Suksilep

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Suksilep: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Suxilep

Koda ATX: N03AD01

Učinkovina: etosuksimid (etosuksimid)

Proizvajalec: Mibe GmbH Arzneimittel (Nemčija), Delpharm Lille S. a. S. (Francija)

Opis in posodobitev fotografije: 03.10.2019

Cene v lekarnah: od 2046 rubljev.

Nakup

Suksilep je antiepileptično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Suksilep - kapsule: velikost št. 1, trda želatinasta, z oranžno kapico in belim telesom; vsebina - bela strjena masa (100 in 120 kosov v plastenkah ali steklenicah iz temnega stekla, 1 steklenica v kartonski škatli).

Zdravilna učinkovina: etosuksimid, v 1 kapsuli - 250 mg.

Pomožne komponente: želatina, prečiščena voda, makrogol 400, titanov dioksid (E 171), sončno rumeno barvilo (E 110).

Farmakološke lastnosti

Suxilep zavira sinaptični prenos v možganski skorji (v motoričnih conah), kar poveča prag za razvoj epileptičnih napadov. Pri nevralgiji trigeminusa ima zdravilo analgetični učinek.

Farmakodinamika

Etosuksimid je antikonvulzivno zdravilo, ki spada v skupino sukcinimidov. Njegov mehanizem delovanja ni natančno opredeljen. Med drugimi značilnostmi je bilo ugotovljeno, da zavira razgradnjo GABA (gama-aminomaslene kisline).

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se etosuksimid absorbira skoraj 100%. Pri odraslih bolnikih je bila po enkratnem odmerku 1000 mg zdravila Suxilep najvišja raven etosuksimida v krvni plazmi določena 2–4 ure pozneje in je bila enaka 18–24 μg / ml.

Pri otrocih, starih 7–8,5 let, katerih telesna teža je bila 12,9–24,4 kg, je bila po enkratnem odmerku zdravila Suksilep v odmerku 500 mg največja vsebnost etosuksimida v krvni plazmi dosežena po 3–7 urah in je znašala 28–50,9 μg / ml.

Povečanje koncentracije snovi v krvni plazmi je odvisno od odmerka (opazimo linearno razmerje). S povečanjem peroralnega odmerka za 1 mg / kg / dan pri odraslih naj bi se koncentracija v plazmi povečala za 2-3 μg / ml, pri otrocih pa za 1-2 μg / ml. Zato so za mlajše otroke priporočljivi nekoliko višji odmerki kot za starejše. Terapevtske koncentracije aktivne sestavine zdravila Suksilep v plazmi so med 40-100 μg / ml. Če je vsebnost etosuksimida v plazmi večja od 150 μg / ml, se lahko pojavijo toksični učinki.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila Suksilep v odmerku 20 mg / kg pri otrocih njegova koncentracija v krvni plazmi doseže skoraj 50 μg / ml. Pri odraslih se enaka koncentracija doseže pri jemanju zdravila v odmerku 15 mg / kg.

Verjetno je ravnotežno stanje vzpostavljeno 8-10 dni po začetku zdravljenja. Ko se zdravilo Suksilep predpiše v enakih odmerkih v obliki dozirnih oblik za peroralno uporabo, se opazijo znatne razlike med posameznimi koncentracijami v plazmi v krvi. Stopnja vezave etosuksimida na beljakovine v plazmi je zanemarljiva.

Etosuksimid se določa v slini in cerebrospinalni tekočini v enakih koncentracijah kot v krvni plazmi. Navidezni volumen porazdelitve je 0,7 l / kg. Snov prodre skozi placentno pregrado in se izloči v materino mleko (razmerje med koncentracijami v plazmi in materinem mleku je 0,94 ± 0,06).

Pri odraslih je po enkratnem peroralnem dajanju etosuksimida v odmerku 13,1‒18 mg / kg razpolovni čas v plazmi 38,3‒66,6 ure., 7 do 35,9 ure.

Etosuksimid se v veliki meri presnavlja v jetrih in sodeluje v oksidativnih procesih. V tem primeru nastane več metabolitov, očitno brez farmakološke aktivnosti, ki se izločijo z urinom, deloma v obliki konjugatov z glukuronsko kislino. Glavna presnovka sta dva diastereomera: 2-etil-2-metil-3-hidroksisukcinimid in 2- (1-hidroksietil) -2-metil-sukcinimid. 10–20% etosuksimida se v nespremenjeni obliki izloči skozi odmerek.

Indikacije za uporabo

napadi piknoleptičnih odsotnosti;
zapleteni in atipični napadi;
mladostniški mioklonični (impulzivni majhni) napadi;
mioklonsko-astatični majhni napadi (petit mal).

Kontraindikacije

otroci, mlajši od 6 let;
obdobje laktacije (ali dojenje je treba prekiniti);
preobčutljivost za sestavine zdravila Suksilep.

Previdno:

zgodovina duševnih bolezni;
okvara ledvic in / ali jeter;
povečano tveganje za mielotoksičnost.

Navodila za uporabo zdravila Suksilep: način in odmerjanje

V skladu z navodili je treba zdravilo Suksilep jemati peroralno med obroki ali po njih, požirati kapsule cele in piti veliko tekočine.

Zdravnik odmerek zdravila določi individualno, odvisno od klinične slike bolezni, prenašanja zdravila Suksilep in odziva bolnika na zdravljenje. Terapija se začne z majhnimi odmerki, nato jih postopoma povečujemo.

Tako odraslim kot otrokom na začetku zdravljenja predpišemo 5-10 mg / kg na dan. Nato odmerek postopoma povečujemo za 5 mg / kg v intervalih 4–7 ali 8–10 dni (odvisno od doseganja ravnovesnega stanja).

Za vzdrževalno zdravljenje običajno zadostuje dnevni odmerek 15 mg / kg za odrasle in 20 mg / kg za otroke.

Največji dovoljeni dnevni odmerek zdravila Suksilep: za odrasle - 30 mg / kg, za otroke - 40 mg / kg.

Dnevni odmerek je treba razdeliti na 2-3 odmerke. Z dobro toleranco zdravila Suksilep je možen en dnevni odmerek.

Primeri izračuna dnevnega odmerka za odrasle in mladostnike, starejše od 12 let, pri predpisovanju vzdrževalnega odmerka 15 mg / kg, odvisno od njihove telesne mase, povprečnih in največjih odmerkov:

50 kg - 750 in 1500 mg;
67 kg - 1000 in 2000 mg;
83 kg - 1250 in 2500 mg.

Primeri izračuna dnevnega odmerka za otroke, mlajše od 12 let, pri predpisovanju vzdrževalnega odmerka 20 mg / kg, odvisno od njihove telesne mase, povprečnih in največjih odmerkov:

13 kg - 250 in 500 mg;
25 kg - 500 in 1000 mg;
38 kg - 750 in 1500 mg;
50 kg - 1000 in 2000 mg.

Bolniki na hemodializi zahtevajo spremembo režima odmerjanja ali določitev dodatnega odmerka, saj se od 39% do 52% odvzetega odmerka izloči v 4 urah po hemodializi.

Antiepileptična terapija je običajno dolgoročna. Trajanje, potrebo po prilagoditvi odmerka ali prekinitvi zdravljenja določi zdravnik posebej.

Zmanjšanje odmerka zdravila Suksilep z naknadno odpovedjo je priporočljivo le, če obdobje epileptičnih napadov ni vsaj 2-3 leta.

Preklic zdravila Suksilep je treba izvesti v več fazah v 1-2 letih. V tem primeru lahko otroci "zrastejo" iz odmerka (tj. Njihova telesna teža se poveča, vendar odmerek ostane enak). Kazalniki elektroencefalograma pa ne smejo poslabšati.

Stranski učinki

Neželeni učinki, povezani z odmerkom:

iz osrednjega živčevja: nenavadna utrujenost, zaspanost, omotica, razdražljivost, glavobol, ataksija, agresivnost, halucinacijsko-paranoične motnje, zmanjšana koncentracija, šibkost, diskinezija, povečani tonično-klonični napadi, depresija;
iz prebavnega sistema: slabost, izguba apetita, izguba teže, zaprtje ali driska, bruhanje.

Neželeni dogodki, ne glede na količino zdravila Suksilep:

s strani hematopoetskega sistema: redko - eozinofilija, levkopenija, agranulocitoza, trombocitopenija; v nekaterih primerih - pancitopenija, aplastična anemija;
alergijske reakcije: včasih - kožni izpuščaj, Stevens-Johnsonov sindrom; redko - sindrom vrste sistemskega eritematoznega lupusa različne resnosti;
drugi: kolcanje, fotoobčutljivost, parkinsonizem, albuminurija.

S podaljšano terapijo se lahko zmanjša telesna aktivnost in zanimanje za okolje (pri otrocih in mladostnikih se na primer učna sposobnost lahko poslabša).

Preveliko odmerjanje

Vsakič, ko je diagnosticirano preveliko odmerjanje, je treba upoštevati verjetnost večkratne zastrupitve, ki je posledica jemanja več zdravil (na primer pri poskusu samomora). Znatno se povečajo simptomi prevelikega odmerjanja pod vplivom alkohola in drugih zdravil, ki zavirajo delovanje centralnega živčnega sistema.

Glavni znaki zastrupitve po jemanju zdravila Suksilep v velikih odmerkih so vznemirjenost in depresivnost, včasih povečana razdražljivost, utrujenost, letargija in drugi od odmerka odvisni negativni učinki, ki se izražajo precej intenzivno. Če vsebnost etosuksimida v krvni plazmi presega 150 μg / ml, lahko nastale simptome obravnavamo kot preveliko odmerjanje.

V primeru hudega prevelikega odmerjanja je najprej priporočljivo izpiranje želodca in jemanje aktivnega oglja. Prav tako je treba izvesti ukrepe za oživljanje, da se normalizira delovanje dihal in kardiovaskularnega sistema.

Posebna navodila

Da bi se izognili razvoju generaliziranih tonično-kloničnih napadov, ki pogosto poslabšajo potek atipičnih in kompleksnih napadov, lahko zdravilo Suxilep uporabljamo v kombinaciji z antikonvulzivi (na primer fenobarbitalom ali primidonom).

V primeru napadov piknoleptičnih odsotnosti pri šoloobveznih otrocih je mogoče brez izjeme opraviti dodatno profilakso generaliziranih tonično-kloničnih napadov.

Tveganje za pojav neželenih učinkov, povezanih z odmerkom, lahko zmanjšamo tako, da zdravljenje začnemo počasi in postopoma povečujemo ter jemljemo zdravilo Suksilep med obroki ali po njih.

V obdobju zdravljenja je treba posebno pozornost nameniti vsem manifestacijam mielotoksičnosti, kot so na primer adenoiditis, tonzilitis, zvišana telesna temperatura in nagnjenost k krvavitvam. Za določitev mielotoksičnih učinkov zdravila je priporočljivo občasno analizirati celično sestavo krvi: prvo leto - vsak mesec, nato - enkrat na šest mesecev. Če je število levkocitov manjše od 3500 / μl ali število granulocitov manjše od 25%, morate odmerek zdravila Suksilep zmanjšati ali ga v celoti odpovedati.

Prikazano je tudi redno spremljanje kazalcev delovanja ledvic in jeter.

Če se razvijejo reverzibilni od odmerka odvisni neželeni učinki, je treba zdravilo Suksilep odpovedati. Pri nadaljevanju zdravljenja je treba upoštevati verjetnost njihove ponovitve.

Prekinite zdravljenje z zdravilom z razvojem diskinezij.

Pri otrocih, katerih matere so med nosečnostjo prejemale etosuksimid, ni posebne embriopatije, vendar antiepileptična zdravila povečajo tveganje za malformacije. Pri kombiniranem zdravljenju se ta verjetnost poveča. Zato je treba med nosečnostjo monoterapijo z zdravilom Suxilep izvajati z najmanjšim učinkovitim odmerkom, ki bo nadzoroval napade, zlasti med 20. in 40. dnem nosečnosti, pod nadzorom koncentracije etosuksimida v krvnem serumu matere. V zadnjem trimesečju se priporoča dodaten recept pripravkov vitamina K _1, da se prepreči razvoj pomanjkanja vitamina K pri novorojenčkih, kar lahko privede do krvavitve.

Če med zdravljenjem z zdravilom Suksilep pride do nosečnosti, morate o tem takoj obvestiti svojega zdravnika.

Med jemanjem zdravila Suksilep ali vsaj med stabilizacijsko fazo je priporočljivo, da se vzdržujete vožnje in opravljanja vrst, ki zahtevajo hitrost reakcij in povečano koncentracijo pozornosti. V vsakem primeru se stopnja omejitve določi posamično, odvisno od pacientovega odziva na zdravljenje.

V obdobju terapije je vredno zavrniti uživanje alkoholnih pijač.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Trenutno je dokazano, da pri otrocih, katerih matere so bile zdravljene s Suksilepom kot monoterapijo, ni znakov specifične embriopatije.

Ker jemanje antiepileptičnih zdravil poveča tveganje za malformacije ploda, kar se znatno poveča s kombiniranim zdravljenjem, strokovnjaki priporočajo predpisovanje zdravila Suksilep nosečnicam izključno kot monoterapijo.

Za nadzor napadov je treba izbrati najmanjši učinkovit odmerek, zlasti med 20. in 40. dnem nosečnosti. Potrebovali boste tudi redno spremljanje koncentracije etosuksimida v materinem krvnem serumu.

V zadnjem trimesečju nosečnosti mora bolnica jemati pripravke na osnovi vitamina K ₁. Tako bo pri novorojenčku preprečeno pomanjkanje vitamina K, ki lahko povzroči krvavitev. Pacientko je treba opozoriti, da se mora med zdravljenjem z zdravilom Suksilep nosečnost takoj posvetovati z zdravnikom.

Med jemanjem zdravila Suxilep morate prenehati z dojenjem, saj lahko vsebnost etosuksimida v materinem mleku znaša do 94% koncentracije snovi v materini krvni plazmi.

Interakcije z zdravili

Etosuksimid običajno ne vpliva na plazemske koncentracije drugih sočasno uporabljenih antiepileptikov (na primer fenobarbital, primidon, fenitoin), v nekaterih primerih pa lahko poveča raven fenitoina v krvni plazmi.

Karbamazepin poveča plazemski očistek etosuksimida.

Valprojska kislina lahko vpliva na serumsko koncentracijo etosuksimida.

S hkratno uporabo zdravil, ki delujejo depresivno na centralni živčni sistem, je mogoče povečati njihov sedativni učinek.