Tasigna

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Tasigna: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Tasigna

Koda ATX: L01XE08

Aktivna sestavina: nilotinib (Nilotinib)

Proizvajalec: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Švica)

Opis in posodobitev fotografije: 09.09.2019

Tasigna je antineoplastično sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Tasigna - trde želatinske kapsule (vsebujejo skoraj bel ali bel prah):

odmerek 150 mg: velikost # 1, rdeče rjava, neprozorna, osno označena z "NVR" in "BCR" s črnim črnilom;
odmerek 200 mg: velikost # 0, svetlo rumena, neprozorna, osno označena z "NVR" in "TKI" z rdečim črnilom.

Pakiranje: 4 kos. v pretisnem omotu, 7 pretisnih omotov v kartonski škatli (v kartonsko škatlo lahko zapakiramo 4 kartonske škatle); 8 kosov v pretisnem omotu, 5 pretisnih omotov v kartonski škatli (v kartonsko škatlo lahko zapakirate 3 kartonske škatle). Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Tasigna.

Sestava 1 kapsule:

zdravilna učinkovina: nilotinib (v obliki monohidrat hidroklorida) - 150 ali 200 mg;
pomožne sestavine: koloidni silicijev dioksid, krospovidon, magnezijev stearat, poloksamer 188, laktoza monohidrat;
ovojnica kapsule: 150 mg kapsule - želatina, titanov dioksid (E171), železovo barvilo rdeči oksid (E172), železovo barvilo rumeni oksid (E172); kapsule 200 mg - želatina, titanov dioksid (E171), železovo barvilo rumeni oksid (E172);
sestava črnila: kapsule 150 mg - šelak (E904), voda, butanol, izopropanol, denaturirani etanol (metilirani alkohol), makrogol, železovo črno oksid (E172); kapsule 200 mg - šelak (E904), voda, propilenglikol, kalijev hidroksid, železovo barvilo rdeči oksid (E172).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Nilotinib je zaviralec beljakovinske tirozin kinaze, zdravilo proti raku. Njegov mehanizem delovanja je posledica sposobnosti zatiranja aktivnosti tirozin kinaze onkoproteina Bcr-Abl v celičnih linijah in levkemičnih celicah, ki je pozitivno na filadelfijski kromosom (Ph +).

Izrazit zaviralni učinek na onkoprotein Bcr-Abl divjega tipa je razložen z visoko afiniteto za vezavna mesta z adenozin trifosfatom (ATP). Zdravilo je aktivno tudi proti 32 in 33 mutantnim oblikam Bcr-Abl tirozin kinaze, odpornih proti imatinibu, razen mutacije T315I.

Pri bolnikih s kronično mieloično levkemijo (CML) nilotinib povzroča apoptozo v celičnih linijah in Ph-pozitivnih celicah levkemije ter selektivno zavira proliferacijo.

Tasigna ima majhen ali nikakršen učinek na druge znane beljakovinske kinaze (vključno s kinazami beljakovin iz družine Src), z izjemo kinaz z receptorji za rastne faktorje trombocitov (PDGRF), receptorji DDR ter receptorji Kit in ephrin - inhibirajo se pri koncentracijah nilotiniba znotraj terapevtskih odmerkov (za peroralno uporabo), priporočenih za zdravljenje KML.

V kronični fazi Ph + KML terapija z zdravilom v odmerku 400 mg 2-krat na dan z neučinkovitostjo ali nestrpnostjo predhodnega zdravljenja (vključno z imatinibom) omogoča doseganje večjega citogenetskega odziva (52% primerov). Hkrati je odziv dosežen hitro (v povprečju v 2,8 mesecih) in ob nadaljevanju zdravljenja (2 leti) vztraja pri 77% bolnikov. Skupno preživetje bolnikov po 24 mesecih zdravljenja z nilotinibom je 87%.

V fazi pospeševanja Ph + CML, zdravljenja z zdravilom v odmerku 400 mg 2-krat na dan z neučinkovitostjo predhodnega zdravljenja (vključno z imatinibom) ali razvojem odpornosti nanj, je hematološki odziv dosežen v 55% primerov. V tem primeru je odziv dosežen hitro (v enem mesecu) in z nadaljevanjem zdravljenja (2 leti) vztraja pri 49% bolnikov. Večji citogenetski odziv je dosežen pri 32% bolnikov in ob nadaljevanju zdravljenja vztraja v 66% primerov.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi zdravila Tasigna se absorbira približno 30% zdravila. Najvišja koncentracija (C _max) je dosežena v približno 3 urah. Pri zdravih prostovoljcih, ki so jemali zdravilo s hrano, sta se C _max in AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) povečala za 112 oziroma 82% v primerjavi s posamezniki ki je prejel kapsule na tešče.

V primeru jemanja zdravila Tasigna 30 minut in 2 uri po obroku opazimo povečanje biološke uporabnosti nilotiniba za 29 oziroma 15%. Pri bolnikih, pri katerih je bila opravljena delna ali popolna želodca, se absorpcija zdravila (relativna biološka uporabnost) zmanjša za približno 22 oziroma 48%.

Biološka uporabnost zdravila, raztopljenega v jabolčni omaki, se ne spremeni v primerjavi s jemanjem celih kapsul.

Razmerje koncentracije nilotiniba v krvi in plazmi je 0,71. In vitro je približno 98% odmerka vezanega na beljakovine v plazmi.

V ravnotežnem stanju je bila sistemska izpostavljenost zdravilu odvisna od odmerka. Vendar pa je v primeru dnevnega odmerka več kot 400 mg odvisnost od odmerka povečane izpostavljenosti manj izrazita.

Dnevna ravnotežna koncentracija (C _ss) v plazmi je pri jemanju odmerka 400 mg dvakrat na dan 35% višja kot pri odmerku 800 mg enkrat na dan. AUC po odmerku 400 mg 2-krat na dan je približno 13,4% večja kot po odmerku 300 mg 2-krat na dan. Glede na zdravljenje, ki je trajalo 12 mesecev, je bilo pri uporabi zdravila v odmerku 400 mg 2-krat na dan v primerjavi z odmerkom 300 mg 2-krat na dan opaženo povečanje C _min (najnižja koncentracija) in C _max za 15,7 oziroma 14,8% … S povečanjem enkratnega odmerka s 400 mg na 600 mg (z dvakratnim odmerkom na dan) niso opazili pomembnega povečanja _Css.

C _{ss je} dosežen do 8. dne jemanja zdravila Tasigna. Izpostavljenost nilotiniba v plazmi v obdobju med uporabo prvega odmerka in doseganjem C _ss pri jemanju zdravila enkrat na dan se poveča za približno 2-krat, pri jemanju dvakrat na dan - 3,8-krat.

V krvni plazmi nilotinib kroži večinoma nespremenjen. V študijah na zdravih prostovoljcih se je aktivna snov presnavljala predvsem z oksidacijo in hidroksilacijo s tvorbo presnovkov z nepomembno farmakološko aktivnostjo.

Pri zdravih prostovoljcih se je po enkratnem odmerku zdravila več kot 90% izločilo v 7 dneh, predvsem z blatom. Hkrati se jih je 69% izločilo nespremenjenih.

Razpolovni čas (T _½) po večkratni uporabi zdravila Tasigna je približno 17 ur.

V primeru disfunkcije jeter niso opazili pomembnih sprememb v farmakokinetičnih lastnostih nilotiniba. V primerjavi z osebami brez okvarjenega delovanja jeter so pri bolnikih z blago, zmerno in hudo funkcionalno okvaro jeter z enim odmerkom zdravila opazili zmanjšanje AUC nilotiniba za 35, 35 in 19%. C _max v ravnotežju se je povečal za 29, 18 oziroma 22%.

Posamezne razlike v farmakokinetičnih parametrih med splošno populacijo so bile zmerne do pomembne.

Indikacije za uporabo

na novo diagnosticirani Ph + KML v kronični fazi;
Ph + KML v kronični fazi in v fazi pospeševanja v primeru intolerance na predhodno zdravljenje (vključno z imatinibom) ali odpornosti nanj.

Kontraindikacije

Absolutno:

dedna intoleranca za galaktozo, oslabljena absorpcija glukoze / galaktoze, pomanjkanje laktaze;
starost do 18 let;
obdobje nosečnosti in dojenja;
hkratna uporaba močnih zaviralcev izoencima CYP3F4 (zdravila in hrana, vključno z grenivkinim sokom);
skupno dajanje zdravil, ki podaljšujejo interval QT, zlasti ob sočasni hipokalemiji ali hipomagnezijemi;
preobčutljivost za sestavine zdravil.

Relativni (kapsule Tasigna se uporabljajo previdno, po oceni koristi in tveganj):

pankreatitis (vključno z anamnezo);
disfunkcija jeter;
prisotnost dejavnikov tveganja za podaljšanje intervala QT (prirojeno podaljšanje intervala QT, huda ali z zdravili povzročena nenadzorovana bolezen srca, vključno s klinično pomembno bradikardijo, nestabilno angino pektoris, kroničnim srčnim popuščanjem, miokardnim infarktom).

Tasigna, navodila za uporabo: način in doziranje

Zdravilo Tasigna je treba jemati peroralno, med obroki - ne prej kot dve uri po obroku in najpozneje eno uro pred naslednjim obrokom. Kapsule pogoltnete cele z veliko vode. Bolniki, ki imajo težave s požiranjem, lahko kapsule odprejo neposredno pred jemanjem in vsebino zmešajo z 1 čajno žličko jabolčne omake.

Priporočeni odmerek je 400 mg (2 kapsuli Tasigna 200 mg) 2-krat na dan.

Če zamudite naslednji sestanek, vam ni treba vzeti dvojnega odmerka, upoštevajte standardni režim zdravljenja.

Zdravljenje z zdravili se izvaja, dokler traja klinični učinek.

Pred predpisovanjem zdravila je treba odpraviti hipokalemijo / hipomagneziemijo, povečano koncentracijo sečne kisline in klinično pomembno dehidracijo (če obstaja). Pred jemanjem zdravila Tasigna je po 7 dneh in občasno med zdravljenjem indicirana kontrola elektrokardiograma (EKG). Med terapijo je treba spremljati tudi raven magnezija in kalija v krvnem serumu, zlasti pri bolnikih, ki jim grozi razvoj presnovnih motenj.

Prilagajanje odmerka za nevtropenijo in trombocitopenijo

Pri Ph + KML v kronični fazi je treba v primeru zmanjšanja absolutnega števila nevtrofilcev <1 × 10 ⁹ / L in / ali števila trombocitov <50 × 10 ⁹ / L odpovedati zdravilo Tasigna in opraviti klinične preiskave krvi. Če se v 2 tednih poveča število nevtrofilcev> 1 × 10 ⁹ / L in / ali trombocitov> 50 × 10 ⁹ / L, se zdravljenje nadaljuje z odmerkom, uporabljenim pred prekinitvijo zdravljenja. Če citopenija vztraja, bo morda treba zmanjšati odmerek na 400 mg enkrat na dan.

Pri Ph + CML v fazi pospeševanja je treba v primeru zmanjšanja absolutnega števila nevtrofilcev <0,5 × 10 ⁹ / L in / ali števila trombocitov <10 × 10 ⁹ / L odpovedati zdravilo Tasigna in opraviti klinične preiskave krvi. Če se v 2 tednih število nevtrofilcev poveča> 1 × 10 ⁵ / l in / ali trombocitov> 20 × 10 ⁹ / l, se zdravljenje nadaljuje z odmerkom, uporabljenim pred prekinitvijo zdravljenja. Če citopenija vztraja, bo morda treba zmanjšati odmerek na 400 mg enkrat na dan.

Prilagoditev odmerka za nehematološke neželene učinke

V primeru pojava zmerno izrazitih ali hudih nehematoloških reakcij se zdravilo Tasigna odpove.

Zdravljenje lahko nadaljujemo po izginotju neželenih motenj, vendar v odmerku 400 mg 1-krat na dan. V prihodnosti je mogoče povečati pogostnost dajanja do 2-krat na dan s 400 mg.

V primeru prekoračitve zgornje meje normalne (UHN) aktivnosti lipaze v krvi 2-krat, koncentracije bilirubina 3-krat ali jetrnih transaminaz 5-krat, je treba odmerek zdravila Tasigna zmanjšati na 400 mg enkrat na dan ali začasno prekiniti vnos zdravila.

Stranski učinki

Tasigna lahko povzroči naslednje neželene učinke (glede na pogostost pojavljanja so razvrščeni na naslednji način: zelo pogosto - ≥ 1/10, pogosto - od ≥ 1/100 do <1/10, redko - od ≥ 1/1000 do <1/100, pogostnost ni znana - nekateri neželeni učinki z neznano pogostnostjo):

benigne in maligne novotvorbe: pogosto - kožni papiloma; pogostnost neznana - papiloma ustne sluznice;
okužbe: pogosto - folikulitis; redko - kandidiaza (vključno z oralno), okužba s herpesom, okužbe sečil, gastroenteritis, okužbe zgornjih dihal (vključno z rinitisom, faringitisom, nazofaringitisom), bronhitis, pljučnica; pogostnost neznana - furuncle, podkožni absces, absces perianalne regije, sepsa, mikoza gladke kože stopal;
iz hematopoetskega sistema: zelo pogosto - trombocitopenija, nevtropenija, anemija; pogosto - limfopenija, pancitopenija, febrilna nevtropenija; pogostnost neznana - levkocitoza, trombocitemija, eozinofilija;
s strani metabolizma: pogosto - anoreksija, zmanjšan apetit, hiperholesterolemija, hiperglikemija, hiperlipidemija, diabetes mellitus, elektrolitske motnje (hipokalemija, hiperkalemija, hipokalcemija, hiperkalcemija, hiperfosfatemija, hipofosfatemija, hiponatremija, hipomagneziemija); redko - povečan apetit, dehidracija; pogostnost neznana - dislipidemija, hiperurikemija, hipoglikemija, protin;
s strani kardiovaskularnega sistema: pogosto - občutek palpitacij, vročinskih vročin, podaljšanja intervala QT na elektrokardiogramu, angine pektoris, povišanega krvnega tlaka, aritmij (vključno z bradikardijo, tahikardijo, ekstrasistolo, utripanjem atrijev, atrijsko fibrilacijo, AV blokado); redko - cianoza, hipertenzivna kriza, pojav šumenja v srcu, ishemična bolezen srca, perikardialni izliv, srčno popuščanje, nastanek hematomov, okluzija perifernih arterij; pogostnost neznana - znižanje krvnega tlaka, disfunkcija prekatov, zmanjšan iztisni delež, perikarditis, tromboza, hemoragični šok, miokardni infarkt;
iz prebavnega sistema: zelo pogosto - slabost, bruhanje, zaprtje, driska; pogosto - bolečine v trebuhu (tudi v nadželodčnem predelu), napenjanje, napenjanje, nelagodje v trebuhu, dispepsija, disfunkcija jeter, pankreatitis; redko - suha usta, razjede ustne sluznice, stomatitis, bolečine v požiralniku, gastroezofagealni refluks, melena, prebavne krvavitve, toksične poškodbe jeter, zlatenica, hepatitis; pogostnost neznana - povečana občutljivost zobne sklenine, vnetje dlesni, enterokolitis, gastritis, retroperitonealno krvavitev, bruhanje s krvjo, perforacija razjed na prebavilih, čir na želodcu, delna črevesna obstrukcija, hiatalna kila, ulcerozni ezofagitis, hepatomegalija, holangitis;
iz dihal: pogosto - krvavitev iz nosu, disfonija, kašelj, zasoplost v mirovanju in med vadbo; redko - draženje sluznice žrela, bolečina v žrelu in / ali grlu, bolečina v prsih, intersticijska pljučna bolezen, plevritis, plevralna bolečina, plevralni izliv, pljučni edem; neznana pogostost - sopenje, pljučna hipertenzija;
iz živčnega sistema: zelo pogosto - glavobol; pogosto - kršitev okusa, parestezija, hipestezija, periferna nevropatija, omotica; redko - motena koncentracija, migrena, hiperestezija, tremor, izguba zavesti, intrakranialna krvavitev; pogostnost neznana - disestezija, letargija, optični nevritis, sindrom nemirnih nog, možganski edem;
s strani psihe: pogosto - tesnoba, nespečnost, depresija; pogostnost neznana - zmedenost, disforija, dezorientacija, amnezija;
iz endokrinega sistema: redko - hipo- ali hipertiroidizem; pogostnost neznana - tiroiditis, sekundarni hiperparatiroidizem;
iz imunskega sistema: pogostnost neznana - preobčutljivost;
iz sečnega sistema: pogosto - polakiurija; redko - nujna potreba po uriniranju, disurija, nokturija; pogostnost neznana - urinska inkontinenca, hematurija, kromaturija, ledvična odpoved;
iz reproduktivnega sistema: redko - erektilna disfunkcija, ginekomastija, bolečine v mlečni žlezi; pogostnost neznana - menoragija, otekanje bradavic, grudice v dojkah;
iz mišično-skeletnega sistema: zelo pogosto - mialgija; pogosto - bolečine v kosteh, mišični krči, bolečine v okončinah, artralgija, mišično-skeletna bolečina (vključno v prsih), bolečina v iliakalni regiji, bolečina v strani; redko - mišična oslabelost, togost, otekanje sklepov; pogostnost neznana - artritis;
iz organa sluha: pogosto - vrtoglavica; neznana frekvenca - hrup / bolečina v ušesih, izguba sluha;
na delu organa vida: pogosto - sindrom suhega očesa, srbeče oči, periorbitalni edem, intraokularna krvavitev, konjunktivitis; redko - draženje oči, edem vek, poslabšanje / zamegljen vid, hiperemija (veznice, beločnice, zrklo), fotopsija, zmanjšana ostrina vida; pogostnost neznana - bolečine v očesu, otekanje vek, diplopija, blefaritis, edem glave vidnega živca, krvavitev v veznico, horioretinopatija, fotofobija, bolezni sluznice očesa, alergijski konjunktivitis;
dermatološke reakcije: zelo pogosto - izpuščaji, srbenje; pogosto - suha koža, urtikarija, akne, hiperhidroza, povečano znojenje ponoči, dermatitis (alergični in akneformni), eritem, ekcem, podkožna krvavitev; redko - bolečina kože, otekanje obraza, piling izpuščaj, ekhimoza, izpuščaj zaradi zdravil; pogostnost neznana - luščenje kože, razbarvanje kože, hiperpigmentacija kože, atrofija / hipertrofija kože, kožne ciste, pretisni omoti, hiperplazija lojnic, razjede kože, petehije, sindrom palmarno-plantarne eritrodisestezije, povečana fotosenzibilnost, nodosum eritema, multiformni eritem;
laboratorijski parametri: pogosto - povečanje / zmanjšanje telesne mase, zmanjšanje hemoglobina, zvišanje plazemske alkalne fosfataze, kreatin-fosfokinaze, aktivnosti amilaze in gama-glutamil transpeptidaze; redko - povečanje koncentracije sečnine in aktivnosti laktat dehidrogenaze v krvni plazmi; pogostnost ni znana - zvišanje ravni obščitničnega hormona v krvni plazmi, koncentracija troponina, insulina, nekonjugiranega bilirubina, lipoproteinov zelo nizke gostote in lipoproteinov visoke gostote;
drugi: zelo pogosto - povečana utrujenost; pogosto - zastajanje tekočine in edem, astenija, splošno slabo počutje, zvišana telesna temperatura, nelagodje v prsih, bolečine v vratu in hrbtu, bolečine v prsih (vključno z nekardiološkimi), alopecija; redko - sprememba telesne temperature (izmenjava občutkov toplote in mraza), mrzlica, gripi podoben sindrom, obrazni edem, periferni edem; pogostnost ni znana - lokalizirani edemi in sindrom lize tumorja (povezava z uporabo nilotiniba ni bila ugotovljena).

Preveliko odmerjanje

Obstajajo posamezna poročila o primerih prevelikega odmerjanja. Bolniki so vzeli neopredeljeno število kapsul skupaj z drugimi zdravili in alkoholom. Opazili so simptome, kot so bruhanje, zaspanost in nevtropenija. Znakov toksične okvare jeter in sprememb EKG niso opazili.

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Tasigna je treba skrbno spremljati bolnikovo stanje. Zdravljenje je simptomatsko.

Posebna navodila

Zdravljenje z zdravilom Tasigna lahko izvajajo le zdravniki, ki imajo ustrezne izkušnje z zdravljenjem KML. Mesečno je treba spremljati delovanje jeter (ravni bilirubina in transaminaz).

V ozadju protirakavega zdravljenja se lahko razvije anemija, trombocitopenija in nevtropenija (zlasti pri bolnikih s KML v fazi pospeševanja), zato je treba klinični krvni test redno izvajati: v prvih dveh mesecih - vsaka 2 tedna, nato - enkrat na mesec ali v primeru klinične potrebe … Nastala mielosupresija je običajno obvladljiva in reverzibilna. Za normalizacijo števila trombocitov in nevtrofilcev pogosto zadošča zmanjšanje odmerka zdravila Tasigna ali začasna ukinitev zdravila.

V primeru povečane aktivnosti lipaze v plazmi, ki jo spremljajo trebušni simptomi, morate začasno prenehati jemati zdravilo in opraviti dodaten pregled, da izključite pankreatitis.

Biološka uporabnost nilotiniba se lahko zmanjša pri bolnikih, ki so bili podvrženi želodcu, zato je treba zdravljenje izvajati pod natančnim zdravniškim nadzorom.

Približno 0,1–1% bolnikov s srčnimi boleznimi ali visokim tveganjem za srčno-žilne zaplete je v kliničnih preskušanjih nenadoma umrlo. Vsi bolniki so imeli sočasne bolezni ali sočasno prejemali terapijo z drugimi zdravili. Dodaten dejavnik tveganja je lahko oslabljena repolarizacija prekata. Po podatkih raziskav v obdobju trženja je bila pogostost spontanih poročil o primerih nenadne smrti na leto na 0,02%.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju zdravljenja z rakom se lahko pojavijo neželeni učinki (na primer zamegljen vid, omotica), ki lahko negativno vplivajo na sposobnost koncentracije in hitrost reakcij. V zvezi s tem bolnikom, ki prejemajo zdravilo Tasigna, svetujemo previdnost pri vožnji in opravljanju potencialno nevarnih dejavnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Tasigna je kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem.

V obdobju zdravljenja z zdravili bi morali moški in zlasti ženske uporabljati zanesljive metode kontracepcije.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo Tasigna ni predpisano za otroke in mladostnike, mlajše od 18 let, ker ni izkušenj z zdravljenjem bolnikov te starostne skupine.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Nilotinib in njegovi presnovki se skozi ledvice ne izločijo, zato pri bolnikih z ledvično insuficienco ni pričakovati zmanjšanja celotnega očistka Tasigne.

Za kršitve delovanja jeter

Pri okvari jeter prilagoditev odmerka ni potrebna, vendar je treba zdravilo Tasigna uporabljati previdno.

Uporaba pri starejših

Za starejše bolnike ni treba prilagajati režima zdravljenja z zdravili.

Interakcije z zdravili

Ko so nilotinib pri zdravih prostovoljcih kombinirali z ketokonazolom (močnim zaviralcem izoencima CYP3A4), so zabeležili trikratno povečanje biološke uporabnosti nilotiniba. V zvezi s tem je priporočljivo, da se izogibamo hkratni uporabi močnih zaviralcev izoencima CYP3A4 (vključno s ketokonazolom, vorikonazolom, itrakonazolom, telitromicinom, klaritromicinom, ritonavirjem). Po potrebi razmislite o možnosti izvajanja alternativnega zdravljenja z zdravili, ki ne zavirajo ali rahlo zavirajo določenega izoencima. Če je uporaba teh zdravil potrebna, je priporočljivo prekiniti zdravljenje z zdravilom Tasigna. Če začasni umik ni mogoč, je treba skrbno spremljati morebitno podaljšanje intervala QTcF.

Med zdravljenjem z nilotinibom se izogibajte uporabi grenivkinega soka in drugih živil, ki so znani zaviralci izoencima CYP3A4.

Induktorji izoencima CYP3A4 (vključno s šentjanževko, fenobarbitalom, fenitoinom, karbamazepinom, rifampicinom) lahko povečajo presnovo nilotiniba in posledično zmanjšajo njegovo koncentracijo v plazmi. Na primer, rifampicin (uporabljen 12 dni po 600 mg na dan) zmanjša sistemsko izpostavljenost nilotinibu za 80%. Priporočljivo je razmisliti o možnosti predpisovanja drugih zdravil, ki imajo manjši indukcijski učinek na navedeni izoencim.

Zdravila, ki vplivajo na P-glikoprotein in / ali izoencim CYP3A4, lahko vplivajo na absorpcijo in povečajo koncentracijo nilotiniba v krvni plazmi. V kliničnih študijah kombinirane uporabe nilotiniba in imatiniba so ugotovili povišanje AUC nilotiniba za 18-40% in AUC imatiniba za 18-39%.

Zdravila Tasigna se ne sme uporabljati skupaj z antiaritmiki (kot so dizopiramid, sotalol, kinidin, prokainamid, amiodaron) in drugimi zdravili, ki povzročajo podaljšanje intervala QT (npr. Haloperidol, klaritromicin, halofantrin, bepridil, pimozid, methaloklokin, moksifloksin).

Z enim odmerkom zdravila Tasigna z midazolamom pri zdravih posameznikih so ugotovili povečanje koncentracije le-tega za 30%, vendar se stopnja njegove presnove v glavni presnovek (1-hidroksiimidazolam) ni spremenila.

Topnost nilotiniba je odvisna od ravni pH, zato se, ko naraste, topnost zdravila zmanjša. Pri zdravih prostovoljcih z izrazitim zvišanjem pH zaradi vnosa esomeprazola (5 dni po 40 mg enkrat na dan) je bilo zmanjšanje absorpcije nilotiniba zmerno (znižanje C _max in AUC za 27 oziroma 34%). Po potrebi se lahko zdravilo Tasigna uporablja v kombinaciji z zaviralci protonske črpalke.

Med sočasno uporabo hematopoetskih poživil (na primer eritropoetinov in granulocitnih faktorjev, ki stimulirajo kolonije), anagrelida, hidroksikarbamida ni bilo interakcij z zdravili.

Pri zdravih prostovoljcih nilotinib ni imel klinično pomembnega vpliva na farmakološke lastnosti varfarina.

Ko se Tasigna jemlje s hrano, se absorpcija zdravila poveča, zaradi česar se poveča njegova koncentracija v plazmi.

Analogi

Analogi Tasigne so: Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Votrient, Giotrif, Glemihib, Gefitinib, Genfatinib, Gleevec, Gistamel, Jakavi, Zelboraf, Iglib, Ibransa, Imbruvika, Iressa, Inlisteltapre Kaprelsa Sutent, Tagrisso, Erlotinib itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Tasigni

Ocen o Tasigni je malo, kar je najverjetneje posledica posebnosti njene uporabe. Zdravniki navajajo, da je nilotinib izbrano zdravilo za zdravljenje kronične mieloične levkemije, zlasti v primeru neučinkovitosti predhodnega zdravljenja z zdravilom Glivec. Zdravilo Tasigna je učinkovito tudi pri dolgotrajni uporabi, vendar ga na splošno težko prenašamo. Omenjeni so različni neželeni učinki, vključno s slabostjo, pomanjkanjem apetita, omotico, glavobolom, bolečinami v sklepih in kosteh, otekanjem itd.

Cena zdravila Tasigna v lekarnah

Stroški zdravila so odvisni od odmerka, števila kapsul v embalaži, pa tudi lekarniške mreže in regije prodaje. Približna cena zdravila Tasigna 150 mg je 153.708 rubljev. na pakiranje 112 kapsul. Pakiranje 120 200 mg kapsul Tasigna lahko kupite za 163.062 RUB. zadaj.