Tiapridal

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Tiapridal: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Tiapridal

Koda ATX: N05AL03

Aktivna sestavina: Tiaprid (Tiapride)

Producent: Sanofi-Winthrop Industrie (Francija)

Opis in posodobitev fotografije: 08.12.2019

Cene v lekarnah: od 999 rubljev.

Nakup

Tiapridal je nevroleptično, antipsihotično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike zdravila Tiapridal:

tablete: bele s krem odtenkom ali bele, okrogle ploščate oblike, z zarezanimi robovi na vsaki strani, z vgravirano "T100" na eni strani in ločilno črto v obliki križa na drugi strani, lahko je rahlega vonja (10 kosov v pretisnem omotu, v kartonska škatla 2 pretisna omota);
raztopina za intravensko (i / v) in intramuskularno (i / m) dajanje: skoraj brezbarvna ali brezbarvna prozorna tekočina [2 ml v steklenih ampulah (v zgornjem delu z dvema označevalnima obročkoma in prelomno točko) brez barve, v pretisnem omotu iz plastične embalaže 6 kosov, v kartonski škatli 2 pakiranja].

1 tableta vsebuje:

aktivna snov: tiapridijev klorid - 111,1 mg, kar ustreza vsebnosti 100 mg tiaprida;
pomožne komponente: koloidni vodni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, manitol, povidon, magnezijev stearat.

1 ml raztopine vsebuje:

zdravilna učinkovina: tiapridijev klorid - 55,55 mg, kar ustreza 50 mg tiaprida;
pomožne komponente: natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Tiapridal ima nevroleptični, analgetični in anksiolitični učinek.

Farmakodinamika

Tiaprid je antipsihotično sredstvo - atipični nevroleptik, ki in vitro selektivno blokira podtipa dopaminskih receptorjev D2 in D3. Hkrati ni pomembne afinitete za receptorje glavnih osrednjih nevrotransmiterjev (vključno s histaminom, noradrenalinom, serotoninom). Te lastnosti tiaprida so potrdile vedenjske in nevrokemijske študije in vivo. Dokazali so prisotnost antidopaminergičnih učinkov v odsotnosti pomembnih znakov katalepsije, sedacije in poslabšanja kognitivnih sposobnosti.

Tiaprid lahko vpliva na dopaminske receptorje, ki so že preobčutljivi na dopamin, pri jemanju drugih antipsihotikov. To je posledica njegovih antidiskinetičnih učinkov.

Več eksperimentalnih stresnih modelov, testiranih na živalih (na primer odvzem alkohola pri primatih in miših), je pokazalo anksiolitično aktivnost tiaprida. Ta snov ne povzroča psihološke ali fizične odvisnosti.

Ta netipičen farmakodinamični profil pojasnjuje klinično učinkovitost zdravila Tiapridal pri zdravljenju številnih motenj, vključno s hiperdopaminergičnimi stanji: diskinezijami in psiho-vedenjskimi motnjami, ki se pojavijo pri bolnikih z demenco ali pri uživalcih alkohola. Hkrati se v primerjavi s tipičnimi antipsihotiki zmanjša število neželenih učinkov osrednjega živčevja.

Za tiaprid je značilno izrazito hipotermično (zaradi blokade dopaminskih receptorjev, ki se nahajajo v hipotalamusu), antiemetično (zaradi blokade dopaminskih Og receptorjev, ki se nahajajo v sprožitvenem območju centra za bruhanje) in analgetično (tako z eksterocepcijsko kot interocepcijsko bolečino).

Farmakokinetika

Po intramuskularnem dajanju 200 mg tiaprida je njegova največja vsebnost v plazmi - 2,5 μg / ml - dosežena v 30 minutah. Snov se v telesu razmeroma hitro porazdeli: ta postopek traja manj kot 1 uro. Prečka krvno-možgansko pregrado in v posteljico, vendar kumulativnega učinka ni. Volumen porazdelitve je 1,43 l / kg. Pri živalih so opazili prodiranje tiaprida v mleko, razmerje njegovih koncentracij v mleku in krvi pa je bilo 1,2: 1.

Tiaprid se ne veže na beljakovine v plazmi, stopnja njegove vezave na eritrocite pa je zanemarljiva. Presnovi se rahlo (do 15%) s tvorbo pretežno neaktivnih presnovkov. Konjugirani presnovki niso zaznani. 70% danega odmerka se nespremenjenega izloči z urinom. Po intramuskularnem dajanju zdravila Tiapridal je plazemski razpolovni čas njegove aktivne snovi 3,6 ure pri moških in 2,9 ure pri ženskah. Tiaprid se izloča v glavnem skozi ledvice s cevčno sekrecijo in glomerulno filtracijo. Ledvični očistek je 330 l / min. Pri bolnikih z ledvično disfunkcijo se hitrost izločanja tiaprida določi z očistkom kreatinina, pri čemer se zmanjša izločanje zdravila. Tiaprid se s hemodializo (11 ± 7 mg) v 4 urah po intramuskularni injekciji v odmerku 100 mg slabo odstrani iz krvnega obtoka.

Absorpcija tiaprida v obliki tablet je zelo hitra. Po peroralni uporabi 200 mg zdravila Tiapridal je največja koncentracija njegove aktivne sestavine v plazmi v 1 uri in znaša 1,3 μg / ml. Biološka uporabnost zdravila je 75%. Ko tablete vzamemo tik pred obroki, se biološka uporabnost poveča za 20%, največja koncentracija v plazmi pa za 40%. Pri starejših bolnikih se absorpcija upočasni.

Indikacije za uporabo

lajšanje agresivnih stanj in psihomotorične vznemirjenosti, zlasti pri zdravljenju bolnikov v starosti ali s kroničnim alkoholizmom;
sindrom kronične intenzivne bolečine.

Poleg tega je prikazana uporaba zdravila Tiapridal:

odrasli in otroci, starejši od 6 let: horea različnih etiologij, sindrom Gilles de la Tourette;
otroci, starejši od 6 let: motnje vedenja z agresivnostjo in vznemirjenostjo.

Kontraindikacije

feokromocitom (vključno s sumom);
rak dojke, prolaktinom hipofize in drugi od prolaktina odvisni tumorji, tudi če obstaja sum nanje;
huda odpoved ledvic in / ali jeter;
hipertenzivna kriza;
I trimesečje nosečnosti;
dojenje;
sočasno zdravljenje z zdravili, ki lahko povzročijo aritmije: antiaritmična zdravila razreda IA (hidrokinidin, dizopiramid, kinidin) in razred III (ibutilid, amiodaron, dofetilid, sotalol), nekateri antipsihotiki (tioridazin, levomepromazin, trifluoperazin, amiloperidemazin pimozid, haloperidol, sulpirid), levodopa, cisaprid, difemanil, bepridil, mizolastin, eritromicin, vinkamin (i.v.), moksifloksacin, sparfloksacin;
kombinacija z agonisti dopaminskih receptorjev (apomorfin, entakapon, amantadin, bromokriptin, ropinirol, kabergolin, pergolid, lisurid, piribedil, kinagolid, pramipeksol), razen pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo;
sočasna uporaba sultoprida;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Poleg tega starostne kontraindikacije za zdravilo Tiapridal: tablete niso predpisane za otroke, mlajše od 6 let, raztopina se uporablja samo za zdravljenje odraslih bolnikov.

Tiapridal je priporočljivo predpisovati previdno bolnikom s kronično ledvično odpovedjo, epilepsijo, kardiovaskularnimi boleznimi v fazi dekompenzacije, hipokalemijo, Parkinsonovo boleznijo v kombinaciji z zdravili, ki vsebujejo etanol, s prirojenim podaljšanjem intervala QT, bradikardijo s srčnim utripom (srčni utrip pod 55) na minuto sočasno zdravljenje z zdravili, ki lahko povzročijo hipokalemijo, hudo bradikardijo (srčni utrip manj kot 55 utripov na minuto), podaljšanje intervala QT ali upočasnitev srčne prevodnosti v starosti.

Navodila za uporabo zdravila Tiapridal: način in odmerjanje

Tablete

Tablete Tiapridal se jemljejo peroralno.

Glede na bolnikovo stanje je treba zdravljenje začeti z majhnim odmerkom, postopoma ga povečevati, zmanjšati pa ga je treba na najmanjši odmerek, ki zagotavlja klinični učinek.

Priporočeni odmerek zdravila Tiapridal:

lajšanje agresivnih stanj in psihomotorične vznemirjenosti: 200-300 mg na dan, trajanje tečaja - 30-60 dni. Začetni odmerek za starejše bolnike je 50 mg 2-krat na dan, po potrebi z razmikom 2-3 dni lahko odmerek povečate za 50-100 mg na 300 mg - največji odmerek;
horea, sindrom Gillesa de la Touretteja: začetni odmerek za odrasle je 25 mg na dan, nato pa se postopoma povečuje na najmanjši efektivni odmerek, ki lahko znaša od 300 do 800 mg na dan. Za otroke je odmerek določen s hitrostjo 3–6 mg na 1 kg otrokove teže na dan;
intenzivni sindrom kronične bolečine: odrasli - 200-400 mg na dan;
vedenjske motnje z agresivnostjo in vznemirjenostjo pri otrocih, starejših od 6 let: 100–150 mg na dan.

Injekcija

Raztopina Tiapridal je namenjena samo odraslim bolnikom z intramuskularno ali intravensko uporabo.

Ob upoštevanju bolnikovega stanja se zdravljenje začne z majhnim odmerkom in ga postopoma povečuje; vedno je treba uporabiti najmanjši učinkovit odmerek.

Priporočeni režim odmerjanja zdravila Tiapridal:

lajšanje agresivnih stanj in psihomotorične vznemirjenosti: običajno - 200-300 mg na dan; predversko stanje ali delirični sindrom - 400–1200 mg na dan vsakih 4–6 ur. Največji dnevni odmerek je 1800 mg. Za starejše bolnike - do 100 mg 2-3 krat na dan;
sindrom kronične intenzivne bolečine: 200-400 mg na dan.

Stranski učinki

iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: astenija, utrujenost, zaspanost, nespečnost, vznemirjenost, psihomotorična vznemirjenost, apatija, omotica, glavobol, zvišan krvni tlak (BT), bradikinezija, hipersalivacija; s parkinsonizmom - tresenje; redko - akatizija, distonija in zgodnja diskinezija (okulogične krize, spazmodični tortikolis, trismus) - vsi ti simptomi običajno izginejo z imenovanjem antiholinergičnih antiparkinsoničnih zdravil ali po prekinitvi zdravljenja; v ozadju dolgotrajne uporabe - tardivna diskinezija (nehoteni značilni gibi obraza, jezika, okončin); morda - razvoj malignega nevroleptičnega sindroma (MNS);
s strani kardiovaskularnega sistema: atrijska fibrilacija, podaljšanje intervala QT, posturalna hipotenzija;
iz endokrinega sistema: hiperprolaktinemija, amenoreja, otekanje mlečnih žlez, galaktoreja, bolečine v prsih, motnje ejakulacije, impotenca, povečanje telesne mase.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Tiapridal vključujejo znake ekstrapiramidne motnje, prekomerno sedacijo, zaspanost, arterijsko hipotenzijo, motno zavest do kome. V tem primeru se zdravilo takoj prekliče, izpere želodec (pri jemanju tablet v velikih odmerkih) in predpiše razstrupljanje in simptomatsko zdravljenje.

Prav tako je treba redno spremljati vitalne funkcije telesa, zlasti kazalnike srčno-žilnega sistema zaradi nevarnosti podaljšanja intervala QT, dokler znaki zastrupitve popolnoma ne izginejo. Z izrazitimi ekstrapiramidnimi simptomi so predpisana antiholinergična zdravila.

Ker se tiaprid z dializo iz telesa slabo izloča, hemodializa ni priporočljiva za njegovo odstranitev iz krvi. Specifični protistrup trenutno ni znan. Kadar se tiaprid kombinira z drugimi psihotropnimi zdravili, je preveliko odmerjanje lahko usodno.

Posebna navodila

Imenovanje antiholinergičnih antiparkinsonskih zdravil za korekcijo tardivne diskinezije lahko poslabša bolnikovo stanje.

Simptomi NMS vključujejo: bledica, hipertermija, okorelost mišic, disfunkcija perifernega živčnega sistema, oslabljena zavest. Znaki disfunkcije perifernega živčnega sistema, ki so pred nastopom hipertermije - labilnost krvnega tlaka in povečano potenje - so opozorilni signali za razvoj NNS. Predispozicijski dejavniki bolezni lahko vključujejo organske poškodbe možganov in dehidracijo.

Bolniki s kronično ledvično insuficienco potrebujejo zmanjšanje odmerka zdravila Tiapridal in ga redno spremljajo.

Učinek zdravila spodbuja od odmerka odvisno podaljšanje intervala QT in povečuje tveganje za hude ventrikularne aritmije. Ker se učinek poveča s hipokalemijo, bradikardijo, prirojenim ali pridobljenim podaljšanjem intervala QT, je treba zdravilo predpisati po odpravi hipokalemije. Zdravljenje mora spremljati skrbno spremljanje ravnovesja elektrolitov, elektrokardiografija (EKG) in klinična predstavitev.

Zaradi možnega znižanja praga konvulzivne pripravljenosti je treba zdravilo Tiapridal pri epilepsiji uporabljati previdno.

Ekstrapiramidni sindrom, ki ga povzročajo nevroleptiki, je treba ustaviti z antiholinergiki.

V skladu z navodili zdravilo Tiapridal vpliva na bolnikovo sposobnost vožnje vozil in mehanizmov, zato se je treba med zdravljenjem vzdržati tovrstnih dejavnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravila Tiapridal je prepovedano predpisovati v prvem trimesečju nosečnosti med dojenjem. Ni podatkov o vplivu zdravila, ki se uporablja med nosečnostjo, na plodove možgane. Tiaprida ni priporočljivo predpisovati v II in III trimesečju nosečnosti. Če pa zdravljenje z zdravili ne obstaja, je treba odmerek in trajanje zdravljenja po možnosti zmanjšati.

Pri dolgotrajnem zdravljenju in / ali jemanju zdravila Tiapridal v velikih odmerkih in / ali v pozni nosečnosti je treba nenehno spremljati nevrološke funkcije novorojenčka. Ni znano, ali tiaprid prodre v materino mleko, zato je treba dojenje opustiti, če je treba zdravilo uporabljati med dojenjem.

Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi zdravila Tiapridal:

etanol - povečuje sedativni učinek nevroleptika;
zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zdravila digitalis, počasni zaviralci kalcijevih kanalčkov (verapamil, diltiazem), gvanfacin, klonidin, zaviralci holinesteraze (donepezil, galantamin, neostigmin, rivastigmin, piridostigmin), odvajala, diuretiki, ki izločajo kalij, povečajo tveganje za diuretike, ki izločajo glukozo razvoj atrijske fibrilacije in ventrikularne aritmije;
antihipertenzivi - povzročajo dodaten učinek, povečujejo tveganje za posturalno hipotenzijo;
antitusiki, opioidni analgetiki, substitucijsko zdravljenje (derivati morfina), antihipertenzivi s centralnim delovanjem, barbiturati, anksiolitiki (vključno z benzodiazepini), hipnotiki, sedativni antidepresivi, baklofen, zaviralci histaminskih receptorjev H ₁ s sedativnim učinkom povečan zaviralni učinek na centralni živčni sistem.

Pri Parkinsonovi bolezni je priporočljivo jemati levodopo v kombinaciji s tiapridom v najmanjših učinkovitih odmerkih, saj lahko agonisti dopaminskih receptorjev povečajo ali povzročijo psihotične motnje. Med zdravljenjem z nevroleptiki pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo se odmerek dopaminergičnih zdravil postopoma zmanjšuje, dokler ni popolnoma odpovedan.

Če je nujna sočasna uporaba zdravila z moksifloksacinom ali sparfloksacinom, je treba prednastaviti vrednost intervala QT in zagotoviti nadzor nad njim na EKG.

Analogi

Zdravilo Tiapridal je analogno zdravilu Tiaprid.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred vlago in svetlobo pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti: tablete - 5 let, raztopina - 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Tiapridal

Številni pregledi zdravila Tiapridal kažejo, da se pogosto uporablja za zdravljenje alkoholne psihoze, ki jo spremljajo agresija in vznemirjenost. Bolniki so zadovoljni z rezultatom zdravljenja po prvem ciklusu dajanja in upoštevajo tudi dostopno ceno zdravila in udobje njegove uporabe.

Cena zdravila Tiapridal v lekarnah

Približna cena zdravila Tiapridal v obliki tablet je 1393–1601 rubljev (paket vključuje 20 kosov). Raztopino za intravensko in intramuskularno dajanje lahko kupite za 1060–1168 rubljev (paket vključuje 12 ampulov).