Pregabalin-Richter

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Pregabalin-Richter: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Pregabalin-Richter

Koda ATX: N03AX16

Aktivna sestavina: pregabalin (pregabalin)

Proizvajalec: Gedeon Richter JSC (Madžarska), Gedeon Richter-RUS CJSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 21.11.2018

Cene v lekarnah: od 282 rubljev.

Nakup

Pregabalin-Richter je antiepileptično sredstvo z analgetičnim in antikonvulzivnim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

Pregabalin-Richter se proizvaja v obliki kapsul - trda, želatinasta, Coni-Snap, vsebnost je skoraj bel ali bel kristalinični prah:

25 mg: velikost št. 4, telo in pokrovček sta rumena;
50 mg: velikost št. 3, telo - rumeno, pokrov - svetlo rjav;
75 mg: velikost 4, telo in pokrov sta bledo rjava;
100 mg: velikost št. 3, telo - rumeno, pokrov - rjav;
150 mg: velikost 2, rjavo telo in pokrov;
200 mg: velikost # 1, telo - rumeno, pokrovček - temno rjav;
300 mg: velikost št. 0, telo in pokrovček sta temno rjava.

Kapsule so pakirane v 14 kosov. v pretisnih omotih, v kartonski škatli - 1 ali 4 pretisni omoti.

Sestava za 1 kapsulo:

zdravilna učinkovina: pregabalin - 25, 50, 75, 100, 150, 200 ali 300 mg;
pomožne komponente: koruzni škrob, laktoza monohidrat, smukec; dodatno za 25 in 50 mg - predželatiniziran koruzni škrob;
telo kapsule: želatina; 25, 50, 75, 100, 150 in 200 mg - titanov dioksid; 25, 50, 100 in 200 mg - barva kinolinsko rumeno in sončno rumeno; 75, 150 in 300 mg - barvila železov oksid rdeča in železov oksid črna; 75 in 150 mg - rumeni železov oksid;
pokrovček kapsule: želatina; 25, 50, 75, 100 in 150 mg - titanov dioksid; 25 mg - barva kinolinsko rumeno in sončno rumeno; 50, 75, 100, 150, 200 in 300 mg - barvila železov oksid rdeča in črni železov oksid; 50, 75, 100, 150 - rumeno barvilo železov oksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Pregabalin, zdravilna učinkovina Pregabalin-Richter, je analog γ-aminobuterne kisline [(S) -3- (aminometil) -5-metilheksanojske kisline]. Z vezavo na dodatno podenoto (α ₂ -delna beljakovina) napetostnih kalcijevih kanalov v centralnem živčnem sistemu (CNS) pregabalin nepovratno nadomesti [3H] -gabapentin. Verjetno tak odnos lahko prispeva k pojavu antikonvulzivnega in analgetičnega učinka snovi.

Pregabalin je učinkovit pri bolnikih s postherpetično nevralgijo in diabetično nevropatijo. Ugotovljeno je bilo, da je bila v ozadju jemanja snovi dvakrat na dan največ 13 tednov in trikrat na dan največ 8 tednov nevarnost razvoja neželenih učinkov enaka. Pri uporabi zdravila v obdobju do 13 tednov so v prvem tednu opazili zmanjšanje sindroma bolečine, učinek pa se je ohranil skozi celotno obdobje terapije.

50-odstotno zmanjšanje indeksa bolečine je bilo zabeleženo pri 35% bolnikov, ki so jemali pregabalin, in 18% tistih, ki so jemali placebo. V skupini bolnikov, ki so prejemali pregabalin in niso imeli zaspanosti, so pri 33% opazili 50-odstotno zmanjšanje indeksa bolečine, v skupini, ki je prejemala placebo, pa 18%. O zaspanosti so poročali pri 48% bolnikov, ki so jemali pregabalin, in pri 16% tistih, ki so jemali placebo.

Pri zdravljenju fibromialgije s pregabalinom v dnevnem odmerku 300–600 mg so opazili znatno zmanjšanje bolečine. Učinkovitost odmerkov 450 in 600 mg na dan je bila podobna, vendar je bil dnevni odmerek 600 mg na splošno slabše prenašan. V ozadju uporabe snovi so opazili zmanjšanje resnosti motenj spanja in izboljšanje funkcionalne aktivnosti bolnikov. Jemanje zdravila pri zdravljenju fibromialgije v dnevnem odmerku 600 mg je povzročilo izrazitejše izboljšanje spanja v primerjavi z dnevnim odmerkom 300-450 mg.

Glede na zdravljenje epilepsije, ko so pregabalin jemali dvakrat ali trikrat na dan v obdobju 12 tednov, je bila njegova učinkovitost in nevarnost neželenih učinkov pri teh režimih odmerjanja enaka. Že v prvem tednu uporabe zdravila Pregabalin-Richter so zabeležili zmanjšanje pogostosti napadov.

Pri zdravljenju generalizirane anksiozne motnje so v prvem tednu tečaja opazili zmanjšanje simptomov. Po 8 tednih so pri 52% bolnikov, ki so jemali pregabalin, in 38% tistih, ki so jemali placebo, opazili 50% izboljšanje simptomov na Hamiltonovi lestvici tesnobe (HAM-A).

Farmakokinetika

Farmakokinetični parametri aktivne snovi v ravnotežnem stanju, kadar so jih jemali zdravi prostovoljci, bolniki z epilepsijo, ki so prejemali antiepileptično terapijo, in bolniki s kronično bolečino so bili podobni.

Po peroralni uporabi na tešče se pregabalin hitro absorbira. Z enkratno in večkratno uporabo dosežemo največjo koncentracijo snovi (Cmax) v krvni plazmi po eni uri. Peroralna biološka uporabnost je vsaj 90% in ni odvisna od odmerka. Koncentracijo pregabalina v stanju dinamičnega ravnovesja v krvi (Css) opazimo po 24–48 urah. V primeru hkratnega vnosa s hrano se Cmax zdravila zmanjša za približno 25-30%, čas doseganja tega kazalnika pa se poveča na približno 2,5 ure. Pri uporabi zdravila Pregabalin-Richter med obroki ni bilo ugotovljene klinično pomembne spremembe v stopnji absorpcije.

Navidezni volumen porazdelitve (Vd) zdravila po peroralni uporabi je približno 0,56 l / kg. Zdravilna učinkovina se ne veže na beljakovine krvne plazme in praktično ni podvržena presnovni transformaciji. Po peroralni uporabi nespremenjenega označenega pregabalina je bilo v urinu odkritih približno 98% radioaktivne nalepke. Niso opazili znakov racemizacije S-enantiomera pregabalina v R-enantiomer.

Sredstvo se v glavnem izloči v nespremenjeni obliki z urinom, razpolovni čas (T½) je 6,3 ure. Ledvični in plazemski očistek pregabalina je neposredno sorazmeren očistku kreatinina (CC).

Farmakokinetika zdravila, kadar se uporablja v območju priporočenih dnevnih odmerkov, je linearna, interindividualna farmakokinetična variabilnost je nizka - manj kot 20%. Pri večkratni uporabi je mogoče napovedati farmakokinetične parametre pregabalina na podlagi ustreznih hitrosti enkratnega odmerka. Posledično ni potrebe po rednem spremljanju koncentracije snovi v krvi v plazmi.

Indikacije za uporabo

generalizirana anksiozna motnja;
nevropatska bolečina;
epilepsija (kot dodatno zdravljenje pri bolnikih z delnimi konvulzivnimi napadi, vključno s tistimi, ki jih spremlja sekundarna generalizacija);
fibromialgija.

Kontraindikacije

Absolutno:

starost do vključno 17 let;
redke dedne patologije prebave, vključno z malabsorpcijo glukoze-galaktoze, pomanjkanjem laktaze, intoleranco za galaktozo;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

V skladu z navodili je treba zdravilo Pregabalin-Richter uporabljati previdno, če obstajajo naslednje bolezni / stanja: srčno popuščanje; okvarjena ledvična funkcija; anamneza odvisnosti od drog (takšni bolniki med zdravljenjem drog potrebujejo natančen zdravniški nadzor).

Navodila za uporabo Pregabalin-Richter: način in odmerjanje

Pregabalin-Richter se jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane, v dnevnem odmerku 150–600 mg, razdeljenem na 2 ali 3 odmerke.

Priporočeni režim odmerjanja:

epilepsija, nevropatska bolečina: začetni odmerek je 150 mg na dan, ob upoštevanju terapevtskega odziva in prenašanja, 7 dni po začetku tečaja (za lajšanje nevropatske bolečine - 3-7 dni) se dnevni odmerek lahko poveča na 300 mg, po nadaljnjih 7 dneh po potrebi do največjega dovoljenega odmerka 600 mg na dan;
generalizirana anksiozna motnja, fibromialgija: začetni odmerek - 150 mg na dan (s fibromialgijo - Pregabalin-Richter 75 mg 2-krat na dan), odvisno od bolnikovega individualnega odziva na terapijo in toleranco na zdravila, po 7 dneh (s fibromialgijo - 3-7 dni) lahko dnevni odmerek povečate na 300 mg, v odsotnosti želenega učinka pa do 450 mg; po potrebi lahko po nadaljnjih 7 dneh predpišemo največji dnevni odmerek 600 mg.

Če je treba zdravljenje s pregabalinom prekiniti, je priporočljivo, da to storite postopoma v obdobju najmanj 7 dni.

Če izpustite še en odmerek zdravila Pregabalin-Richter, je treba naslednji odmerek vzeti čim prej, vendar dvojnega odmerka pregabalina ne smete uporabiti. V prihodnosti je zdravilo priporočljivo jemati po običajni shemi.

Stranski učinki

živčni sistem: zelo pogosto - zaspanost, omotica; pogosto - neravnovesje / koordinacija, okvara spomina, oslabljena pozornost, tremor, parestezija, dizartrija, ataksija, letargija, sedacija, amnezija; redko - pekoč občutek na koži in sluznicah, izguba okusa, mioklonične konvulzije, motnje govora, nistagmus, hipestezija, kognitivne motnje, psihomotorična agitacija, diskinezija, hiporefleksija, hiperestezija, namerno tresenje, posturalna vrtoglavica, omedlevica, stupor; redko - disgrafija, parosmija, hipokinezija; z neznano pogostostjo - kognitivne motnje, glavobol, napadi, izguba zavesti;
duševne motnje: pogosto - razdražljivost, nespečnost, dezorientacija, zmedenost, evforija, zmanjšan libido; redko - tesnoba, vznemirjenost, depresivno razpoloženje, apatija, labilnost razpoloženja, težave pri iskanju besed, depresija, nenavadne sanje, povečana nespečnost, halucinacije, depersonalizacija, napadi panike, povečan libido, anorgazmija; redko - razpoloženje, razbijanje;
kardiovaskularni sistem: redko - zardevanje kože, vročinski utripi, hladni okončine, zvišanje / zmanjšanje krvnega tlaka (BP), atrioventrikularni blok (AV blok) 1. stopnje, tahikardija; redko - sinusna bradikardija, sinusna aritmija, sinusna tahikardija; z neznano pogostostjo - kronično srčno popuščanje (CHF), podaljšanje intervala QT;
prebavni sistem: pogosto - zaprtje, napenjanje, suha usta, napenjanje, bruhanje; redko - povečano slinjenje, hipestezija ustne sluznice, gastroezofagealni refluks; redko - disfagija, ascites, pankreatitis; z neznano pogostostjo - driska, slabost, otekanje jezika;
dihala, organi prsnega koša in mediastinuma: redko - suhost nosne sluznice, kašelj, zasoplost; redko - občutek tesnosti v grlu, krvavitev iz nosu, zamašen nos, smrčanje, rinitis; z neznano pogostostjo - pljučni edem;
reproduktivni sistem in mlečne žleze: pogosto - erektilna disfunkcija; redko - spolna disfunkcija, zapoznela ejakulacija; redko - izcedek iz mlečnih žlez, bolečina v mlečnih žlezah, povečanje obsega mlečnih žlez, amenoreja, dismenoreja; z neznano pogostostjo - ginekomastija;
organ sluha in labirint: pogosto - vrtoglavica; redko - hiperakuzija;
organ vida: pogosto - diplopija, zamegljen vid; redko - povečano solzenje, zabuhlost oči, suhe / boleče oči, astenopija, zmanjšana ostrina ali zožitev vidnih polj; redko - draženje oči, utripanje isker pred očmi, midriaza, povečana svetlost zaznavanja vida, izguba perifernega vida, moteno zaznavanje globine vida, strabizem, oscilopsija (subjektivni občutek vibriranja / premikanja zadevnih predmetov); z neznano pogostostjo - keratitis, izguba vida;
ledvice in sečila: redko - urinska inkontinenca, disurija; redko - odpoved ledvic, oligurija; z neznano pogostostjo - zadrževanje urina;
presnovne in prehranske motnje: pogosto - povečan apetit; redko - hipoglikemija, anoreksija;
mišično-skeletni sistem: redko - bolečine v hrbtu in / ali okončinah, otekanje sklepov, mišični krči, mišično trzanje / togost, artralgija, mialgija; redko - bolečina v vratu, krč vratnih mišic, rabdomioliza;
imunski sistem: z neznano pogostnostjo - preobčutljivost, alergijske reakcije, angioedem;
kri in limfni sistem: redko - nevtropenija;
koža in podkožna maščoba: redko - papulozni izpuščaj, znojenje; redko - hladen znoj, urtikarija; z neznano pogostostjo - srbenje, edem obraza, Stevens-Johnsonov sindrom;
okužbe in invazije: redko - nazofaringitis;
laboratorijski kazalci: redko - povečanje aktivnosti kreatin-fosfokinaze (CPK), aspartat-aminotransferaze (AST), alanin-aminotransferaze (ALT), zmanjšanje števila trombocitov; redko - znižanje ravni kalija, število levkocitov v krvi, povečanje koncentracije glukoze in kreatinina;
drugi: pogosto - občutek pijanosti, utrujenosti, motnje hoje, edema (vključno s perifernimi), povečanja telesne mase; redko - žeja, mrzlica, stiskanje v prsih, padci, bolečina, astenija, patološki občutki, generalizirani edemi; redko - izguba teže, hipertermija.

Omenjeni neželeni učinki so lahko tudi posledica osnovne bolezni in / ali sočasnega zdravljenja.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja, ki so jih najpogosteje opazili med uporabo pregabalina v obdobju trženja, so vključevali tesnobo, vznemirjenost, depresijo, zaspanost, zmedenost in motnje razpoloženja. V primeru prevelikega odmerjanja (do 15 mg) niso zabeležili nobenih nepričakovanih neželenih učinkov.

V tem stanju je priporočljivo izpiranje želodca, vzdrževalno zdravljenje in po potrebi hemodializa.

Posebna navodila

Pregabalin-Richter, tako kot druga antiepileptična zdravila, lahko poslabša tveganje samomorilnih misli in nagnjenj. Zato je treba med obdobjem zdravljenja skrbno spremljati stanje bolnikov, da bi pravočasno ugotovili morebiten razvoj / poslabšanje depresije, pojav samomorilnih misli ali vedenja.

Bolniki z diabetesom mellitusom zaradi povečanja telesne mase med terapijo lahko zahtevajo spremembo odmerka hipoglikemičnih zdravil.

Če se pojavijo znaki angioedema (edem zgornjih dihal ali perioralni edem, obrazni edem), je treba uporabo pregabalina takoj prekiniti.

Jemanje zdravila Pregabalin-Richter lahko povzroči zaspanost in omotico, kar poveča pogostost nenamernih poškodb (padcev) pri starejših bolnikih. Ob uporabi pregabalina v obdobju trženja so poročali o primerih zmedenosti, motenj kognitivnih funkcij in izgube zavesti. Zato morajo biti bolniki previdni, dokler ne bodo mogli oceniti tveganja za škodljive učinke zdravil.

Ni dovolj podatkov o možnosti prekinitve sočasnih antiepileptičnih zdravil po zatiranju epileptičnih napadov s pregabalinom in izvedljivosti prehoda na monoterapijo s pregabalinom. Zabeležene so epizode epileptičnih napadov, vključno z epileptičnim statusom in manjšimi epileptičnimi napadi med jemanjem pregabalina ali takoj po zdravljenju.

Obstajajo tudi informacije o ledvični odpovedi, ki se razvije kot posledica zdravljenja z zdravilom Pregabalin-Richter. Včasih se je po prekinitvi zdravljenja delovanje ledvic obnovilo.

Z razvojem neželenih učinkov v obliki motenj vida (vključno z zamegljenim vidom) v ozadju zdravljenja lahko zavrnitev nadaljnje uporabe zdravila pomaga pri lajšanju teh simptomov.

Po odpovedi dolgotrajnega / kratkotrajnega dajanja pregabalina so opazili naslednje neželene učinke: glavobol, tesnoba, nespečnost, depresija, slabost, driska, znojenje, gripi podoben sindrom, konvulzije. Ni podatkov o resnosti in pogostnosti odtegnitvenih simptomov, odvisno od odmerka zdravila Pregabalin-Richter in trajanja zdravljenja.

V postopku uporabe pregabalina v obdobju trženja so pri nekaterih bolnikih opazili CHF. Ta zaplet se je pojavil predvsem pri starejših ljudeh z okvarjenim srčnim delovanjem, ki so jemali pregabalin zaradi nevropatije. Zato je pri tej kategoriji bolnikov treba zdravilo uporabljati zelo previdno. Po zavrnitvi jemanja zdravila Pregabalin-Richter manifestacij takšnih kršitev morda ne bodo več opazili.

Med zdravljenjem centralne nevropatske bolečine zaradi poškodbe hrbtenjače so opazili povečano pogostnost zaspanosti. To je lahko posledica aditivnega učinka zaradi kombinacije pregabalina z drugimi zdravili (vključno z antispastičnimi zdravili). Pri zdravljenju centralne nevropatske bolečine z zdravilom je treba to dejstvo upoštevati.

Pri uporabi pregabalina so zabeležili primere razvoja odvisnosti.

Opazili so pojav encefalopatije, v večini primerov pri bolnikih s sočasnimi boleznimi, ki prispevajo k njenemu pojavu.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pregabalin-Richter lahko povzroči zaspanost in omotico ter s tem negativno vpliva na hitrost pacientovih psihomotoričnih reakcij in sposobnost koncentracije. Zato se je treba med obdobjem njegove uporabe vzdržati vožnje vozil in upravljanja z zapleteno opremo, dokler se ne ugotovi posamezen odziv na terapijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Podatkov o uporabi zdravila med nosečnostjo ni dovolj. Med študijami na živalih so bili razkriti znaki reproduktivne toksičnosti zdravila. Med nosečnostjo je treba zdravilo Pregabalin-Richter uporabljati le, če pričakovane koristi za žensko znatno presegajo možno nevarnost za zdravje ploda.

Ni podatkov o prodiranju aktivne snovi v materino mleko pri ženskah, vendar je bilo ugotovljeno, da se izloča v živalsko mleko. Posledično je v obdobju terapije priporočljivo opustiti dojenje.

Ženske v reproduktivni dobi morajo med jemanjem zdravila Pregabalin-Richter uporabljati zanesljive metode kontracepcije.

Uporaba v otroštvu

Učinkovitost in varnost uporabe pregabalina pri bolnikih, mlajših od 17 let (vključno), nista bili dokazani, zato je uporaba zdravila Pregabalin-Richter kontraindicirana v otroštvu in mladosti.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Ker se pregabalin v glavnem izloča skozi ledvice ob funkcionalnih okvarah, je treba odmerek zdravila Pregabalin-Richter zmanjšati. Za bolnike v tej rizični skupini je treba odmerek izbrati individualno, odvisno od vrednosti CC, ki se izračuna po naslednji formuli:

CC (ml / min) = (140 - starost v letih) × telesna teža v kg / 72 × serumski kreatinin (mg / dl). Dobljeno vrednost za ženske je treba pomnožiti s faktorjem 0,85.

Priporočeni dnevni odmerki (začetni in največji) in pogostost dajanja na dan, odvisno od vrednosti CC (ml / min):

več kot 60 - začetni dnevni odmerek - 150 mg, največ - 600 mg, v 2-3 odmerkih;
od 30 do 60 - začetni dnevni odmerek - Pregabalin-Richter 75 mg, največ - 300 mg, v 2-3 odmerkih;
od 15 do 30 - začetni dnevni odmerek - 25-50 mg, največ - 150 mg, v 1-2 odmerkih;
manj kot 15 - začetni dnevni odmerek je 25 mg, največji 75 mg v 1 odmerku.

Dodaten enkratni odmerek po vsaki 4-urni seji hemodialize je: začetni - 25 mg, največji - 100 mg.

Za kršitve delovanja jeter

Ker pregabalin ni podvržen pomembni presnovni transformaciji in se večinoma izloča skozi ledvice v nespremenjeni obliki, funkcionalne motnje jeter ne bi smele bistveno vplivati na njegovo koncentracijo v krvni plazmi. Pri bolnikih z jetrno patologijo prilagoditev odmerka zdravila Pregabalin-Richter ni potrebna.

Uporaba pri starejših

Bolniki, starejši od 65 let, bodo morda morali zmanjšati odmerek zdravila Pregabalin-Richter zaradi okvarjene ledvične funkcije.

Interakcije z zdravili

zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem: možen je razvoj dihalne odpovedi in kome;
lorazepam, etanol: učinki teh zdravil so okrepljeni;
oksikodon: možno poslabšanje okvare motoričnih in kognitivnih funkcij, ki jih povzroča zdravilo;
oksikodon, lorazepam, etanol: pri ponavljajočem se peroralnem dajanju pregabalina klinično ne vpliva na dihala;
opioidni analgetiki (sredstva, ki povzročajo zaprtje): nevarnost črevesne obstrukcije, paralitičnega ileusa, zaprtje se poslabša;
peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo etinilestradiol in / ali noretisteron: pregabalin ne vpliva na njihovo ravnotežno farmakokinetiko;
lorazepam, gabapentin, lamotrigin, oksikodon, etanol, karbamazepin, fenitoin, valprojska kislina: niso ugotovili klinično pomembne farmakokinetične interakcije;
topiramat, tiagabin, fenobarbital, peroralna hipoglikemična sredstva, inzulin, diuretiki: očistek pregabalina se bistveno ne spremeni.

Analogi

Analogi zdravila Pregabalin-Richter so: Pregabalin, Lyrica, Pregabalin Zentiva, Prabegin, Algerika, Pregabalin Canon, Pregabio, Prigabilon, Pregabalin-SZ, Replika.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok pri temperaturi do 30 ° C.

Rok uporabnosti: kapsule 25, 50, 75, 150 in 300 mg - 3 leta; kapsuli 100 in 200 mg - 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Pregabalin-Richterju

Mnenja o Pregabalin-Richterju so dvoumna. Mnogi bolniki, ki jemljejo zdravilo, ga opisujejo kot učinkovito zdravilo za epilepsijo, anksiozne motnje in lajšanje nevroloških simptomov pri polinevropatiji.

Obstaja pa veliko pregledov, ki izražajo nezadovoljstvo bolnikov s pomanjkanjem učinka med zdravljenjem, razvojem velikega števila neželenih učinkov (zaspanost, glavobol, slabost, težko dihanje, znižanje krvnega tlaka, edemi obraza in vratu). Mnogi bolniki pripisujejo visokim stroškom kapsul slabosti.