Femara

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Femara: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Femara

Koda ATX: L02BG04

Aktivna sestavina: letrozol (Letrozol)

Proizvajalec: Novartis Pharma Stein (Švica)

Opis in fotografija posodobljena: 26.11.2018

Cene v lekarnah: od 6753 rubljev.

Nakup

Femara je zdravilo proti raku, ki se uporablja za zdravljenje raka dojke pri ženskah po menopavzi.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Femara - filmsko obložene tablete: temno rumene, nekoliko bikonveksne, okrogle, s poševnimi robovi, natisnjene na eni strani "CG", na drugi strani - "FV" (v kartonski škatli 3 pretisni omoti po 10 tablet).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: letrozol - 2,5 mg;
pomožne komponente: koruzni škrob - 9,5 mg; koloidni silicijev dioksid - 0,5 mg; natrijev karboksimetil škrob - 5 mg; laktoza monohidrat - 61,5 mg; magnezijev stearat - 1 mg; mikrokristalna celuloza - 20 mg;
lupina: titanov dioksid - 0,249 mg; hipromeloza - 1,838 mg; makrogol 8000 - 0,333 mg; smukec - 1,331 mg; barvilo železov oksid rumeno (17 268) - 0,249 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Femara je eno od zdravil proti raku.

Ima antiestrogeni učinek, selektivno zavira encim sinteze estrogena - aromatazo, ki nastane zaradi zelo specifične konkurenčne vezave s hetom citokroma P450 (podenota tega encima). V perifernih in tumorskih tkivih blokira sintezo estrogena.

Estrogeni pri ženskah po menopavzi nastajajo predvsem s sodelovanjem encima aromataze, ki pretvori androgene, sintetizirane v nadledvičnih žlezah, v estradiol in estron.

Pri vsakodnevni uporabi 0,1–5 mg letrozola se koncentracija estradiola, estron sulfata in estrona v krvi v plazmi zmanjša za 75–95% začetne vrednosti. Zaviranje sinteze estrogena se vzdržuje ves čas zdravljenja.

Uporaba Femere v terapevtskih odmerkih (0,1–5 mg) ne vodi do kršitve sinteze steroidnih hormonov v nadledvičnih žlezah; kot rezultat testa z ACTH (adrenokortikotropni hormon) kršitve sinteze kortizola ali aldosterona niso odkrite. Dodatno imenovanje mineralokortikoidov in glukokortikoidov ni potrebno.

Blokada biosinteze estrogena ne vodi do kopičenja androgenov, ki so predhodniki estrogenov. Prav tako v obdobju terapije niso opazili sprememb v plazemskih koncentracijah folikle stimulirajočih in luteinizirajočih hormonov v krvi, lipidnem profilu in delovanju ščitnice ter povečanju števila možganskih kapi in miokardnih infarktov.

V obdobju jemanja Femere se pogostost osteoporoze nekoliko poveča, pogostnost zlomov kosti pa se ne spremeni.

Z adjuvantno terapijo zgodnjih faz raka dojke se zmanjša tveganje za napredovanje, stopnja preživetja brez znakov bolezni se poveča 5 let in verjetnost za nastanek tumorja v drugi dojki se zmanjša.

Dolgotrajno adjuvantno zdravljenje zmanjša tveganje za napredovanje bolezni za 42%. Skupina Femare je imela pomembno korist pri preživetju brez bolezni, ne glede na to, ali gre za bezgavke ali ne. Z vključitvijo bezgavk lahko sprejem Femare zmanjša smrtnost za 40%.

Farmakokinetika

Letrozol se hitro in popolnoma absorbira v prebavilih. Povprečna biološka uporabnost je 99,9%. Vnos hrane nekoliko zmanjša absorpcijo.

Cmax (največja koncentracija snovi) se v povprečju doseže v 1 ali 2 urah in doseže 129 ± 20,3 oziroma 98,7 ± 18,6 nmol / L (pri jemanju zdravila na tešče oziroma s hrano). Hkrati se stopnja absorpcije letrozola, izmerjena z AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas), ne spreminja. Letrozol lahko jemljete s hrano ali brez nje, saj ocenjujemo, da rahle spremembe v hitrosti absorpcije nimajo kliničnega pomena.

Vezava letrozola na beljakovine v krvni plazmi je približno 60% (predvsem z albuminom - 55%). V eritrocitih je koncentracija snovi približno 80% koncentracije v plazmi. V ravnotežnem obdobju je navidezni Vd (volumen porazdelitve) približno 1,87 ± 0,47 L / kg. Čas za doseganje Css (ravnotežne koncentracije) je 2–6 tednov z dnevnim vnosom Femere v dnevnem odmerku 2,5 mg. Farmakokinetika je nelinearna. Pri daljši uporabi niso opazili kumulacije.

Letrozol se v veliki meri presnavlja z izoencimoma CYP3A4 in CYP2A6. Posledica tega je tvorba farmakološko neaktivne karbinolske spojine.

Izloča se predvsem skozi ledvice v obliki presnovkov, v manjši meri skozi črevesje. Končni T1 / 2 - 48 ur.

Pri bolnikih z zmerno hudo okvaro jeter (na lestvici Child - Pugh - razred B) so povprečne vrednosti AUC višje, vendar so v območju vrednosti, ki jih opazimo v odsotnosti jetrne disfunkcije. S cirozo jeter in hudo okvaro njihove funkcije (na lestvici Child - Pugh - razred C) se indeksa AUC in T1 / 2 povečata (za 95 oziroma 187%). Glede na dobro toleranco visokih dnevnih odmerkov Femere (od 5 do 10 mg) režima odmerjanja ni treba spreminjati.

Indikacije za uporabo

rak dojke v zgodnjih fazah v prisotnosti hormonskih receptorjev v celicah (predpisano za ženske po menopavzi kot adjuvantno zdravljenje);
rak dojke v zgodnjih fazah po koncu standardnega adjuvantnega zdravljenja s tamoksifenom (predpisano za ženske po menopavzi kot podaljšano adjuvantno zdravljenje);
pogoste od hormona odvisne oblike raka dojke (predpisane za ženske po menopavzi kot prva linija zdravljenja);
pogoste oblike raka dojke pri ženskah, ki so predhodno prejemale antiestrogensko zdravljenje (predpisano ženskam pri naravnih ali umetno povzročenih ženskah v menopavzi).

Kontraindikacije

Absolutno:

endokrini status, ki je značilen za reproduktivno obdobje;
starost do 18 let;
nosečnost in dojenje;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Pred predpisovanjem zdravila Femara ženskam z očistkom kreatinina manj kot 10 ml / min mora zdravnik oceniti razmerje med koristjo in tveganjem, ker pri tej skupini bolnikov ni izkušenj z uporabo zdravila.

Navodila za uporabo zdravila Femara: način in odmerjanje

Femara se jemlje peroralno, vsak dan, ne glede na vnos hrane.

Priporočeni dnevni odmerek je 2,5 mg naenkrat. Zdravilo je namenjeno dolgotrajni terapiji.

Pri uporabi zdravila Femara kot podaljšanega adjuvantnega zdravljenja traja 5 let (ne več).

V primerih, ko obstajajo znaki napredovanja bolezni, se zdravilo prekliče.

Pri hudi jetrni okvari je treba stalno spremljati bolnikovo stanje.

Stranski učinki

Neželeni učinki so običajno blagi ali zmerni. Njihov razvoj je povezan predvsem z zatiranjem sinteze estrogena.

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosti;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redko):

reproduktivni sistem: redko - bolečine v mlečnih žlezah, izcedek iz nožnice, krvavitev iz nožnice, suhost nožnice;
sečil: redko - okužbe sečil, pogosto uriniranje;
prebavni sistem: pogosto - driska, zaprtje, dispepsija, slabost, bruhanje; redko - stomatitis, bolečine v trebuhu, kserostomija, povečana aktivnost jetrnih encimov;
hematopoetski sistem: redko - levkopenija;
živčni sistem: pogosto - depresija, omotica, glavobol; redko - motnje v možganski cirkulaciji (epizode), nespečnost, zaspanost, okvara spomina, tesnoba, živčnost, razdražljivost, disestezija, parestezija, motnje okusa, hipestezija;
dihalni sistem: redko - kašelj, težko dihanje;
kardiovaskularni sistem: redko - tahikardija, palpitacije, tromboflebitis površinskih in globokih ven, trombembolija, zvišan krvni tlak, koronarna srčna bolezen (miokardni infarkt, angina pektoris, srčno popuščanje); redko - arterijska tromboza, pljučna embolija, možganska kap;
dermatološke reakcije: pogosto - povečano znojenje, alopecija, kožni izpuščaj (vključno z luskavico podobnimi izpuščaji, eritematozni, makulopapularni, vezikularni izpuščaj); redko - suha koža, pruritus, urtikarija; zelo redko - anafilaktične reakcije, angioedem;
mišično-skeletni sistem: zelo pogosto - artralgija; pogosto - bolečine v kosteh, mialgija, zlomi kosti, osteoporoza; redko - artritis;
čutni organi: redko - zamegljen vid, draženje oči, sive mrene, oslabljen okus;
drugi: zelo pogosto - vročinski utripi (vročinski utripi); pogosto - povečan apetit, periferni edem, povečana utrujenost, slabo počutje, astenija, povečanje telesne mase, hiperholesterolemija, anoreksija; redko - bolečine v žariščih tumorjev, izguba teže, žeja, hipertermija, generalizirani edemi, suhost sluznice.

Preveliko odmerjanje

Obstajajo podatki o posameznih primerih prevelikega odmerjanja.

Kakršne koli posebne metode zdravljenja prevelikega odmerka Femare niso znane. Prikazana je simptomatska / podporna terapija. Letrozol se med hemodializo izloči iz plazme.

Posebna navodila

Pri hudih kršitvah jetrne funkcije je treba stalno spremljati bolnikovo stanje.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju terapije je treba pri vožnji vozil biti previden, kar je povezano z možnostjo vrtoglavice in splošne šibkosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili Femara ni predpisana med nosečnostjo / dojenjem.

Ženskam v perimenopavzi in zgodnji postmenopavzi priporočamo uporabo zanesljivih kontracepcijskih metod, dokler se ne vzpostavi stabilna hormonska raven v postmenopavzi.

Uporaba v otroštvu

Terapija s femaro je kontraindicirana pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pred predpisovanjem zdravila Femara ženskam z očistkom kreatinina manj kot 10 ml / min je treba najprej oceniti razmerje med koristjo in možnim tveganjem (brez izkušenj z uporabo).

Za kršitve delovanja jeter

V primeru motenega delovanja jeter (na lestvici Child-Pugh - razred C) je treba stalno spremljati bolnikovo stanje.

Interakcije z zdravili

Kliničnih izkušenj z uporabo Femare v kombinaciji z drugimi zdravili proti raku ni.

Pri kombinirani uporabi zdravila Femara z zdravili, ki se presnavljajo predvsem s sodelovanjem izoencimov citokroma P450 - 2A6 in 2C19 in imajo ozek terapevtski indeks, je potrebna previdnost.

Analogi

Femarini analogi so Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozol, Estrolet, Letrosan.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred vlago, pri temperaturah do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Femari

Ocene o Femari so večinoma pozitivne. Opaziti je, da se zdravilo bolje prenaša kot tamoksifen. Neželeni učinki so redki. Za preprečevanje osteoporoze je indicirano, da se biofosfanati včasih dodatno predpisujejo za zdravljenje.