Tsipramil - Navodila Za Uporabo, Pregledi, Cena, Analogi Tablet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Cipramil

Cipramil: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Cipramil

Koda ATX: N06AB04

Aktivna sestavina: citalopram (citalopram)

Proizvajalec: H. Lundbeck, A / S (Danska)

Opis in posodobitev fotografije: 21.8.2019

Cene v lekarnah: od 2034 rubljev.

Nakup

Cipramil je psihotropno zdravilo z antidepresivnim delovanjem; selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Cipramil - filmsko obložene tablete: bele, ovalne, s črto, na obeh straneh katere je simetrično označena: za odmerek 20 mg - C | N, za odmerek 40 mg - C | R (14 kosov. V pretisnih omotih, v kartonskih škatlah: 20 mg - 1, 2 ali 4 pretisni omoti, 40 mg - 2 pretisni omoti).

Sestava 1 tablete:

aktivna snov: citalopram hidrobromid - 24,98 ali 49,96 mg (kar ustreza vsebnosti citaloprama - 20 ali 40 mg);
pomožne sestavine: laktoza monohidrat, koruzni škrob, kopovidon, mikrokristalna celuloza, glicerin 85%, magnezijev stearat, natrijeva karmeloza;
filmska lupina: makrogol 400, hipromeloza 5, titanov dioksid (E 171).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Cipramil - citalopram - je SSRI (superselektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina), ki nima ali ima minimalen učinek na privzem dopamina, noradrenalina in gama-aminobuterne kisline.

Citalopram nima ali ima zelo šibko sposobnost vezave na številne receptorje, vključno z muskarinskimi holinergičnimi receptorji, H ₁ -histaminom, 5-HT _1A - in 5-HT ₂ -serotoninom, D ₁ - in D ₂ -dopaminom, α ₁ -, α ₂ in β-adrenergični, opioidni in benzodiazepinski receptorji.

Zatiranje faze hitrega spanja (REM) velja za napovednik antidepresivnega delovanja. Citalopram, tako kot drugi SSRI, triciklični antidepresivi in zaviralci monoaminooksidaze, poveča globok NREM spanec in zatre REM spanec.

V študijah, izvedenih z enim odmerkom pri zdravih prostovoljcih, citalopram ni zmanjšal slinjenja. Prav tako ni dokazov o pomembnem vplivu na kardiovaskularne kazalnike. Citalopram, tako kot drugi SSRI, lahko poveča vsebnost prolaktina v plazmi, hkrati pa ne vpliva na vsebnost serumskega rastnega hormona.

Pri izvajanju dvojno slepe, s placebom nadzorovane študije EKG na zdravih prostovoljcih je bila sprememba QTc (popravek po formuli Fridericia) v primerjavi z izhodiščnimi vrednostmi 7,5 in 16,7 (90-odstotni intervali zaupanja 5,9-9,1 in 15-18, 4) ms za dnevni odmerek 20 oziroma 60 mg.

Farmakokinetika

Absorpcija citaloprama je skoraj popolna, ni odvisna od vnosa hrane. Povprečna vrednost T _max (čas, da dosežemo največjo koncentracijo v krvni plazmi) je približno 3 ure. Biološka uporabnost po peroralni uporabi je približno 80%.

Navidezni volumen porazdelitve je v območju od 12 do 17 l / kg. Vezava snovi in njenih glavnih presnovkov na beljakovine v plazmi je do 80%.

Citalopram se presnavlja, da tvori aktivne presnovke - didemetilcitalopram, demetilcitalopram, citalopram-N-oksid. Nastane tudi neaktivni derivat deaminirane propionske kisline. Vsi aktivni presnovki imajo tudi lastnosti SSRI, čeprav so njihove lastnosti šibkejše od lastnosti matične spojine.

Prevladujoča sestavina v krvni plazmi je nespremenjen citalopram. Koncentracija didemetilcitaloprama in demetilcitaloprama je v povprečju 5–10 oziroma 30–50% koncentracije citaloprama. Biotransformacija citaloprama v demetilcitalopram je posredovana z izoencimi CYP2C19, CYP3A4 in CYP2D6 (približno 38, 31 oziroma 31%).

T _1/2 (razpolovna doba) - približno 36 ur. CL _S (sistemski plazemski očistek) citaloprama je v območju od 0,3 do 0,4 l / min, Cl _Oralna (_ustna potrditve) je približno 0,4 l / min.

Citalopram se izloča predvsem skozi ledvice in jetra (15 oziroma 85%). Od 12 do 23% dnevnega odmerka se izloči v nespremenjeni obliki z urinom. Preostali (jetrni) očistek je približno 0,3 l / min, vrednost ledvičnega očistka je v območju od 0,05 do 0,08 l / min.

Citalopram ima linearno kinetiko. Ravnotežna koncentracija v plazmi je dosežena v 7-14 dneh. Povprečna ravnotežna koncentracija pri uporabi zdravila Cipramil v dnevnem odmerku 40 mg je 300 nmol / l (od 165 do 405 nmol / l).

Pri starejših bolnikih se T _1/2 podaljša (1,5–3,75 dni) in vrednosti očistka zmanjšajo (0,08–0,3 l / min), kar je povezano z zmanjšanjem hitrosti presnove. Ravnotežna koncentracija pri tej skupini bolnikov je približno 2-krat višja kot pri mladih.

Ob okvari jetrne funkcije se citalopram izloča počasneje. T _{1/2 se} poveča približno 2-krat, kazalniki ravnotežne koncentracije so približno dvakrat višji kot pri bolnikih brez okvare jeter.

Pri bolnikih z blago / zmerno ledvično okvaro se citalopram izloča počasneje. Ta sprememba bistveno ne vpliva na farmakokinetiko citaloprama. Varnostnega profila pri hudo okvarjeni ledvični funkciji (z očistkom kreatinina <30 ml / min) niso preučevali.

Pri bolnikih s šibko aktivnostjo izoencima CYP2C19 je priporočeni začetni dnevni odmerek zdravila Cipramil 10 mg.

Indikacije za uporabo

panična motnja z / brez agorafobije;
depresija različnih struktur in etiologije;
OCD (obsesivno-kompulzivna motnja).

Kontraindikacije

zapletena uporaba z linezolidom (če ni mogoče natančno spremljati bolnikovega stanja in nadzorovati krvnega tlaka), s pimozidom in snovmi / zdravili za podaljšanje intervala QT;
prirojeni / pridobljeni sindrom podaljšanja intervala QT;
dedno pomanjkanje laktaze, intoleranca za galaktozo, oslabljena absorpcija glukoze / galaktoze;
otroci in mladostniki do 18 let;
zapletena uporaba z zaviralci MAO (monoaminooksidaze), vključno s selegilinom, in obdobje 2 tednov po koncu njihovega vnosa; zdravljenje z zaviralci MAO lahko začnete 1 teden po koncu jemanja zdravila Tsipramil;
povečana individualna občutljivost na citalopram ali pomožne snovi.

V skladu z navodili se zdravilo Tsipramil previdno jemlje zaradi povečane verjetnosti zapletov z anamnezo podaljšanja intervala QT, ventrikularnimi aritmijami (vključno s torsade de pointes), pomembno bradikardijo, nedavnim akutnim miokardnim infarktom, dekompenziranim srčnim popuščanjem, hipokalemijo in / ali hipomagneziemija, huda ledvična odpoved (očistek kreatinina ≤ 30 ml / min), huda jetrna odpoved, hudo samomorilno vedenje, diabetes mellitus, nagnjenost k krvavitvam, elektrokonvulzivno zdravljenje, v starosti (nad 65 let).

Embriotoksični in teratogeni učinki zdravila niso bili raziskani. Uporaba zdravila Tsipramil med nosečnostjo in dojenjem je dovoljena le, če potencialna klinična korist za žensko presega ocenjeno tveganje za plod / otroka.

Navodila za uporabo zdravila Tsipramil: metoda in odmerjanje

Tablete cipramil se jemljejo peroralno, ne glede na vnos hrane.

Priporočeni režim odmerjanja je enkrat na dan (kadar koli primerno) v naslednjih odmerkih:

depresija različnih struktur in etiologije: začetni odmerek - 20 mg / dan; odmerek je mogoče povečati ob upoštevanju resnosti stanja in individualnega odziva bolnika, največ - 40 mg / dan;
panična motnja: prvi teden - 10 mg / dan, nato se odmerek poveča na 20 mg / dan z možnim nadaljnjim povečanjem, odvisno od bolnikovega odziva, največ - 40 mg / dan;
OCD: začetni odmerek 20 mg / dan; če je potrebno, se lahko poveča do največ 60 mg / dan.

Prilagoditve odmerkov za posebne kategorije bolnikov:

starost (≥ 65 let): standardni odmerek - 10–20 mg / dan, največji odmerek - 20 mg / dan;
odpoved jeter: jemanje zdravila Tsipramil je omejeno na najmanjše priporočene odmerke; največji odmerek je 20 mg / dan;
odpoved ledvic blage in zmerne resnosti: prilagoditev odmerka ni potrebna.

Stranski učinki

Neželeni neželeni učinki zdravila Tsipramil so prehodni in blagi. Običajno jih opazimo v prvih tednih zdravljenja in postopoma znatno oslabimo, ko se bolnikovo stanje izboljša.

Od odmerka odvisne reakcije: suha usta, povečano znojenje, slabost, driska, nespečnost / zaspanost, šibkost.

Podatki o neželenih učinkih organov in sistemov:

limfni sistem in kri: pogostnost neznana - trombocitopenija;
imunski sistem: pogostnost neznana - preobčutljivostne reakcije, anafilaktične reakcije;
endokrini sistem: pogostnost neznana - nezadostno izločanje antidiuretičnega hormona;
presnovne motnje in motnje hranjenja: pogosto - zmanjšan apetit, izguba teže; redko - povečan apetit, povečanje telesne mase; redko hiponatremija; pogostnost neznana - hipokalemija;
psiha: pogosto - zmanjšan libido, anorgazmija (pri ženskah), vznemirjenost, tesnoba, zmedenost, živčnost, nenavadne sanje; redko - agresija, manija, halucinacije, depersonalizacija; pogostnost ni znana - napadi panike, tesnoba, bruksizem, samomorilne misli, samomorilno vedenje (primeri pojava samomorilnega vedenja in misli so bili zabeleženi tako med zdravljenjem s citalopramom kot tudi takoj po prekinitvi zdravljenja s cipramilom);
živčni sistem: zelo pogosto - nespečnost / zaspanost; pogosto - parestezije, tresenje, omotica, oslabljena pozornost; redko - omedlevica; redko - diskinezija, veliki napadi, motnje okusa; pogostnost neznana - akatizija, serotoninski sindrom, konvulzivne, ekstrapiramidne in gibalne motnje;
organ vida: redko - razširjene zenice (midriaza); pogostnost neznana - okvara vida;
organ sluha in motnje labirinta: pogosto - zvonjenje ali tinitus;
kardiovaskularni sistem: zelo pogosto - palpitacije; redko - tahikardija, bradikardija; redko - krvavitev; neznana pogostost - ortostatska hipotenzija, podaljšanje intervala QT, ventrikularna aritmija (vključno z aritmijami tipa piruet - torsades de pointes);
dihalni sistem, prsni koš in organi mediastinalnega prostora: pogosto - zehanje; pogostnost neznana - krvavitev iz nosu;
prebavila: zelo pogosto - slabost, suha usta; pogosto bruhanje, driska / zaprtje; neznana pogostnost - krvavitev iz prebavil (vključno z rektalno);
hepatobiliarni sistem: redko - hepatitis; pogostnost neznana - spremembe testov delovanja jeter;
koža in podkožje: zelo pogosto - hiperhidroza; pogosto srbenje; redko - alopecija, fotoobčutljivost, izpuščaj, urtikarija, purpura; pogostnost neznana - angioedem, ekhimoza;
mišično-skeletno in vezivno tkivo: pogosto - artralgija, mialgija;
ledvice in sečila: pogostnost neznana - ischuria;
reproduktivni sistem in mlečna žleza: pogosto - težave z ejakulacijo, pomanjkanje ejakulacije, impotenca; redko - močne menstruacije pri ženskah; pogostnost neznana - maternična krvavitev, galaktoreja, priapizem (pri moških);
drugo: pogosto - šibkost; redko - edem; redko - hipertermija.

Nenadna prekinitev jemanja zdravila Cipramil lahko povzroči odtegnitvene simptome, med katerimi so najpogostejši: motnje občutljivosti (vključno s parestezijami), omotica, glavobol, motnje spanja (vključno z nespečnostjo / intenzivnimi sanjami), palpitacije, tesnoba, vznemirjenost, slabost / bruhanje, hiperhidroza, tresenje, zmedenost, razdražljivost, čustvena nestabilnost, motnje vida, driska. Ti pojavi so praviloma šibko ali zmerno izraženi in hitro minejo, v nekaterih primerih pa so bolj akutni / dolgotrajni. Zato je treba zdravljenje s citalopramom postopoma prekiniti s postopnim zmanjševanjem njegovega odmerka.

Preveliko odmerjanje

Klinični podatki o prevelikem odmerjanju citaloprama so omejeni. V mnogih primerih so povezani s sočasnim prevelikim odmerjanjem drugih zdravil ali alkohola.

Poročali so o primerih smrtnega prevelikega odmerjanja zdravila Cipramil, vendar je bilo to predvsem posledica sočasnega prevelikega odmerjanja drugih zdravil.

Glavni simptomi: znojenje, omotica, slabost, bruhanje, tahikardija, napadi, podaljšanje intervala QT, zaspanost, koma, hipotenzija, tremor, srčni zastoj, serotoninski sindrom, vznemirjenost, bradikardija, podaljšanje kompleksa QRS, blokada snopov, hiperventilacija, hipertenzija, aritmija piruetnega tipa, stupor, motnje prekata in atrijskega ritma, cianoza.

Terapija: simptomatska in podporna. Prikazuje izpiranje želodca, uporabo aktivnega oglja in osmotskih odvajal (zlasti natrijevega sulfata). V primeru okvare zavesti je treba bolnika intubirati. Spremljajo se EKG in vitalni znaki. Specifičnega protistrupa ni.

EKG-spremljanje je priporočljivo v primerih prevelikega odmerjanja pri bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem / bradiaritmijami, presnovnimi motnjami (zlasti pri odpovedi jeter), pa tudi med sočasno terapijo z zdravili, ki podaljšajo interval QT.

Posebna navodila

Antidepresivni učinek se običajno razvije po 2-4 tednih od začetka zdravljenja. Cipramil ne prispeva k povečanju telesne mase in ne vpliva na delovanje jeter / ledvic, prevodni sistem srca, hematološke parametre in krvni tlak.

Potrebno je natančno spremljanje stanja bolnikov, ki se zdravijo z antidepresivi, zlasti v začetni fazi, zaradi tveganja za klinično poslabšanje in / ali pojava samomorilnih misli in vedenja. Take previdnostne ukrepe je treba upoštevati tudi pri zdravljenju drugih duševnih motenj, saj so samomorilni dogodki lahko sočasna patologija v povezavi z epizodo depresije. Tveganje samomora, ki je neločljivo povezano z depresivnimi stanji, lahko traja, dokler se stanje ne pojavi spontano ali kot rezultat zdravljenja.

Preklic zdravila Cipramil je potreben s fazno inverzijo in razvojem maničnega stanja.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Previdnost je potrebna pri bolnikih, pri katerih sta pomembna povečana koncentracija pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij (nadzor nad zapletenimi stroji in mehanizmi, vožnja z vozilom) - zaradi obstoječe bolezni, zdravljenja, ki ga izvaja Tsipramil, ali obojega hkrati.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Cipramil med nosečnostjo lahko predpišemo pod strogim zdravniškim nadzorom, potem ko zdravnik oceni razmerje med pričakovano koristjo in možnim tveganjem.

Pri uporabi zdravila Tsipramil v pozni nosečnosti, zlasti v tretjem trimesečju, je treba spremljati stanje novorojenčka. Pri nosečnicah je treba zdravilo ukiniti postopoma.

Možni simptomi pri novorojenčkih med uporabo zdravila Tsipramil pri materi v pozni nosečnosti: bruhanje, nestabilnost telesne temperature, dihalna stiska, nenehno jokanje, apneja, cianoza, napadi, težave pri hranjenju, hipoglikemija, mišična hiper- in hipotenzija, hiperrefleksija, tremor, razdražljivost, povečana nevrorefleksna razdražljivost, letargija, nemiren spanec in zaspanost. Ti simptomi se lahko pojavijo kot posledica odtegnitvenega sindroma ali serotonergičnega delovanja. Običajno se zapleti razvijejo takoj po ali kmalu (<24 ur) po porodu.

Glede na epidemiološke podatke lahko domnevamo, da uporaba zdravila Tsipramil med nosečnostjo, zlasti v poznejših fazah, poveča verjetnost trajne pljučne hipertenzije pri novorojenčkih. Opaženo tveganje je bilo približno 5 primerov na 1000 nosečnosti (tveganje za to motnjo v splošni populaciji je 1-2 primera na 1000 nosečnosti).

Citalopram prehaja v materino mleko. Menijo, da dojenčki dobijo približno 5% materinega dnevnega odmerka citaloprama (glede na težo v mg / kg). Pri otrocih praktično niso opazili nobenih posledic. Vendar pa za oceno tveganja razpoložljive informacije ne zadoščajo, zato jemanje zdravila Tsipramil med dojenjem ni priporočljivo.

Uporaba v otroštvu

Terapija s cipramilom je kontraindicirana pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri hudi ledvični odpovedi (pri bolnikih z očistkom kreatinina pod 30 ml / min) je treba zdravilo Tsipramil uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Za kršitve delovanja jeter

Cipramil s hudo jetrno insuficienco uporabljamo previdno (priporočljiva je skrbna izbira odmerka).

Uporaba pri starejših

Zdravljenje s cipramilom pri starejših bolnikih je treba izvajati pod zdravniškim nadzorom (priporočeno je zmanjšanje odmerka).

Interakcije z zdravili

Trenutno ni podatkov o kemijski nezdružljivosti citaloprama z drugimi snovmi / zdravili.

Farmakološka interakcija cipramila z drugimi zdravili:

Zaviralci MAO: možna zastrupitev s serotoninom z nadaljnjim razvojem hipertenzivne krize;
sumatriptan in druga serotoninergična zdravila: citalopram lahko poveča njihove učinke;
cimetidin: zmerno poveča ravnotežno koncentracijo citaloprama v krvi (priporočljivo je uporabljati največje odmerke zdravila Cipramil v kombinaciji z velikimi odmerki cimetidina previdno);
alkohol: interakcije z zdravilom niso ugotovili, vendar ni priporočljivo jemati zdravila Cipramil sočasno z alkoholom;
fenotiazini in triciklični antidepresivi: klinično pomembne farmakokinetične interakcije s citalopramom niso bile ugotovljene;
benzodiazepini, antipsihotiki, analgetiki, litijevi pripravki, antihistaminiki in antihipertenzivi, β-blokatorji in druga kardiotropna zdravila: v kliničnih študijah niso ugotovili farmakodinamične interakcije.

Analogi

Analogi Cipramila so: Oprah, Pram, Sedopram, Siozam, Umoral, Tsitalift, Tsitalon, Tsitalopram, Tsitalorin, Tsitol itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Tsipramilu

Glede na ocene je Tsipramil učinkovito zdravilo. Opaziti je treba, da se njegovo delovanje razvija postopoma. Neželeni učinki se najpogosteje pojavijo na začetku uporabe, ob spremembi odmerjanja in tudi na koncu tečaja. Ocenjujejo, da so stroški zdravila visoki.