Syndranol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Syndranol: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Sindranol

Koda ATX: N04BC04

Aktivna sestavina: ropinirol (Ropinirol)

Proizvajalec: Pharmaten International S. A. (Grčija)

Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018

Cene v lekarnah: od 477 rubljev.

Nakup

Filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem, Syndranol

Sindranol je antiparkinsonsko zdravilo, agonist dopamina.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet s podaljšanim delovanjem, filmsko obloženih: bikonveksne, jedro tablete je skoraj belo; odmerek 2 mg - okrogel, roza; odmerek 4 mg - podolgovate, svetlo rjave barve; odmerek 8 mg - podolgovate, rdeče-rjave barve (14 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 2, 4 ali 6 paketov in navodila za uporabo zdravila Syndranol).

1 tableta vsebuje:

aktivna snov: ropinirol hidroklorid - 2,28; 4,56 ali 9,121 mg, kar ustreza 2, 4 ali 8 mg ropinirola;
pomožne komponente: metil metakrilat, trimetilamonijetil metakrilat klorid in etil akrilat kopolimer (2: 0,1: 1), natrijev lavril sulfat, hipromeloza, magnezijev stearat, kopovidon.

Sestava filmske obloge tablet:

odmerek 2 mg: Opadry II roza 32K14834 [hipromeloza 2910 (hipromeloza 15cP), laktoza monohidrat, triacetin, rdeče barvilo železov oksid, titanov dioksid];
odmerek 4 mg: Opadry rumenkasto rjav OY-27207 [hipromeloza 2910 (hipromeloza 6cP), makrogol 400, barvilo aluminijevega laka "Sunset" rumeno, aluminijev lak indigo karmin (E132), titanov dioksid]
odmerek 8 mg: Opadry rdeča 03B25227 [hipromeloza 2910 (hipromeloza 6cP), makrogol 400, črni železov oksid, rdeči železov oksid, rumeni železov oksid, titanov dioksid].

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Sindranol je antiparkinsonsko zdravilo z dopaminomimetičnim delovanjem. Njegova aktivna sestavina, ropinirol, je zelo selektiven neergolinov agonist D ₂ -, D ₃ -dopaminskih receptorjev, ima periferni in centralni učinek. Delovanje neposrednega sintetičnega nevrotransmiterja, ki je neločljivo povezan z ropinirolom, izključuje njegov učinek na propadajoče presinaptične dopaminergične nevrone substantia nigra. Zahvaljujoč temu se stopnja manifestacije simptomov Parkinsonove bolezni, kot so neaktivnost, togost in tresenje, zmanjša.

S spodbujanjem dopaminskih receptorjev v striatumu zdravilo kompenzira pomanjkanje dopamina v sistemih substantia nigra in striatum. Delovanje ropinirola na ravni hipotalamusa in hipofize je namenjeno zaviranju izločanja prolaktina.

V ozadju uporabe zdravila Syndranol se okrepijo učinki levodope, kot je nadzor učinka konca odmerka in pogostnosti pojava "vklopa in izklopa", ki se pojavi med dolgotrajnim zdravljenjem z levodopo.

Ko se ropinirol uporablja v dnevnih odmerkih do 4 mg, na elektrokardiogramu (EKG) ni tveganja za podaljšanje intervala QT. Zaradi pomanjkanja rezultatov kliničnih preskušanj ni mogoče izključiti podaljšanja intervala QT na EKG.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi tablete s podaljšanim sproščanjem opazimo počasno zvišanje ravni ropinirola v krvni plazmi. Najvišja koncentracija v plazmi (C _max) je dosežena po 6–10 urah. Jemanje zdravila Syndranol v odmerku 12 mg enkrat na dan skupaj z mastno hrano poveča sistemsko izpostavljenost ropinirolu v primerjavi z jemanjem na prazen želodec. Hkrati se poveča C _max v krvni plazmi v povprečju za 44% in AUC (skupna koncentracija v krvni plazmi) za 20%, čas doseganja največje koncentracije pa se podaljša za 3 ure. Biološka uporabnost je približno 50%. Sistemska izpostavljenost ropinirolu pri jemanju tablet s podaljšanim sproščanjem v enakih dnevnih odmerkih aktivne snovi ustreza sistemski izpostavljenosti ropinirola v tabletah s takojšnjim sproščanjem.

Vezava na beljakovine v plazmi je 10-40%.

Porazdelitveni volumen (V _d) je približno 7 l / kg.

Ropinirol se aktivno presnavlja v jetrih, predvsem s sodelovanjem izoencima CYP1A2. Kot rezultat biotransformacije nastane N-depropil, ki je glavni presnovek. Nima aktivnosti in se nadalje pretvori v karbamilglukuronid, karboksilno kislino in N-depropil hidroksimetabolite.

T _1/2 (razpolovni čas) iz sistemskega obtoka je približno 6 ur.

Trajanje sistemskega delovanja ropinirola se poveča sorazmerno s povečanjem odmerka.

Zdravilo se izloča predvsem skozi ledvice v obliki presnovkov.

V farmakokinetiki obstaja velika stopnja variabilnosti in ropinirola je linearna.

Pri blagi in zmerni okvari ledvic se farmakokinetični parametri zdravila Syndranol ne spremenijo. S končno odpovedjo ledvic pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo, ki so na hemodializi, se očistek ropinirola zmanjša za približno 30%, njegovih presnovkov pa za 60 do 80%. Največji dnevni odmerek pri tej kategoriji bolnikov je 18 mg.

Pri bolnikih, starih 65 let ali več, odmerka ni treba prilagajati.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Syndranol je indicirana za bolnike s Parkinsonovo boleznijo v naslednjih primerih:

monoterapija zgodnje faze bolezni pri bolnikih, ki potrebujejo dopaminergično zdravljenje, da bi odložili imenovanje zdravil z levodopo;
kombinirano zdravljenje z zdravili z levodopo za zmanjšanje dnevnega odmerka levodope, pa tudi za povečanje njene učinkovitosti, vključno z nadzorom nihanj terapevtskega učinka levodope (pojav "vklop-izklop") in učinka konca odmerka, ki se pojavi ob dolgotrajni redni uporabi.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda ledvična odpoved z očistkom kreatinina (CC) manj kot 30 ml / min brez zdravljenja s programirano hemodializo;
disfunkcija jeter;
intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
dojenje;
starost do 18 let;
preobčutljivost za sestavine zdravil.

Previdno je treba zdravilo Syndranol predpisovati za hude bolezni srca in ožilja, hudo srčno-žilno odpoved.

Pri anamnezi psihotičnih motenj ali med nosečnostjo je uporaba zdravila Syndranol indicirana samo v primerih, ko pričakovani učinek terapije presega potencialno tveganje.

Syndranol, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Syndranol se jemljejo peroralno, pri zaužitju cele (poškodba membrane krši podaljšano sproščanje ropinirola), ne glede na obrok, vendar vedno ob istem času dneva.

Za zdravljenje je priporočljivo uporabljati tablete v odmerku Syndranol, ki vam omogoča, da vzamete potreben odmerek ropinirola z najmanjšim številom tablet.

Odmerek je treba izbrati ob upoštevanju individualne tolerance in učinkovitosti zdravila. Če se pri bolniku pojavi zaspanost, je treba odmerek ropinirola zmanjšati na kateri koli stopnji njegove izbire. Začasno zmanjšanje odmerka zdravila Syndranol se pokaže tudi z razvojem drugih neželenih pojavov. Če izpustite enega ali več odmerkov, bo morda treba prilagoditi odmerek.

Predpisani odmerek zdravila se jemlje enkrat na dan.

Priporočeni režim odmerjanja za monoterapijo Syndranol: začetni odmerek je 2 mg 7 dni. Od osmega dne se dnevni odmerek poveča na 4 mg (jemanje zdravila v tem odmerku lahko zagotovi terapevtski učinek).

Upoštevati je treba, da je treba zdravljenje izvajati v najmanjšem učinkovitem odmerku. Po potrebi se odmerek zdravila Syndranol prilagodi na 8 mg in se v intervalih vsaj 7 dni poveča za 2 mg. Če je terapevtski učinek v ozadju jemanja zdravila Syndranol 8 mg na dan nestabilen ali premalo izrazit, lahko povečanje dnevnega odmerka za 2-4 mg nadaljujemo z intervalom najmanj 14 dni, dokler ne dosežemo želenega terapevtskega učinka.

Največji dnevni odmerek je 24 mg naenkrat.

Pri uporabi zdravila Syndranol v odmerkih, ki se uporabljajo za monoterapijo v povezavi s kombiniranim zdravljenjem z zdravili levodopa, je možno postopno zmanjšanje odmerka levodope (do 30%), ob upoštevanju kliničnega učinka. Diskinezija se lahko razvije pri bolnikih s progresivno Parkinsonovo boleznijo, ki prejemajo levodopo med izbiro odmerka ropinirola s podaljšanim sproščanjem. V tem primeru je indicirano zmanjšanje odmerka levodope.

Če je zdravilo Sindranol predpisano kot nadomestno zdravljenje za druge agoniste dopaminskih receptorjev, se prehod na ropinirol izvede v skladu s priporočili glede odpovedi prejšnjega antiparkinsoničnega zdravila.

Zdravljenje s Syndranolom je treba odpovedati s postopnim zmanjševanjem dnevnega odmerka vsaj 7 dni.

Pri prehodu s tablet s takojšnjim sproščanjem na tablete s podaljšanim sproščanjem se lahko zdravljenje začne takoj z odmerkom ropinirola, enakovrednim dnevnemu odmerku ropinirola v tabletah s takojšnjim sproščanjem.

Nadaljevanje zdravljenja po prekinitvi (preskočitev enega ali več odmerkov) je treba ponoviti z izbiro odmerka.

Izbira odmerka zdravila Syndranol pri bolnikih, starih 75 let ali več, je priporočljivo izvajati počasneje. Pri starejših bolnikih odmerka ni treba prilagajati.

Pri blagi ali zmerni stopnji ledvične disfunkcije (CC 30-50 ml / min) prilagoditev odmerka zdravila Syndranol ni potrebna.

Za bolnike s končno odpovedjo ledvic na hemodializi mora biti začetni dnevni odmerek 2 mg. Nadalje ga je mogoče povečati ob upoštevanju tolerance in učinkovitosti zdravila. Največji dnevni odmerek zdravila Syndranol za to kategorijo bolnikov je 18 mg. Po hemodializi ni potreben dodaten odmerek ropinirola.

Če bolnik z ledvično odpovedjo s CC manj kot 30 ml / min ne dobi zdravila s programirano hemodializo, je uporaba zdravila Syndranol kontraindicirana.

Stranski učinki

Spodaj opisane neželene motnje so razvrščene na naslednji način: zelo pogosto - ≥ 1/10, pogosto - ≥ 1/100 in <1/10, redko - ≥ 1/1000 in <1/100, redko - ≥ 1/10 000 in <1/1000, zelo redko - <1/10 000, pogostnost je neznana - pogostnosti kršitev ni mogoče oceniti.

Monoterapija

Neželeni učinki, zabeleženi med kliničnimi preskušanji:

iz živčnega sistema: zelo pogosto - zaspanost; pogosto - omotica (vključno z vrtoglavico);
s strani posod: redko - ortostatska hipotenzija, hipotenzija;
iz prebavil: zelo pogosto - slabost; pogosto - dispepsija, bolečine v trebuhu, bruhanje, zaprtje;
duševne motnje: pogosto - halucinacije;
splošne motnje: pogosto - periferni edem (vključno z edemi nog).

Neželeni učinki, ugotovljeni med opazovanji po registraciji:

iz imunskega sistema: zelo redko - urtikarija, kožni izpuščaj, pruritus, angioedem in druge preobčutljivostne reakcije;
duševne motnje: redko - delirij, delirij, paranoja in druge psihotične reakcije (razen halucinacij); pogostnost ni bila ugotovljena - agresija, povečan libido, hiperseksualnost, sindrom impulzivnega pogona (vključno s patološko hrepenenjem po nakupih, igrah na srečo), kompulzivno prenajedanje;
iz živčnega sistema: zelo pogosto - omedlevica; zelo redko - nenadno zaspanje, huda zaspanost;
s strani posod: pogosto - ortostatska hipotenzija, hipotenzija;
iz prebavil: pogosto - bolečine v trebuhu, bruhanje, zgaga;
iz hepatobiliarnega sistema: pogostnost ni bila ugotovljena - disfunkcija jeter (pogosteje se kaže v povečanju aktivnosti jetrnih encimov);
splošne motnje: pogosto - edem spodnjih okončin.

Kombinirana terapija

Neželeni učinki, zabeleženi med kliničnimi preskušanji v kombiniranem zdravljenju z levodopo:

s strani živčnega sistema: zelo pogosto - diskinezija (med titracijo odmerka ropinirola je mogoče razviti moteno koordinacijo gibov, zmanjšati resnost diskinezije, prikazano je zmanjšanje odmerka levodope); pogosto - omotica (vključno z vrtoglavico), zaspanost;
s strani posod: pogosto - hipotenzija, ortostatska hipotenzija;
iz prebavil: pogosto - zaprtje, slabost;
duševne motnje: pogosto - zmedenost, halucinacije;
splošne motnje: pogosto - periferni edem.

Neželeni učinki, ugotovljeni med opazovanji po registraciji v kombiniranem zdravljenju z levodopo:

iz imunskega sistema: zelo redko - urtikarija, kožni izpuščaj, pruritus, angioedem in druge preobčutljivostne reakcije;
duševne motnje: pogosto - zmedenost; redko - delirij, delirij, paranoja in druge psihotične reakcije (razen halucinacij); pogostnost ni bila ugotovljena - agresija, povečan libido, hiperseksualnost, sindrom impulzivnega pogona (vključno s patološko hrepenenjem po nakupih, igrah na srečo), kompulzivno prenajedanje;
iz živčnega sistema: zelo pogosto - zaspanost; zelo redko - nenadno zaspanje, huda zaspanost;
s strani posod: pogosto - ortostatska hipotenzija, hipotenzija;
iz prebavil: zelo pogosto - slabost; pogosto - zgaga;
iz hepatobiliarnega sistema: pogostnost ni bila ugotovljena - disfunkcija jeter (pogosto se kaže v povečanju aktivnosti jetrnih encimov).

Preveliko odmerjanje

Simptomi: slabost, bruhanje, omotica, zaspanost.

Zdravljenje: imenovanje nevroleptikov, metoklopramida.

Posebna navodila

Pri bolnikih s psihotičnimi motnjami (vključno z anamnezo) je zdravilo Syndranol indicirano le, če pričakovani klinični učinek zdravljenja z agonisti dopaminskih receptorjev presega potencialno tveganje.

Zdravljenje bolnikov s hudo srčno-žilno insuficienco (vključno z ishemično boleznijo srca) mora spremljati redno spremljanje krvnega tlaka, zlasti v začetni fazi zdravljenja.

Previdni moramo biti pri sočasni uporabi antihipertenzivnih in antiaritmičnih zdravil v povezavi z možnim tveganjem za arterijsko hipotenzijo, bradikardijo in druge aritmije.

Pri predpisovanju zdravila Syndranol je treba bolnike obvestiti o takšnih neželenih učinkih zdravila, kot so zaspanost in epizode nenadnega zaspanja (vključno brez predhodne zaspanosti). Pojav teh reakcij zahteva razmislek o odpravi ropinirola.

Negovalci morajo skrbno spremljati stanje bolnikov zaradi motenj v navadah in razvoja kompulzivnega vedenja, sindroma impulzivnega pogona. Motnje želje so običajno reverzibilne in jih je mogoče nadzorovati z zmanjšanjem odmerka ali prenehanjem uporabe tablet.

Pitje alkohola med zdravljenjem z ropinirolom je kontraindicirano.

Pri zdravljenju s Syndranolom so bili primeri paradoksalnega poslabšanja pri bolnikih s sindromom nemirnih nog. Zanje je značilen zgodnejši začetek, povečanje intenzivnosti manifestacij, napredovanje simptomov, ki pokrivajo prej neprizadete okončine, ali razvoj sindroma rikošeta v zgodnjih jutranjih urah. Pojav naštetih simptomov kaže na potrebo po reviziji taktike zdravljenja in razjasnitvi odmerka zdravila Syndranol do njegove morebitne odpovedi.

V tabletah s podaljšanim sproščanjem traja sproščanje ropinirola 24 ur. Upoštevati je treba, da je lahko s hitrim prehodom zdravila skozi prebavila sproščanje zdravila nepopolno.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Uporaba zdravila Syndranol lahko povzroči razvoj neželenih reakcij, ki vplivajo na hitrost psihomotoričnih reakcij, vključno z omotico, vrtoglavico, zaspanostjo in nenadnim zaspanjem brez kakršnih koli predhodnih sestavin, zato morajo bolniki zavrniti vožnjo vozil in se ukvarjati z drugimi potencialno nevarnimi dejavnostmi, če se zaspanost pojavi podnevi. …

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Syndranol je med dojenjem kontraindicirana.

Med nosečnostjo je dajanje zdravila možno le v primerih, ko pričakovani klinični učinek za mater presega potencialno tveganje za toksičnost za plod.

Uporaba v otroštvu

Imenovanje zdravila Syndranol je kontraindicirano za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Uporaba zdravila Syndranol je kontraindicirana pri hudi ledvični odpovedi (CC manj kot 30 ml / min), če ni zdravljenja s programirano hemodializo.

Pri blagi ali zmerni okvari ledvic (CC 30-50 ml / min) prilagoditev odmerka ni potrebna.

Za kršitve delovanja jeter

Imenovanje zdravila Syndranol je kontraindicirano pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter.

Uporaba pri starejših

Pri bolnikih, starih 65 let ali več, odmerka ni treba prilagajati. Pri bolnikih, starih 75 let ali več, je odmerek zdravila Syndranol priporočljivo izbirati počasneje.

Interakcije z zdravili

levodopa, domperidon: farmakokinetičnih interakcij niso opazili, zato prilagoditev odmerka ni potrebna;
antipsihotiki in drugi centralno delujoči antagonisti dopaminskih receptorjev (sulpirid, metoklopramid): zmanjšanje učinkovitosti ropinirola je možno, zato se je treba izogibati kombinirani uporabi;
estrogeni (v velikih odmerkih): poveča se raven ropinirola v krvni plazmi. Če so pred začetkom zdravljenja z ropinirolom izvajali HNZ (nadomestno hormonsko zdravljenje), odmerka ni treba prilagajati. Odmerek ropinirola je treba prilagoditi, kadar se imenovanje / odpoved HRT izvaja med jemanjem zdravila;
ciprofloksacin, enoksacin, fluvoksamin in drugi zaviralci izoencima CYP1A2: lahko povzročijo klinično pomembno povečanje _Cmax in AUC ropinirola, zato bo morda potrebna prilagoditev odmerka zdravila;
digoksin, teofilin: interakcije niso zaznali;
nikotin: poveča aktivnost izoencima CYP1A2, zato bo prenehanje ali začetek kajenja tobaka med zdravljenjem morda moral prilagoditi odmerek ropinirola.