Stokrin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Stokrin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Stocrin

Koda ATX: J05AG03

Aktivna sestavina: Efavirenz (Efavirenz)

Producent: Merck Sharp and Dome (Avstralija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.07.2019

Stokrin je nenukleozidni zaviralec reverzne transkriptaze virusa človeške imunske pomanjkljivosti tipa 1 (HIV-1), protivirusno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

kapsule (30 in 90 kosov v vialah ali 6 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 steklenica ali 7 paketov);
filmsko obložene tablete, 200 mg: okrogle, rumene, na eni strani vgravirane "223"; na odmoru - bela (30, 60 in 90 kosov v plastenkah, 1 steklenica v kartonski škatli);
filmsko obložene tablete, 600 mg: v obliki kapsule, rumene, na eni strani vgravirane "225" (30, 60 in 90 kosov v plastenkah, 1 steklenica v kartonski škatli).

Zdravilna učinkovina je efavirenz:

1 kapsula - 50, 100 ali 200 mg;
1 tableta - 200 ali 600 mg.

Dodatne sestavine tablet:

pomožne snovi: hiproloza, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, laktoza monohidrat, natrijev lavril sulfat;
sestava lupine: rumen opadry (Opadry ^® rumeni), ki vključuje titanov dioksid (E171), hipromelozo 6cP (HPMC 2910), karnaubski vosek, makrogol (PEG400), železovo barvilo rumeni oksid (E172).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika in farmakokinetika

Protivirusni učinek zdravila Stokrin je posledica sposobnosti efavirenza, da selektivno zavira reverzno transkriptazo HIV-1. Prevladujoča vrsta je nekonkurenčna vrsta zaviranja.

Efavirenz pri ljudeh ne zavira sinteze celičnih DNA polimeraz in HIV-2 transkriptaze. Adsorpcija in čas doseganja največje koncentracije efavirenza v krvni plazmi pri okuženih s HIV in zdravih ljudeh sta praktično enaka. Pri neokuženih posameznikih se efavirenz v koncentracijah 1,6–9,1 μM odkrije v krvni plazmi 5 ur po zaužitju, ne glede na odmerek (lahko se giblje v območju od 100 do 1600 mg) in trajanje zdravljenja. Teden dni kasneje se v krvni plazmi zabeležijo stabilne koncentracije te snovi. Pri okuženih se največja koncentracija in čas doseganja določa glede na vrednost dnevnega odmerka.

Ugotovljeno je bilo, da je koncentracija efavirenza v telesu, ko so jih jemali z mastno hrano, dlje ostala nespremenjena.

Stopnja vezave efavirenza na beljakovine v plazmi, predvsem na albumin, je precej visoka. Koncentracija vezane snovi v plazmi je približno 3-krat večja od vsebnosti njenih prostih frakcij. Efavirenz zlahka prodre v cerebrospinalno tekočino in se presnovi v jetrih in krvni plazmi. Razpolovni čas iz krvi je 52–76 ur z enkratnim odmerkom ali 40–55 ur z rednim zdravljenjem. Prav tako se čas izločanja iz telesa podaljša s hudimi motnjami v delovanju jeter. Efavirenz se izloča z urinom in blatom.

Indikacije za uporabo

Stokrin je zdravilo, ki se uporablja za kombinirano zdravljenje okužbe s HIV.

Kontraindikacije

Za vse oblike izdaje:

jetrna odpoved zmerne in hude stopnje;
sočasna uporaba ergot alkaloidov (na primer dihidroergotamin, ergotamin, ergonovin, metilergonovin), triazolam, pimozid, midazolam, bepridil, cisaprid, astemizol, terfenadin;
hkratna uporaba pripravkov / zeliščnih izdelkov, ki vsebujejo šentjanževko;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Poleg tega za kapsule - otroci, mlajši od 3 let in s telesno težo manj kot 13 kg.

Poleg tega za tablete:

intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
otroci, mlajši od 3 let, in otroci, ki tehtajo manj kot 13 kg (za 200 mg tablete), otroci, mlajši od 40 kg (za 600 mg tablete).

Previdno:

zgodovina psihiatričnih motenj pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za nastanek resnih neželenih učinkov iz psihe;
blaga do zmerna bolezen jeter;
konvulzije v anamnezi;
sočasna uporaba antikonvulzivov, ki se presnavljajo predvsem v jetrih, kot so fenobarbital, fenitoin in karbamazepin.

Navodila za uporabo zdravila Stokrin: način in odmerjanje

Zdravilo Stocrin je treba jemati peroralno, najbolje pred spanjem in na tešče (ker se lahko neželeni učinki povečajo ob jedi).

Zdravljenje naj izvaja zdravnik z izkušnjami pri zdravljenju virusa HIV.

Zdravilo se uporablja v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi zdravili.

Odrasli

Zdravilo je predpisano v odmerku 600 mg enkrat na dan v kombinaciji z nukleozidnimi zaviralci reverzne transkriptaze (NRTI), brez ali z zaviralcem proteaze HIV. Vendar morate upoštevati:

če se zdravilo Stokrin uporablja v kombinaciji z rifampicinom pri bolnikih, ki tehtajo 50 kg ali več, bo morda treba odmerek efavirenza povečati na 800 mg enkrat na dan;
če se zdravilo Stokrin uporablja sočasno z vorikonazolom, je treba odmerek slednjega povečati na 400 mg 2-krat na dan, odmerek efavirenza pa zmanjšati za 50%, tj. na 300 mg (vendar tablete s takšnim odmerkom v Ruski federaciji niso registrirane). Po koncu jemanja vorikonazola se odmerek zdravila Stokrin poveča na začetni odmerek 600 mg.

Otroci, stari od 3 let (ali tehtajo več kot 13 kg)

Stocrin se daje v kombinaciji z zaviralcem proteaze HIV in / ali NRTI.

Priporočeni odmerki glede na težo otroka:

13-15 kg - 200 mg;
15-20 kg - 250 mg;
20-25 kg - 300 mg;
25-32,5 kg - 350 mg;
32,5-40 kg - 400 mg;
več kot 40 kg - 600 mg.

Stranski učinki

motnje kože in podkožja: zelo pogosto (≥1 / 10) - kožni izpuščaji; pogosto (≥1 / 100, <1/10) - srbenje kože; redko (≥ 1/1000, <1/100) - multiformni eksudativni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom; redko (≥ 1/10 000, <1/1000) - fotoalergijski dermatitis *;
duševne motnje: pogosto - nespečnost, patološke sanje, depresija, tesnoba; redko - paranoično vedenje, zmedenost, agresivnost, halucinacije, nagnjenost k evforiji, manija, samomorilne namere in poskusi, nagnjenost k vplivanju, psihoza *; redko - nevroza *, delirij *, smrt zaradi samomora *;
motnje živčnega sistema: pogosto - omotica, glavoboli, motnje pozornosti, zaspanost, motena cerebelarna koordinacija in ravnotežje *; redko - motena koordinacija gibov, ataksija, konvulzije, amnezija, oslabljeno mišljenje, tesnoba, tremor *;
motnje imunskega sistema: redko - preobčutljivostne reakcije;
motnje jeter in žolčevodov: pogosto - povečana aktivnost gama-glutamil transferaze (GGT), aspartat aminotransferaze (ACT) in alanin aminotransferaze (ALT); redko - akutni hepatitis; redko - odpoved jeter *;
vaskularne motnje: redko - naval krvi na kožo obraza *;
motnje v prebavilih: pogosto - bolečine v trebuhu, slabost, driska, bruhanje; redko - pankreatitis;
kršitve genitalij in mlečne žleze: redko - ginekomastija;
motnje organa vida, organa sluha in labirinta: redko - zamegljen vid, vrtoglavica, tinitus *;
presnovne in prehranske motnje: pogosto - hipertrigliceridemija; redko - hiperholesterolemija;
splošne motnje: pogosto - povečana utrujenost.

* Ti neželeni učinki so bili zabeleženi v obdobju opazovanja po registraciji.

Preveliko odmerjanje

Pri nekaterih bolnikih, ki so po naključju zaužili 600 mg efavirenza 2-krat na dan, so se povečali neželeni učinki centralnega živčnega sistema (na primer nehoteno krčenje mišic).

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila se izvajajo splošni podporni ukrepi, vključno s spremljanjem bolnikovega kliničnega stanja in spremljanjem osnovnih vitalnih znakov telesa. Za odstranjevanje neabsorbiranega efavirenza je predpisano aktivno oglje. Za primere prevelikega odmerjanja zdravila Stokrin ni posebnega protistrupa. Ker se efavirenz močno veže na beljakovine, verjetno dializa ne bo odstranila velikih količin te snovi iz telesa.

Posebna navodila

Zdravila Stokrin se ne sme uporabljati kot edino zdravilo za zdravljenje okužbe s HIV, saj se lahko hitro razvije virusna odpornost. Prav tako ne dodajajte efavirenza kot edinega sredstva v neučinkovit režim.

Pri izbiri novih protiretrovirusnih zdravil za uporabo v kombinaciji z efavirenzem je treba upoštevati verjetnost za nastanek virusne navzkrižne odpornosti.

Med protiretrovirusnim zdravljenjem (ART) ni izključeno tveganje za prenos virusa HIV na druge s krvjo ali spolnim stikom, zato so priporočljivi ustrezni previdnostni ukrepi.

Ni priporočljivo predpisovati zdravila Stocrin hkrati s tabletnimi oblikami zdravil s fiksnimi kombinacijami emtricitabina, efavirenza in tenofovirdizoproksil fumarata.

Pri predpisovanju katerega koli drugega zdravila v kombinaciji je treba upoštevati medicinska navodila za njihovo uporabo.

Če je katero koli protiretrovirusno zdravilo, ki se uporablja v kombinaciji z ARVT, odpovedano zaradi suma na njegovo nestrpnost, je treba po možnosti istočasno odpovedati vsa protiretrovirusna zdravila in po izginotju simptomov nestrpnosti nadaljevati jemanje. Odsvetovano je prekinitev monoterapije in dosledno ponovno predpisovanje protiretrovirusnih zdravil, saj je verjetnost virusa, odpornega na zdravljenje, velika.

V skladu z navodili lahko Stokrin povzroči neželene učinke na centralni živčni sistem (vključno z nespečnostjo, okvaro pozornosti in omotico). Če se pojavijo, je priporočljivo, da se vzdržite vožnje in opravljanja potencialno nevarnih vrst del.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med zdravljenjem z efavirenzem se je treba izogibati spočetju, zato je priporočljivo uporabljati zanesljive metode pregradne kontracepcije v kombinaciji z drugimi metodami (vključno s peroralnimi ali drugimi hormonskimi kontraceptivi). Ker je razpolovni čas efavirenza iz telesa precej dolg, je treba uporabiti zanesljivo kontracepcijo v 12 tednih po prekinitvi zdravljenja. Vse ženske v rodni dobi morajo pred začetkom zdravljenja z zdravilom Stokrin opraviti test nosečnosti.

Zdravila ni priporočljivo uporabljati med nosečnostjo, razen če verjetna korist zdravljenja za mater odtehta morebitno tveganje za plod in ni drugih načinov zdravljenja. Če bolnica jemlje zdravilo Stocrin v prvem trimesečju nosečnosti ali če je med zdravljenjem z efavirenzem zanosila, jo je treba opozoriti na možne posledice za zdravje ploda.

Ustreznih in dobro nadzorovanih kliničnih študij učinkov efavirenza na telo nosečnice niso izvedli. V nekaterih primerih uporabe efavirenza kot elementa kombiniranega protiretrovirusnega zdravljenja (ARVT) v prvem trimesečju nosečnosti v večini primerov ni prišlo do povečanja incidence malformacij pri novorojenčkih, z izjemo izoliranih poročil o okvarah nevralne cevi (vključno z meningomijelokelo), ki so bile diagnosticirane pri dojenčkih. Takšna poročila so bila retrospektivna, zato vzročna zveza ni bila zanesljivo ugotovljena.

Efavirenz prehaja v materino mleko, vendar ni klinično potrjenih podatkov o njegovem učinku na novorojenčke in dojenčke. Ženskam, ki jim je zdravilo predpisano med dojenjem, svetujemo, naj prenehajo z dojenjem. Mamam, okuženim s HIV, toplo priporočamo, da v nobenem primeru ne dojijo svojih otrok, da ne bi okužile svojih otrok s HIV.

Uporaba v otroštvu

Za otroke, starejše od 3 let, so odmerki izbrani v skladu s telesno težo. Zdravilo Efavirenz je predpisano samo za otroke, ki lahko pogoltnejo tablete. Varnost in učinkovitost jemanja zdravila pri otrocih, mlajših od 3 let ali lažjih od 13 kg, nista bili dokazani.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z ledvično insuficienco je farmakokinetika efavirenza slabo razumljena. Ker pa se manj kot 1% sprejetega odmerka zdravila Stokrin izloči skozi ledvice, ledvična disfunkcija ne bi smela bistveno vplivati na izločanje efavirenza. Izkušenj z zdravljenjem bolnikov s hudo ledvično insuficienco ni, zato je v tem primeru potrebno skrbno spremljanje varnosti uporabe zdravila Stokrin.

Za kršitve delovanja jeter

Imenovanje zdravila Stokrin je kontraindicirano pri bolnikih z odpovedjo jeter (razred C po lestvici Child-Pugh) in ni priporočljivo za bolnike z zmerno okvaro jeter, saj danes ni zanesljivih informacij, na podlagi katerih bi lahko sprejeli odločitev o prilagoditvi odmerka.

Zaradi intenzivne presnove efavirenza s sodelovanjem sistema citokroma P ₄₅₀ in omejenih izkušenj z uporabo zdravila pri bolnikih s kronično boleznijo jeter je med zdravljenjem z zdravilom Stokrin pri blagi jetrni bolezni potrebna previdnost. V tem primeru so bolniki pod nadzorom zaradi pravočasnega odkrivanja od odmerka odvisnih neželenih učinkov, zlasti na centralni živčni sistem. Prav tako je priporočljivo redno spremljati laboratorijske parametre, ki kažejo stanje jeter.

Varnost in učinkovitost zdravljenja z efavirenzem pri bolnikih z anamnezo pomembnih motenj delovanja jeter ni bila dokazana. Pri bolnikih s kroničnim hepatitisom B ali C, ki prejemajo kombinirano ARVT, obstaja tveganje za nastanek hudih zapletov v jetrih, ki lahko povzročijo smrt.

Bolniki z anamnezo jetrnih motenj (vključno s tistimi s kroničnim aktivnim hepatitisom) imajo med kombiniranim ARVT pogostejšo pojavnost jetrnih motenj, zato bi morali ostati pod zdravniškim nadzorom v skladu s standardnim režimom. Če se pri bolniku poslabša kronična bolezen jeter ali trajno poveča aktivnost serumskih transaminaz, več kot 5-kratna ZMN, je treba primerjati koristi zdravljenja z efavirenzem z verjetnim tveganjem hepatotoksičnega učinka. V tem primeru je priporočljivo razmisliti o možnosti odpovedi ali začasne prekinitve ART.

Kadar se efavirenz kombinira z drugimi zdravili z znano hepatotoksičnostjo, je treba spremljati aktivnost jetrnih encimov. Pri bolnikih s hepatitisom B ali C zdravniki pri predpisovanju kombinirane protivirusne terapije vodijo navodila za uporabo zdravil, predpisanih za zdravljenje hepatitisa.

Uporaba pri starejših

Starejši bolniki so bili vključeni v klinične študije vpliva efavirenza na telo. Njihovi rezultati so pokazali, da je učinek efavirenza na telo pri bolnikih te kategorije enak kot pri mlajših.

Interakcije z zdravili

Zdravila Stokrin se ne sme uporabljati sočasno z naslednjimi zdravili: terfenadin, cisaprid, astemizol, midazolam, bepridil, pimozid, ergot alkaloidi (npr. Ergometrin, metilergometrin, ergotamin, dihidroergotamin). To je posledica dejstva, da lahko takšne kombinacije povzročijo resne in celo življenjsko nevarne posledice.

Zdravil ali izdelkov, ki vsebujejo šentjanževko, ne smete jemati hkrati, saj lahko znatno zmanjša koncentracijo efavirenza v plazmi. Upoštevati je treba, da lahko učinek šentjanževke traja vsaj 2 tedna po umiku.

S kombinirano uporabo efavirenza lahko zmanjša koncentracijo spojin, ki so substrati izoencimov CYP3A4, CYP2B6 in UDP-GT1A1 v krvni plazmi.

Ni priporočljivo predpisovati efavirenza v kombinaciji z ritonavirjem in atazanavirjem. Če postane potrebna njihova uporaba, je treba razmisliti o povečanju odmerka ritonavirja na 200 mg in atazanavirja na 400 mg v kombinaciji z efavirenzem. V tem primeru je treba zdravljenje izvajati pod natančnim kliničnim nadzorom.

Izogibajte se uporabi zdravila v kombinaciji s fosamprenavirjem / sakvinavirjem, atovachone / proguanilom, posakonazolom.

Ob hkratni uporabi darunavirja / ritonavirja z efavirenzem se lahko koncentracija darunavirja zmanjša.

Efavirenz zmanjša plazemsko koncentracijo indinavirja, boceprevirja, vorikonazola.

Če se zdravilo Stocrin daje v kombinaciji z majhnimi odmerki ritonavirja, se lahko poveča incidenca neželenih učinkov, povezanih z EFV.

Pri sočasni uporabi lopinavirja / ritonavirja v obliki mehkih kapsul ali peroralne raztopine se izpostavljenost lopinavirju znatno zmanjša.

Če je načrtovan rifabutin, je treba odmerek povečati za 50%.

Če je treba predpisati telaprevir, je treba odmerek povečati na 1125 mg 3-krat na dan.

Efavirenz zmanjša koncentracijo klaritromicina. Čeprav klinični pomen teh sprememb ni bil ugotovljen, je priporočljiv drug antibiotik, na primer azitromicin.

Rifampicin zmanjša koncentracijo efavirenza.

Ker ni priporočil glede režima odmerjanja itrakonazola in ketokonazola, je treba razmisliti o možnosti predpisovanja alternativnih protiglivičnih zdravil. Enako velja za karbamazepin - priporočljiv je še en antikonvulziv.

Ob hkratni uporabi antikonvulzivov, ki so substrati izoencimov CYP450 (na primer fenitoin, fenobarbital), je treba spremljati njihovo koncentracijo v krvi.

Pri uporabi efavirenza z artemetrom in lumefantrinom v kombinaciji je potrebna previdnost.

Medsebojnega delovanja efavirenza z varfarinom in acenokumarolom niso preučevali. Verjetno je možno znižanje in povečanje njihove koncentracije, zato bo morda potrebna prilagoditev odmerka.

V primeru hkratne uporabe valprojske kisline morajo biti bolniki pod nadzorom zdravnika za nadzor napadov.

Stokrin zmanjša učinkovitost hormonskih kontraceptivov (peroralno, s podaljšanim sproščanjem za intramuskularno uporabo in vsadke).

Bolniki, ki v obdobju zdravljenja prejemajo atorvastatin, pravastatin ali simvastatin, zahtevajo redno spremljanje koncentracije holesterola v krvi.

Če je treba uporabiti imunosupresive, je treba njihove koncentracije v krvi skrbno spremljati vsaj 2 tedna od začetka zdravljenja z efavirenzem ali njegovega konca (dokler se ne določijo stabilne koncentracije). Morda bo potrebna prilagoditev odmerka imunosupresiva.

V primeru sočasne uporabe metadona morajo biti bolniki pod strogim zdravniškim nadzorom za pravočasno odkrivanje odtegnitvenih simptomov. Za zmanjšanje odtegnitvenih simptomov bo morda potrebno povečanje odmerka metadona.

Analogi

Analogi Stokrina so: Arverenz, Effahon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Stokrinu

Številne ocene o Stokrinu so ugodne. Neželeni učinki so opaženi pri majhnem številu bolnikov, zdravljenih z zdravilom. Registrirani pa so primeri, ko ga je bilo treba nadomestiti z drugim zdravilom. Opozoriti je treba, da potek terapije omogoča stabilno izboljšanje zdravstvenega stanja, ki traja več let.

Cena za Stokrin v lekarnah

Cena zdravila Stokrin v odmerku 200 mg je v povprečju 1060–1200 rubljev (90 kosov na zavoj). Zdravilo lahko kupite v odmerku 600 mg za 380–430 rubljev (30 kosov na paket).