Dapsone

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Dapsone: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Dapson

Koda ATX: J04BA02

Aktivna sestavina: dapsone (Dapsone)

Proizvajalec: FGUP NPT "Pharmzashchita" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 21.5.2019

Cene v lekarnah: od 1364 rubljev.

Nakup

Dapsone je protimikrobno sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: okrogle, ravno valjaste, skoraj bele ali bele barve, s posnetjem, zarezo in gravuro na eni strani vijačni pokrovček 500 ali 1000 tablet, v kartonski škatli 1 pločevinka. Vsaka škatla vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Dapson).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: dapson - 50 mg;
dodatne sestavine: koloidni silicijev dioksid, povidon K-25, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, krospovidon.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Dapsone je antileprozno zdravilo z bakteriostatskim učinkom iz skupine sulfonov. Farmakološko aktiven proti patogeni mikroflori, zlasti Pneumocystis jirovecii, Plasmodium in Mycobacterium leprae. V slednjem primeru so najmanjša zaviralna koncentracija (MIC) nanogrami, zato lahko z gobavostjo terapevtski učinek dosežemo z dnevnim odmerkom 25 mg dapsona.

Predpostavlja se, da ima mehanizem delovanja zdravila vsaj dve točki uporabe: prvo je tvorba analoga dihidropterne kisline (dapson se absorbira namesto p-aminobenzojske kisline), drugo pa zaviranje encima dihidropteroat sintetaze. Kot rezultat teh procesov je možna funkcionalna okvara drugih sistemov, na primer dihidrofolat reduktaze, katere funkcija je pretvorba dihidrofolne kisline, ki je mikroorganizmi ne uporabljajo, v tetrahidrofolno kislino.

Poleg njegovega antibakterijskega učinka vpliv dapsona določajo tudi drugi dejavniki. Zdravilo zlasti upočasni proizvodnjo citotoksičnih radikalov v verigi "mieloperoksidaza - vodikov peroksid - halogenirane spojine".

Obstajajo informacije o drugih učinkih dapsona, kot so zaviranje Artusove reakcije in sistema komplementa med njeno aktivacijo po alternativni poti, zaviranje vezave levkotriena B ₄ na njegove specifične receptorje, zaviranje nekaterih lizosomskih encimskih sistemov in reakcija eritrocitov na fitohemaglutinin.

V eksperimentalnih pogojih so med drugim razkrili protivnetni in analgetični učinek dapsona, njegov učinek na imunski sistem.

Farmakokinetika

Če se peroralno jemlje iz prebavil, se dapson absorbira skoraj v celoti (do 80%). Po 2–6 urah doseže največjo koncentracijo v plazmi (C _max). Ko je predpisan dnevni odmerek 100 mg, je plazemska koncentracija z enim odmerkom 1,7 mg / l, v ravnotežnem stanju - 3,3 mg / l, po 24 urah se zmanjša na 0,7 mg / l.

Povezava s plazemskimi beljakovinami je 70-90%. Dapson dobro prodre v različne organe in tkiva telesa, kjer ustvari koncentracije, približno enake plazemskim. Zdravilo lahko prodre tudi v znotrajcelični prostor fagocitov.

Povprečni razpolovni čas (T _1/2) je 30 ur. Po jemanju odmerka 100 mg se približno 90% zdravila po ~ 9 dneh popolnoma izloči. Pri nadaljnjem zdravljenju pa se dapson nahaja v telesu do 35 dni po zadnjem odmerku. V tem primeru relativne kumulacije ni opaziti.

Zdravilo se presnavlja z acetilacijo v jetrih, pa tudi s hidroksilacijo. Menijo, da je presnovek monohidroksilamin dapson odgovoren za neželene učinke v krvnem sistemu.

Snov se razlikuje v hepatoentričnem obtoku. Približno 90% se izloči skozi ledvice (večinoma v obliki presnovkov), približno 10% odmerka pa skozi črevesje.

Indikacije za uporabo

gobavost (v kombinaciji z drugimi sredstvi proti gobavosti);
bulozni pemfigoid in Dühringov dermatitis herpetiformis (v primeru blagega poteka - kot monopreparacija, v primeru hudega poteka - skupaj z imunosupresivi in glukokortikosteroidi);
vaskulitis (v nekaterih primerih; kot del kombiniranega zdravljenja).

Kontraindikacije

Absolutno:

huda bolezen jeter;
porfirija;
pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
huda anemija (raven hemoglobina <70 g / l);
starost do 18 let;
obdobje laktacije;
preobčutljivost za dapson, pomožne sestavine tablet, sulfone ali sulfonamide.

S previdnostjo: nosečnost, starost, okvarjeno delovanje ledvic in jeter.

Dapsone, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Dapsone je treba jemati peroralno, najbolje po obrokih z veliko vode.

Priporočeni režim vnosa: vsak dan, razen enega dneva v tednu, na primer v nedeljo.

Optimalni režim odmerjanja se določi individualno, odvisno od klinične situacije. V povprečju se predpiše 1-2 tableti na dan, šestkrat na teden (na primer od ponedeljka do sobote je nedelja prost dan).

Če zdravnik ne določi individualnega režima odmerjanja, so glede na bolezni priporočljivi naslednji odmerki in trajanje dajanja:

gobavost: 50–100 mg na dan, potek zdravljenja je več let;
Dühringov dermatitis herpetiformis: začetni odmerek je 100 mg 2-krat na dan 1 teden, nato se po potrebi odmerek poveča na 200 mg. V nekaterih primerih je za kratek čas dovoljen dnevni odmerek 300 mg. V vseh primerih je priporočljivo, da si prizadevamo za najnižji odmerek (50 mg); za doseganje želenega učinka je dovoljeno kombinirati Dapsone z glukokortikosteroidi (GCS). Zdravljenje je dolgotrajno, lahko traja tudi več let. Pri jemanju GCS med zdravljenjem se intervali povečajo, potrebo in trajanje pa določi zdravnik v vsakem primeru posebej;
bulozni pemfigoid: 100-150 mg na dan;
vaskulitis: 50-150 mg na dan.

Z razvojem neželenih simptomov iz prebavnega sistema lahko zmanjšanje odmerka zdravila olajša imenovanje diete brez glutena.

Stranski učinki

s strani imunskega sistema: razvoj tako imenovanega dapsonskega sindroma, ki se kaže v simptomih, kot so slabo počutje, vročina, kožni izpuščaji, zlatenica, eksfoliativni dermatitis, multiformni eritem, anemija, methemoglobinemija, mononukleoza, otekanje bezgavk;
iz krvnega obtoka: eozinofilija, hemolitična anemija, agranulocitoza, methemoglobinemija;
iz živčnega sistema: motnje vida, omotica, nespečnost, psihoza, periferna nevropatija (vključno z motoriko);
drugo: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, pankreatitis, nefrotični sindrom, glavobol, sistemski eritematozni lupus, papilarna nekroza, fototoksičnost, zvišana telesna temperatura, albuminurija, hipoalbuminemija brez proteinurije, tahikardija, neplodnost pri moških, podobno kot infekcijska mononukleoza na začetku tečaja in z nadaljevanjem zdravljenja postopoma izginjajo).

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z dapsonom se lahko kaže z naslednjimi simptomi: cianoza, glavobol, slabost, bruhanje, dispneja, izguba vida, hematurija, methemoglobinemija, ledvična odpoved, hemoliza, tahikardija, motnje živčnega sistema in psihe, koma.

Natančnih podatkov o odmerkih zdravila, ki so smrtni za ljudi, ni. Znan je primer, ko je bil odmerek 1400 mg usoden, drugi bolnik pa je preživel po jemanju 15.000 mg dapsona.

V primeru prevelikega odmerka najprej opravimo izpiranje želodca. V naslednjih dneh dobi bolnik aktivno oglje in po potrebi odvajalo (20 ml 20 - 40% raztopine sorbitola). Za povečanje izločanja sulfona in preprečevanje ledvične odpovedi je indicirano infuzijsko zdravljenje (vnos zadostne količine tekočine z diuretiki in natrijevim bikarbonatom za alkaliziranje urina). Pri methemoglobinemiji se daje metilen modri 1% (intravensko 0,2 ml / kg) in / ali vitamin C.

V primeru hudega prevelikega odmerjanja se hemodializa začne čim prej. Prikazane so transfuzija krvi, infuzija mase eritrocitov, terapija s kisikom, če je potrebno - umetno dihanje pod nadzorom količine kisikove napetosti v krvi. Pri drugih motnjah se izvaja simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

V celotnem obdobju zdravljenja je treba sistematično spremljati stanje krvi (opraviti klinično analizo): v začetni fazi - vsak teden, nato - vsak mesec. Z znatnim znižanjem ravni hemoglobina, levkocitov in trombocitov ali povečanjem vsebnosti methemoglobina se Dapsone prekliče. Če se koncentracija methemoglobina v krvi poveča na ≥ 10%, se razvije cianoza, na ≥ 30% - plitvo dihanje. Bolnika je treba opozoriti na potrebo po takojšnji zdravniški pomoči, če se pojavi modrikasto obarvanje nohtov in / ali ustnic.

Pri bolnikih s hudo anemijo lahko zdravilo predpišemo le iz zdravstvenih razlogov (na primer za zdravljenje Duhringovega dermatitisa herpetiformis). V tem primeru je treba zdravljenje izvajati previdno, pod natančnim nadzorom ravni hemoglobina.

Če se pojavi kožni izpuščaj, morate takoj prekiniti zdravljenje in se posvetovati z zdravnikom.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Glede na razpoložljive podatke so negativni učinki zdravila Dapsone na kognitivne in psihomotorične funkcije malo verjetni.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo, zlasti v prvih 4 mesecih, se tablete Dapsone 50 mg uporabljajo zelo previdno, če pričakovana korist presega potencialno tveganje.

Če je med dojenjem potrebna terapija, je treba dojenje opustiti.

Pediatrična uporaba

Zdravilo Dapsone se ne uporablja za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic zdravilo uporabljamo previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudih funkcionalnih motnjah jeter je uporaba zdravila Dapsone kontraindicirana. Pri zmernih okvarah je potrebna previdnost.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih so neželeni učinki iz krvnega sistema običajno bolj izraziti, zato zdravljenje poteka previdno.

Interakcije z zdravili

Probenecid zmanjša izločanje dapsona in poveča njegovo vsebnost v krvi.

S hkratno uporabo trimetoprima je mogoče spremeniti koncentracijo obeh zdravil v krvi.

Dapsone okrepi delovanje rifampicina, izoniazida in protionamida, tako da se lahko zmanjšajo njihovi odmerki, zlasti protionamida.

Pirimetamin lahko spremeni količino porazdelitve dapsona, njegovo koncentracijo v plazmi in slini.

Rifampicin poveča plazemski očistek zdravila, kar povzroči 7–10-kratno zmanjšanje koncentracije dapsona.

Sočasni sprejem s cimetidinom in etanolom v zmernih količinah ne vpliva na absorpcijo zdravila.

Analogi

Dapsonov analog je Dapson-Fatol.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v suhem, zaščitenem pred svetlobo, nedosegljivem otrokom.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Dapsoneu

Najpogosteje preglede o Dapsonu pustijo bolniki, ki jim je bil predpisan za zdravljenje Duhringovega dermatitisa. Učinkovitost terapije pa je opozorjena na izraženo toksičnost zdravila. Lahko ga zmanjšamo s hkratnim dajanjem askorbinske kisline, pripravkov železa in metiluracila.

Od neželenih učinkov se omenjajo predvsem glavobol, prebavne motnje, izguba apetita, anemija in agranulocitoza.