Ketorol Express

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Ketorol Express: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Ketorol Express

Koda ATX: M01AB15

Aktivna sestavina: ketorolac (Ketorolac)

Proizvajalec: Dr. Reddy's Laboratories, Ltd. (Dr. Reddy's Laboratories, Ltd.) (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 01.08.2020

Cene v lekarnah: od 36 rubljev.

Nakup

Peroralne disperzibilne tablete, Ketorol Express

Ketorol Express je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID) z zmernim antipiretičnim in izrazitim analgetičnim učinkom.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet, razpršenih v ustni votlini: bledo rumene, ravne, okrogle, posnete, na eni strani z gravuro "|" (10 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1 ali 2 pretisna omota in navodila za uporabo Ketorol Express).

1 tableta vsebuje:

aktivna sestavina: ketorolak - 10 mg;
pomožne snovi: butilhidroksianisol, mikrokristalna celuloza, sukraloza, silicijev dioksid, krospovidon (tip A), manitol, magnezijev stearat, kinolinsko rumeno barvilo (E104), aroma mete.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Ketorolac, učinkovina zdravila Ketorol Express, deluje protibolečinsko, protivnetno in blago antipiretično. Mehanizem delovanja sredstva je posledica neselektivnega zatiranja aktivnosti ciklooksigenaze (COX) - COX-1 in COX-2, ki katalizira pretvorbo arahidonske kisline v prostaglandine (PG), ki imajo pomembno vlogo v patogenezi bolečine, vnetja in zvišane telesne temperature.

Ketorolac je racemična mešanica [-] S- in [+] R-enantiomerov, medtem ko je njegov analgetični učinek povezan z [-] S-obliko.

Ketorol Express ne zavira dihanja, ne vpliva na opioidne receptorje, ne povzroča odvisnosti od zdravil, ne kaže sedativnih in anksiolitičnih učinkov. Po peroralni uporabi zdravila se analgetični učinek začne pojavljati po 1 uri, največji terapevtski učinek se zabeleži po 1-2 urah.

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi zdravila Ketorol Express se ketorolak intenzivno absorbira v prebavilih (GIT). V krvni plazmi opazimo največjo koncentracijo (C _max) 0,7–1,1 μg / ml 40 minut po zaužitju na tešče v odmerku 10 mg. Hrana, bogata z maščobami, zmanjša C _max snovi v krvi in podaljša čas, da jo dosežete za 1 uro. Ketorolac se veže na plazemske beljakovine za 99%, delež proste snovi v krvi se poveča v ozadju hipoalbuminemije, biološka uporabnost je od 80 do 100%, volumen porazdelitve (V _d) je 0,15–0,33 l / kg.

Pri peroralnem dajanju ketorolaka 4-krat na dan, 10 mg (dnevni odmerek preseže subterapevtski odmerek), je ravnotežna koncentracija dosežena po 24 urah.

Sredstvo prehaja v materino mleko. Potem ko je negovalka ketorolak zaužila v odmerku 10 mg, se njegov C _max v materinem mleku določi po 2 urah in je po prvem odmerku 7,3 ng / ml, po drugem pa 7,9 ng / ml.

Snov se presnovi v jetrih v količini, ki presega ½ odvzetega odmerka. Kot rezultat njegove biotransformacije nastanejo farmakološko neaktivni derivati. Glavni presnovki vključujejo ledvično izločeni glukuronidi in p-hidroksiketorolak. 6% se izloči skozi črevesje, 91% skozi ledvice.

Pri osebah z normalnim delovanjem ledvic je razpolovni čas (T _1/2) po jemanju zdravila v odmerku 10 mg 2,4–9 ur; skupni odmik - 0,025 l / h / kg. T _{1/2 se} poveča pri starejših bolnikih in zmanjša pri mladih. Med hemodializo se zdravilo ne izloči iz telesa.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Ketorol Express je priporočljivo za lajšanje sindroma zmerne do hude bolečine, vključno pri naslednjih boleznih / stanjih:

travma;
revmatične naklonjenosti;
bolečina v pooperativnem obdobju;
onkološke bolezni;
nevralgija, mialgija, artralgija, išias;
zvini, izpahi;
zobobol.

Ketorol Express se uporablja za simptomatsko zdravljenje, oslabitev vnetnega procesa in zmanjšanje intenzivnosti bolečine v času uporabe. Zdravilo ne vpliva na napredovanje osnovne bolezni.

Kontraindikacije

Absolutno:

ponavljajoči se polipozni rinosinusitis, bronhialna astma in nestrpnost do nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z acetilsalicilno kislino (celotna ali delna kombinacija, vključno z anamnezo);
ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen in druge vnetne črevesne bolezni;
aktivne krvavitve iz prebavil, erozivne in ulcerozne lezije prebavil;
huda okvara ledvične funkcije [z očistkom kreatinina (CC) pod 30 ml / min]; potrjena hiperkalemija;
aktivna bolezen jeter ali huda odpoved jeter;
mielosupresija, poškodbe kostnega mozga in krvi (trombocitopenija; levkopenija, vključno z anamnezo; hipokoagulacija, vključno s hemofilijo), krvavitve ali velika verjetnost njihovega pojava;
obdobje po operaciji obvoznice koronarne arterije;
aktivna cerebrovaskularna bolezen (vključno s potrjeno ali domnevno intrakranialno krvavitvijo);
anestezija med obsežnimi kirurškimi posegi, pa tudi pred njihovo izvedbo (zaradi velike nevarnosti krvavitve);
kombinirano zdravljenje z naslednjimi zdravili: probenecid, pentoksifilin, litijeve soli, antikoagulanti (heparin, varfarin), acetilsalicilna kislina in druga nesteroidna protivnetna zdravila, vključno s selektivnimi zaviralci COX-2;
mlajši od 16 let;
nosečnost, porod in dojenje;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila in druga nesteroidna protivnetna zdravila.

Sorodnik (tablete Ketorol Express jemljite previdno):

kronično srčno popuščanje (CHF), ishemična srčna bolezen (IHD); arterijska hipertenzija;
edematozni sindrom;
zmerna okvara ledvic (CC 30–60 ml / min);
aktivni hepatitis, holestatski sindrom;
prisotnost dejavnikov, ki poslabšajo toksičnost za prebavila: holecistitis, alkoholizem, kajenje tobaka;
bronhialna astma;
sistemski eritematozni lupus;
sepsa;
cerebrovaskularne bolezni;
prisotnost okužbe s Helicobacter pylori, ulcerativne gastrointestinalne okvare v anamnezi;
lezije perifernih arterij;
diabetes;
dislipidemija / hiperlipidemija;
patologija ščitnice;
hude somatske bolezni;
tuberkuloza;
pooperativno obdobje;
starost po 65 letih;
dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil;
sočasna uporaba naslednjih zdravil: selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI) (vključno s sertralinom, paroksetinom, citalopramom, fluoksetinom), antiagregacijska sredstva (vključno s klopidogrelom), peroralni glukokortikosteroidi (GCS) (vključno s prednizolonom).

Ketorol Express, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Ketorol Express se jemljejo peroralno. Postavite jih na jezik in jih nekaj sekund hranite v ustih, dokler se popolnoma ne raztopijo.

Peroralnih disperzibilnih tablet ni treba jemati z vodo. Ker zdravilo tudi ne vodi k povečanju proizvodnje sline, ga lahko jemljejo bolniki z nepravilnostmi pri požiranju, sočasno z nevrološkimi in vedenjskimi motnjami.

Enkratni odmerek Ketorol Express je 10 mg (1 tableta). Odvisno od resnosti sindroma bolečine lahko zdravilo jemljemo od 1 do 4-krat na dan. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 40 mg, največji potek terapije je 5 dni.

Da bi zmanjšali tveganje za neželene učinke, je treba zdravilo Ketorol Express uporabljati v najnižjih učinkovitih odmerkih v najkrajšem možnem času.

V primeru prehoda s parenteralnega dajanja ketorolaka na njegovo peroralno na dan prenosa skupni dnevni odmerek obeh oblik zdravila za bolnike, mlajše od 65 let, ne sme presegati 90 mg, za bolnike, starejše od 65 let ali z okvarjenim delovanjem ledvic, ne več kot 60 mg. V tem primeru odmerek ketorolaka v obliki tablet (za peroralno uporabo) ne sme presegati 30 mg.

Stranski učinki

dihalni sistem: redko - rinitis, dispneja ali bronhospazem, edem grla (zasoplost in težave z dihanjem);
prebavni sistem: pogosto (predvsem pri bolnikih, starejših od 65 let, z anamnezo erozivnih in ulcerativnih prebavil) - driska, gastralgija; redko - občutek polnosti v želodcu, zaprtje, bruhanje, napenjanje, stomatitis; redko - slabost, erozivne in ulcerozne lezije prebavil (vključno s perforacijo in / ali krvavitvami - zgaga, bolečine v trebuhu, pekoč občutek / krči v nadželodčnem predelu, bruhanje kot kavna usedlina, melena), akutni pankreatitis, holestatska zlatenica, hepatomegalija, hepatitis;
hemostatični sistem: redko - krvavitev iz nosu, krvavitev iz pooperativne rane, rektalna krvavitev;
hematopoetski organi: redko - eozinofilija, anemija, levkopenija;
kardiovaskularni sistem: redko - zvišan krvni tlak (BP); redko - omedlevica, pljučni edem;
čutni organi: redko - okvara sluha, zvonjenje v ušesih, motnje vida, vključno z zamegljenim vidom; z neznano frekvenco - motnje okusa;
živčni sistem: pogosto - zaspanost, omotica, glavobol; redko - aseptični meningitis (otrdele mišice vratu / hrbta, hud glavobol, zvišana telesna temperatura, konvulzije), hiperaktivnost, vključno z anksioznostjo, spremembe razpoloženja; depresija, psihoza, halucinacije;
koža: redko - purpura, kožni izpuščaj (vključno z makulopapularnimi); redko - urtikarija, eksfoliativni dermatitis (odebelitev / luščenje kože, zardevanje, zvišana telesna temperatura z mrzlico ali brez nje, občutljivost in / ali otekanje nepčastih tonzil), toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom;
urinarni sistem: redko - bolečine v hrbtu, pogosto uriniranje, poliurija, oligurija, hematurija, azotemija, ledvični edem, akutna ledvična odpoved, hemolitično uremični sindrom (trombocitopenija, purpura, ledvična odpoved, hemolitična anemija), intersticijski nefritis; z neznano pogostostjo - zadrževanje urina;
alergijske reakcije: redko - anafilaktoidne reakcije (srbenje, razbarvanje obraza, urtikarija, kožni izpuščaj, sopenje, dispneja / tahipneja, težko dihanje, zasoplost, edem vek, periorbitalni edem, edem jezika, teža v prsih), anafilaksa;
druge reakcije: pogosto - povečanje telesne teže, otekanje nog, gležnjev, obraza, prstov, stopal; redko - prekomerno potenje; redko vročina; z neznano pogostnostjo - hiperkalemija, hiponatriemija.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi prevelikega odmerjanja ketorolaka vključujejo slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, erozivne in ulcerozne prebavne motnje, presnovno acidozo in ledvično disfunkcijo.

Terapija: izpiranje želodca, uporaba aktivnega oglja; simptomatsko zdravljenje, namenjeno vzdrževanju krvnega obtoka, dihanja in drugih vitalnih funkcij. Z dializo se Ketorol Express slabo izloča.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Ketorol Express je treba ugotoviti, ali je v preteklosti že obstajala alergija na ketorolak ali druga nesteroidna protivnetna zdravila.

Zaradi nevarnosti alergijskih reakcij je treba prvi odmerek vzeti pod zdravniškim nadzorom.

Ketorol Express zavira agregacijo trombocitov in povzroča podaljšanje časa strjevanja krvi. Po 24-48 urah po jemanju zdravila ni zaznati nobenega učinka na agregacijo trombocitov.

Pri obstoječih motnjah strjevanja krvi, zlasti v pooperativnem obdobju, ko je potrebna temeljita ocena stanja hemostaze, je treba zdravilo Ketorol Express uporabljati le ob stalnem spremljanju števila trombocitov.

Bolniki s hipovolemijo imajo večje tveganje za neželene učinke sečil.

Nevarnost razvoja neželenih učinkov se poslabša s podaljšanjem trajanja terapije in vnosom Ketorol Express v odmerkih nad 40 mg / dan.

Zdravila ni priporočljivo uporabljati za premedikacijo in vzdrževalno anestezijo.

Med kliničnimi študijami je bilo ugotovljeno, da jemanje nekaterih nesteroidnih protivnetnih zdravil v odmerkih, ki presegajo terapevtske, lahko poveča tveganje za arterijske trombotične zaplete, vključno z miokardnim infarktom in možgansko kapjo. V ozadju terapije z ketorolakom takšnih neželenih učinkov niso opazili, vendar možnosti pomanjkanja podatkov zaradi pomanjkanja razpoložljivih podatkov ni mogoče popolnoma izključiti.

Da bi zmanjšali nevarnost NSAID-inducirane gastropatije priporočenega med zdravljenjem uporabljajo antacidov, misoprostol in sredstva za zniževanje želodčne sekrecije, vključno z zaviralci protonske črpalke in blokatorji H ₂ receptorjev histamina.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med zdravljenjem morajo biti previdni bolniki, ki vozijo vozila ali druge zapletene mehanizme.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba Ketorol Express med nosečnostjo je kontraindicirana zaradi možnega prezgodnjega zapiranja aortnega kanala pri plodu.

Ker lahko ketorolak z zaviranjem tvorbe PG negativno vpliva na prekrvavitev ploda in oslabi krčenje maternice, kar poslabša nevarnost krvavitve iz maternice, je uporaba med porodom in v zgodnjem poporodnem obdobju kontraindicirana.

Ketorolac se izloča v materino mleko, zato zdravilo Ketorol Express ni predpisano za doječe matere.

Pediatrična uporaba

Za otroke in mladostnike, mlajše od 16 let, je zdravljenje z zdravili kontraindicirano, saj učinkovitost in varnost uporabe Ketorol Express v pediatriji nista bili dokazani.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z ledvično insuficienco, klinasti _D lahko ketorolak poveča za 2-krat in V _{d od} njegovega R-enantiomera - 20%. Med zdravljenjem bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic (pri koncentraciji kreatinina v plazmi 19-50 mg / l ali 168-442 μmol / l) je T _1/2 ketorolaka 10,3-10,8 ure, v primeru hujše ledvične odpovedi - več 13,6 ure

V prisotnosti potrjene hiperkalemije, hude ledvične disfunkcije (CC pod 30 ml / min) je zdravilo kontraindicirano. Bolnikom z zmerno ledvično insuficienco (CC 30–60 ml / min) svetujemo previdnost pri uporabi zdravila Ketorol Express.

Za kršitve delovanja jeter

Prisotnost disfunkcije jeter ne vpliva na T _1/2 zdravila.

Kontraindikacije za jemanje zdravila Ketorol Express so aktivna bolezen jeter ali huda odpoved jeter. Bolniki s holestazo ali aktivnim hepatitisom morajo zdravilo uporabljati previdno.

Uporaba pri starejših

Pri sprejemanju Ketorol Express pri bolnikih, starejših od 65 let, je potrebna previdnost, saj se njegov T _1/2 v starosti poveča.

Interakcije z zdravili

trombolitiki, antitrombocitna sredstva, posredni antikoagulanti, cefoperazon, pentoksifilin, cefotetan: nevarnost krvavitve se poslabša;
paracetamol: poveča nefrotoksičnost ketorolaka, če je potrebno kombinirano zdravljenje, naj traja največ 2 dni;
GCS, etanol, acetilsalicilna kislina in drugi nesteroidna protivnetna zdravila, kalcijevi pripravki, kortikotropin: verjetnost neželenih učinkov, vključno z razjedami na prebavilih in krvavitvami iz prebavil, se znatno poveča;
probenecid: Vd in plazemski očistek ketorolaka se zmanjša, njegova vsebnost v krvni plazmi in T1 / 2 se poveča;
Zaviralci COX-2 in drugi nesteroidni protivnetni zdravili: poveča se tveganje za zadrževanje tekočine, zvišan krvni tlak, srčna dekompenzacija;
valproat: možna kršitev agregacije trombocitov;
ciklosporin, takrolimus, druga nefrotoksična sredstva (vključno z zlatimi pripravki): nevarnost nefrotoksičnosti narašča;
inzulin, peroralna antidiabetična zdravila: ketorolak poveča njihov hipoglikemični učinek, kar lahko zahteva spremembo odmerka teh zdravil;
litijevi pripravki: očistek litija se zmanjša, njegova vsebnost v plazmi se poveča in toksični učinek se poveča; ta kombinacija je kontraindicirana;
nifedipin, verapamil: koncentracija teh snovi v krvni plazmi se poveča;
metotreksat: hepato- in nefrotoksičnost te snovi se poslabša; sočasno dajanje s ketorolakom je možno le v primeru uporabe metotreksata v majhnih odmerkih, potrebno je spremljati njegovo koncentracijo v plazmi;
kinolonski antibiotiki: poveča se tveganje za epileptične napade;
mielotoksična zdravila, zidovudin: poslabšajo hematotoksičnost Ketorol Express;
mifepriston: učinkovitost te snovi se zmanjša; 8-12 dni po zdravljenju z mifepristonom ne uporabljajte nesteroidnih protivnetnih zdravil;
pomeni zaviranje tubularne sekrecije: zmanjšati očistek ketorolaka, kar ima za posledico povečanje njegove plazemske ravni v krvi;
digoksin: ni kršitve njegove vezave na beljakovine v plazmi; terapevtske koncentracije te snovi ne vplivajo na povezavo ketorolaka s krvnimi beljakovinami;
narkotični analgetiki: terapevtski učinek teh zdravil se poveča, morda bo potrebno znatno zmanjšanje njihovih odmerkov;
diuretiki, antihipertenzivi: njihova učinkovitost se zmanjša zaradi učinka Ketorol Express na sintezo PG v ledvicah;
antacidi: ne spreminjajo absorpcije ketorolaka.

Analogi

Analogi Ketorol Express so Ketorolac, Ketokam, Ketanov, Ketorolac-Eskom, Dolak, Ketalgin, Ketorol, Ketofril, Ketorolac-OBL itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Ketorol Express

Ocene zdravila Ketorol Express so večinoma pozitivne. Bolniki ugotavljajo, da zdravilo učinkovito in hitro obvladuje sindrom bolečine različne intenzivnosti, ki je posledica poškodb, revmatskih bolezni, nevralgije, radikulitisa, mialgije, artralgije, pa tudi dobro lajša zobobol in pooperativne bolečine. Stroški zdravila se imenujejo nizki in oblika sproščanja je primerna.

Slabosti Ketorol Express najpogosteje vključujejo veliko število kontraindikacij in neželenih neželenih učinkov, zlasti iz prebavil. Včasih se pritožujejo zaradi neprijetnega okusa tablet, zato so jih morali sprati z vodo. V posameznih primerih je opaziti pomanjkanje terapevtskega učinka.