Biseptol 480

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Biseptol 480: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Biseptol 480

Koda ATX: J01EE01

Učinkovina: kotrimoksazol (sulfametoksazol + trimetoprim)

Proizvajalec: JSC "Varšavska farmacevtska tovarna Polfa" (Poljska)

Opis in posodobitev fotografije: 22.10.2018

Cene v lekarnah: od 85 rubljev.

Nakup

Koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje Biseptol 480

Biseptol 480 je protimikrobno kombinirano sulfonamidno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Biseptol 480 je koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje: bistra, brezbarvna ali svetlo rumena tekočina z značilnim vonjem etanola (5 ml v ampulah, v kartonski škatli 2 konturni embalaži ali 10 ampulov brez embalaže).

Sestava koncentrata za 1 ml / 1 ampulo:

aktivne sestavine: sulfametoksazol - 80/400 mg; trimetoprim - 16/80 mg;
pomožne snovi: natrijev hidroksid, natrijev metabisulfit, propilenglikol, benzilalkohol, etanol, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Biseptol 480 je kombinirano antibakterijsko zdravilo. Učinkovine v njegovi sestavi so: sulfametoksazol - učinkovito protimikrobno sredstvo srednjega trajanja delovanja, ki zavira sintezo folne kisline s konkurenčnim antagonizmom s para-aminobenzojsko kislino; Trimetoprim je bakteriostatski antibiotik, ki zavira bakterijsko dihidrofolno kislinsko reduktazo. Njihova kombinacija daje sinergijsko antibakterijsko delovanje, zato je učinkovitost takega kompleksa veliko večja v primerjavi z delovanjem drugih zdravil.

Biseptol 480 je antibiotik širokega spektra; kaže svojo aktivnost proti naslednjim mikroorganizmom: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (vključno z enterotoksogenimi sevi), Neisseria meningitidis, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus spobacter. (Salmonella typhi in Salmonella paratyphi vključno), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (Vključno z Mycobacterium leprae), Enterobacter spp., Citrobacter, Legionella pneumonia, Providencia, izbrane vrste Pseudomonas (razen P. aeruginosa), Serratia marcescens, Morganella spp., Yersinia spp., Chlamydia spp.(Vključujoče Chlamydia trachomatis in Chlamydia psittaci), Actinomyces israelii, Shigella, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Leishmania spp.

Mikroorganizmi, ki kažejo odpornost na Biseptol 480: Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Leptospira spp., Troponema spp. in virusi.

Zdravilo inaktivira vitalno aktivnost E. coli, vodi do zmanjšanja sinteze riboflavina, tiamina, nikotinske kisline in drugih vitaminov B v črevesju. Trajanje terapevtskega učinka je 7 ur.

Farmakokinetika

Biseptol 480 hitro prodre v telesna tkiva in njegove biološke tekočine in se v njih dobro porazdeli. Zdravilo prodre skozi krvno-možgansko pregrado (BBB), histohematogeno pregrado in se izloča v materino mleko. Njegova koncentracija v urinu in pljučih znatno presega koncentracijo v plazmi. V izcedek iz nožnice se v manjšem obsegu kopičijo bronhialni izločki, kosti, slina, tkiva in izločki prostate, materino mleko, tekočina srednjega ušesa, žolč, cerebrospinalna tekočina, očesna vodica, intersticijska tekočina, sulfametoksazol in trimetoprim. Obe aktivni komponenti se porazdelita na različne načine: sulfametoksazol - samo v zunajceličnem prostoru in trimetoprim - tako zunaj celic kot znotraj njih. 66% sulfametoksazola in 45% trimetoprima se veže na plazemske beljakovine.

Obe zdravili se presnavljata v jetrih. Sulfametoksazol se v večji meri presnavlja in tvori acetilirane derivate - presnovke, ki nimajo protimikrobnega delovanja.

Biseptol 480 se izloča skozi ledvice tako z glomerulno filtracijo kot z aktivno tubularno sekrecijo. Do 80% zdravila se izloči v 72 urah v obliki presnovkov; izloči se nespremenjeni 20% sulfametoksazol in 50% trimetoprim. V urinu je koncentracija aktivnih snovi višja kot v krvni plazmi. Skozi črevesje se zdravilo izloči v majhni količini. Razpolovni čas (T1 / 2) za sulfametoksazol je 9-11 ur, za trimetoprim - 10-12 ur, pri otrocih je ta kazalnik bistveno manjši in je odvisen od otrokove starosti: v prvem letu življenja je od 1 leta do 7-8 ur. 10 let - 5-6 ur T1 / 2 se poveča pri starejših bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Indikacije za uporabo

Okužbe prebavil: paratifus, tifus, kolera, salmonela, dizenterija, holangitis, holecistitis, ki ga povzročajo enterotoksični sevi gastroenteritisa Escherichia coli;
okužbe organov reproduktivnega in sečnega sistema v akutnem in kroničnem toku: pielitis, pielonefritis, uretritis, cistitis, epididimitis, prostatitis, šankr, gonoreja, dimeljski granulom, limfogranuloma venereum;
nalezljive lezije organov ENT: tonzilitis, vnetje srednjega ušesa, laringitis, sinusitis, škrlatinka;
okužbe zgornjih in spodnjih dihal: akutni in kronični bronhitis, krupna pljučnica, bronhiektazije, pnevmocistna pljučnica, bronhopnevmonija, pljučni absces, empiem pleure;
okužbe kože in mehkih tkiv: piodermija, akne, furunkuloza, okužbe ran in absces, okužba po operaciji;
druge nalezljive bolezni: sepsa, toksoplazmoza, akutna bruceloza, osteoartikularne okužbe, osteomielitis, malarija (Plasmodium falciparum), južnoameriška blastomikoza, oslovski kašelj (kot del kompleksnega zdravljenja).

Kontraindikacije

Absolutne kontraindikacije:

odpoved jeter;
ledvična odpoved z očistkom kreatinina (CC) manj kot 15 ml / min;
megaloblastna anemija zaradi pomanjkanja vitamina B ₉ (folna kislina), aplastična anemija, agranulocitoza, anemija pomanjkanja B ₁₂, levkopenija;
pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
hiperbilirubinemija pri otrocih;
intramuskularno dajanje zdravila otrokom, mlajšim od 6 let;
obdobje novorojenčka in starost do 2 meseca;
obdobje nosečnosti in dojenja;
individualna preobčutljivost za zdravila sulfa, trimetoprim in (ali) druge sestavine Biseptola 480.

Zdravilo se uporablja previdno v primeru pomanjkanja vitamina B ₉, bronhialne astme, okvarjenega delovanja jeter / ledvic, bolezni ščitnice.

Navodila za uporabo Biseptola 480: način in odmerjanje

Raztopino, pripravljeno iz koncentrata Biseptol 480, je treba injicirati intravensko (iv) po kapljicah. Zdravila ne uporabljajte kot hitro intravensko injekcijo.

Za razredčenje koncentrata Biseptol 480 je dovoljeno uporabljati naslednje infuzijske raztopine: 5 in 10% raztopine dekstroze; 0,9% raztopina NaCl; 0,45% raztopina NaCl z 2,5% raztopino dekstroze; Ringerjeva raztopina.

Priporočen odmerek:

otroci, mlajši od 12 let: dnevni odmerek je določen s hitrostjo 36 mg na kg telesne teže in je razdeljen na 2 dajanju v enakih količinah;
otroci, starejši od 12 let, in odrasli bolniki: 960 mg (10 ml ali 2 ampuli) enkrat na 12 ur; če je potrebno, je dovoljeno enkratni odmerek povečati na 1440 mg (15 ml ali 3 ampule) 2-3 krat na dan.

Priporočljivo je koncentrat Biseptol 480 razredčiti v naslednjih razmerjih:

5 ml (1 ampula) zdravila - 125 ml raztopine za infundiranje;
10 ml (2 ampuli) zdravila - 250 ml raztopine za infundiranje;
15 ml (3 ampule) zdravila - 500 ml raztopine za infundiranje.

Pripravljene raztopine Biseptola 480 ne smemo mešati z raztopinami za infundiranje, razen zgoraj naštetih, ali z drugimi zdravili.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco s CC s 15 na 30 ml / min se odmerek zdravila zmanjša za 1/2 povprečnega terapevtskega odmerka.

Stranski učinki

Če se zdravilo Biseptol 480 uporablja v skladu z indikacijami v skladu z režimom odmerjanja, ga bolniki običajno dobro prenašajo, vendar so možni naslednji neželeni učinki:

centralni živčni sistem: glavoboli, omotica; v nekaterih primerih - apatija, depresija, tremor, aseptični meningitis, periferni nevritis;
Gastrointestinalni trakt: bruhanje, slabost, driska, anoreksija, bolečine v trebuhu, gastritis, glositis, stomatitis, povečana aktivnost jetrnih encimov, holestaza, hepatitis, psevdomembranski enterokolitis, nekroza jeter;
dihalni sistem: bronhospazem, infiltracija pljučnega tkiva;
hematopoetski organi: redko - levkopenija, nevtropenija, trombocitopenija, agranulocitoza, megaloblastna anemija, hipoprotrombinemija;
urinarni sistem: okvarjena ledvična funkcija, intersticijski nefritis, poliurija, hematurija, kristalurija, hipokreatininemija, povišane ravni sečnine, toksična nefropatija z zmanjšanjem izločanja urina v oligurijo in anurijo;
mišično-skeletni sistem: mialgija, artralgija;
preobčutljivostne reakcije: izpuščaj, pruritus, polimorfizem eritema, eksfoliativni dermatitis, fotosenzibilnost, alergijski miokarditis, hipertermija, pordelost beločnice, Quinckejev edem;
reakcije na mestu injiciranja: bolečina, tromboflebitis;
drugi: hipoglikemija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Biseptol 480 so črevesna kolika, slabost, bruhanje, glavobol, omotica, depresija, omedlevica, zaspanost, zmedenost, zvišana telesna temperatura, zamegljen vid, kristalurija, hematurija; zaradi dolgotrajnega prevelikega odmerjanja so možne levkopenija, trombocitopenija, zlatenica, megaloblastna anemija.

Za zdravljenje stanja morate:

splaknite pacientov želodec;
zagotoviti vnos zdravil, ki povzročajo zakisanje urina, da se poveča izločanje trimetoprima;
povečati vnos tekočine;
za odpravo učinka trimetoprima na kostni mozeg intramuskularno injicirajte kalcijev folinat v odmerku 5–15 mg / dan;
za spodbujanje eritropoeze, ko trimetoprim zavira hematopoetske funkcije kostnega mozga, injicirajte intramuskularno pripravke folne kisline v odmerku 3–6 mg / dan, 5–7 dni;
po potrebi opravite hemodializo.

Posebna navodila

Pri uporabi zdravila Biseptol 480 pri bolnikih s sindromom pridobljene imunske pomanjkljivosti (AIDS), ki uporabljajo kotrimoksazol za zdravljenje pnevmocistne pljučnice, so pogosteje opaženi takšni neželeni učinki, kot so hipertermija, kožni izpuščaji in levkopenija.

Priporočljivo je določiti koncentracijo sulfametoksazola v plazmi vsake 2-3 dni neposredno pred naslednjo infuzijo; če je njegova vrednost> 150 μg / ml, je treba zdravljenje prekiniti, dokler plazemski indikator ne pade na 120 μg / ml.

Dolgotrajno zdravljenje je potrebno pod sistematičnim nadzorom funkcionalnega stanja jeter in ledvic ter parametrov periferne krvi.

Da bi preprečili kristalurijo pri bolnikih, je treba količino izločenega urina vzdrževati v zadostni količini.

Zaradi poslabšanja filtrirne funkcije ledvic se pri uporabi sulfonamidov verjetnost alergijskih in toksičnih zapletov znatno poveča.

V ozadju zdravljenja je neprimerno jesti hrano, ki vsebuje velike količine para-aminobenzojske kisline (PABA) - paradižnik, korenje in zeleni deli zelenjave (cvetača, špinača, stročnice).

Zaradi možnega povečanja fotosenzibilizacije pri uporabi zdravila Biseptol 480 se je treba izogibati pretiranemu sončnemu in umetnemu ultravijoličnemu sevanju.

Zaradi široke razširjenosti odpornih sevov ni priporočljivo uporabljati antibiotika pri faringitisu in tonzilitisu, ki ga povzroča beta-hemolitični streptokok skupine A.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zdravilo ne vpliva na sposobnost opravljanja vrst dela, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili je zdravilo Biseptol 480 kontraindicirano pri nosečnicah in doječih materah.

Pediatrična uporaba

Imenovanje zdravila Biseptol 480 je kontraindicirano pri nedonošenčkih, novorojenčkih in dojenčkih do 2. meseca življenja.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

ledvična odpoved s CC <15 ml / min - uporaba zdravila Biseptol 480 je kontraindicirana;
ledvična odpoved s CC 15-30 ml / min - priporočljivo je uporabiti 1/2 povprečnega terapevtskega odmerka.

Za kršitve delovanja jeter

Imenovanje kotrimoksazola je kontraindicirano pri odpovedi jeter.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom, ki se zdravijo z biseptolom 480, priporočamo, da dodatno predpišejo folno kislino v odmerku 3–6 mg / dan; ta kombinacija ne vpliva bistveno na protimikrobno delovanje zdravila. Zdravljenje starejših bolnikov s sumom na izhodiščno pomanjkanje folata zahteva posebno skrb.

Interakcije z zdravili

Koncentrat Biseptol 480 je farmacevtsko združljiv z naslednjimi raztopinami: 5 in 10% raztopina dekstroze (glukoze); 0,9% raztopina NaCl; 0,45% raztopina NaCl z 2,5% raztopino dekstroze (glukoze); Ringerjeva raztopina.

Možne interakcije zdravila Biseptol 480 z drugimi snovmi / zdravili:

fenitoin, peroralna hipoglikemična sredstva, derivati varfarina: njihov učinek se poveča, protrombinski čas in trajanje krvavitve se podaljšata;
diuretiki (vključno s tiazidnimi diuretiki): pri starejših bolnikih se poveča tveganje za trombocitopenijo;
ciklosporin: njegova koncentracija v krvi se zmanjša;
zdravila in raztopine, ki vsebujejo bikarbonate: prepovedano je sočasno intravensko dajanje s kotrimoksazolom;
posredni koagulanti: njihova antikoagulantna aktivnost se poveča;
hipoglikemična sredstva in metotreksat: poveča se njihova učinkovitost;
rifampicin: zmanjša T1 / 2 trimetoprima;
fenitoin in varfarin: intenzivnost presnove v jetrih se zmanjša in njihov učinek se poveča; T1 / 2 fenitoina se podaljša za 39%;
pirimetamin (pri odmerkih> 25 mg na teden): poveča verjetnost megaloblastne anemije;
diuretiki (predvsem tiazidi): povečajo tveganje za trombocitopenijo;
prokain, prokainamid, benzokain in druga zdravila, zaradi hidrolize katerih nastane PABA: zmanjšati učinkovitost kotrimoksazola;
barbiturati, fenitoin, para-aminosalicilna kislina (PASK): povečajo manifestacije pomanjkanja folne kisline;
heksametilentetramin, askorbinska kislina in druga zdravila, ki zakisajo urin: povečajo verjetnost kristalurije;
salicilati: povečajo učinkovitost zdravila;
holestiramin: zavira absorpcijo ko-trimoksazola, zato ga je treba vzeti 1 uro po ali 4-6 ur pred uporabo Biseptola 480;
peroralni kontraceptivi: njihova zanesljivost se zmanjša zaradi zatiranja črevesne mikroflore in zmanjšanja črevesno-jetrne cirkulacije hormonskih spojin.

Med diuretiki (furosemid, tiazidi itd.) In hipoglikemičnimi zdravili za peroralno uporabo (derivati sulfonilsečnine) na eni strani in sulfonamidi na drugi strani se lahko razvije navzkrižna alergijska reakcija.

Analogi

Analogi biseptola 480 so Co-trimoksazol, Bactrim, Briefseptol, Bi-Septin, Dvaseptol, Metosulfabol itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem prostoru pri temperaturi do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Biseptolu 480

Biseptol je bil dolgo časa zdravilo za zdravljenje večine nalezljivih lezij. Danes obstajajo številne razprave o povezavi med učinkovitostjo in toksičnostjo zdravila tako na ravni znanstvenih razprav kot med bolniki, ki so uporabljali antibiotik. Zato so mnenja o zdravilu Biseptol 480 včasih diametralno nasprotna in težko je nedvoumno sklepati o smiselnosti uporabe zdravila v tem trenutku. V takšnih razmerah bi bila najboljša možnost upoštevati nasvete strokovnjakov, ki jim zaupate.