Provera

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Provera: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Provera

Koda ATX: L02AB02

Aktivna sestavina: medroksiprogesteron (medroksiprogesteron)

Proizvajalec: PFIZER ITALIA, Srl (Italija)

Opis in posodobitev fotografije: 27.11.2018

Cene v lekarnah: od 2398 rubljev.

Nakup

Provera je antineoplastično sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: podolgovate, bikonveksne, bele, z oznako "Upjohn 717" na eni strani (10 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 2, 3 ali 10 zavojčkov; 20, 50 in 100 kosov. v polietilenskih steklenicah, v kartonski škatli 1 steklenica in navodila za uporabo zdravila Provera).

Sestava 1 tablete:

aktivna snov: medroksiprogesteron acetat (MPA) - 500 mg;
pomožne sestavine: koruzni škrob, polietilen glikol (makrogol 400), hidrolizirana želatina (Biko C), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, natrijev škrobni glikolat (tip A), natrijev dokusat z natrijevim benzoatom.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina Provere - medroksiprogesteron acetat, je sintetični derivat progesterona, spada v gestagene (progestine) brez estrogene aktivnosti.

Zdravilo ima naslednji učinek na endokrini sistem:

zmanjša koncentracijo hidrokortizona in adrenokortikotropnega hormona v plazmi (ACTH);
zavira izločanje gonadotropinov hipofize - folikle stimulirajočega hormona (FSH) in luteinizirajočega hormona (LH);
zmanjšuje koncentracijo testosterona v krvni plazmi, zavira delovanje Leydigovih celic pri moških;
zmanjša koncentracijo estrogenov v plazmi (zaradi zaviranja izločanja FSH in encimske indukcije jetrne reduktaze), zaradi česar se očistek testosterona poveča in pretvorba androgenov v estrogene zmanjša.

Kadar se zdravilo Provera uporablja v terapevtskih odmerkih za od hormonov odvisne maligne novotvorbe, je njegova protitumorska aktivnost verjetno povezana z učinkom MPA na progestinske in estrogenske receptorje, sistem hipotalamus-hipofiza-gonada in presnovo steroidov na celični ravni.

Tako kot progesteron je tudi medroksiprogesteron acetat pirogen. Pri uporabi zdravila v zelo velikih odmerkih (od 500 mg na dan, kar je potrebno za zdravljenje nekaterih vrst raka), se lahko razvije itsenko-Cushingov sindrom.

Farmakokinetika

MPA se hitro absorbira iz prebavil. Po 2-4 urah doseže največjo koncentracijo v plazmi. S hkratnim vnosom hrane se biološka uporabnost zdravila poveča (brez spreminjanja razpolovnega časa).

Več kot 90% zdravilne učinkovine Provera v krvi je povezanih z beljakovinami (predvsem albuminom). Nevezani MPA ima tudi farmakološko aktivnost. Zdravilo se ne veže na določen globulin, ki veže spolne hormone.

Medroksiprogesteron acetat prehaja skozi krvno-možgansko pregrado in v materino mleko.

Presnavlja se predvsem v mikrosomih jeter s sodelovanjem citokroma P ₄₅₀ 3A4 s hidroksilacijo, ki ji sledi konjugacija. Trenutno je znanih vsaj 16 presnovkov medroksiprogesteronacetata. Večina se jih izloči z urinom v obliki glukuronidov, majhen del v obliki sulfatov.

Razpolovni čas je 12-17 ur.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Provera se uporablja kot del kompleksnega zdravljenja in kot zdravilo za paliativno zdravljenje naslednjih bolezni:

ponavljajoči se in metastatski rak ledvic;
rak na prostati;
rak endometrija (vključno z metastatskim);
rak dojke (od hormonov odvisen, ponavljajoč se, v obdobju po menopavzi);
rakaste kaheksije z napredovalimi tumorji različne lokalizacije.

Kontraindikacije

Absolutno:

trombembolične motnje;
tromboflebitis;
huda disfunkcija jeter;
zgodnje faze raka dojke;
vaginalna krvavitev;
krvavitev v možganih;
nosečnost;
obdobje dojenja (prvih 6 tednov po porodu);
starost do 18 let;
preobčutljivost za katero koli sestavino tablet Provera.

Sorodnik:

diabetes;
migrena;
epilepsija;
depresivne razmere;
bronhialna astma;
hiperkalciemija;
odpoved jeter;
ledvična odpoved;
odpoved srca;
stanja, v katerih je lahko zadrževanje tekočine v telesu nevarno.

Provera, navodila za uporabo: način in doziranje

Tablete Provera se jemljejo peroralno, pogoltnejo cele, z zadostno količino vode.

Optimalni odmerek zdravila se izbere individualno, odvisno od lokacije in stopnje bolezni, uporabljenega režima terapije in odziva na zdravljenje.

Uporabljeni dnevni odmerki se lahko razlikujejo:

ledvični rak - 100-600 mg;
metastatski rak prostate - 100–500 mg;
rak endometrija - 100-600 mg;
rak dojke - 400-1500 mg;
rak kaheksija - 1000 mg.

Uporaba zdravila Provera se nadaljuje, dokler obstaja pozitiven odziv na zdravljenje.

Stranski učinki

iz endokrinega sistema: zmanjšana toleranca za glukozo, dekompenzacija diabetes mellitus, spremembe telesne teže, galaktoreja, glukozurija, Itsenko-Cushingov sindrom (lunin obraz, hirzutizem, osteoporoza, debelost, menstrualne nepravilnosti, zmanjšana spolna funkcija, hipokalemija, edemi v spodnjih okončinah, strije različnih barv, hiperpigmentacija kože na mestih trenja);
s strani hematopoetskega sistema: povečanje števila trombocitov in levkocitov v krvni plazmi;
s strani kardiovaskularnega sistema: občutek vročinskih utripov, palpitacij, zvišanega krvnega tlaka, trombemboličnih motenj, pljučne embolije, tromboflebitisa, tahikardije, kroničnega srčnega popuščanja, miokardnega infarkta, možganske kapi;
iz živčnega sistema: povečana utrujenost, zaspanost / nespečnost, povečana živčna razdražljivost, zmanjšana sposobnost koncentracije, omotica, zmedenost, glavobol, depresija, evforija, tonični ali klinični napadi, adrenergične reakcije (znojenje, tresenje rok, napadi telečje mišice, vendar ponoči);
iz imunskega sistema: preobčutljivostne reakcije (anafilaksa, angioedem, anafilaktoidne reakcije);
iz prebavnega sistema: suhost ustne sluznice, spremembe apetita, napenjanje, bolečine in nelagodje v trebuhu, slabost, bruhanje, zaprtje / driska, zlatenica, motnje v delovanju jeter;
iz genitourinarnega sistema: povečana občutljivost bradavic na mlečnih ali mlečnih žlezah, bolečina v mlečnih ali mlečnih žlezah, mastodinija, bolečine v spodnjem delu trebuha, spremembe v izcedek iz nožnice, disfunkcionalne krvavitve iz maternice (nepravilne, skope, obilne), dolgotrajna anovulacija, amenoreja, vaginitis, erozija materničnega vratu maternica, sprememba libida, erektilna disfunkcija;
na delu organa vida: okvara vida, diabetična katarakta, žilna tromboza mrežnice;
s kože in kožnih dodatkov: srbenje, izpuščaj, akne, urtikarija, hirzutizem, alopecija;
drugi: hipertermija, slabo počutje, edemi / zastajanje tekočine v telesu, bolečine v hrbtu in sklepih, hiperkalciemija.

V skladu s postmarketinško študijo lahko zdravilo Provera v redkih primerih prispeva k razvoju osteoporoze (vključno s primeri osteoporotičnih zlomov kosti).

Preveliko odmerjanje

Ko se zdravilo Provera jemlje v odmerkih, ki so bistveno višji od priporočenih, se lahko razvijejo različni neželeni učinki, vključno s povečano utrujenostjo, povečanjem telesne mase (z nekaj zadrževanja tekočine v telesu) in učinki kortikosteroidov.

V primeru prevelikega odmerjanja je treba zdravilo odpovedati. Jemanje odmerkov do 3000 mg na dan se dobro prenaša. Običajno ni potrebno posebno zdravljenje. Po potrebi se izvaja simptomatsko in podporno zdravljenje.

Posebna navodila

Protitumorska terapija se izvaja strogo na zdravniški recept in pod njegovim natančnim nadzorom.

Ženske v primeru disfunkcionalne krvavitve iz maternice je treba nadalje pregledati, da se ugotovi vzrok motnje.

MPA lahko zmanjša toleranco za glukozo, kar je treba upoštevati pri bolnikih z diabetesom mellitusom.

Prover je treba začasno preklicati in opraviti pregled v naslednjih primerih: dvojni vid, delna ali popolna izguba vida, razvoj eksoftalma, napadi migrene. Če se odkrije edem optičnega živca ali poškodbe žil mrežnice, je treba zdravljenje prekiniti in razmisliti o alternativnem zdravljenju.

Pri bolnikih z anamnezo depresije je treba med zdravljenjem skrbno opazovati.

Ženske, ki jim je predpisan histološki ali citološki pregled endometrija / materničnega vratu, morajo patologa opozoriti na jemanje zdravila Provera.

Vpliv visokih odmerkov medroksiprogesterona na gostoto kosti ni raziskan. Zdravilo zmanjša koncentracijo estrogena v krvni plazmi, kar povzroči zmanjšanje gostote kostnega tkiva pri ženskah pred menopavzo. V tem primeru se tveganje za razvoj osteoporoze poveča v poznejših letih življenja. Zato vsem ženskam, ki prejemajo zdravilo Provera, svetujemo, naj dodatno jemljejo dodatke vitamina D in kalcija (razen če so kontraindicirani). Pri dolgotrajnem zdravljenju z MPA je priporočljivo redno spremljati gostoto kosti.

Znani so primeri zatiranja delovanja nadledvične skorje med uporabo MPA.

Medroksiprogesteron v velikih odmerkih, ki se uporablja v onkologiji, lahko povzroči delno insuficienco nadledvične žleze (zmanjšan odziv hipofizno-nadledvične žleze). Če je torej treba opraviti preskus metapirona pred dajanjem metapirona, je treba preveriti sposobnost nadledvične skorje, da se odzove na ACTH.

Zdravilo Provera lahko spremeni koncentracijo naslednjih endokrinih biomarkerjev: specifični globulin, ki veže spolne hormone, gonadotropine v krvni plazmi in urinu (LH in FSH), steroide v urinu in krvni plazmi (progesteron, estrogeni, testosteron, kortizol, pregnandiol). To je treba upoštevati pri izvajanju laboratorijskih raziskav.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vpliv medroksiprogesterona na človeške kognitivne in psihofizične funkcije ni raziskan. Znano je, da lahko zdravilo povzroči okvaro vida in omotico, zato je treba med zdravljenjem še posebej paziti med vožnjo in opravljanjem drugih potencialno nevarnih dejavnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Provera je med nosečnostjo kontraindicirana.

Obstajajo dokazi, da je pod določenimi pogoji intrauterina izpostavljenost progestogenom v prvem trimesečju nosečnosti vzrok za nepravilnosti v razvoju genitalij pri plodu.

Če nosečnost nastopi 1-2 meseca po injiciranju zdravila, je pri novorojenčkih veliko tveganje za podhranjenost, kar poveča verjetnost smrtnosti med porodoma in novorojenčkom. Treba je opozoriti, da so takšni zapleti zelo redki, saj je verjetnost zanositve glede na uporabo medroksiprogesteronacetata majhna. Vendar mora zdravnik ženske opozoriti na možna tveganja za plod v primeru nosečnosti v obdobju zdravljenja z rakom.

Medroksiprogesteron acetat prehaja v materino mleko. Ni podatkov, ki bi potrjevali negativni učinek zdravila na otroka, vendar v prvih 6 tednih po porodu ni priporočljivo uporabljati zdravila Provera.

Uporaba v otroštvu

Provera se ne uporablja v pediatriji (za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let).

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri ledvični odpovedi.

Za kršitve delovanja jeter

Tablete Provera 500 mg so kontraindicirane pri hudi disfunkciji jeter.

Pri odpovedi jeter se uporablja previdno.

Interakcije z zdravili

Aminoglutetimid ob sočasni uporabi znatno zmanjša biološko uporabnost MPA in posledično njegovo učinkovitost.

Medroksiprogesteron acetat se presnavlja predvsem s hidroksilacijo prek izoencima CYP3A4. Posebne študije o proučevanju vpliva induktorjev in zaviralcev tega izoencima na farmakokinetiko zdravila Provera niso bile izvedene. Verjetnost take interakcije je velika, vendar klinični učinki pri uporabi takšnih kombinacij niso znani.

Rifampicin, fenobarbital, grizeofulvin, fenitoin in karbamazepin lahko povečajo očistek gestagenov (progestogenov).

Zdravilo Provera lahko spremeni učinkovitost hipoglikemičnih zdravil in zavira presnovo ciklosporina, kar poveča njegovo koncentracijo v krvni plazmi in poveča tveganje za toksičnost.

Analogi

Analogi Provere so Veraplex, Megeis.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Provera

Na specializiranih medicinskih spletnih mestih in forumih praktično ni pregledov zdravila Provera, kar je posledica posebnosti uporabe zdravila.

Ni poročil, ki bi opisovala učinkovitost tega zdravila proti raku. Najpogosteje omenjeni neželeni učinki so: glavobol, omotica, živčnost, oslabljena sposobnost koncentracije, vročinski utripi, znojenje, skoki tlaka, znatno povečanje telesne mase. Glede na resnost bolezni, za katere je predpisano zdravilo Provera, bolniki menijo, da pomen jemanja zdravila prevlada nad neželenimi učinki.