Sulperazon

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Sulperazon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Za kršitve delovanja jeter
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Sulperason

Koda ATX: J01DD62

Zdravilna učinkovina: cefoperazon + sulbaktam (cefoperazon + sulbaktam)

Proizvajalec: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Turčija)

Opis in posodobitev fotografije: 14.08.2019

Prašek za pripravo raztopine za intramuskularno in intravensko uporabo Sulperazon

Sulperazon je antibakterijsko zdravilo. Nanaša se na cefalosporine tretje generacije z zaviralci beta-laktamaze.

Oblika in sestava izdaje

Antibiotik Sulperazon je na voljo v obliki praška za pripravo raztopine za intramuskularno in intravensko uporabo: bel ali skoraj bel, z rahlo rumenkastim odtenkom (po 2 g v prozornih brezbarvnih steklenicah, 1 steklenička v kartonski škatli).

Sestava za 1 steklenico:

cefoperazon (kot natrijev cefoperazon) - 1 g;
sulbaktam (v obliki natrijevega sulfaktama) - 1 g.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Antibakterijska komponenta zdravila Sulperazon je cefoperazon, ki spada v tretjo generacijo cefalosporinov. Dejaven je v zvezi z občutljivimi mikroorganizmi v obdobju njihovega aktivnega razmnoževanja z zatiranjem biosinteze mukopeptida celične stene.

Sulbaktam nima klinično pomembnega antibakterijskega delovanja, z izjemo Acinetobacter in Neisseriaceae. Vendar se je izkazalo, da je nepopravljiv zaviralec večine glavnih beta-laktamaz, ki jih proizvajajo mikroorganizmi, odporni na beta-laktamske antibiotike. Zmožnost sulbaktama za preprečevanje uničenja cefalosporinov in penicilinov z odpornimi mikroorganizmi je bila dokazana s študijami odpornih sevov, pri katerih je ta snov pokazala izrazit sinergizem s cefalosporini in penicilini. Sulbaktam sodeluje tudi z nekaterimi penicilinsko vezavnimi beljakovinami, kar pojasnjuje izrazitejši učinek sulperazona na občutljive seve v primerjavi z uporabo sulbaktama in cefoperazona v razmerju 1: 1 v agarju ali jušni juhi.

Pri določanju MIC z metodo difuzije diska je bolje uporabiti disk, ki vsebuje 75 μg cefoperazona in 30 μg sulbaktama. Pri uporabi takšnih diskov so priporočljive te smernice za nadzor kakovosti:

za Staphylococcus aureus je premer cone 23‒30;
za kontrolni sev Acinetobacter spp. - 26‒32;
za Escherichia coli - 27‒33;
za Pseudomonas aeruginosa - 22-28.

Farmakokinetika

Po intravenski uporabi 2 g zdravila (1 g cefoperazona in 1 g sulbaktama) sta bili najvišji koncentraciji cefoperazona in sulbaktama 236,8 oziroma 130,2 μg / ml in doseženi v 5 minutah. To kaže na večji volumen porazdelitve sulbaktama (razpon 18-27,6 L) v primerjavi s cefoperazonom (razpon 10,2-11,3 L).

Če so zdravilo Sulperazon v odmerku 1,5 g (vključno z 1 g cefoperazona in 0,5 g sulbaktama) dajali intramuskularno, so bile največje koncentracije teh snovi v krvnem serumu zabeležene v obdobju od 15 minut do 2 ur po dajanju. Najvišji serumski ravni cefoperazona in sulbaktama sta bili 64,2 oziroma 19 μg / ml.

Tako cefoperazon kot sulbaktam sta dobro porazdeljena v različnih tkivih in tekočinah ter se določata v žolču, žolčniku, maternici, jajcevodih, jajčnikih, slepiču, koži itd. Približno 25% odmerka cefoperazona in 84% odmerka sulbaktama, uporabljenega kot kombinirano zdravilo Sulperazon, ki se izloča z urinom. Večina zaužitega preostalega cefoperazona se izloči z žolčem. Če se cefoperazon veže na plazemske beljakovine, ne izpodriva bilirubina. Razpolovni čas cefoperazona je 1,7 ure, sulbaktama pa približno 1 uro. Koncentracije aktivnih sestavin v krvnem serumu so linearno odvisne od uporabljenega odmerka. Ni podatkov o prisotnosti kakršne koli farmakokinetične interakcije med cefoperazonom in sulbaktamom ob uvedbi Sulperazona. Pri večkratni uporabi niso opazili klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki obeh snovi. Ko se zdravilo daje vsakih 8–12 ur, ne pride do kumulacije cefoperazona in sulbaktama.

Zaradi aktivnega izločanja cefoperazona v žolč se njegov razpolovni čas običajno podaljša, izločanje zdravila v urin pa se poveča pri bolnikih z zaporo žolčnih poti in / ali boleznijo jeter. Tudi s hudimi motnjami v delovanju jeter se terapevtska koncentracija cefoperazona določi v žolču, razpolovni čas pa se poveča za največ 2–4-krat.

Pri bolnikih z različno stopnjo ledvične disfunkcije, ki jemljejo zdravilo Sulperazon, obstaja velika korelacija med izračunanim očistkom kreatinina in skupnim očistkom sulbaktama v telesu. Pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic je bilo ugotovljeno znatno povečanje razpolovnega časa sulbaktama (približno 6,9 in 9,7 ure v različnih študijah). Hemodializa vodi do pomembnih sprememb obsega porazdelitve, celotnega očistka in razpolovnega časa sulbaktama.

Farmakokinetiko zdravila Sulperazon so preučevali pri starejših bolnikih z motnjami v delovanju jeter in ledvično odpovedjo. V nasprotju z zdravimi prostovoljci so pokazali povečanje obsega porazdelitve, zmanjšanje očistka in podaljšanje razpolovnega časa cefoperazona in sulbaktama. Farmakokinetika cefoperazona je v tem primeru povezana s stopnjo disfunkcije jeter, farmakokinetika sulbaktama pa s stopnjo ledvične disfunkcije.

Študije pri otrocih niso pokazale klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki aktivnih sestavin zdravila Sulperazon v primerjavi s temi kazalniki pri odraslih bolnikih. Približni razpolovni čas cefoperazona pri otrocih je 1,44–1,88 ure, pri sulbaktamu pa 0,91–1,42 ure.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se zdravilo Sulperazon uporablja za nalezljive in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na cefoperazon in / ali sulbaktam:

okužbe dihal;
okužbe mehkih tkiv in kože;
intraabdominalne okužbe (vključno s holecistitisom, peritonitisom in holangitisom);
okužbe sečil;
okužbe sklepov in kosti;
meningitis;
vnetne bolezni medeničnih organov (vključno z endometritisom);
sepsa.

Kontraindikacije

Antibiotik Sulperazon je kontraindiciran za uporabo pri bolnikih, ki so alergični na cefoperazon, sulbaktam, druge cefalosporine in peniciline.

Navodila za uporabo zdravila Sulperazon: način in odmerjanje

Sulperazon se daje intravensko ali intramuskularno.

Za pripravo raztopine za intravensko injiciranje 2 g praška razredčimo v 6,7 ml vehikla in injiciramo v 3 ali več minutah.

Če želite pripraviti raztopino za intravensko infuzijo za začetno raztapljanje, zmešajte 2 g praška in 6,7 ml vehikla in nato dobljeno raztopino razredčite na 20 ml. Trajanje infuzije je 15-60 minut.

Kot topilo lahko uporabimo naslednje raztopine: izotonična raztopina natrijevega klorida, sterilna voda za injekcije, 5% raztopina dekstroze v vodi, fiziološka fiziološka raztopina ali 0,225% raztopina natrijevega klorida. Ringerjevo raztopino z laktacijo lahko uporabimo za pripravo raztopine za infundiranje, vendar je ni mogoče uporabiti za začetno raztapljanje. Za to prašek Sulperazon najprej zmešamo z vodo za injekcije in nato razredčimo z raztopino Ringerjevega laktata v razmerju 2 ml (4 ml) začetne raztopine do 50 ml (100 ml) raztopine Ringerjeve laktacije.

Raztopino za intramuskularno dajanje pripravimo tudi v dveh fazah. Najprej prašek raztopimo v vodi za injekcije in nato zmešamo z 2% raztopino lidokaina. Skupna prostornina topila je 6,7 ml.

Odraslim bolnikom predpišemo 2-4 g zdravila Sulperazon na dan. Dnevni odmerek je razdeljen na dva enaka dela in se daje vsakih 12 ur. Pri obstojnih ali hudih okužbah je mogoče odmerek povečati na 8 g na dan, medtem ko lahko bolniki, ki prejemajo zdravilo v razmerju 1: 1 (4 g cefoperazona in 4 g sulbaktama), potrebujejo dodatno uporabo cefoperazona. Največji odmerek sulbaktama je 4 g na dan.

Otrokom je zdravilo Sulperazon predpisano v odmerku 40–80 mg / kg telesne mase na dan. Priporočeni odmerek se razdeli na 2–4 enake dele in se injicira vsakih 6–12 ur. Z odpornostjo na zdravljenje in hudimi okužbami je odmerek mogoče povečati na 160 mg / kg telesne mase na dan. Novorojenčkom v prvem tednu življenja se zdravilo Sulperazon injicira vsakih 12 ur. Največji odmerek sulbaktama pri otrocih je 80 mg / kg telesne mase na dan.

Pri izrazito okvarjeni ledvični funkciji (očistek kreatinina 15-30 ml / min) največji odmerek sulbaktama ne sme presegati 2 g na dan (1 g na 12 ur), pri očistku kreatinina manj kot 15 ml / min pa 1 g na dan (do 0,5 g vsakih 12 ur).

Stranski učinki

prebavni sistem: bruhanje, slabost, psevdomembranski kolitis, driska;
sečil: hematurija;
hematopoetski sistem: znižanje hematokrita in hemoglobina, levkopenija, hipoprotrombinemija, prehodna eozinofilija, trombocitopenija; pri dolgotrajni uporabi - reverzibilna nevtropenija;
alergijske reakcije: srbenje, Stevens-Johnsonov sindrom, makulopapulozni izpuščaj, urtikarija, anafilaktični šok (pri bolnikih z anamnezo alergij je tveganje za pojav takšnih reakcij večje);
laboratorijski kazalniki: povečani kazalniki delovanja jeter (prehodni); pri uporabi Fehlingove ali Benediktove raztopine - lažno pozitivna reakcija na glukozo v urinu; posamezni primeri - pozitiven Coombsov test;
lokalne reakcije: po intramuskularni injekciji - pekoča in prehodna bolečina na mestu injiciranja; z intravenskim dajanjem - flebitis na mestu infuzije;
druge reakcije: zvišana telesna temperatura, vaskulitis, glavobol, mrzlica.

Preveliko odmerjanje

Informacije o akutnem prevelikem odmerjanju sulbaktama in cefoperazona, kadar se uporabljajo pri ljudeh, so trenutno omejene. Pri jemanju prevelikih odmerkov Sulperazona lahko predpostavimo razvoj neželenih stranskih učinkov, ki jih je proizvajalec navedel v opisu zdravila. Upoštevati je treba tudi, da lahko visoke ravni beta-laktamskih antibiotikov v cerebrospinalni tekočini povzročijo nevrološke motnje, vključno z epileptičnimi napadi. V primeru prevelikega odmerjanja je zdravilo Sulperazon predpisano simptomatsko zdravljenje. Dokazana je učinkovitost hemodialize pri izločanju sestavin zdravila, zlasti pri bolnikih z ledvično disfunkcijo.

Posebna navodila

Z razvojem alergijskih reakcij je treba zdravilo Sulperazon odpovedati in predpisati ustrezno zdravljenje.

Če redno ne spremljamo serumske koncentracije cefoperazona, dnevni odmerek Sulperazona ne sme presegati 2 g.

Pri bolnikih z malabsorpcijo, bolnikih, ki ne prejemajo ustrezne prehrane, in bolnikih, ki uporabljajo antikoagulanse, je treba nadzorovati protrombinski čas, v primeru pomanjkanja vitamina K pa je treba ta vitamin dodatno predpisati.

Pri dolgotrajnem zdravljenju z antibiotiki se lahko občutljivost na zdravilo zmanjša.

Pri dolgotrajnem zdravljenju, zlasti za novorojenčke in majhne otroke, je priporočljivo redno spremljati delovanje ledvic, jeter in hematopoetskega sistema.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Klinične izkušnje z uporabo zdravila Sulperazon potrjujejo, da je njegov vpliv na sposobnost vožnje vozil in opravljanje zapletenih vrst del malo verjeten.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ustreznih kliničnih študij uporabe zdravila Sulperazon pri nosečnicah niso izvedli. Cefoperazon in sulbaktam prehajata skozi placentno pregrado in v materino mleko. Med nosečnostjo in dojenjem se to zdravilo uporablja le pod strogimi indikacijami in v primerih, ko potencialne koristi zdravljenja za mater bistveno presegajo možne negativne posledice za plod ali otroka.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih s hudo boleznijo jeter in z žolčno obstrukcijo bo morda treba prilagoditi režim odmerjanja zdravila. Pri bolnikih z motnjami v delovanju jeter in sočasnimi okvarami ledvic je potrebno stalno spremljanje koncentracije cefoperazona v krvnem serumu in po potrebi prilagoditev njegovega odmerka. Če se v takih primerih ne izvaja redno spremljanje vsebnosti cefoperazona v krvnem serumu, potem njegov dnevni odmerek ne sme presegati 2 g.

Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi z etanolom in v 5 dneh po uporabi zdravila Sulperazon se lahko pojavijo disulfiram podobne reakcije, za katere so značilni glavobol, tahikardija, znojenje in vročinski utripi, zato med zdravljenjem ni priporočljivo uživati alkoholnih pijač. Bolniki na umetni prehrani (parenteralno ali peroralno) naj se izogibajo uporabi raztopin, ki vsebujejo etanol.

Med dajanjem aminoglikozidov in zdravila Sulperazon je treba upoštevati največje možne intervale čez dan, saj so raztopine teh zdravil farmacevtsko nezdružljive.

Analogi

Analogi zdravila Sulperazon so: Cefosin, Ceftriaxone, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Lorakson.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok. Rok uporabnosti je 2 leti.

Pripravljeno raztopino lahko shranjujete pri sobni temperaturi 24 ur.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Sulperazonu

Razpoložljivi pregledi o Sulperazonu ne omogočajo nedvoumne ocene njegove učinkovitosti in varnosti uporabe. To je najverjetneje posledica predpisovanja zdravila kot dela zdravljenja nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, odporni proti njemu.

Vendar pa strokovnjaki pri izbiri terapije pogosto uporabljajo zdravilo Sulperazon in mnogi so zadovoljni z doseženimi rezultati. V tem primeru je priporočljivo opraviti analizo za določitev povzročitelja bolezni in dosledno upoštevati navodila strokovnjaka.