Metoprolol-Akrikhin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Metoprolol-Akrikhin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Metoprolol-Akrikhin

Koda ATX: C07AB02

Aktivna sestavina: Metoprolol (Metoprolol)

Proizvajalec: JSC "AKRIKHIN KhFK" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 09.10.2019

Cene v lekarnah: od 35 rubljev.

Nakup

Metoprolol-Akrikhin je kardioselektivni zaviralec β-adrenergičnih receptorjev.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: ravno valjaste, bele z rumenkastim ali sivkastim odtenkom, s poševnico (v kartonski škatli so 3 celična konturna pakiranja, ki vsebujejo po 10 tablet, in navodila za uporabo Metoprolol-Akrikhin).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: metoprolol tartarat - 50 mg (v smislu 100% snovi);
pomožne komponente: magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob, povidon, krompirjev škrob, koloidni silicijev dioksid, laktoza monohidrat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Metoprolol-Akrikhin je kardioselektivni zaviralec β-adrenergičnih receptorjev, ki nima lastnosti stabiliziranja membran in notranje simpatikomimetične aktivnosti. Učinki snovi vključujejo antiaritmične, antianginalne in hipotenzivne.

Z blokado β1-adrenergičnih receptorjev v srcu v majhnih odmerkih zdravilo povzroči:

znižanje s kateholaminom stimulirane tvorbe cikličnega adenozin monofosfata iz adenozin trifosfata;
zmanjšanje znotrajceličnega toka kalcijevih ionov;
zmanjšanje srčnega utripa, zmanjšanje kontraktilnosti miokarda, zaviranje razdražljivosti in prevodnosti (ima negativen krono-, dromo-, batmo- in inotropni učinek).

Na začetku zdravljenja z zaviralci adrenergičnih receptorjev β, v prvih 24 urah po peroralni uporabi, se zaradi vzajemnega povečanja aktivnosti α-adrenergičnih receptorjev in odprave stimulacije β2-adrenergičnih receptorjev poveča skupni periferni upor. Po 1–3 dneh se vrne na začetno, v primeru daljšega zdravljenja pa se zmanjša.

Refleksno zmanjšanje sinteze renina in srčnega volumna, zaviranje aktivnosti centralnega živčnega in renin-angiotenzin-aldosteronskega sistema (še posebej pomembno v primeru začetne hipersekrecije renina), obnova občutljivosti baroreceptorjev aortnega loka (njihova aktivnost se ne poveča kot odziv na znižanje krvnega tlaka) in posledično, zmanjšanje perifernih simpatičnih vplivov, povzroči hipotenzivni učinek metoprolola. Metoprolol-Akrikhin znižuje visok krvni tlak v mirovanju, med fizičnim naporom in stresom.

Antihipertenzivni učinek zdravila se hitro razvije in traja 6 ur. Sistolični krvni tlak se zmanjša po 15–120 minutah (največ), diastolični se počasneje spreminja in v nekaj tednih redne uporabe zdravila enakomerno upada.

Zmanjšanje občutljivosti miokarda na učinke simpatične inervacije, zmanjšanje potrebe po kisiku miokarda zaradi zmanjšanja kontraktilnosti in srčnega utripa (izboljšana miokardna perfuzija in podaljšanje diastole) določa antianginalni učinek metoprolola.

Uporaba Metoprolol-Akrikhin zmanjša resnost in število napadov angine, poveča toleranco za vadbo.

Upočasnitev atrioventrikularne prevodnosti (večinoma v antegradni smeri, manj v retrogradni smeri) skozi atrioventrikularno vozlišče in po dodatnih poteh, zmanjšanje stopnje spontanega vzbujanja ektopičnih in sinusnih spodbujevalnikov ter odprava aritmogenih dejavnikov (arterijska hipertenzija, povečana vsebnost cikličnega adenozina aktivnost simpatičnega živčnega sistema, tahikardija) določajo antiaritmični učinek zdravila.

Metoprolol-Akrikhin z atrijsko fibrilacijo, supraventrikularno tahikardijo, sinusno tahikardijo v ozadju funkcionalnih srčnih patologij in hipertiroidizem upočasni srčni utrip in lahko celo služi za obnovo sinusnega ritma.

Jemanje zdravila preprečuje pojav migrene.

V nasprotju z neselektivnimi zaviralci adrenergičnih receptorjev β, uporaba zdravila v zmernih terapevtskih odmerkih vpliva na presnovo ogljikovih hidratov in manj izrazite organe, ki vsebujejo β2-adrenergične receptorje (gladke mišice maternice, bronhijev in perifernih arterij, skeletne mišice, trebušna slinavka).

Uporaba snovi v velikih odmerkih (več kot 0,1 g na dan) blokira obe podvrste β-adrenergičnih receptorjev.

Farmakokinetika

Če se jemlje peroralno, se metoprolol popolnoma absorbira (95%) in njegova največja koncentracija v krvni plazmi je opazna po 1-2 urah. Povprečni razpolovni čas zdravila je 3,5 ure (od 1 do 9 ur).

Snov se intenzivno presnavlja pri prvem prehodu. Njegova biološka uporabnost ob prvem vnosu je 50%, pri večkratni uporabi pa se poveča na 70%. Biološka uporabnost se poveča z vnosom hrane (za 20-40%) in ob jetrni cirozi.

Povezava metoprolola z beljakovinami krvne plazme je 10%. Prehaja placentno / krvno-možgansko pregrado in tudi v materino mleko (v majhnih količinah). Presnova zdravila poteka v jetrih s sodelovanjem izoencima CYP2D6, pri čemer nastaneta 2 presnovka z β-adrenergično blokirno aktivnostjo. Približno 5% snovi se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki.

Pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic odmerka ni treba prilagajati.

V primeru okvare delovanja jeter se presnova zdravila upočasni. Njegov odmerek se zmanjša ob odpovedi jeter.

Metoprolol-Akrikhin se med hemodializo ne odstrani.

Indikacije za uporabo

arterijska hipertenzija (kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi);
ishemična bolezen srca - angina pektoris (za preprečevanje napadov), miokardni infarkt (za sekundarno preventivo kot del kompleksne terapije);
motnje srčnega ritma (prezgodnji utripi prekata, supraventrikularna tahikardija);
hipertiroidizem (kot del kompleksnega zdravljenja);
migrena (za preprečevanje napadov).

Kontraindikacije

Absolutno:

kronično srčno popuščanje v fazi dekompenzacije;
atrioventrikularni blok II in III stopnje;
huda bradikardija;
sindrom bolnega sinusa;
Prinzmetalova angina;
kardiogeni šok;
sinoatrijska blokada;
arterijska hipotenzija (pri predpisovanju zdravila za sekundarno preprečevanje miokardnega infarkta - sistolični krvni tlak manj kot 100 mm Hg, srčni utrip manj kot 45 utripov na minuto);
malabsorpcija glukoze-galaktoze, pomanjkanje laktaze ali intoleranca za laktozo;
kombinirano zdravljenje z zaviralci monoaminooksidaze, kombinirano intravensko dajanje verapamila;
obdobje dojenja;
mlajši od 18 let;
individualna nestrpnost sestavin zdravila in drugih β-blokatorjev.

Relativni (Metoprolol-Akrikhin je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

kronična ledvična in / ali jetrna odpoved;
presnovna acidoza;
kronična obstruktivna pljučna bolezen (kronični obstruktivni bronhitis, pljučni emfizem);
bronhialna astma;
diabetes;
miastenija gravis;
izbrisne bolezni perifernih žil (Raynaudov sindrom, občasna klavdikacija);
feokromocitom (s kombiniranim zdravljenjem z zaviralci α);
tirotoksikoza;
atrioventrikularni blok I stopnje;
depresija, vključno z anamnezo;
luskavica;
nosečnost;
starost.

Metoprolol-Akrikhin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Metoprolol-Akrikhin se jemljejo peroralno, hkrati s hrano ali takoj po zaužitju, ne žvečijo in ne pijejo majhne količine tekočine.

Priporočeni režim odmerjanja:

arterijska hipertenzija: začetni odmerek - 1-2 tableti na dan v 1 ali 2 odmerkih (zjutraj in zvečer). Če je terapevtski učinek nezadosten, lahko odmerek postopoma povečujemo na 2–4 tablete na dan in / ali dodatno predpišemo druga antihipertenzivna zdravila. Največji odmerek je 4 tablete na dan;
migrena (preprečevanje napadov), aritmija, angina pektoris: 2 do 4 tablete na dan, razdeljene na 2 odmerka (zjutraj in zvečer);
miokardni infarkt (za sekundarno preventivo): 4 tablete na dan, razdeljene na 2 odmerka (zjutraj in zvečer);
hipertiroidizem: 1 tableta 2-krat na dan (zjutraj in zvečer).

Popravljanje režima odmerjanja med hemodializo glede na okvaro ledvične funkcije in pri starejših bolnikih ni izvedeno.

V primeru motenj delovanja jeter se odmerek Metoprolol-Akrikhina zmanjša, odvisno od kliničnega stanja bolnika.

Stranski učinki

Možne neželene reakcije Metoprolol-Akrikhin [> 10% - zelo pogosto; (> 1% in 0,1% in 0,01% in <0,1%) - redko; <(0,01%, vključno z izoliranimi sporočili) - zelo redko]:

centralni živčni sistem: upočasnitev hitrosti motoričnih in duševnih reakcij, glavobol, šibkost, povečana utrujenost; redko - mišična oslabelost, parestezija v okončinah (s prekinitveno klavdikacijo in Raynaudovim sindromom), kratkotrajna okvara ali zmedenost spomina, nočne more, nespečnost, zaspanost, zmanjšana pozornost, tesnoba, depresija;
čutni organi: redko - tinitus, konjunktivitis, bolečina in suhost oči, zmanjšano izločanje solzne tekočine, slabši vid;
kardiovaskularni sistem: ortostatska hipotenzija (omotica, včasih izguba zavesti), znižanje krvnega tlaka, palpitacije, sinusna bradikardija; redko - oslabljena prevodnost miokarda, manifestacija angiospazma (Raynaudov sindrom, mraz spodnjih okončin, povečana motnja periferne cirkulacije), aritmija, začasno poslabšanje manifestacij kroničnega srčnega popuščanja (težko dihanje, edem, otekanje spodnjih nog in / ali stopal), zmanjšana kontraktilnost miokarda;
prebavni sistem: sprememba okusa, zaprtje, driska, suha usta, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje;
koža: reverzibilna alopecija, povečano znojenje, fotodermatoza, eksantem, zardevanje kože, kožne reakcije, podobne psoriazi, poslabšanje luskavice, urtikarija, kožni izpuščaj, srbenje;
dihalni sistem: zasoplost, težave z izdihom (bronhospazem pri dajanju v velikih odmerkih - izguba selektivnosti in / ali pri nagnjenih bolnikih), zamašen nos;
endokrini sistem: hipoglikemija (pri bolnikih, ki prejemajo inzulin); redko - hiperglikemija (z diabetesom mellitusom, odvisnim od insulina);
laboratorijski parametri: redko - povečanje aktivnosti jetrnih encimov, levkopenija, agranulocitoza, trombocitopenija (nenavadne krvavitve in krvavitve); izjemno redki - hiperbilirubinemija;
učinek na plod: bradikardija, hipoglikemija, zaviranje intrauterine rasti;
drugi: bolečine v hrbtu ali sklepih; v posameznih primerih lahko tudi jemanje metoprolola, tako kot drugih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, povzroči rahlo povečanje telesne mase, zmanjšano jakost in / ali libido.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi prevelikega odmerjanja Metoprolol-Akrikhin: slabost, bruhanje, omedlevica, omotica, bronhospazem, prezgodnji utripi, aritmija, izrazito znižanje krvnega tlaka, cianoza, huda sinusna bradikardija. V primerih akutnega prevelikega odmerjanja so možne kardialgija, atrioventrikularna blokada (do razvoja popolne prečne blokade in srčnega zastoja), izguba zavesti, kardiogeni šok in koma. Prve manifestacije zastrupitve z metoprololom so opazne po 20 do 120 minutah po zaužitju.

Terapija: imenovanje adsorbentov, izpiranje želodca, simptomatsko zdravljenje. Če ima bolnik izrazito znižanje krvnega tlaka, mora zavzeti položaj Trendelenburg.

Ob prekomernem znižanju krvnega tlaka, bradikardiji in srčnem popuščanju se β-adrenergični agonisti injicirajo intravensko v intervalih od 2 do 5 minut, dokler ne dosežemo želenega učinka, ali od 0,5 do 2 mg atropin sulfata. Če ni pozitivnega učinka, so predpisani noradrenalin (noradrenalin), dobutamin ali dopamin.

Kot nadaljevanje je dovoljeno namestiti transvenski srčni spodbujevalnik, dajati 1–10 mg glukagona. Z razvojem bronhospazma se pacientu intravensko injicirajo β2-adrenergični agonisti.

S hemodializo se zdravilo odstrani slabo.

Posebna navodila

Spremljanje bolnikov, ki prejemajo zaviralce adrenergičnih receptorjev β, vključuje redno spremljanje krvnega tlaka, srčnega utripa in koncentracije glukoze pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Po potrebi se pri diabetesu mellitusu posamezno izbere odmerek insulina ali hipoglikemičnih zdravil za peroralno uporabo.

Bolnika je treba usposobiti za merjenje srčnega utripa in mu naročiti, naj poišče zdravniško pomoč, če je kazalnik manjši od 50 utripov na minuto. Odmerki, ki presegajo 4 tablete na dan, zmanjšajo kardioselektivnost. V primeru srčnega popuščanja se zdravilo Metoprolol-Akrikhin začne šele po doseženi stopnji kompenzacije.

Upoštevati je treba verjetnost povečane resnosti preobčutljivostnih reakcij (z obremenjeno anamnezo) in pomanjkanje učinka uvedbe adrenalina (adrenalina) v običajnih odmerkih.

Metoprolol-Akrikhin lahko okrepi manifestacije, povezane z okvarjenim perifernim arterijskim obtokom.

Preklic zdravila je treba izvajati postopoma, odmerek pa zmanjšati v 10 dneh. Nenadna prekinitev terapije lahko privede do razvoja odtegnitvenega sindroma (zvišanje krvnega tlaka, povečani napadi angine). Posebno pozornost je treba nameniti bolnikom z angino pektoris v obdobju prekinitve zdravljenja z metoprololom.

V primeru angine napora mora predpisani odmerek Metoprolol-Akrikhin zagotavljati srčni utrip v mirovanju v območju od 55 do 60 utripov na minuto in pri obremenitvah - največ 110 utripov na minuto.

Pri uporabi kontaktnih leč je pomembno upoštevati, da lahko uporaba β-blokatorjev zmanjša nastajanje solzne tekočine.

Zdravilo lahko prikrije nekatere klinične simptome hipertiroidizma (npr. Tahikardija). Nenadna prekinitev zdravljenja je kontraindicirana pri bolnikih s tirotoksikozo, saj lahko poslabša simptome.

V ozadju diabetesa mellitus lahko Metoprolol-Akrikhin prikrije tahikardijo, ki jo povzroča hipoglikemija. V primerjavi z neselektivnimi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta praktično ne poveča hipoglikemije, ki jo povzroča inzulin, in ne zadrži obnavljanja glukoze v krvi na normalne vrednosti.

Če je za feokromocitom potreben Metoprolol-Akrikhin, se za sočasno zdravljenje uporabljajo zaviralci α in β2-adrenomimetiki za bronhialno astmo.

Če je potrebna operacija, je treba anesteziologa vnaprej obvestiti o terapiji z metoprololom, da bo lahko izbral sredstvo za splošno anestezijo z minimalnim negativnim inotropnim učinkom. Preklic zdravila v takih primerih ni priporočljiv.

Krepitev delovanja β-blokatorjev je možna s kombiniranim dajanjem zdravil, ki zmanjšujejo zaloge kateholaminov (na primer rezerpina). V zvezi s tem je treba za bolnike, ki prejemajo takšno kombinacijo, vzpostaviti stalen zdravniški nadzor, da se odkrije bradikardija in prekomerno znižanje krvnega tlaka.

Pri starejših bolnikih je priporočljivo redno spremljati delovanje jeter. Če obstajajo ventrikularne aritmije, atrioventrikularni blok, naraščajoča bradikardija (manj kot 50 utripov na minuto), bronhospazem, izrazito znižanje krvnega tlaka (sistolični krvni tlak pod 100 mm Hg) ali huda disfunkcija jeter, se režim odmerjanja prilagodi. V nekaterih primerih bo morda treba zdravljenje odpovedati.

Pri hudi ledvični odpovedi je pomembno spremljati delovanje ledvic.

Treba je spremljati stanje bolnikov z depresivnimi motnjami, ki prejemajo Metoprolol-Akrikhin. Z razvojem depresije, ki jo povzroči uporaba zaviralcev adrenergičnih receptorjev β, se zdravljenje prekine.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Začetek zdravljenja z zdravili lahko spremlja razvoj utrujenosti in omotice. V takih primerih se morajo bolniki vzdržati vožnje vozil in opravljanja potencialno nevarnih dejavnosti, katerih izvajanje zahteva hitrost psihomotoričnih reakcij in povečano koncentracijo pozornosti. V prihodnosti se varnost odmerka Metoprolol-Akrikhin določa posamezno.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Metoprolol-Akrikhin med nosečnostjo je predpisan previdno, kadar je potencialna korist zdravljenja za mater večja od ocenjenega tveganja za hipoglikemijo, arterijsko hipotenzijo ali bradikardijo pri plodu. V tem primeru je treba skrbno zdravniško nadzirati, zlasti za razvoj ploda. Potrebno je tudi natančno spremljanje novorojenčka 48 do 72 ur po porodu.

Ker učinek metoprolola na dojenega novorojenčka ni raziskan, je treba med uporabo dojenja prekiniti.

Pediatrična uporaba

Za otroke in mladostnike, mlajše od 18 let, Metoprolol-Akrikhin ni predpisan, saj varnost in učinkovitost njegove uporabe pri bolnikih te starostne skupine nista bili dokazani.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri kronični ledvični odpovedi je zdravilo Metoprolol-Akrikhin predpisano previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Uporaba zdravila pri bolnikih s kronično jetrno insuficienco zahteva zdravniški nadzor.

Uporaba pri starejših

Starejši bolniki morajo biti previdni pri zdravljenju z zdravili.

Interakcije z zdravili

Možne interakcije Metoprolol-Akrikhin z drugimi snovmi / zdravili:

zaviralci monoaminooksidaze: njegov hipotenzivni učinek je mogoče znatno okrepiti. Uporaba kombinacije ni priporočljiva; med jemanjem zdravil je treba upoštevati (vsaj) 14-dnevni premor;
verapamil za intravensko uporabo: možen je zastoj srca;
nifedipin: znatno znižanje krvnega tlaka;
zdravila za inhalacijsko anestezijo (derivati ogljikovodikov): povečanje verjetnosti supresije miokardne funkcije in pojav arterijske hipotenzije;
estrogeni, kokain, teofilin, β-adrenomimetiki (zadrževanje natrija), indometacin in druga nesteroidna protivnetna zdravila (blokiranje sinteze prostaglandina v ledvicah, zadrževanje natrija): oslabi njegov hipotenzivni učinek;
etanol: povečan zaviralni učinek na centralni živčni sistem, povečano tveganje za izrazito znižanje krvnega tlaka
zdravila za anestezijo: seštevek kardiodepresivnega učinka;
alkaloidi ergot: povečano tveganje za motnje perifernega krvnega obtoka;
hipoglikemična sredstva za peroralno uporabo: njihov terapevtski učinek se lahko zmanjša;
inzulin: povečanje tveganja za hipoglikemijo, povečanje njene resnosti in podaljšanje, prikrivanje nekaterih manifestacij patologije (zvišan krvni tlak, znojenje, tahikardija);
zaviralci počasnih kalcijevih kanalov, nitroglicerin, diuretiki, antihipertenzivi: možno je močno znižanje krvnega tlaka. Še posebej previdni moramo biti pri uporabi kombinacije s prazosinom;
srčni glikozidi, sredstva za splošno anestezijo, gvanfacin, klonidin, metildopa, rezerpin, amiodaron (antiaritmiki), diltiazem, verapamil: povečanje resnosti zmanjšanja srčnega utripa, zaviranje atrioventrikularne prevodnosti;
klonidin: Odtegnitev se lahko razvije. V zvezi s tem se zdravljenje s klonidinom po prenehanju zdravljenja z metoprololom po več dneh odpove;
induktorji jetrnih mikrosomskih encimov (barbiturati, rifampicin): povečana presnova, zmanjšana koncentracija v plazmi in zmanjšan terapevtski učinek;
zaviralci (fenotiazini, peroralni kontraceptivi, cimetidin): zvišanje njegove koncentracije v krvni plazmi;
alergeni, predpisani za imunoterapijo, ekstrakti alergenov za kožne teste: povečanje verjetnosti za razvoj sistemskih alergijskih reakcij ali anafilaksije;
rentgenska kontrastna sredstva, ki vsebujejo jod, za intravensko uporabo: povečano tveganje za anafilaktične reakcije;
ksantini (razen difilina): zmanjšanje očistka metoprolola, zlasti v primerih začetnega povečanja očistka teofilina pod vplivom kajenja;
lidokain: zmanjšanje očistka metoprolola in povečanje njegove koncentracije v krvni plazmi;
antidepolarizirajoči mišični relaksanti: podaljšanje in povečanje njihovega delovanja;
kumarini: podaljšajo njihov antikoagulantni učinek.

Analogi

Analogi Metoprolol-Akrikhin so Serdol, Metoprolol-Teva, Corvitol 50, Egilok Retard, Metocard, Betalok ZOK, Metoprolol Zentiva, Metokor Adipharm, Betalok, Metoprolol.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo in vlago pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Metoprolol-Akrikhin

Glede na ocene je Metoprolol-Akrikhin varno, cenovno ugodno in učinkovito zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju migrene in tahikardije. V nekaterih primerih pri dolgotrajnem zdravljenju zdravilo povzroča zasvojenost - po njegovi odpovedi se pojavi zasoplost in srčni utrip se poveča.