Fosfokreatin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Fosfokreatin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: fosfokreatin

Koda ATX: C01EB06

Aktivna sestavina: fosfokreatin (fosfokreatin)

Proizvajalec: Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd. (Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd.) (Kitajska)

Opis in fotografija posodobljena: 19.3.2020

Prašek za pripravo raztopine za infundiranje fosfokreatin

Fosfokreatin - zdravilo, ki izboljša presnovo miokardnega in mišičnega tkiva; kardioprotektor.

Oblika in sestava izdaje

Pripravek je izdelan v obliki praška za pripravo raztopine za infundiranje: kristaliničen, skoraj bel ali bel [po 0,5 ali 1 g (glede na natrijev fosfokreatin) v prozorni brezbarvni steklenici, zaprti z gumijastim zamaškom s stisnjenim aluminijastim pokrovčkom; v kartonski škatli 1 steklenička in navodila za uporabo fosfokreatina].

Sestava za 1 stekleničko: zdravilna učinkovina - natrijev fosfokreatin tetrahidrat - 0,64 ali 1,28 g, kar ustreza natrijevemu fosfokreatinu v količini 0,5 oziroma 1 g.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Fosfokreatin ima pomembno vlogo v energetskem mehanizmu krčenja mišic. Ta snov je rezerva energije v celicah srca in skeletnih mišic in se uporablja za ponovno tvorbo adenozin trifosforne kisline (ATP), med hidrolizo katere se sprosti energija za krčenje mišičnih vlaken, ki jo zagotavlja beljakovina aktomiozin.

Pomanjkanje energije, ki jo prejemajo kardiomiociti zaradi upočasnitve oksidativnih procesov, je ključni mehanizem za nastanek in napredovanje poškodb srčne mišice. Pomanjkanje fosforokreatina vodi do oslabitve kontrakcijske moči miokarda in zmanjšanja njegove sposobnosti za obnovo funkcij. V primerih poškodb srčne mišice obstaja tesna povezava med sposobnostmi preživetja celic, številom energetsko bogatih fosforiliranih spojin, ki jih vsebujejo, in sposobnostjo obnavljanja kontraktilnosti celic.

Kardioprotektivni učinek fosfokreatina, ugotovljen med predkliničnimi in kliničnimi študijami, se kaže v obliki od odmerka odvisnega pozitivnega učinka v ozadju toksičnih učinkov na srčno mišico emetina, izoprenalina, tiroksina, p-nitrofenola; pozitivno inotropno delovanje s pomanjkanjem glukoze, kalcijevih ionov ali s prevelikim odmerjanjem slednjih; oslabitev negativnega inotropnega učinka, povezanega z anoksijo.

Poleg tega vključitev zdravila v kardioplegične raztopine v koncentraciji 10 mmol / L poveča kardioprotektivni učinek, vključno z zagotavljanjem:

zmanjšanje tveganja za ishemijo miokarda v ozadju presaditve kardiopulmonalnega obvoda;
oslabitev nevarnosti razvoja reperfuzijske aritmije med infundiranjem pred pojavom eksperimentalne regionalne ishemije, ki jo povzroči nalaganje ligature za 15 minut na sprednjo padajočo vejo leve koronarne arterije;
zmanjšanje razgradnje fosfokreatina in ATP v celicah srčne mišice, ohranjanje strukture sarkoleme in mitohondrijev, izboljšanje procesa funkcionalnega okrevanja miokarda po srčnem zastoju zaradi dajanja visokih odmerkov kalija in zmanjšanje incidence reperfuzijske aritmije.

V eksperimentu z aritmijo in miokardnim infarktom (MI), ki je posledica okluzije koronarne arterije, sredstvo kaže kardioprotektivni učinek: ohranja celični bazen adeninskih nukleotidov kot rezultat supresije encimov, ki jim povzročajo katabolizem, blokira razgradnjo fosfolipidov, verjetno pa prispeva k izboljšanju mikrokulature v mediju. trombociti. Fosfokreatin prav tako normalizira hemodinamične parametre, ne omogoča močnega zmanjšanja funkcionalnih parametrov srca, kaže antiaritmično delovanje, pomaga omejiti območje MI in zmanjša pogostost in trajanje ventrikularne fibrilacije.

Farmakokinetika

Po enkratni intravenski (IV) infuziji zdravila je njegova največja koncentracija (C _max) v krvni plazmi 1-3 minute. Največ fosfokreatina se kopiči v možganih, skeletnih in srčnih mišicah, v majhnem odmerku - v pljučnih in jetrnih tkivih.

Izločanje povzročitelja je dvofazno (hitra in počasna faza), kar je povezano z njegovim kopičenjem v tkivih in z nadaljnjim izločanjem iz telesa v drugi fazi. V hitri fazi je razpolovni čas (T _1/2) zdravila 30–35 minut, v počasni fazi pa več ur. Sredstvo se izloči skozi ledvice.

Indikacije za uporabo

Metabolično zdravilo je priporočljivo za kombinirano zdravljenje naslednjih bolezni:

akutni MI;
intraoperativna ishemija miokarda;
kronično srčno popuščanje (CHF);
intraoperativna ishemija spodnjih okončin.

Fosfokreatin se uporablja tudi v športni medicini, da se prepreči pojav sindroma akutnega / kroničnega fizičnega preobremenitve in izboljša proces prilagajanja na ekstremne fizične napore.

Kontraindikacije

Absolutno:

starost do 18 let;
dojenje;
kronična ledvična odpoved (CRF) pri predpisovanju zdravila v dnevnih odmerkih 5-10 g;
preobčutljivost za fosfokreatin.

Zdravilo je dovoljeno uporabljati previdno in le pod nadzorom strokovnjaka pri nosečnicah, pod pogojem, da pričakovana korist za mater presega možno nevarnost za plod.

Fosfokreatin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Raztopina za infundiranje Fosfokreatin je treba dajati samo z intravensko kapljico ali v obliki hitre infuzije.

Priporočeni režim odmerjanja:

akutni MI: I dan - kot hitra infuzija v odmerku 2-4 g, raztopljena v 50 ml vode za injekcije (d / s), nato infuzirana 2 uri v odmerku 8-16 g, razredčena v 200 ml raztopine dekstroze (glukoza) 5%; II dan - kapanje vsaj 30 minut, 2-krat na dan v odmerku 2-4 g v 50 ml vode d / i; III. Dan - dvakrat na dan, 2 g v 50 ml vode d / i, trajanje infuzije - vsaj 30 minut, po potrebi se lahko infuzija v določenem dnevnem odmerku izvede v 6 dneh;
intraoperativna ishemija miokarda: kapanje 2-krat na dan vsaj 30 minut v odmerku 2 g v 50 ml vode 3–5 dni pred in 1-2 dni po operaciji; med operacijo dodamo sredstvo tik pred uvedbo v običajno kardioplegično raztopino v koncentraciji 2,5 g / l ali 10 mmol / l;
CHF: ob upoštevanju bolnikovega stanja se zdravljenje lahko začne v udarnih odmerkih - kapanje s hitrostjo 4-5 g / h, 5-10 g v 200 ml 5% raztopine dekstroze (glukoze) 3-5 dni in nato kapanje ki traja najmanj 30 minut 2-krat na dan v odmerku 1-2 g v 50 ml vode 14-42 dni ali pa takoj začnite zdravljenje z infuzijo kapljic v vzdrževalnih odmerkih - 1-2 g v 50 ml vode d / in 2-krat na dan, tečaj - 14–42 dni;
intraoperativna ishemija spodnjih okončin: v obliki hitre infuzije v odmerku 2-4 g v 50 ml vode d / in pred operacijo z nadaljnjo kapljično infuzijo s hitrostjo 4-5 g / h pri odmerku 8-10 g v 200 ml dekstroze (glukoza) 5% med operacijo in med reperfuzijo;
preprečevanje sindroma akutnega / kroničnega fizičnega preobremenitve in za izboljšanje prilagajanja prekomernemu fizičnemu naporu (v športni medicini): kapljajte v dnevnem odmerku 1 g v 50 ml vode d / in s trajanjem infuzije najmanj 30 minut, tečaj - 21-28 dni …

Stranski učinki

V ozadju zdravljenja s fosfokreatinom se lahko pojavijo neželeni pojavi, kot je znižanje krvnega tlaka (s hitro intravensko infuzijo) in preobčutljivostne reakcije na zdravilo.

Preveliko odmerjanje

Primeri prevelikega odmerjanja drog doslej niso bili zabeleženi.

Posebna navodila

Zdravilo je treba dati čim prej po pojavu ishemičnih znakov, da se zagotovi najugodnejša prognoza bolezni.

Uvedba kardioprotektivnega sredstva v visokih dnevnih odmerkih (5–10 g) vodi do povečanega vnosa fosfatov v ledvice, kar vpliva na presnovo kalcija, proizvodnjo hormonov, ki uravnavajo homeostazo, metabolizem purinov in ledvično funkcijo. Posledično dolgoročna uporaba fosfokreatina v velikih odmerkih ni priporočljiva.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med terapijo je priporočljivo previdno voziti vozila in druge mehanizme.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kliničnih podatkov o uporabi zdravila med nosečnostjo ni. Glede na rezultate, pridobljene v študijah na živalih, presnovno sredstvo ni imelo toksičnega učinka na embriofetalni razvoj kuncev in plodnost podgan. Uporaba fosfokreatina pri nosečnicah je dovoljena le, če pričakovana korist za žensko presega možno grožnjo za plod.

Ženskam, ki dojijo, je fosfokreatin kontraindiciran. V obdobju zdravljenja je treba dojenje prekiniti.

Uporaba v otroštvu

Ker varnost in učinkovitost zdravljenja s fosfokreatinom pri osebah, mlajših od 18 let, nista bili dokazani, je zdravilo kontraindicirano pri bolnikih te starostne skupine.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo je uporaba zdravila v dnevnih odmerkih 5–10 g kontraindicirana.

Interakcije z zdravili

Če se fosfokreatin uporablja kot del kompleksnega zdravljenja, prispeva k večji učinkovitosti antianginalnih, antiaritmičnih zdravil in zdravil s pozitivnim inotropnim učinkom.

Fosfokreatin ostaja stabilen v kardioplegičnih raztopinah, vodi d / i, raztopini dekstroze (glukoze) 5%.

Analogi

Analog fosfokreatina je Neoton.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte nedosegljivo otrokom pri temperaturi do 20 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o fosfokreatinu

Trenutno na specializiranih mestih ni pregledov o fosfokreatinu, zato ni mogoče objektivno oceniti pomanjkljivosti in učinkovitosti kardioprotektorja.

Cena fosfokreatina v lekarnah

Zanesljivih informacij o ceni fosfokreatina ni, saj se presnovno sredstvo trenutno ne prodaja v lekarniški mreži. Stroški analoga zdravila Neoton v obliki praška za pripravo raztopine za infundiranje (1 g v viali) so lahko 4850-5050 rubljev. za 4 steklenice.