Natio-tiotropij - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Domači tiotropij

Nativni tiotropij: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Tiotropium-nativ

Koda ATX: R03BB04

Aktivna sestavina: tiotropijev bromid (Tiotropijev bromid)

Proizvajalec: OJSC Pharmstandard-Leksredstva (Rusija); Nativa LLC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 08.07.2019

Cene v lekarnah: od 1861 rubljev.

Nakup

Kapsule s praškom za inhaliranje Tiotropium-native

Tiotropium-native je bronhodilatator, dolgo delujoči zaviralec m-holinergičnih receptorjev.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki kapsul s praškom za inhaliranje: št. 3, s trdo prozorno lupino, brezbarvno ali z rumenim odtenkom, vsebina kapsul je skoraj bel ali bel prah (10 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 3 ali 6 pakiranj v kompletu z inhalacijsko napravo ali brez nje in navodili za uporabo Tiotropium-native).

1 kapsula vsebuje:

aktivna snov: tiotropijev bromid monohidrat - 22,5 mcg (kar ustreza vsebnosti tiotropij - 18 mcg);
pomožne sestavine: laktoza monohidrat, natrijev benzoat;
ovojnica kapsule: hipromeloza.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Tiotropium-native je bronhodilatator. Njegova aktivna sestavina, tiotropijev bromid, je dolgo delujoči m-antiholinergični blokator z enako afiniteto za različne podtipe muskarinskih receptorjev od M ₁ do M ₅. Sprostitev gladkih mišic dihalnih poti je posledica zaviranja receptorjev M ₃. Bronhodilatacijski (bronhodilatacijski) učinek je odvisen od odmerka tiotropijevega bromida in traja 24 ur. To podaljšano delovanje je povezano z zelo počasno disociacijo aktivne snovi iz M ₃-receptorji v primerjavi z ipratropijevim bromidom. Tiotropijev bromid je N-kvartarno antiholinergično sredstvo, zato ima pri vdihavanju selektiven lokalni učinek in v priporočenih terapevtskih odmerkih ne povzroča sistemskih neželenih m-antiholinergičnih reakcij. Disociacija tiotropijevega bromida iz M ₃ receptorjev pojavi počasneje kot iz M ₂. Pri kronični obstruktivni pljučni bolezni (KOPB) je izrazit dolgoročni bronhodilatacijski učinek zdravila posledica velike afinitete do receptorjev in počasne disociacije. Po vdihavanju tiotropijevega bromida je bronhodilatacija posledica ne sistemskega, temveč lokalnega delovanja.

Enkratni odmerek tiotropijevega bromida po 0,5 urah bistveno izboljša delovanje pljuč in v 24 urah poveča volumen prisilnega izdiha v 1 sekundi (FEV ₁) in prisilno vitalno sposobnost (FVC). Izrazit bronhodilatacijski učinek se doseže po 72 urah, farmakodinamično ravnovesje nastopi v 168 urah po začetku zdravljenja. Zjutraj in zvečer se najvišji pretok izdiha (PEF) znatno poveča.

Pri dolgotrajni uporabi (v enem letu) se učinkovitost natiotiopija glede na bronhodilatacijo ne zmanjša.

V celotnem obdobju zdravljenja s tiotropijevim bromidom pride do znatnega zmanjšanja dispneje, izboljšanja tolerance do vadbe, pomembnega zmanjšanja pogostnosti poslabšanj KOPB in povečanja obdobja do prvega poslabšanja, pomembnega zmanjšanja števila hospitalizacij bolnikov s poslabšanjem KOPB in povečanja obdobja do prve hospitalizacije. Uporaba tiotropijevega bromida štiri leta vodi do stalnega izboljšanja FEV ₁, medtem ko se stopnja letnega upada FEV ₁ ne spreminja.

V primerjavi z jemanjem salmeterola se med zdravljenjem s tiotropijevim bromidom tveganje za smrt zmanjša za 16%, obdobje pred prvim poslabšanjem z zmanjšanjem tveganja za poslabšanje pa za 17%.

Farmakokinetika

Po vdihavanju tiotropijevega bromida je njegova absolutna biološka uporabnost približno 19%, kar kaže na visoko biološko uporabnost frakcije, ki doseže pljuča. Najvišja koncentracija snovi v krvni plazmi (C _max) je dosežena v 5-7 minutah. Pri bolnikih s KOPB je C _max tiotropijevega bromida v ravnotežnem stanju približno 12 pg / ml in se hitro zmanjšuje, kar kaže na njegov večrazdelčni način porazdelitve. Bazalna koncentracija tiotropijevega bromida v krvni plazmi v stanju dinamičnega ravnovesja je približno 1,71 pg / ml.

Vezava na beljakovine v plazmi - 72%. Porazdelitveni volumen je 32 l / kg. Tiotropijev bromid ne premaga krvno-možganske pregrade.

Stopnja biotransformacije je zanemarljiva. Kot rezultat ne-encimskega cepitve z etrskimi vezmi nastaneta etanol-N-metilskopin in ditienil glikolna kislina, ki se ne vežeta na muskarinske receptorje. Presnovo aktivne snovi je mogoče motiti s hkratno uporabo gestodena, kinidina, ketokonazola, ki so zaviralci izoencimov CYP2D6 in CYP3A4, kar kaže na njihovo udeležbo v presnovi tiotropijevega bromida. Zdravilo, ki se uporablja tudi v superterapevtskih koncentracijah, ne zavira izoencimov CYP 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 ali 2E1 v mikrosomih jeter.

Po vdihavanju je lahko T _1/2 (razpolovni čas) tiotropijevega bromida od 27 do 45 ur. Ledvični očistek presega očistek kreatinina, kar kaže na tubularno izločanje tiotropijevega bromida. Farmakokinetično ravnovesje pri bolnikih s KOPB v primerjavi z uporabo Tiotropium-native 1-krat na dan dosežemo 7. dan, medtem ko kumulacije ne opazimo.

V območju terapevtskih odmerkov ima tiotropijev bromid linearno farmakokinetiko.

Izloči se skozi ledvice v 24 urah do 7% odmerka, skozi črevesje - ostalo.

Pri starejših bolnikih s KOPB v ozadju zmanjšanega ledvičnega očistka (do 365 ml / min pri bolnikih s KOPB, mlajših od 65 let, in do 271 ml / min pri bolnikih s KOPB, starih 65 let in več), je ustrezna razlika v značilnostih tiotropijevega bromida kot C _max in AUC _0-6h (območje pod farmakokinetično krivuljo "koncentracija - čas" za obdobje od 0 do 6 ur) v krvi ne pride.

Značilnosti farmakokinetike pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic:

blaga odpoved ledvic z očistkom kreatinina (CC) 50-80 ml / min: uporaba tiotropijevega bromida pri vdihavanju enkrat na dan v ravnotežnem stanju povzroči zvišanje vrednosti AUC za _{0-6 ur} na 30%, medtem ko se C _max ne spremeni;
zmerna ali huda ledvična odpoved (CC manj kot 50 ml / min): koncentracija snovi v krvni plazmi se dvakrat poveča v primerjavi z bolniki z normalnim delovanjem ledvic.

V primeru okvare jetrne funkcije je verjetna pomembna sprememba v farmakokinetiki tiotropijevega bromida malo verjetna, kar je posledica njegovega prednostnega izločanja skozi ledvice in tvorbe presnovkov z neencimskim cepljenjem eterskih vezi.

Indikacije za uporabo

Uporaba Tiotropium-native je indicirana kot vzdrževalno zdravljenje pri bolnikih s KOPB, vključno s tistimi s kroničnim bronhitisom in emfizemom (za preprečevanje poslabšanj in ob stalni zasoplosti).

Kontraindikacije

Absolutno:

pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze;
I trimesečje nosečnosti;
starost do 18 let;
preobčutljivost za atropin (vključno z ipratropijem, oksitropijem in drugimi derivati) in drugimi sestavinami zdravila.

Pri predpisovanju zdravila Tiotropium-native za bolnike z glavkomom z zaprtim kotom, zaporo vratu mehurja, hiperplazijo prostate, zmerno in hudo ledvično odpovedjo (CC manj kot 50 ml / min) je potrebna previdnost.

Uporabe tiotropijevega bromida med nosečnostjo ali dojenjem ni priporočljivo, razen če pričakovani terapevtski učinek za mater prevlada nad možno grožnjo plodu ali otroku.

Nativni tiotropij, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Kapsule niso namenjene peroralni uporabi. Ne morete jih pogoltniti!

Nativni tiotropij se uporablja v obliki inhalacij z inhalatorjem Inhaler CDM.

Inhalator CDM inhalator je enoodmerna naprava za dajanje zdravila z vdihavanjem - plastična naprava, visoka približno 6 cm. Zelo enostavna za uporabo, opremljena s premičnim zgornjim delom in snemljivim predelkom za kapsule, ki vam omogoča, da med izvajanjem odmerjate in vdihujete zelo majhne odmerke zdravila. aktivno vdihavanje skozi ustnik.

Za pravilno doziranje Tiotropium-native-a pri uporabi inhalatorja za inhalator CDM je treba upoštevati naslednje zaporedje ukrepov:

Odstranite prozorni pokrovček z naprave.
Z eno roko trdno držite inhalator, s kazalcem druge roke pritisnite na napis "pritisnite" v gibljivem delu naprave in prestavite oddelek za kapsule v nasprotno smer.
Po odprtju predela vstavite kapsulo z zdravilom v posebno režo (depresija).
Medtem ko držite inhalator CDM v pokončnem položaju, se prepričajte, da je kapsula v reži v pravilnem položaju, in zaprite predelek. Za to pritisnite s palcem v nasprotni smeri, dokler se ne ustavi. Zvok klika pomeni, da je naprava pripravljena za vdihavanje.
Če želite kapsulo prebiti znotraj naprave, morate na silo pritisniti ustnik (puščica na telesu naj izgine čez meje spodnjega dela naprave do zgornje črte) in jo spustiti. V tem trenutku se dostop do vsebine kapsule odpre v lumen ustnika.
Pred vdihom morate izdihniti. Skozi ustnik ne morete dihati.
Stisnite ustnik naprave z zobmi in ga tesno stisnite z ustnicami, globoko in močno vdihnite skozi usta. V tem trenutku se v inhalatorju zasliši vibrirajoč zvok vrteče se kapsule, ki kaže na razpršitev zdravila. Po globokem vdihu zadržite dih vsaj 10 sekund (ali čim več).
Nato se naprava odstrani iz ust in naredi počasen izdih, nato pa še naprej normalno dihajo.
Da se zagotovi vdih celotnega odmerka zdravila, lahko ponovite vdihavanje s kapsulo, že vstavljeno v pripomoček.

Med postopkom je treba napravo držati strogo v pokončnem položaju, ne da bi s prsti pokrivali luknje na straneh ustnika.

Med vdihom ne pritiskajte na ustnik, da ne preprečite gibanja kapsule.

Po vdihavanju se prostor za kapsule odpre, prazna kapsula se odstrani in naprava se zapre. Ustnik je treba zapreti s pokrovčkom. S suho krpo očistite zunanjo stran ustnika.

Priporočen odmerek: 1 kapsula na dan, po možnosti vedno istočasno.

Pri starejših bolnikih in z okvarjenim delovanjem ledvic in / ali jeter prilagoditev odmerka ni potrebna.

Bolnike z zmerno ali hudo ledvično odpovedjo, ki prejemajo Tiotropium-native v kombinaciji z drugimi zdravili, ki se izločajo pretežno skozi ledvice, je treba skrbno spremljati.

Stranski učinki

iz dihal, prsnega koša in organov mediastinalnega prostora: redko - kašelj, disfonija, faringitis; redko - laringitis, sinusitis, paradoksalni bronhospazem, epistaksa;
iz prebavil: pogosto - suha usta (pogosto blaga); redko - kandidoza orofaringeusa, zaprtje, gastroezofagealni refluks; redko - vnetje dlesni, glositis, slabost, stomatitis, disfagija, črevesna obstrukcija (vključno s paralitičnim ileusom); pogostnost ni določena - karies;
s strani presnove in prehrane: pogostnost ni ugotovljena - dehidracija;
iz imunskega sistema: redko - preobčutljivostne reakcije (vključno s takojšnjimi reakcijami, Quinckejev edem), urtikarija; pogostnost ni ugotovljena - anafilaktične reakcije;
iz živčnega sistema: redko - kršitev okusa, omotica, glavobol; redko - nespečnost;
na delu organa vida: redko - zamegljen vid; redko - zvišanje očesnega tlaka, glavkom;
iz srca: redko - atrijska fibrilacija; redko - palpitacije, tahikardija (vključno s supraventrikularno ali supraventrikularno tahikardijo);
s strani mišično-skeletnega sistema: pogostnost ni ugotovljena - otekanje sklepov;
iz sečnega sistema: redko - disurija, težave z uriniranjem, zadrževanje urina (ob prisotnosti predispozicijskih dejavnikov pri moških); redko - okužbe sečil;
dermatološke reakcije: redko - izpuščaj; redko - srbenje; pogostnost ni ugotovljena - suha koža, kožne okužbe, razjede na koži.

Preveliko odmerjanje

Simptom prevelikega odmerjanja tiotropijevega bromida je lahko rahla manifestacija sistemskega antiholinergičnega delovanja. V primeru nenamernega zaužitja kapsul je akutna zastrupitev malo verjetna.

Glede na inhalacijsko uporabo snovi v odmerku do 340 mcg enkrat ali v odmerku do 170 mcg 7 dni pri zdravih prostovoljcih, razen suhih ust, niso opazili nobenih drugih neželenih reakcij.

Zdravljenje: po potrebi se izvaja simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Tiotropium-native ni namenjen za začetno zdravljenje akutnih napadov bronhospazma kot reševalno vozilo, saj je dolgotrajni bronhodilatator za vzdrževalno zdravljenje.

Upoštevati je treba, da se lahko po vdihavanju tiotropijevega bromida razvijejo takojšnje preobčutljivostne reakcije, pa tudi paradoksalni bronhospazem, tako kot pri uporabi drugih inhalacijskih zdravil.

Pri predpisovanju kapsul mora zdravnik zagotoviti, da je pacient seznanjen s pravili za uporabo inhalatorja in natančno upošteva zaporedje vseh korakov med postopkom.

Vsebina kapsul ne sme priti v oči zaradi nevarnosti napada glavkoma z zaprtim kotom. Med imenovanjem zdravila Tiotropium-native je treba bolnika obvestiti, da se mora, če se pojavijo simptomi, kot so zamegljen vid, nelagodje ali bolečina v očesu, pojav vidnih oreolov v kombinaciji z rdečico oči, edemom roženice in zastojem veznice, nemudoma posvetovati z zdravnikom. Uporaba zdravil, ki povzročajo miozo, v tem primeru ni učinkovita.

Tiotropijev bromid ne vpliva na rezultate dopinških testov pri športnikih.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Če je treba med uporabo Tiotropium-native-a izvajati potencialno nevarne dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij, morajo biti bolniki previdni. V primeru vrtoglavice, glavobola ali zamegljenega vida jim svetujemo, naj se vzdržijo vožnje vozil in zapletenih mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba Tiotropium-native v prvem trimesečju nosečnosti je kontraindicirana.

Zaradi omejenih informacij o vplivu tiotropijevega bromida na človeka na potek nosečnosti, razvoj ploda, porod in postnatalni razvoj otroka je priporočljivo, da se Tiotropium-native v celotnem obdobju brejosti ne uporablja kot previdnostni ukrep.

Rezultati predkliničnih študij potrjujejo izločanje majhnih količin tiotropijevega bromida v materino mleko.

Tiotropium-native je mogoče predpisati nosečnicam ali med dojenjem le v primerih, ko po mnenju zdravnika pričakovana korist zdravljenja za mater presega možno tveganje za plod ali otroka.

Uporaba v otroštvu

Uporaba Tiotropium-native za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let, je kontraindicirana.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Tiotropium-native je treba previdno predpisovati bolnikom z zmerno in hudo ledvično odpovedjo (CC manj kot 50 ml / min).

V primeru okvare ledvične funkcije se uporablja običajni režim odmerjanja.

Za kršitve delovanja jeter

Za zdravljenje bolnikov z okvarjenim delovanjem jeter prilagoditev odmerka zdravila Tiotropium-native ni potrebna.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih ni potrebna korekcija režima odmerjanja, ki je naravni za tiotropij.

Interakcije z zdravili

Uporaba Tiotropium-native je bila dokazana kot del kombiniranega zdravljenja z zdravili, kot so simpatomimetiki, metilksantini, peroralni in inhalacijski glukokortikosteroidi, ki se običajno uporabljajo pri KOPB. Terapevtski učinek tiotropijevega bromida pri sočasni uporabi z inhalacijskimi glukokortikosteroidi, dolgotrajnimi beta2-adrenergičnimi agonisti ali njihovo kombinacijo ni oslabljen.

Stalna uporaba Tiotropium-native v povezavi z drugimi antiholinergiki ni priporočljiva zaradi pomanjkanja informacij o varnosti in učinkovitosti takšne kombinacije.

Analogi

Analogi Tiotropium-native so Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v temnem prostoru.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Tiotropiumu

Ocene o Tiotropium-native so redke in dvoumne narave. Nekateri bolniki navajajo učinkovitost zdravila, zmanjšanje pogostosti in resnosti napadov ter odsotnost neželenih stranskih reakcij. Vendar pa je pri nekaterih bolnikih uporaba kapsul poslabšala stanje.