Serdolect

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Serdolect: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Za kršitve delovanja jeter
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Serdolect

Koda ATX: N05AE03

Aktivna sestavina: sertindol (sertindol)

Proizvajalec: H. Lundbeck, A / S (Danska)

Opis in posodobitev fotografije: 26.8.2019

Cene v lekarnah: od 2089 rubljev.

Nakup

Filmsko obložene tablete, Serdolect 12 mg

Serdolect je antipsihotično zdravilo (nevroleptik).

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika prevlečenih tablet Serdolect: ovalne, bikonveksne:

4 mg - bledo rumene barve, s simbolom "S4" na eni strani (10 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 2 ali 3 pretisni omoti);
12 mg - bledo rumeno-rjave barve, s simbolom "S12" na eni strani (14 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2 ali 4 pretisni omoti);
16 mg - rjavo-roza barva, s simbolom “S16” na eni strani (14 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2 ali 4 pretisne omote);
20 mg - bledo roza, s simbolom "S20" na eni strani (14 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2 ali 4 pretisni omoti).

Učinkovina: sertindol, v 1 tableti - 4, 12, 16 ali 20 mg.

Pomožne komponente: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, hiproloza, natrijeva karmeloza, magnezijev stearat, koruzni škrob.

Sestava lupine: makrogol 400, hipromeloza, titanov dioksid (E171), kot tudi barvila: v tabletah 4 mg - rumen železov oksid (E172), 12 mg - rumeni železov oksid (E172) in rdeči železov oksid (E172), 16 mg rdeči železov oksid (E172), 20 mg - rdeči železov oksid (E172), rumeni železov oksid (E172) in črni železov oksid (E172).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Sertindol je atipičen nevroleptik, ki spada v skupino derivatov fenilindola. Nevrofarmakološki profil te snovi, ki ima antipsihotične lastnosti, je povezan s selektivno blokado mezolimbičnih dopaminergičnih nevronov. Sertindol ima tudi uravnotežen zaviralni učinek na serotoninske 5HT ₂ -receptorje in osrednje dopaminske D ₂ -receptorje, pa tudi na α ₁ -adrenergične receptorje.

Antipsihotična zdravila običajno zvišajo raven prolaktina v serumu zaradi blokade dopaminskih receptorjev. Pri bolnikih, ki so jemali zdravilo Serdolect med kratkim zdravljenjem in kot dolgoročno zdravljenje (do 1 leta), koncentracija prolaktina ni bistveno odstopala od normativnih vrednosti.

Sertindol ne vpliva na histaminske in muskarinske receptorje H ₁, kar dokazuje odsotnost sedativnih in antiholinergičnih učinkov zaradi učinka na te receptorje.

Farmakokinetika

Stopnja absorpcije sertindola iz črevesja je precej visoka. Najvišja koncentracija snovi se zabeleži približno 10 ur po zaužitju. Jemanje zdravila Serdolect med obroki ne spremeni stopnje in hitrosti njegove absorpcije.

Po večkratni uporabi je navidezni volumen porazdelitve sertindola približno 20 l / kg. Stopnja vezave na beljakovine krvne plazme doseže 99,5%. Sertindole prečka krvno-možganske in placentne ovire.

Zdravilna učinkovina se presnavlja v jetrih s sodelovanjem izoencimov citokroma P450 CYP2D6 in CYP3A. Nastali presnovki nimajo nevroleptične aktivnosti. Razpolovni čas je približno 3 dni. Sertindol in njegovi presnovki se izločajo pretežno skozi črevesje in delno skozi ledvice.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Serdolect zdravilo za zdravljenje shizofrenije (z izjemo nujnih primerov, ko je treba ustaviti akutne psihotične motnje).

Kontraindikacije

bradikardija (srčni utrip manj kot 50 utripov / minuto);
aritmije;
hude bolezni srca in ožilja (vključno z anamnezo);
miokardna hipertrofija;
prirojene (vključno z družinsko anamnezo) ali pridobljene podaljšane intervale QT (več kot 470 msec pri ženskah in 450 msec pri moških);
postopno srčno popuščanje;
nepopravljiva hipokalemija ali hipomagneziemija;
huda odpoved jeter;
dedna intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze, oslabljena absorpcija glukoze in galaktoze;
starost do 18 let;
obdobje nosečnosti in dojenja;
sočasna uporaba zdravil, ki lahko podaljšajo interval QT, vključno s cisapridom, nekaterimi antipsihotiki (na primer tioridazin), litijevimi zdravili, antiaritmiki razreda IA in III (sotalol, dofetilid, amiodaron, kinidin), nekaterimi kinolonskimi antibiotiki (na primer gatifloksacin), nekateri makrolidni antibiotiki (na primer eritromicin), nekateri antihistaminiki (na primer terfenadin in astemizol);
sočasna uporaba zdravil, ki zavirajo izoencime CYP3A, vključno s cimetidinom, zaviralci proteaze HIV (na primer indinavir), protiglivična sredstva iz skupine azolov (npr. itrakonazol in ketokonazol), nekateri zaviralci kalcijevih kanalov (na primer verapamil in diltiazem), nekateri antibiotiki iz skupine makrolidov (na primer eritromicin ali klaritromicin);
preobčutljivost za sestavine tablet Serdolect.

Previdno:

Parkinsonova bolezen;
zgodovina napadov;
manjša do zmerna disfunkcija jeter.

Navodila za uporabo Serdolekta: način in odmerjanje

Tablete Serdolect je treba jemati peroralno 1-krat na dan. Vnos hrane ne vpliva na učinkovitost nevroleptika.

Zdravljenje se začne z dnevnim odmerkom 4 mg. Nato ga postopoma povečujemo za 4 mg vsakih 4-5 dni, dokler ne dosežemo optimalnega terapevtskega odmerka (12-20 mg / dan). V izjemnih primerih je mogoče dnevni odmerek povečati na 24 mg.

Pred imenovanjem zdravila Serdolekt starejši ljudje temeljito pregledajo kardiovaskularni sistem, uporabljajo manjše odmerke zdravila in počasneje povečujejo odmerek. Podoben odmerek nevroleptika je priporočljiv za bolnike z blago do zmerno okvaro jeter.

V primeru prekinitve zdravljenja, če ta ne presega 7 dni, postopno povečanje odmerka ni potrebno, to pomeni, da se lahko Serdolect uporablja v enakem odmerku. V vseh drugih primerih se odmerek postopoma povečuje s titracijo, pred katero je potrebna elektrokardiografska študija.

Pri prehodu bolnika na zdravilo Serdolect z drugega peroralnega antipsihotika je priporočljivo postopno povečevati odmerek, hkrati pa odpovedati prejšnje zdravilo. V primeru predhodnega zdravljenja z nevroleptiki v depo obliki je treba prvi odmerek zdravila Serdolect sprejeti na dan, ko mora biti naslednja injekcija depo oblike (namesto nje).

Stranski učinki

iz osrednjega živčevja: parestezija, omotica; v redkih primerih - motnje gibanja (vključno s tardivno diskinezijo), sinkopa, konvulzije; v nekaterih primerih - nevroleptični maligni sindrom;
s strani kardiovaskularnega sistema: podaljšanje intervala QT, periferni edem, posturalna hipotenzija (običajno se pojavi na začetku zdravljenja in je prehodna); v redkih primerih - paroksizmalna ventrikularna tahikardija (vključno z aritmijami tipa piruet);
iz dihal: težave z nosnim dihanjem, rinitis, težko dihanje;
iz sečnega sistema: redko - hematurija, levkociturija;
drugi: redko - povečanje telesne teže, suha usta, zmanjšanje volumna ejakulata; redko hiperglikemija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Serdolekt so znižanje krvnega tlaka, prehodno povečanje intervala QT, tahikardija, nejasen govor, zaspanost. V nekaterih primerih opazimo razvoj paroksizmov ventrikularne tahikardije (tipa "torsade de pointes"), zlasti kadar sertindol kombiniramo z zdravili, ki lahko povzročijo to vrsto neželenih učinkov.

Pri zdravljenju bolnikov z diagnozo prevelikega odmerjanja je treba takoj odpovedati zdravilo Serdolect in sprejeti ukrepe za zagotovitev normalne prehodnosti dihalnih poti in ustrezne oksigenacije.

Priporočljivo je takoj začeti spremljanje najpomembnejših somatskih parametrov in EKG. S povečanjem intervala QT izvajamo spremljanje EKG, dokler se ta parameter ne normalizira, in je treba upoštevati razpolovni čas sertindola, ki se giblje od 2 do 4 dni. Zdravljenje vključuje tudi izpiranje želodca, odvajala in aktivno oglje ter intravensko namestitev katetra.

Za sertindol ni posebnega protistrupa in snovi z dializo ni mogoče izločiti, zato je imenovanje podpornega zdravljenja nujno. Močno znižanje krvnega tlaka in manifestacije vaskularnega kolapsa zahtevajo korekcijo, ki se izvaja z uporabo raztopin za intravensko uporabo. Pri predpisovanju simpatomimetikov je treba dopamin ali adrenalin uporabljati previdno, saj lahko stimulacija β-adrenergičnih receptorjev v kombinaciji z antagonističnim učinkom na α ₁ -adrenergične receptorje, značilne za sertindol, prispeva k izrazitemu znižanju krvnega tlaka.

Pri uporabi antiaritmikov je treba upoštevati, da lahko prokainamid, dizopiramid, kinidin potencialno podaljšajo interval QT.

V primeru hudih ekstrapiramidnih motenj se lahko predpišejo antiholinergična zdravila. Pacient mora ostati pod stalnim zdravniškim nadzorom, dokler negativni simptomi popolnoma ne izginejo.

Posebna navodila

Med izbiro optimalnega odmerka zdravila Serdolekt in na začetku vzdrževalnega zdravljenja je treba nadzorovati krvni tlak.

Spremljanje elektrokardiograma (EKG) je prikazano pred imenovanjem zdravila Serdolect in med njegovo uporabo: po doseganju dnevnega odmerka 16 mg ali ravnotežnem stanju (približno 3 tedne po začetku zdravljenja) in nato 3 tedne po začetku zdravljenja. Med vzdrževalnim zdravljenjem se priporoča EKG vsake 3 mesece. Poleg tega je treba EKG opraviti pred povečanjem odmerka zdravila in po njem, pa tudi v primeru sočasne uporabe ali povečanja odmerka drugega zdravila, ki lahko poveča koncentracijo sertindola v krvi.

Pri jemanju zdravila Serdolect v velikih odmerkih (20–24 mg / dan) se tveganje za podaljšanje intervala QT poveča. Podaljšanje intervala QT, ki je posledica sočasne uporabe nekaterih zdravil, lahko povzroči razvoj paroksizmalne ventrikularne tahikardije in celo nenadne smrti.

Če se interval QT podaljša nad 500 ms, je treba zdravilo Serdolect prekiniti. Če se pri bolniku pojavijo omedlevica, palpitacije, napadi ali drugi simptomi, ki lahko kažejo na razvoj aritmije, je treba bolnika takoj pregledati, vključno z elektrokardiografsko študijo (po možnosti zjutraj).

Bolniki z dejavniki tveganja za razvoj elektrolitskih motenj morajo pred imenovanjem zdravila Serdolect določiti koncentracijo magnezija in kalija v krvnem serumu. Če se ugotovi hipomagneziemija in / ali hipokalemija, je treba pred začetkom zdravljenja te bolezni popraviti.

Pri bolnikih z drisko in bruhanjem ali elektrolitskimi motnjami ter ob sočasni uporabi diuretikov, ki izločajo kalij, je treba redno spremljati koncentracijo kalija v krvnem serumu.

Sertindol lahko zavira učinke agonistov dopamina, zato ga je treba uporabljati previdno pri zdravljenju bolnikov s Parkinsonovo boleznijo.

Bolniki z blago in zmerno okvaro delovanja jeter morajo biti pod stalnim nadzorom. Priporočljivo je počasnejše povečanje odmerka in nižji vzdrževalni odmerek.

Pri dolgotrajni uporabi antipsihotikov, zlasti v velikih odmerkih, se poveča tveganje za nastanek tardivne diskinezije. Če se pojavijo simptomi, ki kažejo na razvoj te motnje, je treba odmerek zdravila Serdolect zmanjšati ali v celoti odpovedati.

Z razvojem malignega nevroleptičnega sindroma je treba takoj odpovedati Serdolect.

V primeru nenadne prekinitve zdravljenja se lahko pojavi nespečnost, povečano potenje, slabost in bruhanje. Poleg tega je možna ponovna vzpostavitev psihotičnih simptomov, pojav nehotenih gibalnih motenj (distonija, akatizija, diskinezija). Iz tega razloga je treba zdravilo Serdolect postopno opustiti.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Na začetku zdravljenja je priporočljivo, da se vzdržite vožnje in opravljanja potencialno nevarnih dejavnosti. Nadalje se stopnja omejitve določi posamično.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo in med dojenjem je jemanje zdravila Serdolect prepovedano.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo Serdolect ni predpisano za otroke in mladostnike, mlajše od 18 let.

Za kršitve delovanja jeter

Bolniki z blago do zmerno okvaro jeter morajo zdravilo jemati previdno. Takšnim bolnikom je Serdolect najprej predpisan v majhnih odmerkih, nato pa postopoma povečan.

Bolnikom s hudo jetrno insuficienco je kontraindicirano jemati zdravilo.

Uporaba pri starejših

Zdravilo Serdolect se pri starejših bolnikih uporablja previdno.

Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi zdravil, ki podaljšujejo interval QT ali zavirajo presnovo sertindola, se tveganje za podaljšanje intervala QT poveča, zato so takšne kombinacije kontraindicirane.

Zaradi tveganja za znatno povečanje koncentracije sertindola v krvni plazmi je sočasna uporaba zaviralcev kalcijevih kanalov in antibiotikov iz skupine makrolidov kontraindicirana.

Zdravila, ki zavirajo izoencim CYP2D6 (na primer paroksetin, fluoksetin, kinidin), lahko povečajo koncentracijo sertindola v krvni plazmi, zato lahko zahtevajo zmanjšanje odmerka zdravila Serdolect ter EKG študijo pred in po spreminjanju odmerkov zdravil.

Sertindol ima lahko šibek zaviralni učinek na izoencim CYP2D6, ki sodeluje pri presnovi antidepresivov, antiaritmikov, zaviralcev beta, številnih antipsihotikov in nekaterih antihipertenzivnih zdravil.

V primeru hkratne uporabe fenitoina lahko karbamazepin, rifampicin in fenobarbital znatno povečajo presnovo sertindola, zaradi česar je možno znatno znižanje njegove koncentracije v krvni plazmi. V takih primerih je treba povečati odmerek zdravila Serdolekt.

Analogi

Analogi Serdolecta so: Zeldox, Sertindol, Risperidon, Zipsila, Sulpirid, Rileptid itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Serdolektu

Glede na ocene se zdravilo Serdolect pogosto uporablja za zdravljenje bolnikov, ki trpijo zaradi napadov panike in shizofrenije. Poleg tega v vseh primerih poročajo, da je bilo zdravljenje dolgo in neprekinjeno (2 leti ali več). Skoraj vsi bolniki omenjajo neželene učinke zdravila, ki najpogosteje vključujejo zmanjšan libido, otopelost čustvenega zaznavanja, povečanje telesne mase, povečan apetit, zamašenost nosu, zaspanost, letargija, spremembe razpoloženja, odvisno od vremenskih razmer, glavobol. Če je bila resnost neželenih učinkov pomembna, so strokovnjaki večinoma odpovedali zdravilo Serdolect in predpisali drug nevroleptik.

Vendar se večina bolnikov pozitivno odzove na zdravilo, pri čemer ugotavlja izboljšanje inteligence in kakovosti življenja v primerjavi z jemanjem običajnih antipsihotikov, brez zmede in izginotja simptomov bolezni ter napredka pri socializaciji. Prednost zdravila Serdolect je v pomanjkanju zatiranja kognitivnih funkcij, kar celo spodbuja.

Cena zdravila Serdolect v lekarnah

V povprečju je cena zdravila Serdolect v odmerku 4 mg 2.119–2420 rubljev (paket vsebuje 30 tablet). Zdravilo z odmerkom 12 mg lahko kupite za približno 4823-5784 rubljev in z odmerkom 16 mg za 5300-6980 rubljev (vsako pakiranje vsebuje 28 tablet). Serdolect v odmerku 20 mg se prodaja po ceni 9.000 rubljev za pakiranje 28 tablet.