Resolor

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Resolor: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Resolor

Koda ATX: A06AX05

Aktivna sestavina: prukaloprid (prucalopride)

Proizvajalec: Janssen-Silag S.p. A. (Italija)

Opis in posodobitev fotografije: 24.10.2018

Cene v lekarnah: od 1272 rubljev.

Nakup

Resolor je odvajalo, namenjeno simptomatskemu zdravljenju kroničnega zaprtja.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Resolor - filmsko obložene tablete: okrogle, bikonveksne; z belo ali skoraj belo lupino in napisom PRU 1, vgraviranim na eni strani - v odmerku 1 mg, z rožnato lupino in napisom PRU 2, vgraviranim na eni strani - pri odmerku 2 mg; jedro je v prerezu skoraj belo ali belo (v aluminijastem pretisnem omotu 7 kosov, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 ali 8 pretisnih omotov).

Sestava 1 tablete:

aktivna snov: prukaloprid sukcinat - 1,321 oziroma 2,642 mg, kar ustreza vsebnosti 1 ali 2 mg prukaloprida;
pomožne sestavine (jedro): laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid;
filmska obloga: hipromeloza 6 cP, titanov dioksid, makrogol 3000, laktoza monohidrat, triacetin; za rožnato lupino - rdeča barva železovega oksida (E172), rumena barva železovega oksida (E172), indigo karmin (E132).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Prukaloprid, aktivna sestavina zdravila Resolor, je dihidrobenzofurankarboksamid, ki poveča gibljivost črevesja s spodbujanjem enega od podtipov serotoninskih receptorjev. Prukaloprid je selektivni agonist receptorjev 5-HT _{4 z} visoko afiniteto. Vpliv na druge vrste receptorjev med poskusi in vitro so opazili le pri zelo visokih koncentracijah prukaloprida (najmanj 150-krat večja od njegove afinitete za receptorje HT ₄).

Farmakokinetika

absorpcija: prukaloprid se hitro in dobro absorbira iz prebavil; največjo koncentracijo snovi v krvni plazmi opazimo 2-3 ure po enkratnem peroralnem odmerku 2 mg. Absolutna biološka uporabnost prukaloprid sukcinata je več kot 90%, medtem ko vnos hrane ne vpliva na raven biološke uporabnosti;
porazdelitev: zdravilna učinkovina se porazdeli po vseh telesnih tkivih; prostornina njegove porazdelitve v ravnovesju (Vd _ss) je 567 litrov. Približno 30% se veže na beljakovine krvne plazme;
presnova: prukaloprid se v človeških jetrih in vitro presnavlja precej dolgo in tvori le majhne količine presnovkov. Po peroralnem dajanju ^{14 s} C označenega prukaloprida v urinu in iztrebkih najdemo osem metabolitov v majhnih količinah v urinu in blatu. Glavni presnovek je R107504, ki nastane med O-demetilacijo aktivne snovi in oksidacijo nastalega alkohola v karboksilno kislino. To je manj kot 4% odvzetega odmerka. Kot rezultat študij z radioaktivno oznako je bilo ugotovljeno, da približno 85% prukaloprida ostane nespremenjeno, presnovek R107504 je v majhni količini prisoten v krvni plazmi;
izločanje: zdravilo se izloči večinoma nespremenjeno, približno 60% - z urinom, 6% - z blatom. Z izločanjem nespremenjenega prukaloprida skozi ledvice pride do procesov pasivne filtracije in aktivne sekrecije. Povprečna vrednost plazemskega očistka aktivne snovi je 317 ml / min, končni razpolovni čas (T _1/2) je približno 1 dan. Ravnotežna koncentracija zdravila nastopi na 3-4. Dan uporabe, najnižja in največja koncentracija v plazmi v ravnotežnem stanju, ko se jemlje 2 mg prukaloprida enkrat na dan, sta 2,5 oziroma 7 ng / ml. Koeficient k zdravila je v območju 1,9–2,3 (za peroralno uporabo enkrat na dan).

Farmakokinetični parametri prukaloprida so linearno odvisni od odmerka v območju do 20 mg / dan. Pri dolgotrajni uporabi zdravila enkrat na dan kazalci farmakokinetičnih procesov niso odvisni od trajanja zdravljenja.

Študije farmakokinetičnih procesov pri bolnikih, starih od 4 do 12 let po enkratnem odmerku prukaloprida v odmerku 0,03 mg / kg, so pokazale: njegova največja koncentracija v krvni plazmi (C _max) je enaka kot po odmerku 2 mg za odrasle in površina pod farmakokinetiko krivulja (AUC) nevezane frakcije prukaloprida je 30–40% manjša kot pri odraslih in ni odvisna od otrokove starosti. Povprečna končna faza T _1/2 pri otrocih je približno 19 ur.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic zmerne (CC 25–49 ml / min) in šibke (CC 50–79 ml / min) resnosti po enkratnem odmerku prukaloprida v odmerku 2 mg se njegova koncentracija v plazmi poveča za 51 oziroma 25%. Pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (CC manj kot 24 ml / min) je koncentracija aktivne snovi v krvni plazmi 2,3-krat višja kot pri zdravih osebah.

Motnje v delovanju jeter po vsej verjetnosti nimajo kliničnega vpliva na farmakokinetične parametre prukaloprida.

Eksperimenti so pokazali, da sta, če prukaloprid jemljejo starejši bolniki v odmerku 1 mg / dan, njegov C _max in AUC višji kot pri mladih bolnikih za 26 oziroma 28%. To je lahko posledica zmanjšanega delovanja ledvic pri starejših ljudeh.

Kot rezultat analize populacije je bilo ugotovljeno, da je skupni očistek prukaloprid sukcinata medsebojno povezan z očistkom kreatinina (CC) in ni odvisen od bolnikove telesne teže, spola, starosti, rase.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Resolor indicirano za simptomatsko zdravljenje kroničnega zaprtja, predvsem pri ženskah, kadar uporaba drugih odvajal ni bila dovolj učinkovita pri odpravljanju simptomov.

Kontraindikacije

Absolutno:

črevesna obstrukcija ali perforacija zaradi funkcionalne in / ali anatomske poškodbe črevesne stene, popolna ali delna črevesna obstrukcija, hude vnetne črevesne bolezni, na primer ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen, megakolon / megarektum toksičnega izvora;
ledvična disfunkcija, ki zahteva dializo;
intoleranca za laktozo (hipolaktazija), prirojeno pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
starost do 18 let;
nosečnost in dojenje;
preobčutljivost za prukaloprid ali katero koli pomožno sestavino zdravila Resolor.

Ker uporabe zdravila Resolor pri bolnikih s klinično nestabilnimi in hudimi oblikami sočasnih bolezni niso preučevali, je potrebna previdnost pri predpisovanju zdravila bolnikom s pljučnimi, jetrnimi, nevrološkimi in kardiovaskularnimi boleznimi (zlasti z anamnezo ishemične bolezni srca, motnjami srčnega ritma), endokrine bolezni, duševne motnje, sindrom pridobljene imunske pomanjkljivosti, onkološke bolezni.

Navodila za uporabo Resolor: način in doziranje

Tablete Resolor se jemljejo peroralno kadar koli v dnevu, ne glede na čas obroka.

Priporočeni režim odmerjanja za nekatere kategorije bolnikov:

starost od 18 do 65 let ob odsotnosti hudih sočasnih bolezni: 2 mg enkrat na dan;
starost (nad 65 let): začnite jemati od 1 mg enkrat na dan, če je potrebno, odmerek povečajte na 2 mg enkrat na dan;
z okvarjenim delovanjem ledvic: s hudo odpovedjo ledvic [hitrost glomerulne filtracije (GFR) manj kot 30 ml / min / 1,73 m ²] - 1 mg enkrat na dan; za zmerno in blago okvaro ledvic - 2 mg enkrat na dan;
z okvarjenim delovanjem jeter: pri hudi jetrni odpovedi (razred C po klasifikaciji Child-Pugh) - 1 mg enkrat na dan; za kršitve jetrne funkcije zmerne in blage resnosti - 2 mg 1-krat na dan.

Ker je mehanizem delovanja prukaloprida za spodbujanje črevesne gibljivosti specifičen, povišanje odmerka za več kot 2 mg / dan po vsej verjetnosti ne bo privedlo do znatnega povečanja učinka.

Če uporaba Resolor 1-krat na dan ne prinese želenega rezultata, je treba bolnika ponovno pregledati in določiti priporočljivost nadaljevanja zdravljenja.

Stranski učinki

Pri uporabi Resolorja so najpogosteje (pri približno 20% bolnikov, ki so jemali zdravilo) opazili naslednje neželene reakcije: glavobol, slabost, bolečine v trebuhu, driska. Neželeni učinki so se praviloma razvili v prvih dneh zdravljenja in po nekaj dneh običajno izginili, ne da bi bilo treba zdravljenje prekiniti. Druge neželene učinke so opažali občasno in so bili zmerne ali blage resnosti.

Pogostnost prijavljenih neželenih učinkov pri uporabi priporočenega odmerka 2 mg prukaloprida na dan po posebni lestvici (zelo pogosto - več kot 1/10; pogosto - 1 / 100-1 / 10; redko - 1 / 1000-1 / 100; redko - 1/10 000-1 / 1000; zelo redko - manj kot 1/10 000):

iz prebavil: zelo pogosto - bolečine v trebuhu, driska, slabost; pogosto - napenjanje, bruhanje, rektalna krvavitev, dispepsija, črevesni zvoki patološke narave; redko - anoreksija;
iz centralnega živčnega sistema (CNS): zelo pogosto - glavobol; pogosto - omotica; redko - tresenje okončin;
iz genitourinarnega sistema: pogosto - pogosto uriniranje;
s strani kardiovaskularnega sistema: redko - palpitacije;
telo kot celota: pogosto - šibkost; redko - slabo počutje, vročina.

Preveliko odmerjanje

Kot rezultat raziskav rezultatov uporabe prukaloprida pri zdravih prostovoljcih je bilo ugotovljeno, da zdravilo dobro prenaša, če se odmerek poveča na 20 mg / dan, kar 10-krat presega priporočeni terapevtski odmerek.

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Resolor se lahko pojavijo simptomi, ki jih povzroči povečanje naštetih neželenih učinkov, vključno s slabostjo, glavobolom, drisko in bolečinami v trebuhu.

Zdravljenje v primeru prevelikega odmerjanja zdravila je podporno in simptomatsko zdravljenje, saj ni posebnega protistrupa. Če pride do velike izgube tekočine zaradi bruhanja / driske, bo morda treba popraviti ravnovesje tekočine in elektrolitov v telesu.

Posebna navodila

Z razvojem hude driske se lahko učinkovitost peroralnih kontraceptivov zmanjša, zato je v tem obdobju priporočljiva uporaba dodatnih kontracepcijskih sredstev.

Nobenega razvoja odvisnosti ali odtegnitvenega sindroma Resolor ni bilo ugotovljeno.

Študije so pokazale, da jemanje zdravila Resolor v terapevtskih (2 mg) in nadterapevtskih (10 mg) odmerkih ne vpliva na interval QT (srčna električna sistola), pogostnost negativnih dogodkov, povezanih s QT, in ventrikularne aritmije pa je precej nizka in primerljiva s tem. pogostnost med jemanjem placeba.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vpliv prukaloprida na sposobnost nadzora nad transportom in mehanizmi ni preučen. Ker pa lahko uporaba zdravila Resolor v nekaterih primerih povzroči omotico in šibkost (zlasti na začetku zdravljenja), je treba pri delu, povezanem s povečanim tveganjem za nesreče, vključno z vožnjo vozil, biti previden.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Varnost jemanja zdravila Resolor pri nosečnicah je bila malo raziskana. Razmerje med uporabo prukaloprida in zabeleženimi primeri splavov v kliničnih preskušanjih ni dokazano (ob upoštevanju prisotnosti drugih dejavnikov tveganja). Kot rezultat študij na živalih ni bil ugotovljen noben neposreden ali posreden negativen vpliv na potek nosečnosti, razvoj zarodkov in potek poroda.

Prukaloprid lahko prehaja v materino mleko, vendar njegov vnos v terapevtskih odmerkih najverjetneje ne vpliva na novorojenčka.

Zaradi nezadostnih eksperimentalnih podatkov uporaba zdravila Resolor med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljiva.

Uporaba v otroštvu

Uporaba zdravila Resolor pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ni priporočljiva.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri hudi ledvični odpovedi je treba odmerek zdravila Resolor zmanjšati za polovico (1 mg enkrat na dan). V primeru zmerne in šibke okvare ledvic odmerka ni treba prilagajati.

Za kršitve delovanja jeter

Bolniki s hudo okvaro jeter naj zmanjšajo odmerek zdravila Resolor na 1 mg / dan. Pri zmernih in blagih okvarah delovanja jeter odmerka ni treba prilagajati.

Uporaba pri starejših

Priporočljivo je začeti jemati zdravilo Resolor pri bolnikih, starejših od 65 let, v odmerku 1 mg / dan, po potrebi pa ga povečati na 2 mg / dan.

Interakcije z zdravili

Prukaloprid v terapevtskih odmerkih ima šibko sposobnost farmakokinetičnih interakcij, zato ni verjetno, da bi vplival na presnovo zdravil, ki se uporabljajo hkrati z njim. Kljub dejstvu, da se prukaloprid lahko v majhni meri veže na P-glikoprotein (Pgp), v klinično pomembnih koncentracijah ne vpliva na aktivnost Pgp.

Uporaba prukaloprida sočasno z nekaterimi snovmi lahko povzroči naslednje učinke:

ketokonazol, verapamil, ciklosporin A, kinidin in drugi aktivni zaviralci Pgp: zvišanje AUC prucaloprida za približno 40%. Ta učinek ni klinično pomemben in je najverjetneje povezan z zaviranjem aktivnega izločanja snovi s Pgp v ledvicah. Prukaloprid se lahko prevaža v ledvicah in drugih vektorjih. In teoretično, če pride do zatiranja aktivnosti vseh prenašalcev, ki sodelujejo pri prevozu snovi skozi ledvice, vključno s Pgp, se lahko stopnja sistemske izpostavljenosti prukalopridu poveča za 75%;
varfarin, digoksin, etilni alkohol, paroksetin: prukaloprid nima klinično pomembnega vpliva na njihovo farmakokinetiko;
eritromicin: zvišanje njegove koncentracije v krvni plazmi za 30%, kar je najverjetneje posledica velike farmakokinetične variabilnosti eritromicina in ne rezultat delovanja prukaloprida;
cimetidin, probenecid, paroksetin, eritromicin: v terapevtskih odmerkih ne vplivajo na farmakokinetiko prukaloprida;
atropinu podobne snovi: oslabitev učinkov prukaloprida, posredovanega preko receptorjev HT ₄.

Sočasna uporaba zdravila Resolor z zdravili, ki lahko povečajo interval QTc, zahteva previdnost.

Medsebojnega delovanja prukaloprida s hrano niso našli.

Analogi

Vegaprat je analog zdravila Resolor.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v originalni embalaži za zaščito pred vlago pri temperaturi do 25 ° C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Resolor

Mnenja o Resolorju so zelo raznolika. Pomemben del uporabnikov opaža njegov visok odvajalni učinek in se zaradi neželenih učinkov ne pritožuje. Vendar pri mnogih bolnikih zdravilo povzroča neželene učinke različne stopnje intenzivnosti in v različnih kombinacijah, kot so napenjanje in bolečine v trebuhu, slabost, omotica, nekateri uporabniki pa niso čutili odvajal ali stranskih učinkov zdravila.