Betalok ZOK
Betalok ZOK: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. V primeru okvare ledvične funkcije
- 12. Za kršitve delovanja jeter
- 13. Uporaba pri starejših
- 14. Interakcije z zdravili
- 15. Analogi
- 16. Pogoji shranjevanja
- 17. Pogoji odkupa iz lekarn
- 18. Ocene
- 19. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Betaloc ZOK
Koda ATX: C07AB02
Aktivna sestavina: Metoprolol (Metoprolol)
Proizvajalec: AstraZeneca AB (Švedska)
Opis in posodobitev fotografije: 19.10.2018
Cene v lekarnah: od 117 rubljev.
Nakup
Betaloc ZOK je selektivni zaviralec adrenergičnih receptorjev beta 1.
Oblika in sestava izdaje
Filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem: skoraj bele ali bele, bikonveksne; Betaloc ZOK 25 mg - ovalni, na vsaki strani z zarezo, na eni strani gravura "A" nad "β", Betaloc ZOK 50 mg - okrogla, na eni strani ločilna črta, na drugi - gravura "A" čez "mo", Betaloc ZOK 100 mg - okrogel, z ločilno črto na eni strani in graviranjem "A" zgoraj "ms" na drugi strani (25 mg - 14 kosov. V pretisnem omotu, 1 pretisni omot v kartonski škatli; 50 mg in 100 mg - vsak 30 kosov. V plastični steklenici, v kartonski škatli 1 steklenica).
1 tableta vsebuje:
- zdravilna učinkovina: metoprolol sukcinat - 23,75 mg, 47,5 mg ali 95 mg, kar ustreza vsebnosti 25 mg, 50 mg oziroma 100 mg (metoprolol tartarata) in 19,5 mg, 39 mg oziroma 78 mg (metoprolola);
- pomožne komponente: natrijev stearil fumarat, hiproloza, etil celuloza, hipromeloza, makrogol, silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, titanov dioksid, parafin.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Metoprolol spada v skupino zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta 1, njegov zaviralni učinek na adrenergične receptorje beta 1 pa se pojavi v veliko nižjih odmerkih, kot je potrebno za zaviranje adrenergičnih receptorjev beta 2. Ima manjši učinek, ki stabilizira membrano.
Metoprolol zavira ali zmanjšuje agonistični učinek kateholaminov, ki jih imajo na srčno aktivnost med vadbo in stresom. To potrjuje njegovo sposobnost preprečevanja zvišanja krvnega tlaka (BP), srčnega utripa, povečane krčljivosti srca in povečanja minutnega volumna.
Betaloc ZOK zagotavlja stalno koncentracijo zdravila v krvni plazmi in stabilen klinični učinek več kot 24 ur.
Zaradi odsotnosti jasnih največjo koncentracijo v krvni plazmi, se klinični učinek zdravila označen z boljšo selektivnost za beta 1 adrenergične receptorje v primerjavi z običajnimi obliki tablet beta 1- zaviralcev. To znatno zmanjša potencialno tveganje za neželene učinke, kot so bradikardija in šibkost nog pri hoji, ki se pojavijo pri največjih plazemskih koncentracijah zdravila.
Pri obstruktivnih pljučnih boleznih lahko zdravilo Betaloc ZOK predpišemo v kombinaciji z beta 2 -adrenomimetiki, kar bo po potrebi zmanjšalo bronhodilatacijo, ki se pojavi v ozadju terapevtskih odmerkov beta 2 -adrenomimetikov.
V primerjavi z neselektivnimi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ima manjši učinek na proizvodnjo inzulina in presnovo ogljikovih hidratov, v pogojih hipoglikemije pa povzroči precej manj izrazito reakcijo kardiovaskularnega sistema.
Pri arterijski hipertenziji uporaba metoprolola znatno zniža krvni tlak in ga vzdržuje 24 ur ali več, tako v stoječem kot ležečem položaju kot med vadbo.
Na začetku zdravljenja se poveča skupni periferni vaskularni upor (OPSS), vendar dolgotrajna uporaba zdravila vodi do znižanja krvnega tlaka v ozadju zmanjšanja OPSS s stabilnim srčnim pretokom.
Študije so potrdile povečanje preživetja pri uporabi zdravila Betaloc ZOK pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem II - IV funkcionalnih razredov po klasifikaciji NYHA (New York Heart Association) z zmanjšanim iztisnim deležem in zmanjšanjem pogostnosti hospitalizacij. Po dolgotrajnem zdravljenju je bilo doseženo zmanjšanje resnosti simptomov (glede na funkcionalne razrede NYHA) in splošno izboljšanje počutja. Študije so pokazale povečanje iztisne frakcije levega prekata, zmanjšanje končnega sistoličnega in končnega diastoličnega volumna levega prekata.
V obdobju zdravljenja z zdravilom se kakovost življenja ne poslabša, nasprotno, opazimo izboljšanje pri bolnikih, ki so imeli miokardni infarkt.
Farmakokinetika
Tablete ob stiku s tekočino hitro razpadejo, zaradi česar se zdravilna učinkovina razprši v prebavilih. Hitrost sproščanja metoprolola je odvisna od kislosti medija. Po jemanju zdravila terapevtski učinek traja več kot 24 ur, v 20 urah se doseže stalna hitrost sproščanja aktivne snovi. Razpolovni čas je v povprečju 3,5 ure.
Z beljakovinami krvne plazme je povezava metoprolola nizka, približno 5-10%.
Po peroralni uporabi se zdravilo Betaloc ZOK popolnoma absorbira, sistemska biološka uporabnost pa je približno 30-40% po zaužitju enkratnega odmerka.
Oksidativna presnova aktivne snovi poteka v jetrih. Hkrati njegovi trije glavni presnovki niso pokazali klinično pomembnega učinka zaviranja beta.
Približno 5% sprejetega odmerka zdravila se nespremenjenega izloči z urinom, preostanek pa v obliki presnovkov.
Indikacije za uporabo
- arterijska hipertenzija;
- pomožno zdravljenje glavnega zdravljenja stabilnega simptomatskega kroničnega srčnega popuščanja z okvarjeno sistolično funkcijo levega prekata;
- angina pektoris;
- obdobje po akutni fazi miokardnega infarkta, da bi zmanjšali pogostost ponovnega infarkta in umrljivosti;
- funkcionalne motnje srčne aktivnosti, ki jih spremlja tahikardija;
- supraventrikularna tahikardija, zmanjšanje pogostosti ventrikularnih kontrakcij z ventrikularnimi ekstrasistolami in atrijsko fibrilacijo ali drugimi motnjami srčnega ritma;
- preprečevanje napadov migrene.
Kontraindikacije
- atrioventrikularni (AV) blok II in III stopnje po klasifikaciji NYHA;
- stopnja dekompenzacije srčnega popuščanja;
- neprekinjeno ali občasno zdravljenje z inotropnimi sredstvi, ki delujejo na beta-adrenergične receptorje;
- klinično pomembna sinusna bradikardija;
- sindrom bolnega sinusa (SSS);
- kardiogeni šok;
- huda oblika perifernih motenj krvnega obtoka (vključno z grožnjo gangrene);
- arterijska hipotenzija;
- bolniki s sumom na akutni miokardni infarkt s srčnim utripom (HR) manj kot 45 utripov na minuto, sistoličnim krvnim tlakom manj kot 100 mm Hg ali intervalom PQ (čas, potreben za vzbujanje, da potuje skozi atrije in atrioventrikularni vozel do ventrikularnega miokarda) več kot 0,24 sekunde;
- hkratno intravensko (iv) dajanje verapamila in drugih počasnih zaviralcev kalcijevih kanalčkov;
- obdobje nosečnosti;
- dojenje;
- starost do 18 let;
- preobčutljivost za zaviralce adrenergičnih receptorjev beta in sestavine zdravil.
Betaloc ZOK je treba previdno predpisovati za Prinzmetal angino pektoris, AV blokado 1. stopnje, kronično obstruktivno pljučno bolezen (KOPB), bronhialno astmo, diabetes mellitus, hudo ledvično odpoved, presnovno acidozo v kombinaciji s srčnimi glikozidi.
Navodila za uporabo Betalok ZOK: način in odmerjanje
V skladu z navodili se zdravilo Betalok ZOK jemlje peroralno brez žvečenja (vključno s tabletami, razdeljenimi na polovico) in s pitjem veliko tekočine.
Predpisani odmerek je treba vzeti enkrat na dan, zjutraj.
Vnos hrane ne vpliva na biološko uporabnost zdravila.
Odmerek zdravila se določi individualno; ko je izbran, ne sme biti dovoljen razvoj bradikardije.
Priporočen dnevni odmerek zdravila Betaloca ZOK:
- arterijska hipertenzija: 50-100 mg, če ni zadostnega terapevtskega učinka glede na odmerek manj kot 100 mg, je zdravilo indicirano v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi, po možnosti z diuretikom in zaviralcem kalcijevih kanalov, pridobljenim iz dihidropiridina;
- angina pektoris: 100-200 mg, po možnosti kombinacija z drugim antianginalnim sredstvom;
- stabilno kronično srčno popuščanje funkcionalnega razreda II: v prvih 2 tednih je predpisan zdravilo Betaloc ZOK 25 mg (začetni odmerek), nato pa je po potrebi možno povečanje za 25 mg v presledku 2 tedna. Vzdrževalni odmerek - 200 mg;
- stabilno kronično srčno popuščanje funkcionalnega razreda III-IV: začetni odmerek (prva 2 tedna) - 12,5 mg, nato se odmerek izbere individualno, pod skrbnim nadzorom zdravnika. pri nekaterih bolnikih se lahko simptomi srčnega popuščanja poslabšajo med povečevanjem odmerka. Povečanje odmerka (enkrat na 2 tedna) z dobro toleranco zdravila lahko nadaljujete, dokler ne dosežete največjega odmerka 200 mg. Z razvojem arterijske hipotenzije in / ali bradikardije je indicirano zmanjšanje odmerka zdravila ali sočasno zdravljenje. Možen pojav arterijske hipotenzije na začetku zdravljenja ne pomeni nujno nestrpnosti odmerka z nadaljnjim podaljšanim zdravljenjem, vendar ga ni mogoče povečati, dokler se stanje ne stabilizira. V tem obdobju je treba spremljati delovanje ledvic;
- srčne aritmije: 100-200 mg;
- vzdrževalno zdravljenje po miokardnem infarktu: po 200 mg;
- funkcionalne motnje srčne aktivnosti, ki jih spremlja tahikardija: 100-200 mg;
- preprečevanje napadov migrene: 100-200 mg.
Pri predpisovanju zdravila Betaloc ZOK za zdravljenje stabilnega simptomatskega kroničnega srčnega popuščanja z okvarjeno sistolično funkcijo levega prekata je nujno, da bolnik zadnjih 6 tednov nima epizod poslabšanja in sprememb glavne terapije v naslednjih 2 tednih pred začetkom jemanja zdravila. Če se simptomatska slika poslabša med jemanjem zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, se zdravljenje nadaljuje, če se stanje z zmanjšanjem odmerka normalizira, sicer se ustavi.
V primeru okvare ledvične funkcije ali starejšega bolnika prilagoditev odmerka zdravila Betaloc ZOK ni potrebna.
Pri izraziti stopnji motenj delovanja jeter je treba razmisliti o znižanju odmerka.
Stranski učinki
- s strani kardiovaskularnega sistema: pogosto - prehlad okončin, bradikardija, palpitacije, ortostatska arterijska hipotenzija (vključno v zelo redkih primerih, ki jo spremlja omedlevica); redko - AV blok 1. stopnje, prehodno poslabšanje simptomov srčnega popuščanja, edema, bolečine v predelu srca, kardiogeni šok pri akutnem miokardnem infarktu; redko - aritmije, druge motnje prevodnosti; zelo redko - gangrena (ob hudih motnjah perifernega krvnega obtoka);
- iz prebavnega sistema: pogosto - bolečine v trebuhu, driska, zaprtje, slabost; redko - bruhanje; redko - suhost ustne sluznice;
- iz centralnega živčnega sistema: zelo pogosto - močna utrujenost; pogosto - glavobol, omotica; redko - zaspanost ali nespečnost, parestezija, depresija, krči, nočne more, zmanjšana koncentracija; redko - tesnoba, povečana živčna razdražljivost; zelo redko - depresija, okvara spomina, halucinacije, amnezija;
- iz jeter: redko - funkcionalna motnja jeter; zelo redko - hepatitis;
- dermatološke reakcije: redko - povečano potenje, kožni izpuščaj (podobno kot luskavica podobna urtikarija); redko - izpadanje las; zelo redko - poslabšanje luskavice, fotoobčutljivost;
- od čutov: redko - okvara vida, konjunktivitis, draženje in / ali suhost oči; zelo redko - motnje okusa, zvonjenje v ušesih;
- iz dihal: pogosto - težko dihanje v ozadju telesne aktivnosti; redko - bronhospazem; redko - rinitis;
- iz mišično-skeletnega sistema: zelo redko - artralgija;
- iz hematopoetskega sistema: zelo redko - trombocitopenija;
- s strani metabolizma: redko - povečana telesna teža;
- drugi: redko - spolna disfunkcija, impotenca.
Preveliko odmerjanje
Simptomi (v 2 urah po zaužitju velikega odmerka zdravila): zastrupitev (njegova stopnja je odvisna od odmerka in starosti osebe), bradikardija, asistolija, AV blokada I - III stopnje, močno znižanje krvnega tlaka, srčno popuščanje, šibka periferna perfuzija, kardiogeni šok, apneja, bronhospazem, zatiranje pljučne funkcije, oslabljena zavest, povečana utrujenost, tresenje, konvulzije, izguba zavesti, povečano znojenje, parestezije, slabost, bruhanje, možen krč požiralnika, hiperkalemija, hipoglikemija (pogosteje pri otrocih) ali hiperglikemija, izpostavljenost na ledvicah prehodni miastenični sindrom. Sočasna uporaba antihipertenzivnih zdravil, kinidina ali barbituratov, uživanje alkohola poslabša bolnikovo stanje.
Zdravljenje: imenovanje aktivnega oglja, intravensko (i / v) dajanje atropina v odmerku 0,25-0,5 mg za odrasle, za otroke - v višini 0,01-0,02 mg na 1 kg otrokove teže (zaradi tveganje za stimulacijo vagusnega živca je pred izpiranjem želodca predpisano dajanje atropina!) Izvede se simptomatsko zdravljenje. Po potrebi se opravijo izpiranje želodca, elektrokardiografija, ukrepi za vzdrževanje prehodnosti dihalnih poti in ustrezno prezračevanje. Zagotoviti je treba dopolnitev krvnega obtoka, predpisati infuzijo glukoze. V primeru vagalnih simptomov je treba IV odmerek atropina ponoviti v odmerku 1-2 mg. Pri miokardni depresiji je indicirano intravensko kapanje dopamina ali dobutamina. Prikazano v / pri uporabi glukagona v odmerku 0,05-0,15 mg na 1 kg v presledku 1 minute. Po potrebi lahko terapiji dodamo adrenalin. Pri razširjenem ventrikularnem kompleksu (QRS) in aritmiji je indicirana infuzija raztopine natrijevega klorida ali bikarbonata, v primeru srčnega zastoja - večurni oživljanje z bronhospazmom - injekcija ali vdihavanje terbutalina.
Posebna navodila
Uporabo zdravila pri bolnikih z bronhialno astmo ali KOPB je treba izvajati v najmanjšem učinkovitem odmerku, skupaj z imenovanjem beta 2 -adrenomimetika. Če je potrebno, se odmerek beta 2 -adrenomimetika poveča.
Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta 1 manj vplivajo na motnje presnove ogljikovih hidratov ali prikrivanje simptomov hipoglikemije v primerjavi z neselektivnimi zaviralci beta.
Zdravilo Betaloc ZOK lahko predpišemo bolnikom s kroničnim srčnim popuščanjem v fazi dekompenzacije šele, ko dosežemo stopnjo kompenzacije in jo vzdržujemo med zdravljenjem z zdravilom. V zelo redkih primerih se lahko pri kršitvi AV prevodnosti bolnikovo stanje poslabša. Z razvojem bradikardije v ozadju zdravljenja je treba odmerek zdravila zmanjšati ali postopoma preklicati.
Delovanje zdravila lahko poslabša obstoječo kršitev periferne cirkulacije, predvsem zaradi znižanja krvnega tlaka.
Med jemanjem metoprolola postane anafilaktični šok hujši in terapevtski odmerki adrenalina (adrenalina) ne dosežejo vedno želenega kliničnega učinka.
Pri feokromocitomu je treba v kombinaciji z zdravilom uporabiti zaviralec alfa.
Izogibajte se nenadni prekinitvi zdravljenja z zdravilom Betaloc ZOK, zlasti pri visoko tveganih bolnikih, saj lahko to poslabša potek kroničnega srčnega popuščanja, poveča tveganje za miokardni infarkt in nenadno smrt. Zdravilo je treba odpovedati s postopnim zniževanjem odmerka (zmanjšanje za polovico enkrat na 2 tedna), dokler ne dosežemo končnega odmerka - 12,5 mg. Po 4 dneh jemanja končnega odmerka lahko zdravilo prekličete. Če se v obdobju zniževanja odmerka simptomi angine pektoris povečajo, krvni tlak zviša, je treba odmerek počasneje zmanjševati.
Pri načrtovani kirurški operaciji ni priporočljivo prekiniti zdravljenja z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta; o jemanju zdravila Betaloc ZOK morate obvestiti anesteziologa. Pri nekardioloških operacijah ni mogoče predpisati visokih odmerkov zdravila, ne da bi jih predhodno titrirali bolnikom z dejavniki tveganja za srčno-žilne bolezni.
Bolnike s hudim, stabilnim simptomatskim kroničnim srčnim popuščanjem mora zdraviti zdravnik s specializiranim znanjem in izkušnjami, saj je podatkov o kliničnih preskušanjih za te bolnike malo.
Uporaba zdravila Betaloc ZOK je kontraindicirana pri nestabilnem srčnem popuščanju v fazi dekompenzacije.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov
Med uporabo zdravila je potrebna previdnost pri vožnji vozil in mehanizmov, saj se lahko pojavijo omotica in drugi neželeni učinki.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Uporaba zdravila Betaloc ZOK med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana, razen v izjemnih primerih, ki ogrožajo materino življenje, kadar pričakovani terapevtski učinek jemanja zdravila za mater presega potencialno nevarnost za plod in / ali otroka.
Zdravilo lahko povzroči bradikardijo in druge neželene učinke pri plodu, novorojenčku ali dojenem otroku, čeprav naj bi bil odmerek metoprolola, izločen v materino mleko, in njegov beta-blokirni učinek pri dojenčku zanemarljiv.
Pediatrična uporaba
Zaradi pomanjkanja informacij o učinkovitosti in varnosti zdravila pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, je uporaba zdravila Betaloc ZOK pri tej kategoriji bolnikov kontraindicirana.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri uporabi zdravila pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo je potrebna previdnost.
Za kršitve delovanja jeter
Pri bolnikih s hudo jetrno disfunkcijo, kot so huda ciroza, portokavalna anastomoza, bo morda treba razmisliti o zmanjšanju odmerka zdravila Betaloc ZOK.
Uporaba pri starejših
Starejši bolniki ne smejo prilagajati režima odmerjanja.
Interakcije z zdravili
S hkratno uporabo Betalok ZOK:
- kinidin, paroksetin, fluoksetin, terbinafin, sertralin, difenhidramin, celekoksib, propafenon (zdravila, ki zavirajo CYP2D6) lahko vplivajo na koncentracijo metoprolola v plazmi;
- propafenon povečuje koncentracijo v plazmi in tveganje za neželene učinke metoprolola;
- fenobarbital in drugi derivati barbiturne kisline povečajo presnovo metoprolola;
- verapamil spodbuja razvoj bradikardije in znižanje krvnega tlaka;
- amiodaron lahko povzroči hudo sinusno bradikardijo, tudi dolgo časa po umiku;
- disopiramid in druga antiaritmična zdravila razreda I lahko povzročijo resne hemodinamske neželene dogodke z okvarjenim delovanjem levega prekata v ozadju seštevanja negativnega inotropnega učinka obeh zdravil;
- nesteroidna protivnetna zdravila (vključno z indometacinom, diklofenakom) zmanjšajo antihipertenzivni učinek zaviralcev beta;
- diltiazem ob medsebojnem povečanju zaviralnega učinka na AV prevodnost in delovanje sinusnega vozla povzroča hudo bradikardijo;
- difenhidramin poveča učinek metoprolola;
- fenilpropanolamin (norefedrin) povzroča zvišanje diastoličnega krvnega tlaka na patološke vrednosti pri odmerku 50 mg, pri večjem odmerku pa reakcije paradoksne arterijske hipertenzije do razvoja hipertenzivne krize;
- epinefrin (adrenalin) poveča tveganje za hudo arterijsko hipertenzijo in bradikardijo;
- ko se klonidin nenadoma odpove, prispeva k pojavu hipertenzivne reakcije, zato je treba pri kombiniranem zdravljenju zdravljenje prekiniti nekaj dni pred prekinitvijo klonidina;
- kinidin zavira presnovo metoprolola pri bolnikih s hitro hidroksilacijo, povzroči znatno povečanje plazemske koncentracije metoprolola in povečanje njegovega učinka;
- rifampicin lahko poveča presnovo metoprolola;
- inhalacijski anestetiki povečajo kardiodepresivni učinek;
- peroralna hipoglikemična sredstva zahtevajo prilagoditev odmerka;
- srčni glikozidi lahko povzročijo bradikardijo s podaljšanjem AV prevodnega časa;
- cimetidin, hidralazin lahko poveča plazemsko koncentracijo metoprolola.
Pri SSS in oslabljeni AV prevodnosti se je treba izogibati kombinaciji z antiaritmiki razreda I.
Analogi
Analogi Betalok ZOK so: Azoprol Retard, Corvitol, Vasokardin, Metoprolol, Metoprolol Tartrate, Metoprolol Zentiva, Metokor, Egilok Retard.
Pogoji skladiščenja
Hranite izven dosega otrok.
Shranjujte pri temperaturah do 30 ° C.
Rok uporabnosti je 3 leta.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Ocene o Betaloca ZOK
Po ocenah zdravilo Betaloc ZOK dobro prenaša, neželeni učinki so večinoma blagi in reverzibilni.
Cena Betalok ZOK v lekarnah
Cena zdravila Betaloca ZOK v povprečju za pakiranje tablet v odmerku 25 mg je 160 rubljev, za 50 mg - 270 rubljev, za 100 mg - 370 rubljev.
Betalok ZOK: cene v spletnih lekarnah
Ime zdravila Cena Lekarna |
Betalok ZOK 25 mg filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem 14 kosov. 117 RUB Nakup |
Betaloc ZOK tablete p.o. s počasnim. sprostitev 25mg 14 kosov 151 RUB Nakup |
Betaloc ZOK 50 mg filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem 30 kosov. 229 r Nakup |
Betaloc ZOK 100 mg filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem 30 kosov. 347 r Nakup |
Betaloc ZOK tablete p.o. s počasnim. sprostitev 100mg 30 kosov 426 r Nakup |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!