Rezorba

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Rezorba: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Rezorba

Koda ATX: M05BA08

Aktivna sestavina: triamcinolon acetonid (triamcinolon acetonid)

Proizvajalec: JSC "Farm-Sintez", LLC "Diamed", LLC "Company" DEKO "(Rusija)

Opis in fotografija posodobljena: 20.11.2018

Cene v lekarnah: od 4734 rubljev.

Nakup

Liofilizat za pripravo raztopine za infundiranje Resorba

Resorba je bisfosfonat, ki zavira resorpcijo kosti.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo Resorba se proizvaja v obliki liofilizata za pripravo raztopine za infundiranje: porozna masa (prašek) skoraj bele ali bele barve [po 4 mg v vialah iz temnega stekla s prostornino 10 ml, v pretisnem omotu, 1 steklenička z 1 ampulo topila (voda za injekcije) - 5 ml), v kartonski škatli 1 pakiranje z 1 vsebnikom (100 ml) vehikla - 0,9% raztopine natrijevega klorida za infundiranje ali brez].

1 steklenica vsebuje:

aktivna snov: zoledronska kislina monohidrat - 4,26 mg, kar ustreza vsebnosti 4 mg brezvodne zoledronske kisline;
pomožne sestavine: natrijev citrat dihidrat, D-manitol.

Topila - prozorne tekočine brez barve, vonja: v ampuli - voda za injekcije (5 ml), v posodi - 0,9% raztopina natrijevega klorida za infundiranje (100 ml).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zoledronska kislina je visoko učinkovit bisfosfonat, ki ima selektiven učinek na kostno tkivo, zavira njegovo resorpcijo in deluje na osteoklaste. Selektivnost delovanja bisfosfonatov na kostno tkivo je posledica njihove velike podobnosti z mineraliziranim kostnim tkivom. Mehanizem zaviranja aktivnosti osteoklastov na molekularni ravni ni bil ugotovljen.

Zoledronska kislina nima neželenih učinkov na mehanske lastnosti, mineralizacijo ali tvorbo kosti.

Resorba ima protitumorske lastnosti, njihova učinkovitost pa se uporablja pri zdravljenju kostnih metastaz. Rezultati študij in vivo potrjujejo zaviralni učinek zdravila na resorpcijo kosti s strani osteoklastov, spremembe v mikrookolju kostnega mozga, zmanjšanje rasti tumorskih celic in manifestacijo antiangiogene aktivnosti bisfosfonata. Zatiranje resorpcije kosti spremlja izrazito zmanjšanje bolečine in drugih kliničnih znakov.

In vitro zoledronska kislina zavira proliferacijo osteoblastov, ima neposreden pro-apoptotični in citostatični učinek, kaže antiadhezivno in antiinvazivno delovanje. Sinergizem protitumorskega delovanja z drugimi citostatiki omogoča, da zoledronska kislina v kombinaciji s kemoterapijo ali hormonsko terapijo zavira proliferacijo in inducira apoptozo, da deluje protitumorsko neposredno proti raku dojke in človeškim mielomnim celicam. Antimetastatske lastnosti aktivne snovi potrjuje zmanjšanje števila človeških celic raka dojke, ki prodirajo v zunajcelični matriks. Zoledronska kislina ima antiangiogeni učinek, zavira razmnoževanje endotelijskih celic sesalcev.

Pri zdravljenju solidnih tumorjev z metastatskimi poškodbami kosti, vključno z rakom dojk in prostate, zoledronska kislina pomaga pri preprečevanju razvoja patoloških zlomov pri bolnikih, stiskanju hrbtenjače, zmanjšanju hiperkalciemije tumorja in zmanjšanju potrebe po kirurških posegih in radioterapiji. Resorba zavira napredovanje sindroma bolečine. Terapevtski učinek zdravila je pri bolnikih z osteolitičnimi žarišči bolj izrazit kot pri osteoblastičnih.

Pri multipli mielomi in raku dojke z vsaj enim kostnim žariščem učinkovitost uporabe zoledronske kisline v odmerku 4 mg ustreza delovanju pamidronske kisline v odmerku 90 mg.

Pri tumorski hiperkalcemiji delovanje zdravila Resorba spodbuja izločanje kalcija skozi ledvice in zmanjšanje ravni kalcija v krvnem serumu. Normalizacija ravni kalcija se v povprečju pojavi po 4 dneh, pri 87–88% bolnikov - do 10. dne. Obdobje pred ponovitvijo bolezni (raven kalcija v serumu, popravljena za albumin, ne manj kot 2,9 mmol / l) je v povprečju 30-40 dni.

Študije so pokazale, da sta pri zdravljenju kostnih metastaz in hiperkalciemije pogostnost in resnost neželenih učinkov, opaženih pri bolnikih z uporabo zoledronske kisline (4 in 8 mg), pamidronske kisline (90 mg) ali placeba, primerljivi.

Farmakokinetika

Absorpcija in porazdelitev zdravila Resorba sta neodvisna od odmerka. Raven zoledronske kisline v serumu se po začetku infundiranja hitro poveča in do konca infuzije doseže največjo koncentracijo (Cmax) v krvi. Nato nastopi obdobje hitrega zmanjšanja njegove koncentracije. Po 4 urah se raven zmanjša za 10%, po 24 urah - za manj kot 1% Cmax, v obdobju pred ponovljeno infuzijo koncentracija ne presega 0,1% Cmax.

Vezava na beljakovine v plazmi je približno 56%.

Zoledronska kislina se ne presnavlja in se nespremenjena izloča skozi ledvice.

Odstranitev poteka v treh stopnjah. Dve fazi T1 / 2 (razpolovni čas) iz sistemskega obtoka sta 0,24 ure in 1,87 ure, tretja faza pa 146 ur. Pri večkratni uporabi vsakih 28 dni ni bilo opaziti kopičenja zdravila.

V urinu v prvih 24 urah najdemo do 39% danega odmerka, preostanek zdravila se veže na kostno tkivo, čemur sledi počasno sproščanje v sistemski obtok. Skupni plazemski očistek zdravila ni odvisen od odmerka, starosti, spola, teže ali rase bolnika in znaša 5,04–2,5 l / h. Povečanje trajanja infuzije s 5 na 15 minut povzroči zmanjšanje koncentracije zoledronske kisline za 30% na koncu infuzije, vendar ne vpliva na njeno skupno koncentracijo v krvni plazmi (AUC).

Manj kot 3% uporabljenega odmerka zdravila Resorba se izloči skozi črevesje.

Pri ljudeh zoledronska kislina ne zavira izoencimov citokroma P450 in ni podvržena biotransformaciji. Ker farmakokinetične študije pri bolnikih z odpovedjo jeter in hiperkalciemijo niso bile izvedene, predpostavka, da ni pomembnega vpliva delovanja jeter na farmakokinetiko zoledronske kisline, temelji na rezultatih in vitro.

Ledvični očistek zoledronske kisline pozitivno korelira z očistkom kreatinina (CC). Pri hudi ledvični odpovedi (CC manj kot 20 ml / min) izračunani očistek zoledronske kisline od indikatorjev očistka zoledronata pri bolnikih s CC več kot 84 ml / min znaša 37%, pri zmerni ledvični odpovedi (CC 20-50 ml / min) pa ustreza 72% …

Indikacije za uporabo

mielom in metastatske lezije kosti v ozadju malignih solidnih tumorjev - za zmanjšanje tveganja za tumorsko povezano hiperkalciemijo, patološke zlome, kompresijo hrbtenjače in zmanjšanje potrebe po radioterapiji;
hiperkalciemija (koncentracija kalcija v serumu, popravljena za albumin, 3 mmol / l ali 12 mg / dl in več), ki jo povzročajo maligni tumorji.

Kontraindikacije

huda ledvična odpoved, CC manj kot 30 ml / min;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
otroci in mladost;
ugotovljena preobčutljivost za druge difosfonate;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Previdnost je potrebna pri predpisovanju zdravila Resorba bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic, bronhialno astmo (s povečano občutljivostjo na acetilsalicilno kislino) in hudo odpovedjo jeter.

Navodila za uporabo zdravila Resorba: način in odmerjanje

Končano raztopino uporabimo z injekcijo IV po kapljicah.

Raztopina za infundiranje se pripravi v aseptičnih pogojih pred neposrednim dajanjem.

Za raztapljanje liofilizata je treba vsebini viale (4 mg) dodati 5 ml vode za injekcije, nato pa jo nežno pretresite, da se popolnoma raztopi. Nastalo raztopino je treba razredčiti v 100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine dekstroze.

Ne uporabljajte raztopin, ki vsebujejo kalcij!

Po potrebi lahko pripravljeno raztopino hranite v hladilniku največ 24 ur pri temperaturi 2–8 ° C. Pripravljeno raztopino za infundiranje, shranjeno v hladilniku, je treba predhodno ogreti na sobno temperaturo.

Infuzija naj traja najmanj 15 minut.

Priporočeni odmerek zdravila Resorba:

kostne metastaze, osteolitična žarišča pri multipli mielomi: 4 mg v presledku 21-28 dni. Zdravljenje spremlja dodatno imenovanje dnevnega vnosa kalcija v odmerku 500 mg in vitamina D - 400 ie;
hiperkalciemija, ki jo povzročajo maligni tumorji: enkratni odmerek 4 mg.

Infuzijo je mogoče izvesti le, če je bolnik ustrezno hidriran.

Resorbe ni priporočljivo uporabljati pri hudo okvarjenem delovanju ledvic s koncentracijo CC manj kot 30 ml / min.

Pri bolnikih s hiperkalciemijo, ki jo povzročajo maligni tumorji, z okvarjenim delovanjem ledvic s koncentracijo kreatinina v serumu manj kot 400 μmol / l ali 4,5 mg / dl, se odmerek ne spremeni. V primeru hude okvare ledvic pri predpisovanju zdravila je treba natančno oceniti razmerje med tveganji in koristmi predlaganega zdravljenja.

Odmerek zdravila Resorba za kostne metastaze pogostih malignih tumorjev in mieloma je predpisan ob upoštevanju začetne ravni CC, ki se izračuna po formuli Cockcroft-Gault.

Priporočeni odmerki zdravila Resorba za bolnike z blago do zmerno ledvično okvaro ob upoštevanju začetne vrednosti CC:

več kot 60 ml / min: 4 mg;
50-60 ml / min: 3,5 mg;
40-49 ml / min: 3,3 mg;
30–39 ml / min: 3 mg.

Pred vsako uporabo zoledronske kisline je treba določiti koncentracijo kreatinina v serumu.

Uvedbo naslednjega odmerka zdravila Resorba je treba prestaviti, če se odkrije naslednja ledvična disfunkcija:

bolniki z izhodiščno vrednostjo kreatinina manj kot 1,4 mg / dl: zvišanje serumskega kreatinina za 0,5 mg / dl;
Bolniki z izhodiščno koncentracijo kreatinina nad 1,4 mg / dl: zvišanje serumskega kreatinina za 1 mg / dl.

Uporabo zdravila Resora v enakem odmerku lahko nadaljujemo šele, ko raven kreatinina preseže začetno vrednost za največ 10%.

Stranski učinki

s strani krvotvornih organov: pogosto - anemija; včasih - levkopenija, trombocitopenija; redko - pancitopenija;
s strani kardiovaskularnega sistema: včasih - izrazito znižanje ali zvišanje krvnega tlaka (krvni tlak); redko - bradikardija;
iz prebavil: pogosto - slabost, bruhanje, anoreksija; včasih - suha usta, bolečine v trebuhu, driska, dispepsija, zaprtje, stomatitis;
iz živčnega sistema: pogosto - glavobol; včasih - motnje okusa, omotica, hipestezija, hiperestezija, parestezija, motnje spanja, tesnoba, tresenje, redko - zmedenost;
iz dihal: včasih - kašelj, težko dihanje;
iz mišično-skeletnega sistema: pogosto - mialgija, bolečine v kosteh, generalizirana bolečina, artralgija; včasih - mišični krči;
iz sečnega sistema: pogosto - ledvična disfunkcija; včasih - hematurija, proteinurija, akutna ledvična odpoved;
iz imunskega sistema: včasih - preobčutljivostne reakcije; redko - angioedem;
s strani organov vida: pogosto - konjunktivitis; včasih - "zamegljenost" vizualne percepcije; zelo redko - episkleritis, uveitis;
dermatološke reakcije: včasih - povečano znojenje, srbenje kože, izpuščaj (vključno z eritematoznimi, makularnimi);
lokalne reakcije: draženje, bolečina, oteklina, infiltracija na mestu injiciranja;
laboratorijski parametri: zelo pogosto - hipofosfatemija; pogosto - hipokalcemija, zvišana raven sečnine in kreatinina v serumu; včasih - hipokalemija, hipomagneziemija; redko - hipernatremija, hiperkalemija;
drugi: pogosto - gripi podoben sindrom (v obliki splošnega slabega počutja, visoke telesne temperature, mrzlice, bolečega stanja), zvišana telesna temperatura; včasih - periferni edem, astenija, bolečine v prsih, povečana telesna teža, v ozadju zobozdravstvenih posegov (vključno z ekstrakcijo zoba) - razvoj osteonekroze čeljusti; zelo redko - znatno znižanje krvnega tlaka, ki povzroči omedlevico, kolaps krvnega obtoka.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: okvarjena ledvična funkcija, vključno z elektrolitskimi motnjami (vključno s koncentracijo kalcija, magnezija, fosfata v plazmi), odpoved ledvic.

Zdravljenje: prikazan je stalen zdravniški nadzor s kliničnimi manifestacijami hipokalcemije, kapljično intravensko dajanje kalcijevega glukonata.

Posebna navodila

Zdravilo Resorba je treba infundirati le, če je bolnik ustrezno hidriran. Če v telesu primanjkuje tekočine, je uvedba fiziološke raztopine indicirana pred infuzijo, vzporedno ali po njej. Hkrati pacientova prekomerna hidracija ne sme biti dovoljena, saj lahko to poveča tveganje za razvoj zapletov na srčno-žilnem sistemu.

Po uvedbi zoledronske kisline je treba redno spremljati raven koncentracije kreatinina, kalcija, magnezija in fosforja v serumu.

Zdravljenje mora spremljati natančno spremljanje delovanja ledvic. Dejavniki tveganja za razvoj ledvične disfunkcije so dehidracija, prisotnost ledvične odpovedi, visoka hitrost infundiranja, ponavljajoča se uporaba zoledronske kisline in drugih bisfosfonatov ali uporaba nefrotoksičnih učinkovin. Če se ledvična funkcija poslabša ali ledvična odpoved napreduje med prvim ali enkratnim dajanjem zdravila Resorba, je treba razmisliti o potrebi po hemodializi.

Pri bolnikih z bronhialno astmo, ki so občutljivi na acetilsalicilno kislino, primeri bronhospazma niso bili zabeleženi glede na uporabo zoledronske kisline. Ker pa se pojavijo pri drugih difosfonatih, je priporočljiva previdnost.

Pred uporabo bisfosfonatov morajo bolniki opraviti zobozdravstveni pregled in po potrebi opraviti vse terapevtske postopke v ustni votlini. Upoštevati je treba, da dejavniki tveganja za razvoj osteonekroze pri bolnikih z rakom vključujejo bolezni ali slabo ustno higieno, okužbe, anemijo, koagulopatijo, sočasno kemoterapijo ali radioterapijo in uporabo kortikosteroidov. V obdobju zdravljenja ni priporočljivo izvajati zobozdravstvene kirurgije.

Pri zdravljenju metastaz v kosteh z zoledronsko kislino je treba terapevtski učinek pričakovati šele po 2-3 mesecih zdravljenja.

Bolniki s hipokalcemijo, hipomagneziemijo ali hipofosfatemijo, če je potrebno, lahko dobijo kratkotrajno dajanje ustreznih zdravil.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Upoštevati je treba možnost razvoja neželenih učinkov iz živčnega sistema. Če se pojavijo simptomi nelagodja, morajo bolniki prenehati z delom, ki zahteva visoko stopnjo reakcije in večjo pozornost, vključno z vožnjo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili je zdravilo Rezorba kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Zaradi pomanjkanja informacij o varnosti in učinkovitosti uporabe zoledronske kisline v otroštvu in mladosti je imenovanje zdravila pri tej kategoriji bolnikov kontraindicirano.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Previdno je treba zdravilo Rezorba predpisovati bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic.

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudi jetrni odpovedi je priporočljivo predpisovati bisfosfonat, ker ni kliničnih izkušenj z njegovo uporabo.

Interakcije z zdravili

Če se uporablja hkrati z zdravilom Resorba:

antibiotiki, druga antineoplastična sredstva, analgetiki, diuretiki: ne povzročajo klinično pomembnih interakcij;
aminoglikozidi: spodbujajo povečanje koncentracije kalcija v serumu in tveganje za hipokalciemijo, hipomagneziemijo;
zdravila z nefrotoksičnimi učinki: uporabljati jih je treba previdno;
talidomid: poveča tveganje za ledvično disfunkcijo pri bolnikih z multiplim mielomom.

Prepovedano je mešati že pripravljeno raztopino liofilizata z drugimi zdravili.

Ringerjeve raztopine in drugih raztopin, ki vsebujejo kalcij, ni mogoče uporabiti kot topilo.

Analogi

Analogi zdravila Rezorba so Zoledronska kislina, Veroclast, Aklasta, Blaztera, Zometa, Zolendronic-Rus 4, Zoleriks, Zoledronate-Teva, Zoledrex, Rezoklastin FS, Rezoscan.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C, zaščiteno pred vlago in svetlobo.

Rok uporabnosti: liofilizat - 3 leta, topilo - 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Rezorbi

Nekaj pregledov o zdravilu Rezorbe nam omogoča, da si predstavljamo bolnikovo stanje po prvi infuziji. Kažejo na razvoj hudih simptomov gripi podobnega stanja, kar pomeni znatno povišanje telesne temperature. Toda pri ponavljajočih se infuzijah ni opaziti razvoja hudih neželenih učinkov. Postopki so veliko boljši, lahko se razvije konjunktivitis. Učinkovitost zdravila Resorba potrjujejo rezultati terapije, pri kateri pride do normalizacije ravni kalcija in občutnega zmanjšanja bolečine.

Cena zdravila Rezorba v lekarnah

Cena zdravila Rezorba je lahko: za paket, ki vsebuje 1 steklenico liofilizata in 1 ampulo topila - od 5974 rubljev; za komplet, sestavljen iz 1 steklenice liofilizata, 1 ampule topila in 100 ml natrijevega klorida - od 6142 rubljev.