Zoladex

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Zoladex: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Zoladex

Koda ATX: L02AE03

Aktivna sestavina: Goserelin acetat (Goserelin acetat)

Proizvajalec: AstraZeneca (Združeno kraljestvo)

Opis in posodobitev fotografije: 08.06.2019

Cene v lekarnah: od 3739 rubljev.

Nakup

Kapsule za subkutano dajanje podaljšanega delovanja Zoladex

Zoladex je sintetični analog naravnega hormona, ki sprošča gonadotropin (GnRH).

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - kapsule za subkutano dajanje podaljšanega delovanja, ki so valjasti koščki trdnega polimernega materiala, brez ali skoraj brez vidnih vključkov, bele ali kremne barve (v nanašalcih brizg z zaščitnim mehanizmom (sistem za varno dajanje Safety Glide), 1 brizga na kuverte iz aluminija, v kartonski škatli 1 ovojnica).

Aktivna sestavina: goserelin (v obliki acetata), v 1 kapsuli - 3,6 ali 10,8 mg.

Dodatne snovi 3,6 mg kapsul: ledena ocetna kislina, glikolni in mlečni kopolimer (50:50).

Dodatne snovi kapsul 10,8 mg: kopolimer mlečne in glikolne kisline z nizko molekulsko maso (95: 5) in visoko molekulsko maso (95: 5).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Z nenehno uporabo Zoladex zavira sproščanje luteinizirajočega hormona v hipofizi, kar vodi do zmanjšanja serumske koncentracije estradiola pri ženskah in testosterona pri moških. Po ukinitvi zdravila ta učinek izgine. V začetni fazi lahko goserelin, tako kot drugi agonisti GnRH, začasno poveča serumsko koncentracijo estradiola pri ženskah in serumsko koncentracijo testosterona pri moških. Tudi v zgodnjih fazah zdravljenja z zdravili nekatere ženske razvijejo vaginalne krvavitve z različno intenzivnostjo in trajanjem.

Pri moških se koncentracija testosterona zmanjša na raven kastracije za približno 21 dni po prvem dajanju kapsule Zoladex in ostaja znižana ob stalnem zdravljenju, ki se izvaja vsakih 28 dni (pri uporabi 3,6 mg kapsul) ali vsake 3 mesece (pri uporabi 10,8 mg kapsul). … S takšnim zmanjšanjem koncentracije testosterona pri večini bolnikov pride do regresije tumorja prostate in opazimo simptomatsko izboljšanje.

Koncentracija estradiola pri uporabi zdravila pri ženskah se prav tako zmanjša za približno 21 dni po dajanju prve kapsule zdravila Zoladex 3,6 mg in ostane redna (na ravni, opaženi med menopavzo) z rednim zdravljenjem vsakih 28 dni. Takšno zmanjšanje koncentracije estradiola vodi do pozitivnega učinka na endometriozo, hormonsko odvisne oblike raka dojke, zaviranje razvoja foliklov v jajčnikih in materničnih fibroidov. Pojavi se redčenje endometrija in večina žensk razvije amenorejo.

Po uvedbi 10,8 mg kapsul serumska koncentracija estradiola pri ženskah v 4 tednih po uvedbi prve kapsule zdravila pade in ostane med zdravljenjem nižja. Pri prehodu na Zoladex 10,8 mg z drugih analogov GnRH zaviranje koncentracije estradiola ostane. Terapevtski učinek zmanjšanja ravni estradiola se kaže v materničnih fibroidih in endometriozi.

Zoladex 3,6 mg v kombinaciji z železovimi pripravki povzroča amenorejo, pa tudi povečanje ravni hematoloških parametrov in hemoglobina pri bolnikih s sočasno anemijo in miomom maternice.

Med zdravljenjem z agonisti GnRH je možna menopavza. Pri nekaterih ženskah (redko) se menstruacija po koncu zdravljenja ne obnovi.

Farmakokinetika

Vzdrževanje učinkovitih koncentracij zdravil dosežemo z dajanjem zdravila Zoladex 3,6 mg vsake 4 tedne in Zoladexa 10,8 mg vsakih 12 tednov. Zdravilo se ne kopiči v tkivih.

Goserelin se slabo veže na beljakovine v plazmi. Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic je serumski razpolovni čas zdravila 2–4 ure (pri okvarjenem delovanju ledvic se ta kazalnik poveča). Pri mesečnem dajanju 3,6 mg ali 10,8 mg kapsul ta sprememba nima pomembnih posledic, zato pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna.

V primeru kršitev delovanja jeter se farmakokinetika zdravila nekoliko spremeni.

Indikacije za uporabo

Za kapsule 3,6 in 10,8 mg:

Fibroma maternice;
Endometrioza;
Rak na prostati.

Samo za 3,6 mg kapsule:

Rak dojk;
Oploditev in vitro (za desenzibilizacijo hipofize);
Načrtovane operacije na endometriju (za njegovo redčenje).

Kontraindikacije

Absolutno:

Otroštvo;
Nosečnost in dojenje;
Posamezna preobčutljivost za zdravilo ali druge analoge GnRH.

Zoladex je treba uporabljati previdno pri zdravljenju moških, ki jim grozi razvoj kompresije hrbtenjače ali obstrukcije sečevoda, pa tudi pri izvajanju zunajtelesne oploditve pri ženskah s sindromom policističnih jajčnikov.

Navodila za uporabo zdravila Zoladex: način in odmerjanje

3,6 mg kapsule

Zoladex se injicira subkutano v sprednjo trebušno steno, 1 kos. vsakih 28 dni.

Pri malignih novotvorbah se zdravilo uporablja dolgo časa. Pri benignih ginekoloških boleznih terapija traja do 6 mesecev (ni podatkov o varnosti in učinkovitosti daljšega zdravljenja).

Za tanjšanje endometrija med načrtovanimi operacijami se zdravilo Zoladex injicira dvakrat v 4-tedenskih intervalih. V tem primeru se ablacija maternice izvede v prvih 2 tednih po uvedbi drugega odmerka.

Pri IVF se Zoladex uporablja za desenzibilizacijo hipofize, ki jo določa raven estradiola v krvnem serumu. Praviloma je potrebna koncentracija estradiola, ki ustreza koncentraciji v zgodnji folikularni fazi cikla (približno 150 pmol / l), dosežena med 7 in 21 dnevi. Po nastopu desenzibilizacije s pomočjo gonadotropina se stimulira superovulacija. Desenzibilizacija hipofize, ki jo povzroči uporaba zdravila Zoladex, je lahko bolj obstojna, zaradi česar je možno povečanje potrebe po gonadotropinu. Uporaba se ustavi na ustrezni stopnji razvoja foliklov, nato se za spodbujanje ovulacije daje humani horionski gonadotropin (hCG).

Kapsule 10,8 mg

Zoladex se subkutano injicira v sprednjo trebušno steno:

Moški: vsake 3 mesece;
Ženske: vsakih 12 tednov.

Stranski učinki

Imunski sistem: redko - preobčutljivostne reakcije; v redkih primerih - anafilaktične reakcije;
Presnovne motnje: pogosto - zmanjšana toleranca za glukozo (pri moških); redko - hiperkalciemija (pri ženskah);
Endokrini sistem: zelo redko - krvavitev v hipofizi;
Kardiovaskularni sistem: zelo pogosto - vročinski utripi; pogosto - srčno popuščanje in miokardni infarkt (pri moških), hipertenzija ali hipotenzija;
Živčni sistem in psiha: zelo pogosto - zmanjšan libido; pogosto - depresija in glavobol (pri ženskah), kompresija hrbtenjače (pri moških), zmanjšano razpoloženje, parestezija; zelo redko - psihotične motnje;
Mišično-skeletni sistem: pogosto - bolečine v kosteh (pri moških), artralgija (pri ženskah); redko - artralgija (pri moških);
Genitourinarni sistem: zelo pogosto - povečanje velikosti mlečnih žlez in suhost nožnične sluznice (pri ženskah), erektilna disfunkcija (pri moških); pogosto - ginekomastija (pri moških); redko - oviranje sečevodov in občutljivost dojk (pri moških); v redkih primerih - cista na jajčnikih (pri ženskah), sindrom hiperstimulacije jajčnikov (pri ženskah, ki jim je zdravilo Zoladex predpisano sočasno z gonadotropini); pogostnost neznana - krvavitev iz nožnice (pri ženskah);
Koža in podkožje: zelo pogosto - povečano potenje; pogosto - alopecija (pri ženskah), izpuščaj; pogostnost neznana - alopecija (pri moških);
Novotvorbe: zelo redko - tumor hipofize; neznana pogostost - degeneracija fibromatoznih vozlov pri ženskah z materničnimi miomi;
Drugo: zelo pogosto - reakcije na mestu injiciranja kapsule (pri ženskah); pogosto - začasno povečanje simptomov bolezni na začetku zdravljenja žensk z rakom dojke, reakcije na mestu injiciranja (pri moških);
Laboratorijski testi: pogosto - povečanje telesne teže, zmanjšanje mineralne gostote kosti.

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju zdravila Zoladex so omejeni. Z nenamernim uvajanjem kapsul pred časom ali uporabo zdravila v večjih odmerkih se klinično pomembni neželeni učinki niso razvili.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja je simptomatsko.

Posebna navodila

Nadaljevanje menstrualnega ciklusa po koncu zdravljenja se lahko pri nekaterih ženskah odloži. Preden se menstruacija obnovi, morajo ženske, ki se zdravijo z zdravilom Zoladex, uporabljati nehormonske metode kontracepcije. V redkih primerih lahko pride do menopavze brez obnove menstruacije po prekinitvi zdravljenja.

Ko se goserelin uporablja v kombinaciji z gonadotropinom, se lahko razvije sindrom hiperstimulacije jajčnikov (OHSS). Zato je treba skrbno spremljati postopek spodbujanja cikla, da bi pravočasno prepoznali tveganje za nastanek OHSS. Če je potrebno, je treba uporabo hCG prekiniti.

V skladu z navodili lahko Zoladex povzroči povečanje odpornosti materničnega vratu, zato je potrebna previdnost pri razširitvi materničnega vratu.

Med IVF je treba zdravilo uporabljati samo v specializirani zdravstveni ustanovi pod nadzorom zdravnika z izkušnjami na tem področju.

Analogi GnRH lahko povzročijo zmanjšanje mineralne gostote kosti. Zmanjšanje izgube mineralne kostne gostote in pojav vazomotoričnih simptomov pri ženskah, ki prejemajo zdravilo Zoladex za zdravljenje endometrioze, omogoča hkratno dajanje nadomestnega hormonskega zdravljenja z vsakodnevno uporabo estrogena in gestagena. Pri moških izguba mineralne gostote kosti po predhodnih podatkih zmanjša hkratno uporabo bisfosfonata.

Ker lahko agonisti GnRH zmanjšajo toleranco za glukozo pri moških, je priporočljivo, da redno spremljajo raven glukoze v krvi.

Ni poročil o negativnem učinku zdravila Zoladex na hitrost reakcije in sposobnost koncentracije.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zoladex je kontraindiciran pri nosečnicah in doječih materah.

Pediatrična uporaba

Zdravilo se ne uporablja pri otrocih in mladostnikih.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic ne potrebujejo prilagoditve odmerka zdravila Zoladex.

Za kršitve delovanja jeter

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter ne potrebujejo prilagoditve odmerka zdravila Zoladex.

Interakcije z zdravili

Ni podatkov o medsebojnem delovanju zdravila Zoladex z drugimi zdravili.

Analogi

Analogi zdravila Zoladex so: Decapeptyl, Decapeptyl Depot, Dipherelin, Leiprorelin Sandoz, Lukrin Depot, Lupride Depot, Eligard.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Zoladexu

Obstajajo poročila o pogostih pojavih neželenih učinkov. Glede na ocene Zoladex redno povzroča motnje spanja, glavobole in pogoste menstruacije. Kljub temu je zdravilo učinkovito, kar dokazujejo pozitivne lastnosti tega zdravila.