Allaforte

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Allaforte: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Allaforte

Koda ATX: C01BG

Zdravilna učinkovina: lappaconitine hidrobromid (Lappaconitine hydrobromide)

Proizvajalec: JSC Pharmcenter VILAR (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.10.2019

Cene v lekarnah: od 479 rubljev.

Nakup

Tablete s podaljšanim sproščanjem Allaforte

Allaforte je antiaritmično sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete s podaljšanim sproščanjem: okrogle, bikonveksne, od bele do bele z rumenkastim ali sivkastim odtenkom (10 in 15 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli za potrošniško embalažo 1-3 pakiranja in navodila za uporabo Allaforte) …

Sestava 1 tablete:

aktivna snov: lappaconitin hidrobromid - 25 ali 50 mg (v smislu 100% snovi);
pomožne komponente: hipromeloza, laktoza monohidrat, kalcijev stearat, predželatinirani škrob, koloidni silicijev dioksid (Aerosil A-380).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Allaforte je lappaconitine hidrobromid - bromovodikova sol alkaloida lappaconitine s pripadajočimi alkaloidi. Pridobiva se iz trave ali korenin in korenike belozubega rokoborca (Aconitum leucostomum Worosch), iz korenin in korenike severnega rokoborca (Aconitum septentrionale Koelle) ali iz tehnične vsote alkaloidov iz družine maslenic.

Allaforte je antiaritmično zdravilo razreda IC. Blokira hitre natrijeve kanale membran kardiomiocitov. Upočasni atrioventrikularno (AV) in intraventrikularno prevodnost, zavira impulzno prevodnost po dodatnih poteh pri Wolff-Parkinson-Whiteovem sindromu. Skrajša funkcionalna in učinkovita refraktarna obdobja atrij, Purkinjejevih vlaken, AV vozla in snopa His.

Lappaconitin hidrobromid deluje zmerno antispazmodično, koronarno dilatacijsko, pomirjevalno in lokalno anestetično.

Učinek se razvije v 40-60 minutah po zaužitju Allaforteja, ostane na doseženi ravni 4-5 ur, nato pa začne postopoma upadati. Na splošno se učinek lappakonitin hidrobromida ohranja vsaj 12 ur.

Allaforte nima vpliva na krvni tlak (BP), srčni utrip (HR), kontraktilnost miokarda (pod pogojem, da ni začetnega srčnega popuščanja), prevodnost vzdolž AV vozla v anterogradni smeri in trajanje intervala QT. Avtomatizem sinusnega vozla ne zatira. Nima antihipertenzivnega in m-antiholinergičnega učinka. Nima negativnega inotropnega učinka.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi iz prebavil se lappaconitin hidrobromid počasi absorbira. Najvišja koncentracija v plazmi (C _max) je v povprečju dosežena v 80 minutah, nato ostane praktično stabilna 4–5 ur in v naslednjih 24 urah postopoma upada.

Pri kroničnem srčnem popuščanju II - III funkcionalnega razreda po klasifikaciji NYHA se absorpcija zdravila upočasni, C _max je opazen po 2 urah.

Biološka uporabnost je 56%, kar je posledica učinka prvega prehoda skozi jetra. Glavni presnovek s farmakološkim delovanjem je deacetilapapakonitin.

Volumen porazdelitve zdravila je 690 litrov. Lapakokonitin hidrobromid prehaja krvno-možgansko pregrado (BBB). Pri dolgotrajni uporabi se v telesu ne kopiči.

Razpolovni čas (T _1/2) je približno 7,2 ure, vendar se pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo poveča 2-3 krat, pri bolnikih z jetrno cirozo pa 3-10 krat.

Ne več kot 28% odmerka se nespremenjenega izloči skozi ledvice, preostala količina pa skozi črevesje.

Indikacije za uporabo

ventrikularni in supraventrikularni prezgodnji utripi;
paroksizmalna ventrikularna tahikardija (v odsotnosti organskih sprememb v miokardu);
paroksizmalna supraventrikularna tahikardija, vključno z Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom;
paroksizmalna oblika atrijske fibrilacije in atrijskega flutterja.

Kontraindikacije

Absolutno:

kronično srčno popuščanje III - IV funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA;
srčne napake;
akutni koronarni sindrom;
kardiogeni šok;
sinoatrijska blokada;
restriktivna kardiomiopatija;
razširjena kardiomiopatija;
aritmogena kardiomiopatija (displazija) desnega prekata;
blokada desne veje snopa His, kombinirana z blokado ene od vej leve noge;
sindrom dolgega ali kratkega intervala QT;
huda hipertrofija miokarda levega prekata (≥ 1,4 cm);
huda arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak manj kot 90 mm Hg);
miokarditis;
Brugadin sindrom;
postinfarktna kardioskleroza;
AV blokada I stopnje s podaljšanjem intervala PQ za več kot 200 ms;
AV blok II in III stopnje pri bolnikih brez umetnega spodbujevalnika (IVP);
pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
huda ledvična in / ali jetrna disfunkcija;
zloraba alkohola;
starost do 18 let;
obdobje dojenja;
v preteklosti med zdravljenjem z alapininom ni antiaritmičnega učinka;
zgodovina aritmogenega delovanja katerega koli antiaritmičnega zdravila;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila Allaforte.

Sorodnik (tablete Allaforte je treba uporabljati zelo previdno):

bradikardija;
blokada ene od krakov snopa Njegova;
sindrom bolnega sinusa;
kršitev intraventrikularne prevodnosti;
srčna ishemija;
kršitve vodnega in elektrolitskega ravnovesja (hiperkalemija, hipokalemija, hipomagneziemija);
hude motnje periferne cirkulacije;
benigna hipertrofija prostate;
glavkom z zaprtim kotom;
sočasna uporaba drugih antiaritmikov;
nosečnost.

Allaforte, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Allaforte je treba jemati peroralno med obroki. Tablete je treba pogoltniti cele (brez lomljenja, drobljenja ali žvečenja) in sprati z zadostno količino pitne vode pri sobni temperaturi.

Zdravnik individualno izbere optimalni terapevtski odmerek. Na začetku zdravljenja je zdravilo Allaforte predpisano po 25 mg - 1 tableta 3-krat na dan (v presledkih 8 ur). Če resnost učinka ni dovolj, lahko odmerek povečate na 25 mg 4-krat na dan (v presledkih 6 ur) ali do 50 mg 2-krat na dan (v presledkih 12 ur). Pri ocenjevanju učinkovitosti začetnega in vsakega naslednjega (povečanega) odmerka je treba upoštevati, da se stabilni učinek razvije v 2-3 dneh.

Največji dovoljeni dnevni odmerek je 100 mg (50 mg 2-krat na dan ali 25 mg 4-krat na dan). Uporaba Allaforteja v večjih odmerkih ni priporočljiva, ker niso bile izvedene ustrezne nadzorovane študije.

Da bi se izognili neželenim učinkom zdravila na srčni prevodni sistem, je treba začeti zdravljenje in povečati odmerke pod nadzorom elektrokardiograma (EKG). EKG indekse je priporočljivo registrirati 1-2 uri po zaužitju naslednjega odmerka.

V primeru podaljšanja PQ do 300 ms ali razvoja atrioventrikularne blokade večje stopnje, kot je bila na voljo, je treba odmerek Allaforte zmanjšati ali zdravilo začasno preklicati.

Varno je podaljšati kompleks QRS za do 25% začetne vrednosti, vendar pod pogojem, da trajanje QRS ne presega 140 ms. Kompleksa QRS se ne sme podaljšati za več kot 50% prvotnega ali za več kot 160 ms.

Potrebo po prilagoditvi režima odmerjanja in trajanja zdravljenja določi zdravnik.

Stranski učinki

iz srca: zelo pogosto (≥ 10%) - motnje intraventrikularne in AV prevodnosti, spremembe na EKG (razširitev kompleksa QRS, podaljšanje intervala PQ); pogosto (od ≥ 1% do <10%) - zvišan krvni tlak, sinusna tahikardija (pri dolgotrajni uporabi); redko (od ≥ 0,1% do <1%) - aritmogeni učinek;
iz živčnega sistema: zelo pogosto - občutek teže v glavi, glavobol, ataksija, omotica;
s strani organa vida: zelo pogosto - diplopija (dvojni vid);
s kože in podkožja: pogosto - hiperemija kože, alergijske reakcije.

Preveliko odmerjanje

Za Allaforte je značilna majhna terapevtska učinkovitost, zato lahko hitro povzroči močno zastrupitev, zlasti če se uporablja skupaj z drugimi antiaritmiki.

Možni simptomi prevelikega odmerjanja: zamegljen vid, omotica, glavobol, izrazito znižanje krvnega tlaka, zmanjšana kontraktilnost miokarda, razširitev kompleksa QRS, asistolija, bradikardija, povečana amplituda T-vala, paroksizmi polimorfne ventrikularne tahikardije, atrioventrikularni in sinoatrijski blok in podaljšanje intervala Q Q - črevesne motnje.

Kot prva pomoč je priporočljivo izpiranje želodca. Zdravljenje prevelikega odmerjanja je simptomatsko. Po potrebi se predpišejo dobutamin in diazepam, izvede se defibrilacija srca, umetno prezračevanje pljuč in posredna masaža srca.

V primeru razvoja ventrikularne tahikardije je kontraindicirana uporaba antiaritmikov razreda IA in IC.

Posebna navodila

Allaforte je na voljo v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem, kar zagotavlja počasnejšo absorpcijo in enakomerno porazdelitev lappaconitin hidrobromida v krvi v presledkih med odmerki. To zmanjša pojavnost in resnost neželenih učinkov.

Pri prehodu pacienta na Allaforte iz drugih antiaritmikov je v primeru njihove neučinkovitosti dovoljeno začeti zdravljenje z več kot 2-5 razpolovnimi časi teh zdravil (odvisno od njihovih odmerkov). V nasprotnem primeru je možna vzajemna krepitev negativnega vpliva na delovanje srčnega prevodnega sistema. Če bolnik preide z amiodarona, sme začeti jemati zdravilo Allaforte takoj po njegovi odpovedi, ker ima zelo dolg razpolovni čas, vendar so potrebni dodatni previdnostni ukrepi, ki so priporočljivi pri kombiniranem zdravljenju.

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom je treba odpraviti obstoječe kršitve vodno-elektrolitskega ravnovesja in med uporabo Allaforte - nadzorovati raven elektrolitov v krvi.

Vsak bolnik mora opraviti EKG in klinični pregled, preden vzame Allaforte in sistematično med zdravljenjem, da pravočasno ugotovi možne neželene učinke, oceni učinkovitost zdravljenja in izvedljivost nadaljevanja.

Če se v ozadju jemanja zdravila pojavijo diplopija, omotica ali glavobol, je treba odmerek Allaforte zmanjšati. Če se pri dolgotrajnem zdravljenju razvije sinusna tahikardija, je treba imenovati zaviralce adrenergičnih receptorjev beta.

Pri bolnikih z uveljavljenim IVR se lahko prag za njegovo stimulacijo poveča. Srčne spodbujevalnike je treba preskusiti in jih po potrebi ponovno programirati.

Allaforte lahko povzroči resne neželene učinke pri bolnikih s pomembnimi organskimi spremembami v miokardu. Bolniki s stabilno angino pektoris in ishemično srčno boleznijo med zdravljenjem in stresnim testiranjem zahtevajo še posebej natančno opazovanje, saj visok srčni utrip in prehodna miokardna ishemija predispozicijski dejavniki za razvoj aritmogenih učinkov antiaritmikov razreda IC.

Pri bolnikih s hudimi organskimi spremembami v miokardu pri uporabi antiaritmikov v razredu IC opazimo povečanje incidence resnih neželenih učinkov. Allaforte lahko takim bolnikom predpišemo le izjemoma z odločitvijo zdravniškega sveta.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Bolniki, ki so zaposleni v potencialno nevarnih panogah, ki zahtevajo hitrost reakcij ali večjo pozornost, in vozniki vozil v obdobju uporabe zdravila Allaforte morajo biti previdni.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V študijah na živalih lappakonitin hidrobromid, uporabljen v odmerkih 1–5 mg / kg, ni pokazal teratogenih in embriotoksičnih učinkov. Vendar nobenih kontroliranih študij pri nosečnicah niso izvedli, zato uporaba zdravila Allaforte ni priporočljiva. Zdravilo se lahko predpiše le v izjemnih primerih, ko je pričakovana korist zagotovo večja od možnih tveganj.

Podatkov o prodiranju zdravila v materino mleko ni, zato zdravila Allaforte ne smete predpisovati doječim materam ali priporočiti zavrnitev dojenja.

Pediatrična uporaba

Antiaritmično sredstvo se ne uporablja za zdravljenje pediatričnih bolnikov (mlajših od 18 let).

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Allaforte je kontraindiciran pri hudih funkcionalnih motnjah ledvic.

Za kršitve delovanja jeter

Allaforte je kontraindiciran pri hudi disfunkciji jeter.

Interakcije z zdravili

S hkratno uporabo drugih antiaritmikov se poveča verjetnost razvoja neželenih reakcij zaradi učinka na atrioventrikularno prevodnost in delovanje sinusnih vozlov. Če je treba predpisati takšno kombinacijo, je treba skrbno izbrati odmerek vsakega zdravila.

Lappaconitin hidrobromid krepi učinek nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov. Ne vpliva na lastnosti in varnost posrednih antikoagulantov.

Sprememb v farmakokinetiki zdravila Allaforte ob hkratni uporabi induktorjev mikrosomskih jetrnih encimov niso opazili.

V kliničnih študijah ni prišlo do povečanja ali oslabitve hipotenzivnega učinka, ko je bil lappaconitin hidrobromid dodan standardnemu antihipertenzivnemu zdravljenju z naslednjimi zdravili: zaviralci beta, počasni zaviralci kalcijevih kanalov (derivati dihidropiridina), zaviralci ACE (encim za pretvorbo angiotenzina), antagonisti receptorjev ARA II (antagonisti receptorjev ARA II).

Analogi

Allapinin, Amiodaron, Cardiodarone-Health, Cordaron, Lidocaine, Multac, Novocainamide, Propanorm, Refralon, Ritmonorm, Etatsizin itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturi do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Allafortu

Večina pregledov o Allafortu je pozitivnih: zdravilo učinkovito obnavlja normalen srčni ritem. Obstaja pa veliko poročil o razvoju neželenih učinkov, zaradi katerih so bili bolniki prisiljeni prekiniti jemanje tablet. Omenjene so naslednje reakcije: bolečina v glavi v stiski, huda omotica, izguba orientacije v prostoru, srbenje, znatno zvišanje krvnega tlaka, diplopija.

Stroški Allaforteja so na splošno ocenjeni kot visoki.

Cena za Allafort v lekarnah

Cena zdravila Allaforte je odvisna od odmerka, števila tablet v embalaži, prodajne regije in lekarniške verige, ki zdravilo prodaja.

Približni stroški tablete s podaljšanim sproščanjem Allaforte 25 mg so 529–675 rubljev. na paket 20 kosov, 50 mg - 549-640 rubljev. v paketu 10 kosov.