Losartan-Richter - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi, 50 Mg

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Losartan-Richter

Losartan-Richter: navodila za uporabo in pregledi

1. 1. Oblika in sestava izdaje
2. 2. Farmakološke lastnosti
3. 3. Indikacije za uporabo
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način uporabe in doziranje
6. 6. Neželeni učinki
7. 7. Preveliko odmerjanje
8. 8. Posebna navodila
9. 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. 10. Uporaba v otroštvu
11. 11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. 12. Za kršitve delovanja jeter
13. 13. Uporaba pri starejših
14. 14. Interakcije z zdravili
15. 15. Analogi
16. 16. Pogoji shranjevanja
17. 17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. 18. Ocene Lozartane-Richter
19. 19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Losartan-Richter

Koda ATX: C09CA01

Aktivna sestavina: losartan (Losartan)

Proizvajalec: JSC Gedeon Richter-RUS (Rusija); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Poljska)

Opis in posodobitev fotografije: 08.10.2019

Losartan-Richter je antihipertenzivno zdravilo, antagonist receptorjev angiotenzina II.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: skoraj bele ali bele, bikonveksne; odmerek 50 mg - okrogel, na eni strani je gravura "50", na drugi pa obstaja nevarnost ločitve; odmerek 100 mg - ovalni, na eni strani vgravirano "100", druga stran pa je gladka (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 ali 3 pretisni omoti in navodila za uporabo zdravila Losartan-Richter).

1 tableta vsebuje:

• zdravilna učinkovina: kalijev losartan - 50 mg ali 100 mg;
• pomožne komponente: predželatinirani škrob, koloidni silicijev dioksid, kroskarmeloza natrij, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
• filmska prevleka: Opadray 33G28523 bela [laktoza monohidrat, triacetin, makrogol, hipromeloza, titanov dioksid - CI 77891 (E171)].

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Losartan-Richter je antihipertenzivno zdravilo, katerega učinkovina je losartan, ki je specifičen antagonist receptorjev za angiotenzin II (tip AT ₁).

Angiotenzin II je hormon, katerega selektivna vezava na receptorje AT ₁ gladkih mišičnih tkiv krvnih žil, nadledvičnih žlez, ledvic in srca povzroča pomembne biološke procese, vključno z vazokonstrikcijo, sproščanjem aldosterona in širjenjem gladkih mišičnih celic. Delovanje losartana in njegovega farmakološko aktivnega presnovka je namenjeno blokiranju vseh fiziološko pomembnih učinkov angiotenzina II, ne glede na njegovo sintezo.

Losartan-Richter pomaga zmanjšati skupni periferni vaskularni upor (OPSS), krvni tlak (BP), tlak v pljučnem obtoku, koncentracijo aldosterona in noradrenalina v krvi, naknadno obremenitev. Poleg tega ima losartan diuretični učinek, preprečuje pojav hipertrofije miokarda pri bolnikih s CHF (kronično srčno popuščanje) - povečuje toleranco za vadbo.

Losartan ne zavira encima, ki pretvarja angiotenzin (ACE), zanj niso značilni neželeni učinki, povezani z bradikininom (vključno z angioedemom), saj ne zavira kinaze II, encima, ki uničuje bradikinin.

Največji hipotenzivni učinek zdravila Losartan-Richter po enkratni peroralni uporabi je dosežen po 6 urah in se postopoma zmanjšuje v naslednjih 24 urah. Stabilen učinek se razvije po 21–42 dneh rednega dajanja zdravila.

Uporaba zdravila za proteinurijo (več kot 2 g / dan) pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo brez diabetesa mellitusa prispeva k znatnemu zmanjšanju ravni beljakovin v urinu, izločanju imunoglobulinov G in albumina.

V terapevtskih odmerkih losartan ne vpliva na avtonomne reflekse, raven serumske koncentracije celotnega holesterola, lipoproteinskega holesterola visoke gostote (HDL), trigliceridov in glukoze v krvi na tešče.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se losartan aktivno absorbira, sistemska biološka uporabnost je do 33%. Najvišja koncentracija (C _max) v krvni plazmi je dosežena po 1–1,5 urah. Čas, ko aktivni presnovek losartana doseže C _max, se giblje med 3 in 4 urami. Hkratni vnos hrane ne vpliva na biološko uporabnost zdravila.

Vezava losartana na beljakovine v krvni plazmi (predvsem albumin) je 92%, njegov aktivni presnovek pa 99%. Prostornina porazdelitve (V _d) je 34 litrov. Losartan praktično ne premaga krvno-možganske pregrade.

Približno 14% sprejetega odmerka se presnovi s karboksilacijo med prvim prehodom skozi jetra, pri čemer sodeluje izoencim citokroma P450 CYP2C9. V tem primeru nastane presnovek, katerega aktivnost je 10–40-krat večja od aktivnosti losartana. Pri nekaterih bolnikih (njihova populacija je približno 1%) se tvori minimalna količina aktivnega presnovka.

Očistek losartana v plazmi je 600 ml / min, aktivni presnovek je 50 ml / min. Ledvični očistek losartana je 74 ml / min, aktivni presnovek je 26 ml / min.

Če jemljemo peroralno v odmerkih do 200 mg, je linearna farmakokinetika značilna za losartan in njegov aktivni presnovek.

Končni razpolovni čas (T _1/2) losartana je približno 2 uri, aktivni presnovek je od 6 do 9 ur. Glede na dnevni odmerek 100 mg ni opaziti pomembne kumulacije losartana in njegovega aktivnega presnovka v krvni plazmi.

35% odmerka zdravila se izloči skozi ledvice, od tega 4% nespremenjenih in 6% v obliki aktivnega presnovka. Preostanek se izloči z blatom skozi črevesje.

Pri bolnikih z blago do zmerno resnostjo alkoholne ciroze jeter se koncentracija losartana poveča 5-krat, aktivni presnovek pa 1,7-krat.

V primeru okvare ledvične funkcije z očistkom kreatinina (CC) nad 10 ml / min se raven losartana v krvni plazmi ne razlikuje od ravni zdravih bolnikov. Med hemodializo se vrednost AUC (površina pod farmakokinetično krivuljo koncentracija-čas) poveča za približno 2-krat.

Farmakokinetični parametri v starosti ali pri različnih spolih se ne spremenijo bistveno. Pri moških in ženskah se koncentracija aktivnega presnovka v plazmi ne razlikuje.

Indikacije za uporabo

• arterijska hipertenzija;
• arterijska hipertenzija pri bolnikih s hipertrofijo levega prekata - za zmanjšanje tveganja za bolezni srca in ožilja ter smrt;
• kronično srčno popuščanje - če ni terapevtskega učinka uporabe zaviralcev ACE;
• diabetes mellitus tipa 2 s proteinurijo - da bi zmanjšali tveganje za razvoj proteinurije in hiperkreatininemije.

Kontraindikacije

Absolutno:

• intoleranca za laktozo, sindrom malabsorpcije glukoze ali galaktoze, galaktozemija;
• obdobje nosečnosti;
• dojenje;
• starost do 18 let;
• preobčutljivost za sestavine zdravila.

Losartan-Richter je treba uporabljati previdno v primeru arterijske hipotenzije, kršitve vodno-elektrolitskega ravnovesja, zmanjšanega BCC (volumen obtočne krvi), odpovedi ledvic (vključno z dvostransko stenozo ledvične arterije, stenoze arterije ene same ledvice), odpovedi jeter.

Losartan-Richter, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Lozartan-Richter se jemljejo peroralno, ne glede na vnos hrane.

Pogostost uporabe je odvisna od odmerka zdravila, odmerek zdravila Losartan-Richter 50 mg na dan se običajno vzame naenkrat, dnevni odmerek 100 mg se vzame naenkrat ali razdeli na 2 odmerka.

Priporočeni dnevni odmerek:

• arterijska hipertenzija: začetni in vzdrževalni odmerek - 50 mg. Če po 21–42 dneh uporabe tablet ni največjega antihipertenzivnega učinka, lahko začetni odmerek zdravila povečamo na 100 mg. Ob sočasni uporabi velikih odmerkov diuretikov je priporočljivo začeti zdravljenje z zdravilom Losartan-Richter s 25 mg (1/2 tablete po 50 mg). Starejšim bolnikom ali z okvarjenim delovanjem ledvic (vključno s bolniki na hemodializi) prilagoditev odmerka ni potrebna. V primeru okvare delovanja jeter je treba zdravilo jemati v manjših odmerkih;
• kronično srčno popuščanje: začetni odmerek je 12,5 mg (1/4 tablete 50 mg). Za en odmerek je običajni vzdrževalni odmerek 50 mg na dan. Da bi jo dosegli, je treba postopno povečevati začetni odmerek za 12,5 mg z razmikom 7 dni po naslednji shemi: v prvih 7 dneh naj bolnik jemlje 12,5 mg na dan, v drugih 7 dneh - 25 mg, od 15. dne 28. dan - po 50 mg. Prikazuje imenovanje zdravila Losartan-Richter kot del kompleksne terapije s srčnimi glikozidi in diuretiki;
• kronično srčno popuščanje (če ni kliničnega odziva na zdravljenje z zaviralci ACE): začetni odmerek je 50 mg. Po potrebi lahko odmerek Losartana-Richterja povečamo na 100 mg ali zdravljenje dopolnimo z imenovanjem majhnih odmerkov hidroklorotiazida;
• znižanje tveganja za razvoj proteinurije in hiperkreatininemije pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 s proteinurijo: začetni odmerek je 50 mg. Med zdravljenjem ga je mogoče povečati na 100 mg ob upoštevanju bolnikovega krvnega tlaka.

Stranski učinki

• s strani kardiovaskularnega sistema: pogosto - palpitacije, tahikardija; včasih - aritmije, od odmerka odvisna ortostatska hipotenzija, epistaksa, bradikardija, angina pektoris, vaskulitis;
• iz prebavnega sistema: pogosto - bolečine v trebuhu, driska, dispepsija, slabost; včasih - suha usta, zmanjšan apetit, zobobol, napenjanje, bruhanje, zaprtje, gastritis, nenormalno delovanje jeter, hepatitis;
• s strani mišično-skeletnega sistema: pogosto - bolečine v hrbtu in / ali v spodnjih okončinah, mišični krči, krči, mialgija, bolečine v prsih; včasih - bolečine v ramenskem in / ali kolenskem sklepu, artralgija, artritis, fibromialgija;
• iz živčnega sistema in duševnih motenj: pogosto - nespečnost, omotica, glavobol; včasih - motnje spanja, zaspanost, tesnoba, motnje spomina, ataksija, parestezija, hipestezija, periferna nevropatija, tremor, sinkopa, migrena, depresija;
• od čutov: včasih - kršitev okusa, zvonjenje v ušesih, konjunktivitis, motnje vida;
• iz dihalnega sistema: pogosto - kašelj, zamašen nos, faringitis, sinusitis, otekanje nosne sluznice, dispneja, okužbe zgornjih dihal, bronhitis;
• dermatološke reakcije: včasih - suha koža, eritem, povečano znojenje, fotoobčutljivost, alopecija;
• alergijske reakcije: včasih - izpuščaj, srbenje, urtikarija, angioedem (vključno z otekanjem obraza, ustnic, žrela in / ali jezika in grla z obstrukcijo dihalnih poti);
• s strani hematopoetskega sistema: redko - eozinofilija, anemija, trombocitopenija, Shenleinova purpura - Genoch;
• iz sečnega sistema: včasih - okvarjena ledvična funkcija, nujnost uriniranja, okužbe sečil;
• laboratorijski parametri: pogosto - hiperkalemija (zvišanje ravni kalija v krvni plazmi za več kot 5,5 mmol / l); redko - zvišanje serumske koncentracije sečnine, preostalega dušika ali kreatinina; zelo redko - hiperbilirubinemija, zmerno povečanje aktivnosti alanin aminotransferaze (ALT) in aspartat aminotransferaze (AST);
• splošni simptomi: pogosto - povečana utrujenost, astenija, bolečine v prsih, periferni edem;
• drugi: včasih - zmanjšana jakost, zmanjšan libido, protin.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Losartan-Richter: izrazito znižanje krvnega tlaka, tahikardija, razvoj bradikardije.

Zdravljenje: imenovanje simptomatske terapije, prisilna diureza. Uporaba hemodialize je neučinkovita za odstranjevanje losartana ali njegovega aktivnega presnovka iz telesa.

Posebna navodila

Neželeni učinki zdravila Losartan-Richter so običajno prehodni in ne zahtevajo ukinitve zdravila.

Zdravljenje z zdravilom je priporočljivo začeti po vzpostavitvi ravnovesja vode in elektrolitov ter ga spremljati redno spremljanje ravni kalija v krvnem serumu. Z zmanjšanim BCC (vključno z bolniki, ki jemljejo velike odmerke diuretikov) je treba zdravljenje začeti z majhnim odmerkom zdravila Losartan-Richter.

Upoštevati je treba učinek zdravila Losartan-Richter na RAAS (sistem renin-aldosteron-angiotenzin), ki lahko pri bolnikih s hudo srčno popuščanjem ali anamnezo ledvične disfunkcije poslabša funkcionalno stanje ledvic, pri bolnikih z obojestransko stenozo ledvične arterije ali stenozo arterije ene same ledvice, poveča koncentracijo preostalih dušik ali kreatinin v krvni plazmi.

Pri hudi ledvični odpovedi ali pri bolnikih po presaditvi ledvice med jemanjem zdravila Losartan-Richter se tveganje za anemijo poveča. Obravnava takšnih bolnikov zahteva posebno pozornost.

Vsebnost laktoze v tabletah z odmerkom 50 mg je 1,05 mg, z odmerkom 100 mg - 2,1 mg.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ni podatkov o vplivu zdravila Losartan-Richter na bolnikovo sposobnost vožnje in drugih zapletenih mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Losartan-Richter je kontraindicirana med nosečnostjo in dojenjem.

V primeru spočetja med zdravljenjem je treba zdravljenje takoj prekiniti.

Pediatrična uporaba

Učinkovitost in varnost zdravila Losartan-Richter pri otrocih nista bili dokazani, zato je uporaba mlajših od 18 let kontraindicirana.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Priporočljivo je biti previden pri predpisovanju zdravila Losartan-Richter bolnikom z ledvično insuficienco (vključno z dvostransko stenozo ledvične arterije, stenozo arterije ene same ledvice).

Prilagoditev odmerka (vključno s hemodializnimi bolniki) ni potrebna.

Za kršitve delovanja jeter

Losartan-Richter uporabljajte pri odpovedi jeter previdno. V primeru arterijske hipertenzije je priporočljivo uporabljati manjše odmerke zdravila.

Uporaba pri starejših

Uporaba zdravila Losartan-Richter pri starejših bolnikih zahteva sočasno spremljanje ravni kalija v serumu; prilagoditev odmerka ni potrebna.

Interakcije z zdravili

• diuretiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, simpatolitiki: jemanje drugih antihipertenzivnih zdravil prispeva k vzajemnemu povečanju učinka;
• hidroklorotiazid, digoksin, fenobarbital, ketokonazol, eritromicin, varfarin, cimetidin: glede sočasnega zdravljenja z vsakim od teh zdravil niso ugotovili farmakokinetičnih interakcij;
• rifampicin, flukonazol: pomagajo zmanjšati raven aktivnega presnovka losartana v krvni plazmi, vendar klinične posledice te interakcije niso znane;
• spironolakton, amilorid, triamteren in drugi diuretiki, ki varčujejo s kalijem, pripravki kalija in soli, ki vsebujejo kalij: kombinacija s temi sredstvi povečuje tveganje za hiperkalemijo;
• acetilsalicilna kislina (v dnevnem odmerku več kot 3 g), selektivni zaviralci COX-2 (ciklooksigenaza-2) in druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID): upoštevati je treba, da lahko jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil zmanjša učinkovitost losartana in povzroči reverzibilno ledvično disfunkcijo, vključno z akutno ledvično insuficienca in zvišanje ravni kalija v krvni plazmi (pogosteje z zmanjšanim delovanjem ledvic);
• litijevi pripravki: potrebna je natančna ocena koristi in tveganj, če je treba skupne predpise litijevih soli zaradi povečanega tveganja za povečanje njihove vsebnosti v krvni plazmi. Pri skupni terapiji je priporočljivo skrbno spremljati koncentracijo litija v krvni plazmi.

Analogi

Analogi Losartan-Richter so Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanvel, Blocktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezaparte, Lozaparte …

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Lozartan-Richter

Nekaj pregledov zdravila Losartan-Richter opisuje učinkovito uporabo zdravila pri starejših bolnikih za sistemsko zniževanje krvnega tlaka kot nadomestek za kombinacijo diuretikov in antihipertenzivov. Hkrati je priporočljivo začeti jemati z minimalnim terapevtskim odmerkom, ki lahko zagotovi popolnoma zadovoljiv rezultat. Priporočljivo je tudi, da v primerjavi z analogi z isto zdravilno učinkovino pomožna sestava zdravila Losartan-Richter ne vsebuje povidona, ki naj bi omilil učinek aktivne snovi, ki v enakih odmerkih s podobnimi zdravili okrepi učinek tega zdravila.

Cena zdravila Lozartan-Richter v lekarnah

Za paket, ki vsebuje 30 tablet, je cena zdravila Losartan-Richter 50 mg lahko od 161 rubljev, 100 mg - od 216 rubljev.

Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju

Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".

Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!