Votrient

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Votrient: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Votrient

Koda ATX: L01XE11

Aktivna sestavina: pazopanib (pazopanib)

Proizvajalec: Glaxo Operations UK (Velika Britanija)

Opis in posodobitev fotografije: 26.8.2019

Cene v lekarnah: od 95.900 rubljev.

Nakup

Votrient je peroralno zdravilo proti raku, zaviralec tirozin kinaze.

Oblika in sestava izdaje

Votrient je na voljo v filmsko obloženih tabletah:

200 mg: roza, v obliki kapsule, na eni strani vgravirano GS JT (30 kosov. Ali 90 kosov. V polietilenskih steklenicah, zaprtih z otroško zaporko, prekrito s plastično folijo in folijo, 1 steklenica v kartonski škatli);
400 mg: bela, v obliki kapsule, vgravirana na eni strani GS UHL (30 kosov. Ali 60 kosov. V polietilenskih steklenicah, zaprtih z otroško zaporko, prekrito s plastično folijo in folijo, v kartonski škatli 1 steklenica).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: pazopanib hidroklorid - 216,7 ali 433,4 mg (v smislu pazopaniba - 200 ali 400 mg);
pomožne komponente: magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob, povidon K30, mikrokristalna celuloza;
filmska obloga (200/400 mg): Opadry roza YS-1-14762-A (titanov dioksid, hipromeloza, polisorbat 80, makrogol 4000, rdeče barvilo železov oksid) / Opadry bela YS-1-7706-G (titanov dioksid, hipromeloza, polisorbat 80, makrogol 4000).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila Votrient je pazopanib, zaviralec tirozin kinaze, protitumorsko sredstvo, ki aktivno vpliva na številne ciljne receptorje. Pazopanib se lahko veže na receptorje za vaskularni endotelijski rastni faktor, izoliran iz rastnega faktorja trombocitov, in receptor za faktor matičnih celic. Inhibitorni vrednosti koncentracije 50% (IC ₅₀) znašajo 10, 30, 47, 71, 84 in 74 nmol / L, v tem zaporedju.

Pazopanib zavira različne tirozin kinaze, vključno s tirozin kinazami receptorja za interlevkin-2, ki ga inducirajo T-celična kinaza (Itk), receptorji za rastni faktor 1 in -3 (FGFR-1, -3), receptor rastnega faktorja trombocitov alfa in beta (PDGFR-α). in PDGFR-β), citokinski receptor (komplet), receptor za endotelijski rastni faktor-1, -2 in -3 (VEGFR-1, -2 in -3), receptor za transmembranski glikoprotein tirozin kinazo (c-Fms) in beljakovinsko tirozin kinazo, specifično za levkocite).

In vitro pazopanib zavira z ligandom inducirano avtofosforilacijo VEGFR-2, PDGFR-β in Kit, in vivo VEGF-inducirano fosforilacijo VEGFR-2, angiogenezo in rast nekaterih ksenograftov človeškega tumorja pri miših.

Pri ravnotežnih koncentracijah pazopaniba so opazili povišanje krvnega tlaka.

Farmakokinetika

Po peroralnem jemanju zdravila Votrient se pazopanib absorbira v prebavilih. Najvišja koncentracija (C _max) v povprečju doseže 2-4 ure. Z dnevnim dajanjem zdravila se površina pod krivuljo koncentracije in časa (AUC) poveča za 1, 2, 3, 4-krat. Ko so pazopanib jemali vsak dan v odmerku 800 mg, sta bili vrednosti C _max in AUC 58,1 μg / ml (kar ustreza 132 μM) oziroma 1,037 h × μg / ml. S povečanjem odmerka za več kot 800 mg niso opazili pomembnega povečanja C _max in AUC.

Ob jemanju pazopaniba s hrano se je sistemska izpostavljenost povečala. V primeru jemanja zdravila s hrano (tako z nizko kot z visoko vsebnostjo maščob) se C _max in AUC povečata za približno dvakrat. V zvezi s tem je priporočljivo jemati zdravilo Votrient vsaj 1 uro pred obroki ali 2 uri po obroku.

Če jemljete 400 mg pazopaniba v obliki zdrobljene tablete, se približno dvakrat povečata C _max in AUC _(0-72), prav tako pa se zmanjša čas doseganja največje koncentracije (T _max) za približno 1,5 ure v primerjavi z jemanjem tablete, ne da bi pri tem kršili celovitost lupine. … Po teh študijah se absorpcija in biološka uporabnost pazopaniba povečata, ko tableto zdrobimo. Zato tablet Votrient ne smete drobiti.

In vivo je bila povezava pazopaniba z beljakovinami v krvni plazmi> 99%, ne glede na koncentracijo v krvi (10–100 μg / ml).

Podatki in vitro kažejo, da je pazopanib substrat za P-glikoprotein (P-gp) in beljakovine, odporne proti raku dojke (BCRP).

Pazopanib se presnavlja v glavnem s sodelovanjem izoencima CYP3A4, v manjši meri - CYP2C8 in CYP1A2.

Pazopanib se počasi izloča iz telesa. Po zaužitju odmerka 800 mg je povprečni razpolovni čas izločanja (T _1/2) 30,9 ure, glavni način izločanja pa je skozi črevesje. Ledvice ne izločijo več kot 4% prejetega odmerka.

Umik pazopaniba ni odvisen od očistka kreatinina (CC 30–150 ml / min), zato okvarjena ledvična funkcija ne sme vplivati na sistemski učinek zdravila, zato prilagoditev odmerka zdravila Votrient za bolnike s CC ≥ 30 ml / min ni potrebna.

Pri blagi jetrni okvari [normalna koncentracija bilirubina ob vsakem povečanju aktivnosti alanin aminotransferaze (ALT) ali zvišanje koncentracije bilirubina do 1,5 × ZMN (zgornja meja normale) na kateri koli ravni ALT] po enkratnem odmerku 800 mg 1-krat na dan povprečna farmakokinetična vrednosti pazopaniba (C _max - 30,9 μg / ml, interval - 12,5–47,3 in AUC _(0–24) - 841,8 μg × h / ml, interval - 600,4–1078) so približno primerljive z povprečni podobni parametri pri bolnikih z normalno jetrno funkcijo (C _max - 49,4 μg / ml, interval - 17,1-85,7 in AUC _(0-24) - 888,2 μg × h / ml, interval - 345, 5-1482).

Največji dovoljeni odmerek pazopaniba pri bolnikih z zmerno jetrno disfunkcijo (povečana koncentracija bilirubina> 1,5 × do 3 × VGN ne glede na raven ALT) je 200 mg enkrat na dan. Po jemanju zdravila Votrient v odmerku 200 mg enkrat na dan pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro, povprečno AUC _(0-24) (350 μg × h / ml, interval - 131,8-487,7) in C _max (22, 4 μg / ml, interval - 6,4–32,9) sta bila približno 39% oziroma 45% povprečnih podobnih parametrov pri bolnikih z normalno ledvično funkcijo po jemanju zdravila Votrient 800 mg enkrat na dan.

Podatkov o farmakokinetičnih parametrih pazopaniba pri bolnikih s hudo jetrno okvaro (skupna koncentracija bilirubina> 3 × ZMN na kateri koli ravni ALT) ni dovolj, zato za to kategorijo bolnikov Votrient ni priporočljiv.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se zdravilo Votrient uporablja za zdravljenje naslednjih bolezni:

napredovali ledvični karcinom;
pogosti sarkomi mehkih tkiv (z izjemo gastrointestinalnih stromalnih tumorjev in liposarkoma) pri bolnikih, ki so prej prejemali kemoterapijo.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda okvara ledvic / jeter (nezadostni podatki o učinkovitosti in varnosti pazopaniba);
obdobje nosečnosti in dojenja (dojenje);
starost otrok (nezadostni podatki o učinkovitosti in varnosti uporabe pazopaniba);
preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali pomožne snovi.

Tablete Votrient se jemljejo previdno (relativne kontraindikacije) za blago do zmerno odpoved jeter, bolezni prebavil (GIT), cerebrovaskularne bolezni, arterijsko trombozo, disfunkcijo ščitnice, povečano tveganje za krvavitve, bolezni srca in ožilja (vključno z vključno z arterijsko hipertenzijo, podaljšanjem intervala QT, anamnezo ventrikularne tahikardije, kot je pirueta, pa tudi pri bolnikih, ki jemljejo antiaritmična zdravila in zdravila, ki podaljšujejo interval QT).

Navodila za uporabo zdravila Votrient: način in odmerjanje

Tablete Votrient se jemljejo peroralno, pri zaužitju cele, brez lomljenja ali žvečenja, upoštevajoč interval med zaužitjem hrane - vsaj 1 uro pred in 2 uri po obroku.

Priporočeni režim odmerjanja: 800 mg enkrat na dan; izpuščenih odmerkov ne smete nadomeščati, če do naslednjega odmerka ostane manj kot 12 ur.

Glede na individualno toleranco se lahko dnevni odmerek zdravila Votrient zmanjša ali poveča v korakih po 200 mg, da se izbere optimalni odmerek, največji dnevni odmerek pa ne sme presegati 800 mg.

Bolniki, starejši od 65 let, ne potrebujejo prilagoditve odmerka in pogostosti.

Zaradi zanemarljivega izločanja pazopaniba in njegovih presnovkov skozi ledvice ledvična odpoved nima klinično pomembnega učinka na farmakokinetiko zdravila. Zato pri očistku kreatinina (CC) ≥ 30 ml / min prilagoditev režima odmerjanja zdravila Votrient ni potrebna. Izkušenj z uporabo zdravila pri hudi ledvični odpovedi in pri bolnikih na hemo- ali peritonealni dializi ni, zato ga ni priporočljivo uporabljati pri takih skupinah bolnikov.

V primeru okvare delovanja jeter varnost uporabe in farmakokinetika pazopaniba nista popolnoma določeni. Blaga stopnja odpovedi jeter, ugotovljena glede na indikacije alanin aminotransferaze (ALT) in bilirubina, ne zahteva prilagoditve odmerka zdravila Votrient. Pri bolnikih z zmerno okvaro jeter je treba odmerek zdravila Votrient zmanjšati na 200 mg na dan. Podatkov o zdravljenju s pazopanibom pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter [s skupno koncentracijo bilirubina 3-krat višjo od zgornje meje normale (UHN) ne glede na raven ALT] ni, zato pri tej kategoriji bolnikov zdravila ni priporočljivo uporabljati.

Stranski učinki

Neželeni dogodki organov in sistemov v skladu s kliničnimi študijami in študijami trženja zdravila Votrient (zelo pogosto - ≥ 1/10; pogosto - ≥ 1/100 in <1/10; redko - ≥ 1/1000 in <1/100):

prebavila (GIT): zelo pogosto - slabost / bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, anoreksija; pogosto - dispepsija; redko - tvorba fistul, perforacija prebavil;
endokrini sistem: pogosto - hipotiroidizem;
hematopoetski in limfni sistem: zelo pogosto - nevtropenija, levkopenija, trombocitopenija, limfocitopenija;
živčni sistem: zelo pogosto - glavobol; pogosto - disgevzija, prehodna cerebrovaskularna nesreča (prehodni ishemični napad); redko - ishemična možganska kap;
kardiovaskularni sistem (CVS): zelo pogosto - zvišan krvni tlak (BP); pogosto - podaljšanje intervala QT, ishemija miokarda; redko - aritmije piruetnega tipa, miokardni infarkt in srčne bolezni, vključno s kroničnim srčnim popuščanjem (CHF) in zmanjšanim iztisnim deležem levega prekata;
krvavitev: pogosto - hematurija, epistaksa; redko - krvavitve iz prebavil, pljučna krvavitev, možganska krvavitev;
jetra in žolčni trakt: zelo pogosto - povečana aktivnost jetrnih encimov ALT in ACT (aspartat aminotransferaza), hiperbilirubinemija; pogosto - odpoved jeter;
ledvice in sečila: zelo pogosto - povečana koncentracija kreatinina v serumu; pogosto - proteinurija;
koža in podkožna maščoba: zelo pogosto - depigmentacija las; pogosto - izpadanje las (alopecija), izpuščaj, depigmentacija kože, palmarno-plantarni sindrom (palmarno-plantarna eritrodisestezija);
laboratorijski kazalci: zelo pogosto - povečanje ali zmanjšanje koncentracije glukoze v serumu, zmanjšanje ravni fosforja, natrija, kalcija, magnezija, povečanje ravni aktivnosti kalija in lipaze;
druge reakcije: zelo pogosto - astenija, povečana utrujenost; pogosto - izguba teže, bolečine v prsih.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja pazopaniba so omejevanje odmerka arterijske hipertenzije 3. stopnje in toksičnost / povečana utrujenost 3. stopnje, ki jo opazimo pri tretjini bolnikov, ki so jemali 1000 mg in 2000 mg pazopaniba na dan, z možnim nadaljnjim povečanjem zgoraj opisanih neželenih učinkov.

Terapija stanja je simptomatska, saj se lahko pazopanib izloči le s hemodializo, vendar v majhnem obsegu (zaradi visoke stopnje vezave na beljakovine krvne plazme).

Posebna navodila

Vpliv zdravila Votrient na delovanje jeter

Kot rezultat uporabe pazopaniba so zabeležili primere disfunkcije jeter s povečanjem koncentracije bilirubina in aktivnosti ALT, AST, vse do smrtnega izida. V večini epizod se je samostojno povečalo delovanje ALT in ACT, ne da bi se hkrati povečala koncentracija bilirubina ali aktivnost alkalne fosfataze.

Pred imenovanjem zdravila Votrient in vsaj enkrat na 4 tedne ali pogosteje (glede na klinične indikacije) je treba aktivnost jetrnih encimov spremljati vsaj 4 mesece na začetku zdravljenja; v prihodnosti je potrebno tudi redno spremljanje. Tem priporočilom morajo slediti bolniki, katerih izhodiščne vrednosti skupnega bilirubina presegajo zgornjo mejo vrednosti za največ 1,5-krat, aktivnost ALT in ACT pa presega mejo za 2-krat ali manj.

Priporočila za popravek terapije s spremembami aktivnosti jetrnih encimov:

osamljeno povečanje aktivnosti le 3–8-krat večje vrednosti ALT kot VGN: zdravljenje s pazopanibom lahko nadaljujemo, če se tedensko spremljajo kazalniki delovanja jeter, dokler se aktivnost ALT ne zmanjša na toksičnost stopnje I ali na začetno vrednost;
izolirano povečanje aktivnosti ALT> 8 VGN: zdravljenje je treba prekiniti, dokler se aktivnost ALT ne zmanjša na toksičnost stopnje I ali na začetno vrednost; če je potencialna korist nadaljevanja pazopaniba presežena nad tveganjem za razvoj hepatotoksičnosti, se lahko zdravljenje nadaljuje z zmanjšanjem odmerka na 400 mg na dan, pod pogojem tedenskega spremljanja parametrov delovanja jeter 8 tednov; ob ponavljajočem se povečanju aktivnosti ALT> 3 VGN zaradi nadaljevanja zdravljenja s pazopanibom, ga je treba popolnoma odpovedati;
povečanje aktivnosti ALT> 3 VGN in sočasno povečanje koncentracije bilirubina> 2 VGN: pazopanib je treba v celoti odpovedati.

Jemanje pazopaniba v kombinaciji s simvastatinom poveča tveganje za povečano aktivnost ALT in zahteva izjemno previdnost in natančno spremljanje.

Za bolnike z že obstoječo blago jetrno okvaro je zdravilo Votrient predpisano v odmerku 800 mg / dan, za bolnike z zmerno okvaro jeter pa se začetni odmerek pazopaniba zmanjša na 200 mg / dan; zaenkrat niso razvili nobenih drugih priporočil za dodatno prilagoditev odmerka.

Vpliv zdravila Votrient na druge bolezni / bolezni

arterijska hipertenzija: možno je zvišanje krvnega tlaka (do hipertenzivne krize), zato je treba pred jemanjem pazopaniba zagotoviti ustrezen nadzor krvnega tlaka, nato pa spremljati tlak in po potrebi antihipertenzivno zdravljenje. Povišanje sistoličnega tlaka za več kot 150 mm. rt. Umetnost. ali diastolična - več kot 100 mm. rt. Umetnost. na začetku zdravljenja opazimo v 39% primerov 9. dan in v 88% primerov v prvih 18 tednih. V primeru odporne hipertenzije (kljub nenehnemu antihipertenzivnemu zdravljenju) se odmerek pazopaniba zmanjša, pri hudi arterijski hipertenziji, neobčutljivi na antihipertenzivna zdravila, ali v primeru simptomov hipertenzivne krize pa se zdravilo Votrient ukine;
podaljšanje intervala QT, ventrikularna tahikardija: pri bolnikih s podaljšanjem intervala QT in ventrikularno tahikardijo tipa pirueta, ki jemljejo antiaritmična in druga zdravila za podaljšanje intervala QT, pri bolnikih s srčnimi patologijami, ki jih aritmije lahko poslabšajo, je priporočljiv pazopanib v pogojih rednega spremljanja elektrokardiograma (EKG) in koncentracije elektrolitov (magnezij, kalcij, kalij);
arterijska tromboza: med zdravljenjem z zdravilom Votrient obstajajo dokazi o miokardnem infarktu, angini pektoris, ishemični možganski kapi in prehodni možganski ishemiji (do smrti); pazopanib je treba uporabljati previdno pri bolnikih s povečanim tveganjem za arterijsko trombozo ali arterijsko trombozo v anamnezi in šele po natančni oceni razmerja med koristmi zdravljenja z zdravili in verjetnostjo takšnih neželenih učinkov;
krvavitve: odkar so pri uporabi zdravila Votrient opazili primere krvavitev (do smrti), bolnikom z epizodami hemoptize, intrakranialnimi ali prebavil v zadnjih 6 mesecih pazopanib predpisujejo previdno;
nastanek fistule, perforacija prebavil: poročali so o primerih s smrtnim izidom zaradi perforacije prebavil in nastanka fistul, zato je treba pazopanib previdno predpisovati bolnikom z nagnjenostjo k stranskim reakcijam iz prebavil;
celjenje ran: posebnih študij o vplivu pazopaniba na celjenje ran niso izvedli, vendar je glede na sposobnost zaviralcev vaskularnega endotelijskega rastnega faktorja (VEGFR), da oslabi celjenje, treba pazopanib ukiniti vsaj 1 teden pred načrtovano operacijo; nadaljevanje terapije po operaciji se začne na podlagi ocene ustreznosti celjenja pooperativne rane; v primeru razhajanja robov rane se pazopanib ustavi;
hipotiroidizem: priporočljivo je izvesti preventivno študijo delovanja ščitnice;
proteinurija: med zdravljenjem z zdravilom Votrient je bilo primerov proteinurije, zato je treba redno preverjati prisotnost beljakovin v urinu in če se razvije ledvični sindrom, prenehati z jemanjem.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ti kazalniki niso bili preučeni, vendar glede na farmakološke lastnosti zdravila Votrient tak učinek ni pričakovan. Pri vožnji vozil in opravljanju drugih potencialno nevarnih vrst del pa je treba upoštevati profil stranskih učinkov pazopaniba in splošno stanje bolnika.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Votrient je kontraindiciran za ženske, ki rodijo otroka ali dojijo.

Pediatrična uporaba

Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti pazopaniba pri otrocih se Votrient ne uporablja v pediatriji.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Očistek kreatinina ne vpliva na izločanje pazopaniba, zato bolnikom s CC ≥ 30 ml / min ni treba prilagoditi režima odmerjanja zdravila Votrient.

Izkušenj z uporabo zdravila pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo in bolnikih na hemodializi ali peritonealni dializi ni. V zvezi s tem Votrient za to kategorijo bolnikov ni priporočljiv.

Za kršitve delovanja jeter

Farmakokinetika pazopaniba in varnost njegove uporabe ob sočasnih motnjah v delovanju jeter še nista popolnoma dokazani. Pri blagih jetrnih disfunkcijah, ki jih določajo vrednosti bilirubina in ALT, prilagoditev odmerka ni potrebna. V primeru zmerne jetrne insuficience se dnevni odmerek zdravila Votrient zmanjša na 200 mg.

Podatki o uporabi zdravila pri hudi jetrni okvari (skupna koncentracija bilirubina> 3 × ZMN na kateri koli ravni ALT) niso zadostni. V zvezi s tem takšnim bolnikom ni priporočljivo predpisovati zdravila Votrient.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih (starejših od 65 let) režima odmerjanja zdravila Votrient ni treba prilagajati.

Interakcije z zdravili

Zaradi velike farmakološke aktivnosti pazopaniba lahko le lečeči zdravnik daje priporočila o skupni uporabi zdravila Votrient z drugimi zdravilnimi snovmi / pripravki.

Jemanje grenivkinega soka lahko povzroči zvišanje koncentracije pazopaniba, nasičena ali z maščobami pomanjkljiva hrana pa poveča vrednost AUC in C _max zdravila za približno 2-krat.

Možne reakcije medsebojnega delovanja pri sočasni uporabi zdravila Votrient z drugimi zdravili / sredstvi:

zdravila, ki zvišujejo pH želodčnega soka: biološka uporabnost pazopaniba (AUC in C _max) se zmanjša za približno 40%, zato se je treba izogibati kombinirani uporabi zdravil. Če je potrebna sočasna uporaba zaviralca protonske črpalke (PPI), je priporočljivo jemati pazopanib 1-krat na dan skupaj s PPI zunaj obrokov. Če ob istem času, ko je treba predpisati antagonist H ₂ receptorje, morate vzeti pazopaniba kolonade obroke vsaj 2 uri pred sprejetjem antagonist H ₂ receptorje ali 10 ur, potem ko je ob. Kadar se pazopanib uporablja skupaj s kratkoročno delujočimi antacidi, ga jemljite vsaj 1 uro pred jemanjem ali 2 uri po njem;
simvastatin: poveča se pogostost povečane aktivnosti ALT. V tem primeru prenehajte uporabljati simvastatin in upoštevajte priporočila za odmerjanje pazopaniba. Ni dovolj podatkov za oceno tveganja sočasne uporabe alternativnih statinov s pazopanibom;
zdravila, katerih izločanje se izvaja predvsem s sodelovanjem UGT1A1 in OATP1B1: možno je povečanje njihove koncentracije;
substrati citokroma P ₄₅₀: ob hkratni uporabi kofeina (substrat CYP1A2), omeprazola (substrat CYP2C19), varfarina (substrat CYP2C9) niso opazili pomembnih interakcij med zdravili, midazolam (substrat CYP3A4) - opazimo povišanje povprečnih vrednosti C _max in AUC za približno 30%, dekstrometorfan (substrat CYP2D6) - razmerje koncentracij dekstrometorfana in dekstrorfana v urinu se poveča za 33-64%, paklitaksel (substrat CYP3A4 in CYP2C8) - vrednosti C _max in AUC se povečata za 31% oziroma 26%. Sočasna uporaba zdravila Votrient s substrati izoencimov CYP3A4, CYP 2D6, CYP 2C8, ki imajo ozko terapevtsko območje, ni priporočljiva;
induktorji in zaviralci izoencima CYP3A4: možna je sprememba presnove pazopaniba;
induktorji izoencima CYP3A4 (na primer rifampicin): možno je zmanjšanje plazemske koncentracije pazopaniba;
močni induktorji P-gp ali BCRP: možno je spremeniti izpostavljenost in porazdelitev pazopaniba, tudi v centralnem živčnem sistemu. Priporočljivo je izbrati alternativna zdravila brez ali z minimalno aktivnostjo proti izoencimu CYP3A4;
zaviralci izoencima CYP3A4, P-gp in BCRP: vrednosti AUC in C _max se znatno povečajopazopaniba. Po zmanjšanju dnevnega odmerka pazopaniba na 400 mg med jemanjem močnega zaviralca izoencima CYP3A4 in P-gp ketokonazola pri večini bolnikov so vrednosti izpostavljenosti podobne kot pri bolnikih, ki jemljejo samo pazopanib v dnevnem odmerku 800 mg. Vendar je lahko pri nekaterih bolnikih vrednost sistemske izpostavljenosti pazopanibu pomembnejša kot pri bolnikih, ki prejemajo samo pazopanib v odmerku 800 mg enkrat na dan. Kombinirana uporaba drugih močnih zaviralcev izoencima CYP3A4 (kot so indinavir, klaritromicin, telitromicin, nelfinavir, atazanavir, vorikonazol, ritonavir, nefazodon, itrakonazol, sakvinavir) lahko privede do povečanja koncentracije pazopaniba. V zvezi s tem se priporoča izogibanje sočasni uporabi Votrienta in močnih zaviralcev CYP3A4. Če ni na voljo sprejemljive alternative močnemu zaviralcu CYP3A4, je treba dnevni odmerek pazopaniba zmanjšati na 400 mg. Če se pojavijo neželeni učinki, je treba razmisliti o nadaljnjem zmanjšanju odmerka zdravila Votrient. Izogibati se je treba sočasni uporabi močnih zaviralcev P-gp ali uporabiti druga zdravila, ki nimajo ali imajo najmanjši zaviralni učinek na P-gp.

Analogi

Analogi zdravila Votrient so naslednja zdravila, ki spadajo v isto farmakološko skupino (zaviralec beljakovinske tirozin kinaze, antineoplastično sredstvo): Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Genfatinib, Glemihib, Giotrif, Gistamel, Gleevec, Dazatinib, Jaklivib, Ibma Kaprelsa, Mekinist, Neopax, Sprysel, Tyverb, Tarceva, Torizel, Erlotinib itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Votrient

Glede na indikacije, za katere se zdravilo uporablja, na forumih in specializiranih spletnih mestih praktično ni pregledov zdravila Votrient. V nekaterih poročilih svojci bolnikov pišejo tako o visoki učinkovitosti tega protitumorskega sredstva (kar se kaže v zmanjšanju velikosti tumorja in sindroma bolečine) kot o pomanjkanju učinka. Ugotovljeni so zelo visoki stroški zdravila Votrient, ki je v odsotnosti brezplačnega recepta za mnoge bolnike predrag.

Cena Votrienta v lekarnah

Povprečne cene zdravila Votrient: 200 mg obložene tablete - 105.000-108.000 rubljev. na pakiranje 90 kosov, po 400 mg - 88.900–122.900 rubljev. v paketu po 60 kosov