Gordoks - Navodila Za Uporabo, Cena, Analogi, Pregledi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Gordox

Gordoks: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Gordox

Koda ATX: B02AV01

Aktivna sestavina: aprotinin (aprotinin)

Producent: Gedeon Richter (Madžarska)

Opis in posodobitev fotografije: 17.9.2019

Cene v lekarnah: od 177 rubljev.

Nakup

Gordox je zdravilo z antifibrinolitičnim, antiproteaznim učinkom, ki se uporablja med operacijami obvoda koronarne arterije.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo Gordox se proizvaja v obliki raztopine za intravensko uporabo: rahlo obarvana ali brezbarvna (v brezbarvnih steklenih ampulah po 10 ml, 5 ampulah v plastičnih pladnjih, 5 pladnjih v kartonski škatli z dvema dodatnima pladnoma).

1 ampula vsebuje:

Aktivna snov: aprotinin - 100.000 kalikreinskih inaktivacijskih enot (KIE);
Pomožne sestavine: benzil alkohol - 100 mg; natrijev klorid - 85 mg; voda za injekcije - do 10 ml.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aprotinin je širokospektralni zaviralec proteolitičnih encimov z antifibrinolitičnimi lastnostmi. Tvori reverzibilne stehiometrične komplekse, ki so encimski zaviralci, kar povzroči zaviranje aktivnosti tkivnega in plazemskega plazmina, tripsina in kalikreina ter posledično zmanjšanje fibrinolitične aktivnosti krvi.

Aprotinin je aktivator kontaktne faze aktivacije koagulacije, ki sproži koagulacijo s hkratnim povečanjem fibrinolize. Če se pri zdravljenju pacienta uporablja aparat za srce-pljuča, ki aktivira koagulacijo (ta učinek je posledica stika krvi s tujimi površinami), bo dodatno zaviranje funkcij kalikreina v plazmi zmanjšalo motnje v delovanju koagulacijskega in fibrinoliznega sistema.

Aprotinin je modulator vnetnega odziva sistemske narave, ki se pojavi med operacijami kardiopulmonalnega obvoda in povzroči medsebojno povečanje procesov v sistemih fibrinolize, hemostaze, aktivacije humoralnega in celičnega odziva. Aktivna sestavina zdravila Gordox zavira številne mediatorje (tripsin, plazmin, kalikrein itd.), Kar zagotavlja tvorbo trombina, zmanjšanje fibrinolize in oslabitev vnetnega odziva. Snov tudi zavira sproščanje vnetnih citokinov in vzdržuje homeostazo glikoproteina. Zmanjšuje izgubo glikoproteinov (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) s trombociti in preprečuje izražanje protivnetnih adhezivnih glikoproteinov (C IIb) z granulociti.

Uporaba aprotinina v kirurgiji skupaj s povezanim srčno-pljučnim aparatom zmanjša vnetni odziv, kar vodi do zmanjšanja potrebe po transfuziji krvi in obsega izgube krvi ter zmanjša pogostost ponavljajočih se popravkov mediastinuma, da bi našli vir krvavitve.

Farmakokinetika

Pri intravenskem dajanju se vsebnost aprotinina v plazmi hitro zmanjša zaradi porazdelitve snovi v medceličnem prostoru. Začetni razpolovni čas je 0,3–0,7 ure, končni razpolovni čas pa 5–10 ur. Povprečne ravnotežne intraoperativne koncentracije aprotinina v plazmi pri bolnikih, ki jim je zdravilo aplicirano v naslednjem režimu: operacije v obliki neprekinjene intravenske infuzije. Z uvedbo polovičnih odmerkov so povprečne ravnotežne intraoperativne koncentracije Gordoxa v plazmi 110-164 KIE / ml.

Primerjava farmakokinetičnih parametrov aprotinina v študijah, opravljenih na skupinah zdravih prostovoljcev, bolnikov z diagnosticirano srčno patologijo, povezanih s srčno-pljučnim aparatom, in žensk med histerektomijo dokazuje linearno farmakokinetiko zdravila Gordox, kadar se uporablja v območju odmerkov 50.000–2.000.000 KIE. Stopnja vezave aprotinina na beljakovine v plazmi je 80%. Aktivna sestavina zdravila Gordox v nespremenjeni obliki je odgovorna za 20% antifibrinolitične aktivnosti. Ravnotežni volumen porazdelitve doseže približno 20 litrov, skupni očistek pa približno 40 ml / min.

Aprotinin se kopiči v ledvicah in v manjši meri v hrustančnem tkivu. Njegovo kopičenje v ledvicah se izvede zaradi vezave epitelijskih celic, lokaliziranih v proksimalnih ledvičnih tubulih, s čopičevsko obrobo in kopičenja v fagolizomih teh celic. Kumulacija v hrustančnem tkivu je povezana z afiniteto aprotinina, ki je osnova, in kislih proteoglikanov, ki jih vsebuje hrustančno tkivo. Vsebnost aprotinina v drugih organih je primerljiva z vsebnostjo plazme. Najnižja raven te snovi je določena v možganih in praktično ne prodre v cerebrospinalno tekočino.

Aprotinin prehaja placentno pregrado le v strogo omejenih količinah. To snov presnavljajo lizosomski encimi v ledvicah in tvorijo neaktivne presnovke - aminokisline in kratke polipeptidne verige. V aktivni obliki se aprotinin določi v urinu v majhnih koncentracijah (manj kot 5% danega odmerka). V dveh dneh se v urinu nahaja 25-40% aprotinina v obliki presnovkov, ki nimajo farmakološke aktivnosti.

Pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic farmakokinetika aprotinina ni bila ustrezno raziskana. Študije, opravljene na bolnikih z ledvično disfunkcijo, so pokazale, da se farmakokinetični parametri zdravila praktično ne spreminjajo, zato ni treba prilagoditi režima odmerjanja.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Gordox predpisano odraslim bolnikom za preprečevanje intraoperativne izgube krvi in zmanjšanje količine transfuzije krvi med operacijami obvoda koronarne arterije z uporabo aparata za srce-pljuča.

Kontraindikacije

Starost do 18 let (varnost in učinkovitost zdravila za to starostno skupino nista bili ugotovljeni);
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Navodila za uporabo zdravila Gordox: način in odmerjanje

Zdravilo Gordox se daje intravensko počasi.

Zdravilo je treba dajati skozi glavne žile, ki jih ni mogoče uporabiti z uvedbo drugih zdravil. Največja hitrost je 5-10 ml na minuto. Z uvedbo zdravila Gordoks mora biti bolnik v vodoravnem položaju (ležeč na hrbtu).

Zaradi velikega tveganja za alergijske / anafilaktične reakcije morajo vsi bolniki 10 minut pred dajanjem glavnega odmerka zdravila Gordox vnesti testni odmerek 1 ml (10 tisoč KIE). V odsotnosti negativnih reakcij se lahko daje terapevtski odmerek zdravila. 15 minut pred dajanjem zdravila Gordox je mogoče uporabiti blokatorje histaminskih receptorjev H1 in H2. V vsakem primeru je treba zagotoviti standardne nujne ukrepe za zdravljenje alergijskih / anafilaktičnih reakcij.

Priporočljivo je, da se zdravilo Gordox uporablja v začetnem odmerku 1-2 milijona CIU. Zdravilo je treba dati v 15-20 minutah po začetku anestezije in pred sternotomijo. Naslednji odmerek 1-2 milijona enot je treba dodati primarnemu volumnu srčno-pljučnega aparata. Da bi se izognili interakciji s heparinom in zagotovili zadostno razredčitev zdravila, aprotinin dodamo primarnemu volumnu v obdobju recirkulacije.

Po koncu injekcije bolusa in do konca operacije morate vzpostaviti stalno infuzijo s hitrostjo vbrizga 250-500 tisoč KIE na uro. Skupna količina injiciranega zdravila med celotnim tečajem ne sme presegati 7 milijonov KIU.

Bolnikom z okvaro ledvic in starejšim bolnikom odmerka ni treba prilagajati.

Stranski učinki

Med terapijo se lahko razvijejo naslednji neželeni učinki:

Hematopoetski sistem: zelo redko - koagulopatija, vključno z razširjeno intravaskularno koagulacijo;
Kardiovaskularni sistem: redko - miokardni infarkt, miokardna ishemija, tromboza / okluzija koronarnih arterij, tromboza, perikardialni izliv; redko - arterijska tromboza (možna je manifestacija motenj v delovanju takšnih vitalnih organov, kot so možgani, pljuča, ledvice); zelo redko - pljučna embolija;
Sečni sistem: redko - funkcionalne motnje ledvic, ledvična odpoved;
Lokalne reakcije: zelo redko - tromboflebitis, reakcije na področju infuzije / injekcije;
Alergijske reakcije: redko - anafilaktične, alergijske, anafilaktoidne reakcije; zelo redko - potencialno smrtno nevaren anafilaktični šok.

Pri bolnikih, ki prvič prejmejo aprotinin, je razvoj anafilaktičnih ali alergijskih reakcij malo verjeten. Pri večkratni uporabi zdravila Gordox, zlasti pri ponavljajoči se uporabi v 6 mesecih, se lahko pojavnost alergijskih (anafilaktičnih) reakcij poveča do 5%. Tveganje za njihov razvoj se poveča, če je bilo zdravilo uporabljeno več kot 2-krat v 6 mesecih. Simptomi se ponavadi kažejo v motnjah prebavil (slabost), kardiovaskularnih (arterijska hipotenzija), dihal (bronhospazem / astma), pa tudi kože (urtikarija, srbenje, izpuščaj). Z razvojem preobčutljivostnih reakcij med uporabo aprotinina je treba takoj prenehati z njegovo uporabo in sprejeti standardne nujne ukrepe: infuzijsko zdravljenje, uvedbo kortikosteroidov in adrenalina / adrenalina.

Preveliko odmerjanje

Trenutno ni zabeleženih primerov prevelikega odmerjanja zdravila Gordox. Za zdravilo ni posebnega protistrupa.

Posebna navodila

Med operacijami torakalne aorte z globoko prehladno kardioplegijo in uporabo aparata za srce-pljuča je treba zdravilo Gordox uporabljati zelo previdno ob ustreznem zdravljenju s heparinom.

Aprotinin ni nadomestilo za heparin.

Uporaba zdravila Gordox lahko vpliva na različne metode izvajanja testov, ki določajo koagulacijsko sposobnost krvi.

Pripravek vsebuje benzilalkohol, katerega dnevni odmerek ne sme presegati 90 mg / kg telesne teže.

Neposredno pred uporabo je treba Gordoxovo raztopino vizualno pregledati. Ostankov zdravila ne uporabljajte za nadaljnjo uporabo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ni podatkov o vplivu zdravila Gordox na sposobnost vožnje vozil in dela s kompleksnimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Študije o vplivu zdravila na telo nosečnic niso bile izvedene. Med nosečnostjo je imenovanje zdravila Gordox dovoljeno le, če potencialne koristi zdravljenja za mater bistveno presegajo možna tveganja za plod. Pri ocenjevanju razmerja med koristjo in tveganjem je treba upoštevati negativne učinke na plod hudih neželenih učinkov, ki se včasih kažejo pri dajanju zdravila, ki vključujejo zastoj srca, anafilaktične reakcije itd., Pa tudi postopke zdravljenja, ki se izvajajo za odpravo teh reakcij.

Učinek zdravila Gordox na dojenje ni dobro razumljen. Zdravilo velja za potencialno varno, ko vstopi v otrokovo telo z materinim mlekom, saj je oralna biološka uporabnost aprotinina minimalna.

Interakcije z zdravili

Zdravilo Gordox je združljivo z 20% raztopino hidroksietiliranega škroba, raztopino glukoze in raztopino Ringerjevega laktata.

S hkratno uporabo zdravila Gordox z urokinazo, streptokinazo in alteplazo se aktivnost teh zdravil zmanjša.

Zdravila Gordox se ne sme mešati z drugimi zdravili.

Analogi

Analogi zdravila Gordoks so: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500.000, Traxolan.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem prostoru, izven dosega otrok, pri temperaturah do 30 ° C.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Gordoxu

Glede na ocene se je Gordox uveljavil kot učinkovito zdravilo za zdravljenje akutnega pankreatitisa. Obstajajo poročila, da pri bolnikih s takšno diagnozo akutni simptomi bolezni izginejo po 2-3 dneh uporabe zdravila. Trdijo tudi, da je Gordox primeren tudi za zdravljenje otrok, vendar to zahteva strog nadzor strokovnjaka.