivost (vključno s parestezijo, perverzijo ali izgubo okusa), sindrom karpalnega kanala (opažen predvsem ob prisotnosti dejavnikov tveganja za bolezen);
prebavni sistem: zelo pogosto - slabost; pogosto - bruhanje, driska;
koža in podkožje: zelo pogosto - kožni izpuščaj; pogosto - alergijske reakcije, alopecija, redčenje las; redko - urtikarija; redko - anafilaktoidne reakcije, multiformni eritem, kožni vaskulitis (vključno z izoliranimi primeri purpure - sindrom Shenlein-Genoch); zelo redko - angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom;
genitalije in mlečna žleza: pogosto - krvavitev iz nožnice, suhost sluznice nožnice (praviloma v prvih tednih po odpovedi ali spremembi prejšnjega hormonskega zdravljenja na Anastrozol-TL);
presnova: pogosto - hiperholesterolemija, anoreksija; redko - hiperkalciemija (z ali brez zmanjšanja koncentracije obščitničnega hormona); možno je zmanjšanje mineralne gostote kosti (povezano z zmanjšanjem koncentracije estradiola v obtoku, pri čemer se verjetnost osteoporoze in zlomov kosti poveča);
splošne motnje: zelo pogosto - blaga ali zmerna astenija.

Motnje, katerih razvoj so opazili v obdobju kliničnih preskušanj, vendar niso bili povezani z uporabo Anastrozola-TL: nespečnost, parestezija, tesnoba, omotica, zaprtje, anemija, dispepsija, bolečine v trebuhu, bolečine v hrbtu, zvišan krvni tlak, povečanje telesne mase, depresija.

Preveliko odmerjanje

Velikost enkratnega odmerka anastrozola-TL, ki bi lahko povzročil smrtno nevarne simptome, ni bila ugotovljena.

Terapija: simptomatska in podporna (vključno z indukcijo bruhanja, dializo). Zdravljenje je treba izvajati pod nadzorom delovanja vitalnih organov in sistemov. Specifičnega protistrupa ni.

Posebna navodila

Učinkovitost anastrozola-TL v receptorsko negativnih tumorjih na estrogen ni bila dokazana, razen če je bil predhodno pozitiven odziv na tamoksifen.

Če obstajajo dvomi o hormonskem statusu bolnika, je treba menopavzo potrditi z določitvijo spolnih hormonov v krvnem serumu.

V primerih, ko maternične krvavitve trajajo tudi v ozadju terapije, sta potrebna posvetovanje in nadzor ginekologa.

Zdravil, ki vsebujejo estrogene, se ne sme predpisovati sočasno z anastrozolom-TL, saj bo to povzročilo znatno zmanjšanje terapevtskega učinka slednjega. Anastrozol lahko zaradi zmanjšanja koncentracije estradiola v obtoku povzroči zmanjšanje mineralne gostote kosti.

Pri osteoporozi ali pri tveganju za osteoporozo je treba mineralno gostoto kosti oceniti z denzitometrijo, na primer z uporabo dvoenergijske rentgenske absorptiometrije (DEXA skeniranje) na začetku zdravljenja in čez čas.

Po potrebi se osteoporoza zdravi ali preprečuje pod skrbnim nadzorom zdravnika. Trenutno ni dovolj informacij o pozitivnem učinku bisfosfonatov na izgubo mineralne kostne gostote, povezane z uživanjem anastrozola, ali o njihovih koristih pri profilaktični uporabi.

Podatkov o kombinirani uporabi anastrozola-TL z zdravili - analogi hormona, ki sprošča gonadotropin, ni.

Ni bilo ugotovljeno, ali se rezultati zdravljenja izboljšujejo ob sočasni uporabi anastrozola-TL in kemoterapevtskih zdravil.

Podatki o varnosti za dolgotrajno uporabo zdravila še niso pridobljeni.

V primerih, ko so anastrozol uporabljali pogosteje kot pri zdravljenju s tamoksifenom, so opazili razvoj ishemičnih bolezni, pri čemer klinični pomen ni bil opažen. Ne glede na status hormonskih receptorjev sta varnost in učinkovitost anastrozola in tamoksifena, kadar se uporabljata v kombinaciji, primerljiva s tistimi, ki se zdravijo samo s tamoksifenom. Natančen mehanizem tega pojava trenutno ni znan.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V primeru nekaterih neželenih učinkov anastrozola-TL, vključno z astenijo in zaspanostjo, je med vožnjo potrebna previdnost.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Anastrozol-TL ni predpisan med nosečnostjo / dojenjem.

Pediatrična uporaba

Učinkovitost in varnost uporabe tablet Anastrozol-TL pri pediatričnih bolnikih nista bili dokazani, zato je uporaba zdravila kontraindicirana pri mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolnikom z očistkom kreatinina pod 20 ml / min (s hudo odpovedjo ledvic) Anastrozol-TL ni predpisan.

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudi jetrni okvari Anastrozol-TL ni predpisan.

Interakcije z zdravili

Glede na rezultate študije o medsebojnem delovanju zdravil z varfarinom in fenazonom (antipirin) ob kombinirani uporabi anastrozola z drugimi zdravili ne bi smeli pričakovati klinično pomembnih interakcij med zdravili, ki jih posreduje citokrom P ₄₅₀.

Cimetidin (šibek nespecifičen zaviralec citokroma P ₄₅₀) ne spremeni plazemske koncentracije anastrozola. Stopnja vpliva močnih zaviralcev citokroma P ₄₅₀ na ta kazalnik ni bila ugotovljena.

Zdravila, ki vsebujejo estrogene, zmanjšajo farmakološko delovanje anastrozola, zato njihovo sočasno dajanje ni priporočljivo. Tamoksifena se ne sme predpisovati v kombinaciji z anastrozolom, saj lahko to oslabi njegovo farmakološko delovanje.

Trenutno ni podatkov o uporabi anastrozola v kombinaciji z drugimi zdravili proti raku.

Analogi

Analogi anastrozola-TL so Anazalez, AXASTROL, Anamasten, Anastrozol, Anastera, Arimidex, Anastreks, Egistrazol, Selana.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o anastrozolu-TL

V pregledih anastrozola-TL bolniki večkrat opozarjajo na nizek terapevtski učinek zdravila v primerjavi z analogi. Pogosto se opazi tudi razvoj izrazitih neželenih učinkov, kot so slabost, bruhanje, hude bolečine v sklepih. Vendar ni mogoče zanesljivo ugotoviti povezave med njihovim videzom in kakovostjo zdravila.

Anastrozol-TL je vključen na "seznam zdravil z zvezno koristjo" in ga je mogoče dobiti brezplačno, kar je njegova pomembna prednost.