Dalfaz SR

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Latinsko ime: Dalfaz SR

Koda ATX: G04CA01

Aktivna sestavina: alfuzosin (alfuzosin)

Proizvajalec: Sanofi-Winthrop Industry (Francija)

Opis in posodobitev fotografije: 23.08.2019

Cene v lekarnah: od 1771 rubljev.

Nakup

Dalfaz SR tablete s podaljšanim sproščanjem

Dalfaz SR je zdravilo za zdravljenje funkcionalnih simptomov benigne hiperplazije prostate.

Oblika in sestava izdaje

Dalfaz SR je na voljo v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem: bikonveksne, okrogle, troslojne - ena bela plast se nahaja med dvema rumenima plastoma različnih barvnih intenzivnosti, dovoljeni so vključki (10 kosov. V pretisnih omotih iz aluminija ali polivinilklorida, 1 ali 3 pretisni omoti v kartonski škatli) …

Aktivna sestavina: alfuzosin (v obliki hidroklorida) - 10 mg.

Pomožne komponente (večplastna sestava tablet):

I plast: hidrogenirano ricinusovo olje, hipromeloza, etilceluloza 20, vodni koloidni silicijev dioksid, barvilo železov oksid rumeno (E172), magnezijev stearat;
Sloj II: alfuzosin hidroklorid, hipromeloza, manitol, mikrokristalna celuloza, vodni koloidni silicijev dioksid, povidon, magnezijev stearat;
Plast III: hidrogenirano ricinusovo olje, hipromeloza, vodni koloidni silicijev dioksid, povidon, barvilo železov oksid rumeno (E172), magnezijev stearat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Dalfaza SR je alfuzosin, derivat kinazolina, ki je aktiven pri peroralni uporabi. Je selektivni antagonist postsinaptičnih alfa ₁ -adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo v prostati, sečnici in trikotniku mehurja.

Klinične manifestacije benigne hipertrofije prostate se izražajo z infravezično obstrukcijo sečil zaradi anatomskih (trajnih) in funkcionalnih (prehodnih) dejavnikov. Funkcionalna komponenta oviranja je povezana z vzbujanjem alfa ₁ -adrenergičnih receptorjev, kar vodi do krčenja gladkih mišic prostate in njene membrane, sečnice prostate in trikotnika mehurja, zaradi česar se poveča odpornost na odtok urina iz mehurja in verjetno razvije sekundarna nestabilnost mehurja. Dalfaz SR blokira alfa ₁-adrenergični receptorji, zaradi katerih ima neposreden učinek na gladke mišice tkiva prostate: zmanjšuje oviranje izstopa iz mehurja, tlak v sečnici in odpornost na odtok urina med uriniranjem. Tako zdravilo izboljša pretok urina in olajša praznjenje mehurja. Ta ugoden učinek alfuzosina na urodinamiko pomaga zmanjšati znake draženja sečil in druge simptome, povezane z motnjami odtoka urina pri moških z benigno hiperplazijo prostate.

Pri bolnikih z največjo hitrostjo odtoka urina (Q _max) ≤ 15 ml / s Dalfaz SR poveča Q _max v povprečju za 30% po zaužitju prvega odmerka zdravila. Poleg tega pri benigni hipertrofiji prostate alfuzosin prispeva k znatnemu znižanju tlaka v detruzorju mehurja in povečanju količine urina, ki povzroči željo po uriniranju, ter znatno zmanjša količino preostalega urina. Ti učinki zdravila vodijo k zmanjšanju obstruktivnih in dražilnih simptomov benigne hipertrofije prostate.

Alfuzosin ima selektivni učinek, zato pri uporabi v terapevtskih odmerkih praktično ne vpliva na alfa ₁ -adrenergične receptorje žil in posledično na krvni tlak (BP). Dalfaz SR tudi nima negativnega vpliva na spolno funkcijo bolnikov.

Farmakokinetika

Pri zdravih prostovoljcih srednjih let je povprečna vrednost relativne biološke uporabnosti alfuzosina pri jemanju tablet s podaljšanim sproščanjem Dalfaz SR 104,4% v primerjavi z uporabo alfuzosina v obliki odmerka s takojšnjim sproščanjem v dnevnem odmerku 7,5 mg (2,5 mg 3-krat na dan). Najvišja koncentracija zdravila v krvni plazmi je dosežena v 9 urah po dajanju (pri uporabi oblike s takojšnjim sproščanjem - po 1 uri). Po podatkih raziskav se biološka uporabnost alfuzosina poveča, če zdravilo jemljemo po obrokih.

Povezava alfuzosina s plazemskimi beljakovinami je približno 90%. Zdravilo je podvrženo pomembni presnovi v jetrih, predvsem s sodelovanjem izoencima CYP3A4, s tvorbo farmakološko neaktivnih presnovkov.

Razpolovni čas (T _½) je 9,1 ure in se v glavnem izloči v obliki presnovkov (75–90%) skozi črevesje, 11% nespremenjenega alfuzosina najdemo v urinu.

Pri starejših bolnikih (starejših od 75 let) se farmakokinetični parametri alfuzosina ne spremenijo v primerjavi z zdravimi prostovoljci v srednjih letih.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco se povprečne vrednosti C _max (največja koncentracija v plazmi) in AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) alfuzosina zmerno povečata v primerjavi s posamezniki z normalno ledvično funkcijo. Vendar ta sprememba v farmakokinetiki alfuzosina nima kliničnega pomena, poleg tega se T _½ zdravila ne spremeni, zato bolniki z blago do zmerno ledvično okvaro (očistek kreatinina> 30 ml / min) ne potrebujejo prilagoditve odmerka zdravila Dalfaza SR.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se zdravilo Dalfaz SR jemlje za zdravljenje funkcionalnih simptomov pri benigni hiperplaziji prostate. Zdravilo se uporablja tudi kot pripomoček za namestitev katetra pri akutni retenciji urina, ki je povezana z benigno hiperplazijo prostate.

Kontraindikacije

Huda disfunkcija jeter;
Ledvična odpoved z očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min;
Ortostatska hipotenzija;
Črevesna obstrukcija (zaradi ricinusovega olja v tabletah);
Preobčutljivost za alfuzosin in / ali druge snovi, ki tvorijo zdravilo.

Dalfaz SR je treba uporabljati previdno v naslednjih primerih:

Angina pektoris, ishemična bolezen srca;
Ortostatska hipotenzija s kliničnimi manifestacijami;
Prirojeno ali pridobljeno podaljšanje intervala QT ali hkratna uporaba zdravil, ki podaljšajo trajanje intervala QT;
Prisotnost izrazite hipotenzivne reakcije na druge adrenergične blokatorje alfa ₁ v anamnezi bolnika;
Sočasna uporaba antihipertenzivnih zdravil ali nitratov;
Ishemija možganov;
Kombinirana uporaba z zaviralci izoencima CYP3A4 (ketokonazol, ritonavir ali itrakonazol).

Navodila za uporabo zdravila Dalfaza SR: način in odmerjanje

Tablete Dalfaz SR se jemljejo peroralno, cele, brez žvečenja, po možnosti po obroku.

Priporočeni odmerek za zdravljenje funkcionalnih simptomov pri benigni hiperplaziji prostate: 10 mg (1 tableta) na dan.

Priporočeni odmerek za uporabo kot adjuvans v primeru namestitve katetra pri akutni retenciji urina, povezani z benigno hiperplazijo prostate: 10 mg (1 tableta) na dan, od prvega dne kateterizacije. Zdravilo se jemlje 3-4 dni (2-3 dni med uporabo katetra in še 1 dan po odstranitvi).

Stranski učinki

Prebavni trakt: suha usta, bolečine v želodcu, slabost, driska;
Kardiovaskularni sistem: ortostatska hipotenzija, tahikardija; pri bolnikih z ishemično boleznijo srca - poslabšanje simptomov angine pektoris;
Centralni živčni sistem (CNS): omotica, glavobol, šibkost, zaspanost, omedlevica, astenični sindrom, sinkopa;
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje;
Drugi: kožna hiperemija, edem.

Preveliko odmerjanje

Simptoma prevelikega odmerjanja zdravila Dalphase SR sta refleksna tahikardija in prekomerno znižanje krvnega tlaka (BP).

Če se pojavijo znaki prevelikega odmerjanja, je treba bolnika hospitalizirati. Neprekinjeno je treba spremljati krvni tlak in pacienta postaviti v vodoravni položaj. Z znižanjem krvnega tlaka je indicirano uvajanje plazemskih nadomestkov (za povečanje volumna krvi v obtoku) in vazokonstriktorjev. Po odpravi hipotenzije (obnovi krvnega tlaka) je treba nadzor krvnega tlaka nadaljevati še en dan.

Visoka stopnja vezave na beljakovine v plazmi povzroča slabo izločanje alfuzosina s hemodializo.

Posebna navodila

Pri nekaterih ljudeh, zlasti pri bolnikih, ki prejemajo antihipertenzivno zdravljenje, se lahko nekaj ur po jemanju Dalfase SR, tako kot drugi zaviralci α ₁ -adrenergičnih receptorjev, razvije posturalna hipotenzija s simptomi ali brez njih (utrujenost, omotica, znojenje). Bolnik mora biti v vodoravnem položaju, dokler simptomi popolnoma ne izginejo. Takšni pojavi so običajno začasni in se pojavijo šele na začetku zdravljenja, ne vplivajo na nadaljevanje terapije, vendar je treba bolnika opozoriti nanje.

Samo Alfuzosin ni priporočljiv za bolnike s koronarno insuficienco. Nadaljevati je treba zdravljenje koronarne insuficience, alfuzosin pa je treba prekiniti, če se angina ponovi ali poslabša.

Bolnikom je treba svetovati, da je treba tablete pogoltniti cele. Ne smejo jih griziti, žvečiti, drobiti, mleti v prah, saj lahko takšna dejanja povzročijo neustrezno sproščanje in absorpcijo aktivne snovi, kar lahko privede do hitrega razvoja neželenih učinkov.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pri vožnji vozil in opravljanju dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in visoko hitrost reakcije, moramo biti še posebej previdni zaradi neželenih učinkov zdravila Dalphase SR, kot so omotica, astenija, motnje vida, ki se pojavijo predvsem na začetku zdravljenja.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Dalfaz SR ni namenjen ženskam.

Pediatrična uporaba

Zdravilo se ne uporablja v pediatrični praksi (za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let).

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Dalfaz SR je kontraindiciran pri hudi ledvični odpovedi (z očistkom kreatinina 30 ml / min), prilagajanje odmerka ni potrebno.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravila Dalfaz SR je prepovedano uporabljati, če ima sočasno hudo jetrno disfunkcijo.

Uporaba pri starejših

Pri bolnikih, starejših od 75 let, je treba zdravilo uporabljati previdno.

Interakcije z zdravili

Ni priporočljivo jemati zdravila Dalfaz SR v kombinaciji z zaviralci receptorjev α ₁ (prazosin, minoksidil, urapidil), kar lahko poveča hipotenzivni učinek in povzroči hudo posturalno hipotenzijo.

V primeru jemanja alfuzosina z antihipertenzivi je možno povečanje hipotenzivnega učinka in tveganje za posturalno hipotenzijo (aditivni učinek).

Pri uporabi zdravila Dalfaza SR z zaviralci sistema CYP3A4 (ketokonazol, ritonavir, itrakonazol) je verjetno povečanje koncentracije alfuzosina v krvi.

Analogi

Analogi zdravila Dalfaz SR so: Avodart, Adenorm, Alfuprost MR, Prostalin Forte, Speman, Prostalad, Vitaprost Forte, Dalfusin, Dalfaz, Dalfaz Retard, Prostaker, Alfater, Alfuzosin, Bazetam, Bioprost, Tadenan, Cernopitin, Urekatro Utrekatrat

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem in temnem prostoru izven dosega otrok pri temperaturi do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Dalfaz SR

Mnenja o Dalfaz SR so protislovna. Nekateri bolniki ugotavljajo, da zdravilo izboljša pretok urina in olajša praznjenje mehurja, s čimer se zmanjša število nočnih pozivov k uriniranju, izboljša erektilna funkcija in splošno stanje. Drugi moški pišejo o pomanjkanju učinka tudi po več tednih jemanja.