Ordiss

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Ordiss: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Ordiss

Koda ATX: C09CA06

Aktivna sestavina: kandesartan (kandesartan)

Proizvajalec: TEVA Pharmaceutical Industries Ltd. (TEVA Pharmaceutical Industries Ltd.) (Izrael)

Opis in posodobitev fotografije: 23.10.2019

Cene v lekarnah: od 345 rubljev.

Nakup

Ordiss je antihipertenzivno sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet: v obliki kapsule, roza; odmerek 8 mg - s črto na obeh straneh in gravuro "8 | C" na eni strani in "C | 8" na nasprotni strani; odmerek 16 in 32 mg - s črto in gravuro "C | C" na nasprotnih straneh, oznakami na eni strani in gravuro "16" ali "32" na nasprotni strani (5 kosov v pretisnem omotu, 6 pretisnih omotov v kartonski škatli; 10 kosov. v pretisnem omotu, v pretisnem omotu iz kartonske škatle 3. Vsaka škatla vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Ordissa).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: kandesartan cileksetil - 8/16/32 mg;
dodatne komponente: poloksamer 188, predželatinirani škrob, povidon K30, kalcijeva karmeloza, barvilo železov oksid rdeče (E172), laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Angiotenzin II je glavni hormon sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), ki igra pomembno vlogo v patogenezi srčnega popuščanja, arterijske hipertenzije in drugih kardiovaskularnih patologij. Glavni fiziološki učinki angiotenzina II vključujejo vazokonstrikcijo, aktivacijo proizvodnje aldosterona, uravnavanje vodno-elektrolitskega stanja in stimulacijo rasti celic. Ti pojavi so povezani z interakcijo angiotenzina II z receptorji za angiotenzin tipa I (receptorji AT ₁).

Kandesartan je selektivni antagonist receptorjev AT ₁ za angiotenzin II, ki ne zavira encima za pretvorbo angiotenzina (ACE), ki pretvori angiotenzin I v angiotenzin II in razgradi bradikinin in ne povzroča kopičenja bradikinina ali snovi P. Zaradi zaviranja AT _1- P. obstaja od odmerka odvisno zvišanje ravni renina, angiotenzina I, angiotenzina II in zmanjšanje vsebnosti aldosterona v krvni plazmi.

Pri zdravljenju s kandesartanom so pojav kašlja pri bolnikih opazili manj pogosto kot pri zaviralcih ACE. Zdravilna učinkovina ne vpliva na receptorje drugih hormonov in ne zavira ionskih kanalov, ki sodelujejo pri uravnavanju aktivnosti kardiovaskularnega sistema.

Farmakokinetika

Ko se kandesartan cileksetil absorbira iz prebavil (GIT), se v procesu hidrolize etra hitro pretvori v aktivno snov - kandesartan, stabilno se veže na receptorje AT ₁ in počasi disociira; nima agonističnih lastnosti.

Absolutna biološka uporabnost zdravila po peroralni uporabi je približno 40%. Relativna biološka uporabnost kandesartana v obliki tablet v primerjavi s peroralno raztopino je približno 34%, iz česar lahko sklepamo, da je izračunana absolutna biološka uporabnost tablete v obliki zdravila 14%. Vnos hrane nima pomembnega vpliva na površino pod krivuljo koncentracija-čas (AUC), to pomeni, da bistveno ne vpliva na biološko uporabnost zdravila.

3-4 ure po jemanju zdravila Ordisse se v krvni plazmi zabeleži največja koncentracija (C _max) kandesartana. S povečanjem odmerka zdravila v priporočenem območju koncentracija aktivne snovi narašča linearno. Kandesartan se na proteine krvne plazme veže več kot 99%, volumen porazdelitve v plazmi (_Vd) pa je 0,1 l / kg.

Bolnikov spol ne vpliva na farmakokinetične značilnosti zdravila Ordissa.

Kandesartan se pretežno izloča iz telesa v nespremenjeni obliki skozi ledvice in skozi črevesje, le v majhnem obsegu pa se biotransformira v jetrih. Kopičenja aktivne snovi v telesu ni zabeleženo, razpolovni čas (T _1/2) je v povprečju 9 ur. Skupni očistek kandesartana je približno 0,37 ml / min / kg, hkrati pa je ledvični očistek v povprečju 0,19 ml / min. / kg Ledvično izločanje zdravila nastane z glomerulno filtracijo in aktivno tubularno sekrecijo.

Pri peroralni uporabi se radioaktivno označen kandesartan izloči skozi ledvice in se v blatu odkrije v obliki kandesartana v približno 26% in 56% uporabljenega odmerka v obliki neaktivnega presnovka - 7 oziroma 10%.

V prisotnosti blage in zmerne funkcionalne okvare ledvic se je AUC in C _max kandesartana zvišala za 70 oziroma 50%, njegova T _1/2 pa se v primerjavi s posamezniki brez ledvične disfunkcije ni spremenila. Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro in / ali bolnikih na hemodializi sta se AUC in C _max aktivne snovi povečali za 110 oziroma 50%, T _1/2 pa za 2-krat.

V prisotnosti blagih in zmernih funkcionalnih okvar jeter pri bolnikih so zabeležili povečanje AUC kandesartana za 23%.

V primerjavi z mlajšimi bolniki se je pri osebah, starejših od 65 let, AUC in C _max kandesartana povečala za 80% oziroma 50%. Vendar odvisnosti hipotenzivnega učinka in pojavnosti neželenih učinkov kandesartana od starosti bolnikov niso našli.

Indikacije za uporabo

arterijska hipertenzija;
kronično srčno popuščanje (CHF) in okvarjena sistolična funkcija levega prekata (LV) z iztisnim deležem LV (LVEF) največ 40% - kot zdravilo za dodatno terapijo z zaviralci ACE ali v primeru intolerance na slednjega.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda disfunkcija jeter in / ali holestaza;
starost do 18 let;
nosečnost in dojenje;
pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze;
sočasna uporaba z neposrednimi zaviralci renina (aliskiren ali zdravila, ki vsebujejo aliskiren) pri bolnikih z diabetesom mellitusom in / ali okvarjenim delovanjem ledvic [z očistkom kreatinina (CC) pod 60 ml / min];
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Sorodnik (tablete Ordiss jemljite previdno):

cerebrovaskularne lezije;
hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija (GOKMP), ishemična bolezen srca (CHD);
hemodinamsko pomembna stenoza aortnih in mitralnih zaklopk;
stenoza arterije ene same ledvice ali dvostranska stenoza ledvičnih arterij;
stanje po presaditvi ledvice (zaradi pomanjkanja podatkov o uporabi);
primarni hiperaldosteronizem;
huda ledvična odpoved (s CC pod 30 ml / min);
hiperkalemija;
hemodializa;
zmanjšan volumen obtočne krvi (BCC);
izvajanje splošne anestezije in kirurških posegov (nevarnost arterijske hipotenzije zaradi blokade RAAS).

Ordiss, navodila za uporabo: način in doziranje

Tablete Ordiss se jemljejo peroralno, ne glede na hrano, enkrat na dan.

Priporočeni režim odmerjanja:

arterijska hipertenzija: začetni dnevni odmerek je 8 mg; po potrebi je treba nadaljnje znižanje krvnega tlaka (BP) povečati na 16 mg; največji antihipertenzivni učinek opazimo 4 tedne po začetku tečaja, največji dnevni odmerek ne sme presegati 32 mg; če med jemanjem zdravila ni mogoče doseči optimalnega nadzora krvnega tlaka, je treba režim zdravljenja spremeniti tako, da se zdravilu Ordissom doda tiazidni diuretik (na primer hidroklorotiazid), da se poveča hipotenzivni učinek; pri hipovolemiji je začetni dnevni odmerek 4 mg (½ tableta 8 mg);
CHF: začetni dnevni odmerek - 4 mg (½ tableta 8 mg), povečanje odmerka na 32 mg ali največji odmerek, ki ga prenašamo, izvedemo tako, da ga podvojimo v presledkih vsaj 2 tedna; Zdravilo Ordiss je dovoljeno jemati v kombinaciji z drugimi zdravili, ki se uporabljajo pri CHF, kot so diuretiki, β-blokatorji, zaviralci ACE in srčni glikozidi; starejši ljudje, bolniki z okvarjenimi jetri, ledvicami ali hipovolemijo ne zahtevajo prilagoditve začetnega odmerka.

Pri zdravljenju arterijske hipertenzije pri bolnikih z blago / zmerno ledvično okvaro (CC 30–80 ml / min / 1,73 m²), vključno s tistimi na hemodializi, je začetni dnevni odmerek zdravila Ordis 4 mg (½ tableta 8 mg). Nato je odmerek priporočljivo titrirati ob upoštevanju terapevtskega učinka zdravila.

Pri osebah s hudo ledvično okvaro (CC pod 30 ml / min / 1,73 m²) ali končno odpovedjo ledvic (CC pod 15 ml / min) so klinične izkušnje z uporabo kandesartana omejene. Pri bolnikih te kategorije začetni dnevni odmerek zdravila Ordissa ne presega 4 mg; v prihodnosti se izbira odmerka izvaja pod nadzorom krvnega tlaka in rednim nadzorom ravni kalija in koncentracije kreatinina v serumu.

Pri bolnikih z blago / zmerno okvaro delovanja jeter je pri zdravljenju arterijske hipertenzije priporočljivo jemati zdravilo Ordiss v začetnem dnevnem odmerku 2 mg (¼ tablete 8 mg). Po potrebi se lahko odmerek poveča.

Bolniki s hudo okvaro delovanja jeter in / ali s holestazo so kontraindicirani zaradi pomanjkanja kliničnih izkušenj z njegovo uporabo.

Starejšim bolnikom ni treba spreminjati začetnega odmerka zdravila Ordiss.

Stranski učinki

Sprejem zdravila Ordissa lahko spremlja razvoj naslednjih neželenih učinkov (razvrščenih v skladu s priporočili Svetovne zdravstvene organizacije: ne manj kot 10% - zelo pogosto; ne manj kot 1%, vendar manj kot 10% - pogosto; ne manj kot 0,1%, vendar manj kot 1% - redko; ne manj kot 0,01%, vendar manj kot 0,1% - redko; manj kot 0,01% - izjemno redko):

dihalni sistem: pogosto - rinitis, faringitis, okužbe dihal;
kardiovaskularni sistem: pogosto - znatno znižanje krvnega tlaka;
živčni sistem: pogosto - šibkost, omotica, glavobol;
imunski sistem: izjemno redko - urtikarija, kožni izpuščaj, srbenje, angioedem;
kri in limfni sistem: izjemno redko - trombocitopenija, nevtropenija, levkopenija, agranulocitoza;
Prebavni trakt: izjemno redko - slabost;
jetra in žolčni trakt: izjemno redko - povečana aktivnost jetrnih transaminaz, okvarjeno delovanje jeter, hepatitis;
ledvice in sečila: pogosto - okvarjeno delovanje ledvic;
mišično-skeletni sistem in vezivno tkivo: izredno redki - bolečine v hrbtu, mialgija, artralgija;
drugi: izjemno redko - zardevanje obraza, poslabšanje poteka protina;
laboratorijski parametri: izjemno redko - hiponatriemija, hiperkalemija, povečana vsebnost kreatinina, znižana raven hemoglobina, hiperurikemija.

Preveliko odmerjanje

Na podlagi analize farmakoloških lastnosti kandesartana lahko domnevamo, da sta glavna simptoma prevelikega odmerjanja lahko omotica in klinično izrazito znižanje krvnega tlaka. Obstajajo opisi posameznih primerov prevelikega odmerjanja zdravila (do 672 mg), pri katerih je bolnik okreval brez resnih posledic.

Če se sumi na preveliko odmerjanje zdravila Ordis ob pomembnem znižanju krvnega tlaka, sta potrebna simptomatsko zdravljenje in spremljanje bolnikovega stanja. Bolnika je treba položiti na hrbet, dvigniti noge, po potrebi je treba povečati BCC, vključno z intravensko (i / v) infuzijo raztopine natrijevega klorida (0,9%). Možen je tudi predpisovanje simpatomimetikov. Odstranjevanje kandesartana iz telesa s hemodializo je neučinkovito.

Posebna navodila

Glede na uporabo zdravila Ordissa, pa tudi pri zdravljenju z drugimi zdravili, ki zavirajo RAAS, lahko včasih pride do okvarjenega delovanja ledvic. Pri CHF je treba redno spremljati delovanje ledvic, zlasti pri starejših od 75 let in pri bolnikih z ledvično disfunkcijo. V primeru povečanja odmerka je treba tudi nadzorovati vsebnost kalija in kreatinina v krvi.

Podatkov o uporabi zdravila Ordissa za CHF z vsebnostjo kreatinina nad 265 μmol / l (več kot 3 mg / ml) ni.

V obdobju hemodialize lahko blokada receptorjev AT ₁ zaradi zmanjšanja BCC in aktivacije RAAS vpliva zlasti na krvni tlak. Zato bolnikom na hemodializi priporočamo nadzor krvnega tlaka in na podlagi njegovih kazalcev individualno izberejo odmerek kandesartana.

Zdravila, ki vplivajo na RAAS (zaviralci ACE), lahko povzročijo povečanje serumske sečnine in kreatinina v krvi ob dvostranski stenozi ledvične arterije ali stenozi arterije ene same ledvice. Isti učinek je mogoče opaziti pri zdravljenju z antagonisti receptorjev angiotenzina II (ARA II).

V prisotnosti CHF v obdobju zdravljenja z zdravili se lahko pojavi arterijska hipotenzija. Razvoj tega neželenega učinka je možen tudi pri bolnikih s pomanjkanjem BCC, na primer pri prejemanju velikih odmerkov diuretikov. V tem primeru morate pred začetkom zdravljenja z zdravilom Ordiss popraviti BCC.

V obdobju splošne anestezije in kirurških posegov pri bolnikih, ki prejemajo ARA II, lahko zaradi blokade RAAS pride do znižanja krvnega tlaka. V nekaterih primerih je možno izrazito znižanje krvnega tlaka, ki zahteva intravensko infuzijo tekočine in / ali vazopresorjev.

Bolniki s primarnim hiperaldosteronizmom so praviloma odporni na zdravljenje z antihipertenzivi, ki vplivajo na RAAS, zato bolnikom iz te skupine ni priporočljivo predpisovati zdravila Ordiss.

Pri bolnikih s CHF, ki prejemajo zdravilo Ordiss, se tveganje za razvoj hiperkalemije poveča. V prisotnosti CHF med zdravljenjem z zdravilom je priporočljivo spremljati koncentracijo kalija v serumu, zlasti pri kombinirani uporabi diuretikov, ki varčujejo s kalijem, in zaviralcev ACE, vključno z amiloridom, spironolaktonom, triamterenom in derivatom spironolaktona - eplerenonom.

Bolniki s hudo CHF, ledvičnimi lezijami, vključno s stenozo ledvične arterije (tj. Z odvisnostjo žilnega tonusa in ledvične funkcije od aktivnosti RAAS), imajo posebno dovzetnost za zdravila, ki vplivajo na RAAS. Terapijo s takimi zdravili pri teh bolnikih spremljajo motnje, kot so huda arterijska hipotenzija, oligurija, azotemija in v redkih primerih akutna ledvična odpoved. Pri zdravljenju ARA II ni izključeno tveganje za razvoj teh pojavov.

Pri zdravljenju s katerimi koli antihipertenzivi lahko nenadno znižanje krvnega tlaka pri bolnikih z ishemično kardiopatijo ali cerebrovaskularnimi lezijami ishemične geneze povzroči miokardni infarkt ali možgansko kap.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Glede na možen pojav neželenih reakcij centralnega živčnega sistema med zdravljenjem z zdravilom Ordiss je potrebna previdnost pri vožnji vozil in nadzoru drugih zapletenih in potencialno nevarnih mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Ordiss je kontraindicirano za uporabo pri nosečnicah, ker ima kandesartan neposreden učinek na RAAS in lahko privede do motenj v razvoju ploda ali škodljivo vpliva na novorojenčka do vključno smrti.

Če nosečnost nastopi v ozadju zdravljenja z zdravili, jo je treba takoj odpovedati. V primeru načrtovanja nosečnosti mora biti ženska deležna ustreznega zdravljenja, ki je odobreno za uporabo v tem obdobju.

Dojenčki, rojeni materam, ki so jemale zdravilo Ordiss med nosečnostjo, potrebujejo skrben zdravniški nadzor zaradi nevarnosti arterijske hipotenzije.

Ni ugotovljeno, ali se kandesartan izloča v materino mleko, zato zdravila Ordiss med dojenjem ne smemo uporabljati. Če je potrebno, je za prehod otroka na umetno hranjenje potrebno zdravljenje z materinim zdravilom.

Uporaba v otroštvu

Pri bolnikih, mlajših od 18 let, učinkovitost in varnost zdravljenja z zdravilom nista bili ugotovljeni, zaradi česar se Ordiss v pediatrični praksi ne uporablja.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z blago / zmerno ledvično okvaro (CC 30–80 ml / min / 1,73 m²), vključno s bolniki na hemodializi, mora biti začetni dnevni odmerek zdravila Ordis za zdravljenje arterijske hipertenzije 4 mg (½ tableta 8 mg). V prihodnosti je priporočljivo titrirati odmerek ob upoštevanju terapevtskega učinka zdravila.

Pri osebah s hudo ledvično okvaro (CC pod 30 ml / min / 1,73 m²) ali končno odpovedjo ledvic (CC pod 15 ml / min) so klinične izkušnje z uporabo kandesartana omejene. V takih primerih je treba razmisliti o možnosti jemanja zdravila Ordiss, začenši z odmerkom 4 mg na dan, nato pa prilagoditi odmerek pod nadzorom krvnega tlaka in redno nadzirati koncentracijo kalija in koncentracijo kreatinina v serumu.

Za kršitve delovanja jeter

Bolniki s hudimi motnjami v delovanju jeter in / ali s holestazo so kontraindicirani v zdravilu Ordisse zaradi pomanjkanja kliničnih izkušenj z njegovo uporabo.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom ni treba spreminjati začetnega odmerka zdravila Ordisse.

Interakcije z zdravili

aliskiren, zaviralci ACE, drugi ARA II: poslabša se nevarnost hiperkalemije, močnega znižanja krvnega tlaka, ledvične disfunkcije, vključno z akutno ledvično odpovedjo; pri teh kombinacijah je treba skrbno spremljati krvni tlak, kazalnike ledvične aktivnosti in presnovo vode in elektrolitov; Candesartana se ne sme uporabljati sočasno z aliskirenom ali sredstvi, ki vsebujejo aliskiren, pri osebah z diabetesom mellitusom in / ali okvarjenim delovanjem ledvic (CC pod 60 ml / min);
izoencimi CYP2C9 in CYP3A4: na te izoencime niso ugotovili nobenega učinka, učinek kandesartana na druge izoencime sistema citokroma P ₄₅₀ ni preučen;
varfarin, hidroklorotiazid, glibenklamid, enalapril, peroralni kontraceptivi (etinil estradiol / levonorgestrel), digoksin, nifedipin: niso ugotovili klinično pomembnih interakcij med zdravili;
druga antihipertenzivna zdravila: antihipertenzivni učinek se poveča;
zaviralci dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4) (vildagliptin): nevarnost Quinckejevega edema se poveča, če se ta zdravila kombinirajo z zaviralci ACE;
kalijevi pripravki, diuretiki, ki varčujejo s kalijem; nadomestki soli, ki vsebujejo kalij; druge snovi, ki zvišujejo raven kalija v serumu (heparin): lahko se razvije hiperkalemija;
litijevi pripravki: poveča se tveganje za reverzibilno povečanje serumske vsebnosti litija v krvi in razvoj toksičnih reakcij; treba je spremljati koncentracijo litija v serumu;
nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2 (COX-2), neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila, acetilsalicilna kislina (več kot 3 g / dan): poveča se verjetnost zmanjšanja antihipertenzivnega učinka kandesartana in poslabša tveganje za okvaro delovanja ledvic, vključno z razvojem akutne ledvične odpovedi in zvišanimi koncentracijami kalija; kombinacija zahteva previdnost, zlasti pri starejših bolnikih.

Analogi

Analogi Ordisse so Atakand, Hyposart, Xarten, Angiakand, Candesartan, Candecor, Candesartan-SZ itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred vlago, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Ordissi

Ocene o Ordissi, ki so ostale na medicinskih spletnih straneh, so večinoma pozitivne. Bolniki menijo, da je zdravilo učinkovito antihipertenzivno sredstvo, ki zagotavlja ustrezen nadzor krvnega tlaka tako med monoterapijo kot v kombinaciji s tiazidnimi diuretiki. Prednost zdravila Ordissa velja tudi za priročen režim odmerjanja.

Vendar nekateri bolniki med terapijo z zdravili nakazujejo tudi pojav neželenih reakcij, predvsem v obliki vrtoglavice in glavobola, zaradi česar so ga morali celo zavrniti.