Tamoksifen HEXAL

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Tamoksifen HEXAL: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Tamoxifen HEXAL

Koda ATX: L02BA01

Aktivna sestavina: tamoksifen (Tamoksifen)

Proizvajalec: Salutas Pharma, GmbH (Nemčija)

Opis in posodobitev fotografije: 09.09.2019

Cene v lekarnah: od 130 rubljev.

Nakup

Filmsko obložene tablete, Tamoxifen HEXAL

Tamoksifen HEXAL je antineoplastično antiestrogeno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki obloženih tablet: bele ali rumenkaste, okrogle, bikonveksne, z gladko enakomerno površino, v odmerkih 20 in 40 mg, na eni strani se nanese ločilna črta (10 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 3 ali 10 pakiranj in navodila za uporabo zdravila Tamoxifen HEXAL).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: tamoksifen citrat - 15,2; 30,4; 45,6 ali 60,8 mg, kar ustreza 10, 20, 30 oziroma 40 mg tamoksifena;
pomožne sestavine: natrijev škrobni glikolat, laktoza 1H ₂ O, povidon, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza;
sestava lupine: belo barvilo opadry (laktoza, polietilen glikol 4000, titanov dioksid, hipromeloza).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Tamoksifen HEXAL je antineoplastično hormonsko zdravilo. Njegova učinkovina, tamoksifen, je nesteroidno sredstvo iz skupine trifeniletilena, ki ima protiterogene in šibke estrogene lastnosti. Kombinirano farmakološko delovanje tamoksifena se razteza na različna tkiva. Pri raku dojke preprečuje vezavo estrogena na estrogenske receptorje v neoplastičnih celicah in kaže predvsem antiestrogene učinke. Pri tumorjih z visoko vsebnostjo estrogenskih receptorjev tkiva maternice, nožnice, dojk in sprednje hipofize tamoksifen in njegovi presnovki tekmujejo z estradiolom za mesta vezave s citoplazemskimi estrogenskimi receptorji. Zaviralni kompleks tamoksifena v nasprotju s kompleksom estrogenskih receptorjev ne spodbuja sinteze DNA (deoksiribonukleinske kisline) v jedru. Zavira proces celične delitve, kar povzroča regresijo tumorskih celic in njihovo smrt.

Adjuvantno zdravljenje s tamoksifenom pri estrogen pozitivnih ali nespecificiranih tumorjih dojk znatno zmanjša število ponovitev bolezni in podaljša pričakovano življenjsko dobo do 10 let. Petmesečno zdravljenje z zdravilom omogoča bolj izrazit učinek kot pri enem ali dveh letih zdravljenja. Starost, menopavza, odmerek tamoksifena ali adjuvantna kemoterapija ne vplivajo na klinično učinkovitost.

Uporaba tamoksifena v obdobju po menopavzi vodi do zmanjšanja koncentracije celotnega holesterola in lipoproteinov nizke gostote v krvni plazmi pri približno 10–20% žensk in pomaga vzdrževati mineralno gostoto kosti.

Neskladnost kliničnega odziva na zdravljenje s tamoksifenom je lahko posledica polimorfizma izoencima CYP2D6. Upoštevati je treba, da se pri nizki stopnji presnove tamoksifena lahko terapevtski odziv znatno zmanjša. Posebnih priporočil za zdravljenje bolnikov s počasno presnovo izoencima CYP2D6 ni.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se tamoksifen absorbira precej dobro. Največja koncentracija v serumu po enkratnem odmerku je dosežena v 4-7 urah. Glede na redno uporabo tamoksifena v dnevnem odmerku 20–40 mg 21–28 dni dosežemo ravnotežno koncentracijo tamoksifena v krvnem serumu.

Vezava na beljakovine v plazmi - 98%.

Presnova tamoksifena se v jetrih pojavi s pomočjo izoencima CYP3A4 s tvorbo glavnega serumskega presnovka N-desmetiltamoksifena, ki se s sodelovanjem izoencima CYP2D6 presnovi v drug aktivni presnovek - endoksifen in več naslednjih presnovkov, ki imajo antiestrogene lastnosti, enake matični snovi. V primerjavi z bolniki z normalno aktivnostjo CYP2D6 je pri bolnikih s pomanjkanjem encimov CYP2D6 koncentracija endoksifena približno 75% nižja. V enakem obsegu na raven zmanjšanja koncentracije endoksifena v krvi vpliva sočasna uporaba močnih zaviralcev izoencima CYP2D6.

Tamoksifen in njegovi presnovki se kopičijo v jetrih, trebušni slinavki, pljučih, koži, možganih in kosteh.

Za tamoksifen sta značilni dve fazi razpolovne dobe (T _1/2). Začetni T _1/2 je 7-14 ur, nadaljnji terminal T _1/2 traja do 7 dni.

Zdravilo se v obliki konjugatov izloča predvsem skozi črevesje, preostanek pa skozi ledvice.

Indikacije za uporabo

zgodnji rak dojke z estrogen pozitivnimi receptorji kot adjuvantno terapijo;
rak dojk;
lokalno napredovali ali metastatski rak dojke z estrogen pozitivnimi receptorji;
rak dojke pri moških po kastraciji;
trdne novotvorbe s prekomerno ekspresijo estrogenskih receptorjev, odporne na standardno terapijo.

Kontraindikacije

Absolutno:

obdobje nosečnosti;
dojenje;
starost do 18 let;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Tablete Tamoxifen HEXAL je priporočljivo uporabljati previdno v primeru odpovedi ledvic, sive mrene in drugih očesnih bolezni, diabetesa mellitusa, globoke venske tromboze in trombembolične bolezni (vključno z anamnezo), levkopenije, trombocitopenije, hiperlipidemije, hiperkalciemije, sočasne terapije indirektnih antikoagulantov., pomanjkanje laktaze ali sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze.

Tamoksifen HEXAL, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Tamoxifen HEXAL se jemljejo peroralno, pri zaužitju cele (brez kršitve celovitosti filmske membrane) in pitju majhne količine tekočine.

Zdravnik individualno določi režim odmerjanja in trajanje zdravljenja ob upoštevanju kliničnih indikacij.

Predpisani odmerek tamoksifena se vzame zjutraj ali razdeli na dva odmerka - zjutraj in zvečer.

Priporočeni odmerek: standardni odmerek je 20 mg na dan. Največji dnevni odmerek je 40 mg.

Običajno je potrebno dolgotrajno zdravljenje. Torej je pri adjuvantnem zdravljenju raka dojke priporočljivo nadaljevati zdravljenje s tamoksifenom 5 let.

Če se pojavijo znaki napredovanja bolezni, je treba zdravljenje s tamoksifenom HEXAL prekiniti.

Stranski učinki

Neželene motnje so razvrščene na naslednji način: zelo pogosti - ≥ 1/10; pogosto - ≥ 1/100 in <1/10; redko - ≥ 1/1000 in <1/100; redko - ≥ 1/10 000 in <1/1000; zelo redko - <1/10 000; pogostnost ni določena - na podlagi razpoložljivih podatkov ni mogoče določiti pogostosti pojavljanja neželenih učinkov:

iz limfnega sistema in krvi: pogosto - anemija; redko - trombocitopenija, levkopenija; redko - nevtropenija, agranulocitoza; zelo redko - pancitopenija;
iz živčnega sistema: pogosto - omotica, glavobol; pogostnost ni ugotovljena - zaspanost, zmedenost, depresija, fotofobija;
iz endokrinega sistema: pogosto - hiperkalciemija (pogosteje s kostnimi metastazami na začetku zdravljenja);
iz imunskega sistema: preobčutljivostne reakcije;
s strani presnove in prehrane: zelo pogosto - zadrževanje tekočine v telesu; pogosto - zvišanje ravni trigliceridov v plazmi; zelo redko - znatno povečanje koncentracije trigliceridov v plazmi, tudi v kombinaciji s pankreatitisom; pogostnost ni ugotovljena - povečanje telesne mase, anoreksija;
na delu organa vida: pogosto - okvara vida (vključno s sive mrene, spremembe roženice, retinopatija, včasih reverzibilna); redko - optični nevritis (vključno z razvojem slepote), nevropatija optičnega živca;
s strani posod: pogosto - prehodni ishemični napadi, trombembolija (vključno s trombembolijo pljučnih arterij), globoka venska tromboza in krči spodnjih okončin; redko - možganska kap;
iz hepatobiliarnega sistema: pogosto - maščobna degeneracija jeter, povečana aktivnost jetrnih transaminaz; redko - ciroza jeter; zelo redko - hepatitis, zlatenica, holestaza, odpoved jeter (do smrti), nekroza jetrnih celic;
iz prebavil: zelo pogosto - slabost; pogosto - driska, zaprtje, bruhanje;
dermatološke reakcije: zelo pogosto - izpuščaj; pogosto - alopecija, preobčutljivostne reakcije, angioedem, urtikarija; redko - vaskulitis; zelo redko - polimorfni eritem, sistemski eritematozni lupus, bulozni pemfigoid, Stevens-Johnsonov sindrom;
na spolovilih in mlečnih žlezah: zelo pogosto - izcedek iz nožnice, krvavitev iz nožnice, menstrualne nepravilnosti, pri ženskah v obdobju pred menopavzo - amenoreja; pogosto - občutek srbenja na področju genitalij, proliferativne spremembe v endometriju (polipi, hiperplazija, neoplazija, manj pogosto endometrioza), povečanje materničnih fibroidov; redko - rak endometrija; redko - vaginalna polipoza, maternični sarkom (pogosto maligni mešani tumor Müllerja), policistični jajčnik, pri moških - impotenca, zmanjšan libido;
iz dihal, prsnega koša in mediastinalnih organov: redko - intersticijski pnevmonitis;
iz mišično-skeletnega sistema: pogosto - mialgija; zelo redko - bolečine v kosteh;
drugi: zelo pogosto - vročinski utripi (paroksizmalni videz občutka vročine); redko - bolečina na območju prizadetih tkiv (zlasti na začetku terapije); zelo redko - pozna kožna porfirija; pogostnost ni bila ugotovljena - povečana utrujenost, zvišana telesna temperatura.

Poleg tega jemanje zdravila Tamoxifen HEXAL lahko okrepi poslabšanje bolezni, kar se kaže v povečanju velikosti tvorb mehkih tkiv, izrazitem eritemu prizadetih in sosednjih območij. Običajno izgine v dveh tednih po začetku zdravljenja.

Preveliko odmerjanje

Simptomi akutnega prevelikega odmerjanja tamoksifena niso bili ugotovljeni. Možni povečani neželeni učinki zdravila, podaljšanje intervala QT.

Zdravljenje: imenovanje simptomatske terapije. Specifičnega protistrupa ni.

Posebna navodila

Uporabo zdravila Tamoxifen HEXAL mora spremljati redno spremljanje krvne slike, kazalnikov levkocitov, trombocitov in koagulacije krvi, ravni kalcija v krvi, delovanja jeter, krvnega tlaka, stanja vida.

V obdobju zdravljenja se ženskam priporoča reden ginekološki pregled za ugotavljanje raka endometrija ali materničnega sarkoma (vključno z Mullerjevim malignim mešanim tumorjem). To je posledica povečanja incidence teh patologij v primerjavi z uporabo zdravila Tamoxifen HEXAL. Celovit pregled je potreben tudi, kadar pride do nožnične krvavitve ali krvavitve med zaustavljanjem tablet.

Upoštevati je treba, da sočasno zdravljenje z drugimi citotoksičnimi snovmi poveča tveganje za trombembolične zaplete pri bolnikih.

Po zdravljenju raka dojke s tamoksifenom lahko bolnice razvijejo dodatna žarišča primarnega tumorja, ki niso lokalizirana v endometriju ali v dojkah nasproti prizadetega. Vzročna povezava teh novotvorb ni bila ugotovljena.

Na začetku uporabe zdravila Tamoxifen HEXAL pri bolnikih s kostnimi metastazami je treba spremljati raven koncentracije kalcija v krvnem serumu. Če pride do izrazitega odstopanja teh kazalcev od začetnih parametrov, je treba jemanje tablet začasno prekiniti.

Bolečina ali otekanje nog med zdravljenjem s tamoksifenom HEXAL kaže na razvoj venske tromboze spodnjih okončin, težko dihanje - pljučno embolijo, zato je, če se pojavijo, potrebna takojšnja prekinitev zdravljenja.

Pri bolnikih s hudo levkopenijo, trombocitopenijo ali hiperkalciemijo je treba zdravilo Tamoxifen HEXAL predpisati po natančni oceni možnega tveganja in pričakovanega terapevtskega učinka terapije.

Pri hiperlipidemiji je treba skrbno spremljati raven koncentracije holesterola in trigliceridov v serumu.

Pred začetkom zdravljenja s tamoksifenom mora bolnik opraviti oftalmološki pregled. Če pride do okvare vida med zdravljenjem, se morate nemudoma obrniti na oftalmologa, saj diagnosticiranje zgodnje faze sive mrene ali retinopatije omogoča odpravo nastalih motenj z odpovedjo zdravila Tamoxifen HEXAL.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Obstaja tveganje za neželene pojave, ki negativno vplivajo na koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij, zato je treba med jemanjem zdravila Tamoxifen HEXAL biti previden in če se pojavijo omotica, motnje vida ali zaspanost, se vzdržite vožnje in drugih potencialno nevarnih dejavnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Imenovanje zdravila Tamoxifen HEXAL je kontraindicirano v obdobju brejosti in dojenja.

Uporaba zdravila med nosečnostjo lahko povzroči spontani splav, prirojene malformacije in smrt ploda.

Ker tamoksifen zavira laktacijo, dojenje med zdravljenjem z zdravili ni mogoče. Proizvodnja mleka se ne začne več mesecev po prenehanju njegove uporabe zaradi vztrajanja terapevtskega učinka zdravila. Če je treba med dojenjem predpisati zdravilo Tamoxifen HEXAL, je treba dojenje prekiniti.

Ker zdravilo okrepi ovulacijo in poveča tveganje za neželeno zanositev, je priporočljivo uporabljati pregradno ali nehormonsko kontracepcijo za ženske v rodni dobi v celotnem obdobju zdravljenja in približno tri mesece po prenehanju jemanja zdravila Tamoxifen HEXAL.

Uporaba v otroštvu

Imenovanje zdravila Tamoxifen HEXAL za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let, je kontraindicirano.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Tamoksifen HEXAL je treba pri bolnikih z ledvično insuficienco jemati previdno.

Interakcije z zdravili

bupropion, paroksetin, fluoksetin, antidepresivi iz skupine selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina, kinidin, cinakalcet in drugi močni zaviralci izoencima CYP2D6: možno je zmanjšati koncentracijo tamoksifena v plazmi in njegov klinični učinek (izogibati se je treba skupni uporabi);
citostatiki: poveča se tveganje za nastanek trombov;
varfarin in druga zdravila iz kumarinske serije: njihov antikoagulantni učinek se poveča (potreben je natančen nadzor, da se pravočasno popravi odmerek teh zdravil);
tiazidni diuretiki: med jemanjem zdravil, ki upočasnijo izločanje kalcija, se poveča tveganje za razvoj hiperkalciemije;
tegafur: poveča se tveganje za aktivni kronični hepatitis, jetrno cirozo;
hormonska sredstva: v kombinaciji s tamoksifenom medsebojno oslabijo delovanje drug drugega;
rifampicin in druga zdravila, ki se presnavljajo z izoencimom CYP3A4: lahko zmanjšajo koncentracijo tamoksifena v krvni plazmi;
bromokriptin: poveča se koncentracija tamoksifena v plazmi in njegovega glavnega presnovka;
anastrozol: njegov farmakokinetični učinek je oslabljen.

Analogi

Analogi Tamoksifena HEXAL so: Tamoksifen, Vero-Tamoksifen, Tamoksifen Lahema, Tamoksifen-Ebeve, Tamoksifen-Ferein, Fazlodeks, Fareston itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Tamoxifenu HEXAL

Ocene o zdravilu Tamoxifen HEXAL so pozitivne. V primerjavi s podobnimi zdravili pacienti nakazujejo manj izrazit pojav neželenih učinkov in dajejo prednost temu zdravilu.