Agapurin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Agapurin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Agapurin

Koda ATX: C04AD03

Aktivna sestavina: pentoksifilin (pentoksifilin)

Proizvajalec: Zentiva as (Slovaška)

Opis in fotografija posodobljena: 26.11.2018

Agapurin je angioprotektor, antispazmodično zdravilo iz skupine purinov; izboljša mikrocirkulacijo, ima vazodilatator, antiagregacijski učinek.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike agapurina:

filmsko obložene tablete: okrogle, bikonveksne, s svetlečo belo površino (60 kosov v steklenicah iz temnega stekla, 1 steklenica v kartonski škatli);
raztopina za injiciranje: bistra, brezbarvna tekočina (5 ml v ampulah, v kartonski škatli s 5 ampulami).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: pentoksifilin - 100 mg;
pomožne komponente: koruzni škrob, laktoza monohidrat, koloidni brezvodni silicij, magnezijev stearat, smukec;
sestava lupine: saharoza v prahu, kristalna saharoza, natrijeva karmeloza, metilparaben, koloidni brezvodni silicij, titanov dioksid, akacijev gumi, smukec.

1 ml raztopine vsebuje:

zdravilna učinkovina: pentoksifilin - 20 mg;
pomožne komponente: natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Agapurin je zdravilo za izboljšanje mikrocirkulacije in reoloških lastnosti krvi. Pentoksifilin je purinski derivat. Mehanizem njegovega delovanja je posledica sposobnosti zaviranja fosfodiesteraze in povečanja vsebnosti cikličnega adenozin monofosfata v trombocitih in adenozin trifosfata (ATP) v eritrocitih. Hkratna nasičenost energetskega potenciala vodi v vazodilatacijo, prispeva k zmanjšanju celotnega perifernega žilnega upora, povečanju kapi in minutnega volumna krvi brez pomembne spremembe srčnega utripa.

Antianginalni učinek pentoksifilina se kaže v izboljšanju oksigenacije krvi v ozadju širjenja koronarnih arterij in povečanju oskrbe miokarda s kisikom.

Povzroča zvišanje tona medrebrnih mišic in trebušne prepone (dihalne mišice).

Z intravenskim (i / v) dajanjem zdravila se okrepi kolateralna cirkulacija in poveča količina krvi, ki prehaja skozi enoto odseka. To prispeva k povečanju vsebnosti ATP v možganih in ugodno vpliva na bioelektrično aktivnost centralnega živčnega sistema.

Pentoksifilin poveča elastičnost membrane eritrocitov, zmanjša viskoznost krvi in izboljša mikrocirkulacijo na območjih z okvarjenim krvnim obtokom.

Uporaba Agapurina za občasno klavdikacijo zaradi okluzivne lezije perifernih arterij pomaga odpraviti nočne krče v teletih mišicah, bolečine v mirovanju in podaljšati hojo.

Farmakokinetika

Po jemanju Agapurina se absorpcija pentoksifilina skoraj v celoti absorbira iz prebavil. Najvišja koncentracija (C _max) v krvni plazmi je dosežena po 1 uri.

Kot rezultat "prvega prehoda" skozi jetra nastaneta dva glavna farmakološko aktivna presnovka: 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin in 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantin. V krvni plazmi njihove koncentracije presegajo raven pentoksifilina za 8 oziroma 5-krat.

Pentoksifilin in njegovi presnovki se ne vežejo na beljakovine krvne plazme.

Zdravilna učinkovina Agapurina se izloča v materino mleko.

V prvih 4 urah se izloči do 90% sprejetega odmerka zdravila. V obliki presnovkov se 94% izloči skozi ledvice, skozi črevesje - 4%, nespremenjeno - 2%.

T _1/2 (razpolovna doba) je od 0,5 do 1,5 ure.

Motnje v delovanju jeter povzročajo povečanje biološke uporabnosti pentoksifilina in povečanje T _1/2.

Z izrazito okvaro ledvične funkcije se izločanje presnovkov upočasni.

Indikacije za uporabo

kronična ali akutna okvara cerebralne cirkulacije ishemičnega izvora (vključno s cerebralno aterosklerozo);
kršitev perifernega krvnega obtoka zaradi aterosklerotičnih, diabetičnih in vnetnih procesov (vključno s prekinitvami klavdikacije zaradi diabetične angiopatije, ateroskleroze, obliterirajočega endarteritisa);
trofične tkivne motnje, ki so se pojavile v ozadju okvarjene arterijske ali venske mikrocirkulacije (z ozeblinami, trofičnimi razjedami, gangreno, posttromboflebitnim sindromom);
angioneuropatija (parestezija, Raynaudova bolezen, akrocianoza);
akutna in kronična odpoved krvnega obtoka v žilnici ali očesni mrežnici, ki jo povzroči oslabljen krvni obtok v očesnih žilah;
funkcionalne motnje srednjega ušesa žilnega izvora, ki se pojavijo z izgubo sluha.

Poleg tega dodatne indikacije za uporabo nekaterih oblik Agapurina:

rešitev: stanja po ishemični ali hemoragični možganski kapi;
tablete: discirkulatorna ali aterosklerotična encefalopatija, obliterirajoči endarteritis.

Kontraindikacije

akutni miokardni infarkt;
hude motnje srčnega ritma;
hudo koronarno ali cerebralno aterosklerozo;
akutna hemoragična kap;
porfirija;
močna krvavitev;
krvavitev v mrežnici;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
starost do 18 let;
preobčutljivost za derivate metilksantina in sestavine agapurina.

Poleg tega je uporaba raztopine kontraindicirana v primeru nenadzorovane arterijske hipotenzije.

Pri predpisovanju zdravila Agapurin je treba skrbno zdravniško spremljati stanje bolnikov s kroničnim srčnim popuščanjem, nedavnimi operacijami, odpovedjo ledvic in / ali jeter.

Poleg tega je treba zdravilo jemati previdno pri naslednjih patologijah:

tablete: ateroskleroza koronarnih in / ali možganskih žil (zlasti pri arterijski hipotenziji, motnjah srčnega ritma), čir na želodcu in dvanajstniku;
raztopina: labilni krvni tlak (BP), nagnjenost k arterijski hipotenziji, nagnjenost k krvavitvam.

Navodila za uporabo Agapurina: način in odmerjanje

Filmsko obložene tablete

Tablete Agapurin se jemljejo peroralno, pri zaužitju cele, po možnosti po obroku, vedno ob istem času dneva.

Priporočeni odmerek: začetni odmerek - 2 kos. (Z 200 mg) 3-krat na dan prvih 7 dni. V primeru slabe tolerance (huda arterijska hipotenzija, simptomi draženja živčnega sistema ali prebavil) je treba en odmerek zmanjšati na 1 kos. (S 100 mg).

Uporaba tablet kot del terapije poteka v odmerku 1 kos. 3-krat na dan. Največji dnevni odmerek pentoksifilina je 1200 mg.

Pri bolnikih z nezadostno ledvično funkcijo (raven kreatinina nad 400 mmol / l) se dnevni odmerek Agapurina zmanjša za 30-50%.

Injekcija

Raztopina je namenjena za intravensko, intraarterijsko, intramuskularno (intramuskularno) uporabo.

Zdravnik predpiše odmerek in način uporabe individualno, pri čemer upošteva resnost motenj mikrocirkulacije in toleranco Agapurina na bolnike.

Za pripravo raztopine za infundiranje se uporabi 0,9% raztopina natrijevega klorida ali 5% raztopina dekstroze (glukoze) v naslednjem razmerju: 1 ampula (100 mg) zdravila za 250-500 ml topila. Infuzija traja od 90 do 180 minut.

Če ga dobro prenašamo, lahko odmerek IV povečamo za 100 mg na dan.

Največji dnevni odmerek Agapurina je 300 mg.

Za pripravo raztopine za intraarterijsko dajanje uporabite 0,9% raztopino natrijevega klorida. Prvi dan se bolniku 10 minut injicira 100 mg zdravila, raztopljenega v 20-50 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida. Drugi in naslednji postopek izvedemo v odmerku 200-300 mg s 30-50 ml topila. Karotidne arterije se ne sme uporabljati za dajanje zdravila pri bolnikih s hudo cerebralno aterosklerozo.

Pri kronični ledvični odpovedi z očistkom kreatinina (CC) manj kot 10 ml / min je treba uporabiti 50–70% običajnega odmerka.

Priporočeni odmerek za intramuskularno dajanje Agapurina je 100 mg 1-2 krat na dan.

Stranski učinki

iz osrednjega živčevja: tesnoba, glavobol, motnje spanja, omotica, krči;
s strani kardiovaskularnega sistema: znižanje krvnega tlaka, tahikardija, kardialgija, aritmija, napredovanje angine pektoris;
iz prebavnega sistema: zmanjšan apetit, črevesna atonija, poslabšanje holecistitisa, holestatski hepatitis; poleg tega se lahko v ozadju uporabe tablet pojavijo suha usta, v ozadju uporabe raztopine - občutek teže v želodcu, slabost, bruhanje;
od čutil: skotom, okvara vida;
s strani hematopoetskega sistema in hemostatskega sistema: krvavitve iz žil kože in sluznice (vključno z želodcem, črevesjem), levkopenija, trombocitopenija, hipofibrinogenemija, pancitopenija;
laboratorijski parametri: povečana aktivnost jetrnih encimov - ALT (alanin aminotransferaza), ACT (aspartat aminotransferaza), LDH (laktat dehidrogenaza), alkalna fosfataza (alkalna fosfataza);
dermatološke reakcije: hiperemija kože obraza, zardevanje kože zgornjega dela prsnega koša in obraza, edemi, povečana krhkost nohtov;
alergijske reakcije: srbenje, urtikarija, zardevanje kože, angioedem, anafilaktični šok.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka, šibkost, zaspanost, omotica, pordelost kože, arefleksija, zvišana telesna temperatura (mrzlica), tonično-klonični napadi, tahikardija, bruhanje (bruhanje je podobno kavni usedlini, kar je znak krvavitev iz prebavil), izguba zavesti.

Zdravljenje: imenovanje simptomatske terapije. Pacient mora zagotoviti vzdrževanje dihalne funkcije in krvnega tlaka.

Posebna navodila

Uporabo Agapurina mora spremljati skrbno spremljanje krvnega tlaka. V primeru nizkega ali nestabilnega krvnega tlaka je treba odmerek zmanjšati.

Pri kroničnem srčnem popuščanju se zdravljenje začne šele po doseženi kompenzaciji krvnega obtoka.

Za bolnike s težnjo k arterijski hipotenziji ali s hudo okvaro ledvične funkcije se odmerek izbere individualno in postopoma povečuje.

Upoštevati je treba, da lahko imenovanje velikih odmerkov Agapurina v obliki tablet bolnikom z diabetesom mellitusom, ki se zdravijo s hipoglikemijo, povzroči hudo hipoglikemijo. Morda bo treba prilagoditi odmerek.

Če v ozadju uporabe zdravila pride do krvavitve v očesni mrežnici, je potrebno takojšnje umikanje zdravila.

Ob hkratni uporabi antikoagulantov je treba skrbno spremljati kazalnike sistema strjevanja krvi.

Pri bolnikih, ki so bili pred kratkim operirani, je treba sistematično spremljati raven koncentracije hemoglobina in hematokrita.

Terapevtska učinkovitost zdravila Agapurin se lahko zmanjša pri bolnikih, ki kadijo.

Za vsak primer posebej je treba preveriti združljivost raztopine pentoksifilina z drugo raztopino za infundiranje.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili je Agapurin kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem.

Če je treba zdravilo predpisati med dojenjem, je treba dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

Podatkov o učinkovitosti in varnosti zdravila pri otrocih ni, zato zdravila Agapurin (raztopina in tablete) ne smemo predpisovati bolnikom, mlajšim od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri ledvični odpovedi je potrebna previdnost, dnevni odmerek Agapurina s CC manj kot 10 ml / min se zmanjša za 30-50%.

Za kršitve delovanja jeter

Paziti je treba pri odpovedi jeter.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih je treba natančno določiti odmerek Agapurina, pri čemer je treba upoštevati starostne dejavnike - povečanje biološke uporabnosti in zmanjšanje hitrosti izločanja zdravila.

Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi Agapurina:

posredni in neposredni antikoagulanti, trombolitiki, antibiotiki (vključno s cefamandolom, cefotetanom, cefoperazonom), valprojska kislina: lahko povečajo njihov učinek na koagulacijski sistem krvi;
antihipertenzivi, inzulin, peroralna hipoglikemična zdravila: povečajo njihovo učinkovitost;
cimetidin: poveča raven koncentracije pentoksifilina v krvni plazmi in tveganje za nastanek neželenih učinkov;
druga zdravila iz skupine ksantinov: lahko povzročijo prekomerno živčno vznemirjenje.

Analogi

Analogi Agapurina so: Vasonit, Pentoksifilin, Pentilin, Theonikol, Ksantinol nikotinat, Trenpental, Flexital, Trental.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi: raztopina - 10-25 ° C (na suhem), tablete - 15-25 ° C (zaščitena pred vlago in svetlobo).

Rok uporabnosti: raztopina - 3 leta, tablete - 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Agapurinu

Ocene o Agapurinu so večinoma pozitivne. Kažejo, da ima zdravilo visoko terapevtsko učinkovitost in dobro toleranco. Neželeni učinki se pojavijo v redkih primerih.