Nevirapin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Nevirapin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Nevirapin

Koda ATX: J05AG01

Aktivna sestavina: nevirapin (nevirapin)

Proizvajalec: Ozone LLC (Rusija); Drug Technology LLC (Rusija); Emkyur Pharmaceuticals, Ltd. (Emcure Pharmaceuticals, Ltd.) (Indija); Aurobindo Pharma, Ltd (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 15.03.2019

Nevirapin je protivirusno zdravilo, ki deluje proti virusu človeške imunske pomanjkljivosti (HIV).

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet: odmerek 100 ali 200 mg - skoraj belo ali belo, ravno valjasto, okroglo, s tveganjem na eni strani in posnetjem; doziranje 200 mg - skoraj belo ali belo, bikonveksno, ovalno, na eni strani je gravura "C" in "35" ter tveganje med njima, na drugi strani pa samo tveganje; odmerek 200 mg - od bledo rumene do bele, bikonveksne, ovalne, v obliki kapsule, na eni strani z gravuro NVR, na drugi strani s črto [tablete 100/200 mg - 7, 10, 20, 25 ali 30 kosov. … v konturni embalaži acheikova / 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 ali 120 kosov. v pločevinki iz polipropilena ali polietilen tereftalata, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 6, 10 ali 12 paketov / 1 pločevinka; tablete 200 mg - 60 kosov. v polietilenski posodi z visoko gostoto / 30 ali 60 kosov.v steklenici (pločevinka), polimerna ali plastična / 10 kosov. v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1 steklenica (pločevinka) / 1 posoda / 2 pretisni omoti. Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Nevirapin].

Na voljo so tudi druge možnosti pakiranja in videza, odvisno od proizvajalca.

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: nevirapin - 100 ali 200 mg;
dodatne sestavine: natrijev karboksimetil škrob, laktoza monohidrat (mlečni sladkor), mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat; odvisno od proizvajalca - dodatno povidon K25 / povidon K30, za 200 mg tablete - predželatinirani škrob, natrijev lavril sulfat, smukec.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Nevirapin spada med ne-nukleozidne zaviralce reverzne transkriptaze HIV tipa 1 (HIV-1) (NNRTI). Zdravilna učinkovina neposredno tvori vez z reverzno transkriptazo in zavira aktivnost DNA-odvisne in RNA-odvisne DNA-polimeraze, kar vodi do uničenja aktivnega središča tega encima. Zdravilna učinkovina ne konkurira nukleozidnim trifosfatom ali trifosfatom, ne kaže izrazitega zaviralnega učinka na reverzno transkriptazo HIV-2 in DNA polimerazo evkariontskih celic (vključno s človeško DNA polimerazo α, β, γ ali σ).

Zaradi hitrega razvoja odpornosti na viruse, kar je značilno za vse druge NNRTI, ni priporočljivo uporabljati nevirapina kot monoterapijo za zdravljenje okužbe s HIV ali ga dodajati obstoječemu režimu zdravljenja kot edino zdravilo. Pri izbiri protiretrovirusnih zdravil, ki se uporabljajo v kombinaciji z nevirapinom, je treba upoštevati verjetnost razvoja navzkrižne odpornosti. Če je treba razveljaviti režim protiretrovirusnega zdravljenja, ki vključuje jemanje nevirapina, je treba upoštevati dolg razpolovni čas (T _1/2) slednjega. Če je treba sočasno z zdravilom ukiniti protiretrovirusna zdravila s krajšim T _1/2kot nevirapin se lahko razvije odpornost na HIV zaradi nizke koncentracije 7 dni ali več.

Farmakokinetika

Če se peroralno jemlje, se zdravi prostovoljci in odrasli, okuženi s HIV-1, nevirapin dobro in hitro absorbirajo - več kot 90% zaužitega odmerka. Absolutna biološka uporabnost po uporabi aktivne snovi v enkratnem odmerku 50 mg je lahko enaka 93 ± 9%, največja koncentracija v plazmi (C _max) po enkratnem odmerku 200 mg nevirapina je bila opažena po 4 urah in je bila 2 ± 0,4 μg / ml (7, 5 μM). Med uporabo med tečaji so zabeležili linearno zvišanje C _max zdravila v plazmi v območju dnevnih odmerkov od 200 do 400 mg. Po doseganju ravnotežnega stanja je bila C _max nevirapina 5,74 μg / ml in C _min- 3,73 μg / ml. Območje pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) je doseglo 109 h × μg / ml (96,0-143,5 h × μg / ml), kar ustreza ravnotežni koncentraciji 4,5 ± 1,9 μg / ml pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo 2-krat na dan, 200 mg.

Nevirapin je lipofilna snov in v bistvu ni ioniziran pri fiziološkem pH. Ravnotežni volumen porazdelitve aktivne snovi (V _dss) po intravenskem (iv) dajanju odraslim prostovoljcem je bil 1,21 ± 0,09 l / kg, kar kaže na njeno široko porazdelitev v človeškem telesu.

Snov dobro prehaja skozi placentno pregrado in jo najdemo v materinem mleku, veže se na plazemske beljakovine za približno 60%, njena plazemska raven lahko znaša od 1 do 10 μg / ml. Koncentracija v cerebrospinalni tekočini je 45% (± 5%) koncentracije v krvni plazmi, to razmerje približno ustreza vsebnosti neplazemske beljakovinske frakcije nevirapina.

Med raziskavami in vivo in in vitro je bilo ugotovljeno, da pride do intenzivne presnovne preobrazbe nevirapina s sodelovanjem izoencimov citokroma P ₄₅₀, predvsem iz družine CYP3A (oksidativni metabolizem), zaradi česar nastane več hidroksiliranih presnovkov. Verjetno imajo lahko na ta postopek dodaten učinek tudi drugi izocimi.

Glede na rezultate farmakokinetične študije (z uporabo ¹⁴ C-nevirapina) je bilo v urinu odkritih približno 81,3 ± 11,1% odmerka, označenega z izotopom, kar kaže na prevladujočo vlogo izločanja skozi ledvice v primerjavi z izločanjem (10,1 ± 1,5%) skozi črevesje. Konjugati hidroksiliranih presnovkov in glukuronida so predstavljali več kot 80% ¹⁴ C-nevirapina, odkritega v urinu, in le majhna količina zdravila (manj kot 3% celotnega odmerka) se je izločila nespremenjena.

Nevirapin spada med induktorje izoencimov citokroma P ₄₅₀ v jetrih. Pri peroralni uporabi enkratnega odmerka in nadaljnjih dveh do štirih tednih jemanja zdravila v dnevnem odmerku 200–400 mg je za farmakokinetiko njegove avtoindukcije značilno povečanje očistka za 1,5–2-krat. Tudi avtoindukcija povzroči ustrezno znižanje končne faze T _1/2 zdravila iz plazme - s približno 45 ur z enim odmerkom do 25-30 ur z zdravljenjem v dnevnih odmerkih 200-400 mg.

Pri ženskah je očistek nevirapina nekoliko nižji (za 13,8%) kot pri moških, vendar ta razlika ni klinično pomembna. Indeks telesne mase (ITM) in telesna teža ne vplivata na zračnost vozila. Pri odraslih, okuženih z virusom HIV-1, se farmakokinetika nevirapina s starostjo (19 do 86 let) ne spreminja.

Indikacije za uporabo

zdravljenje okužbe s HIV-1 kot del kombiniranega protiretrovirusnega zdravljenja (ART);
preprečevanje prenosa virusa HIV-1 z matere na otroka pri ženskah, ki med porodom ne prejemajo ART (nevirapin je indiciran in ga lahko mati uporablja kot monoterapijo kot en odmerek, ki ga jemljejo peroralno med porodom).

Kontraindikacije

Absolutno:

pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze, intoleranca za laktozo;
huda okvara jetrne funkcije (razred C po klasifikaciji Child-Pugh) ali primeri začetnega zvišanja koncentracije aspartat aminotransferaze (ACT) / alanin aminotransferaze (ALT), več kot 5-kratna zgornja meja norme (ZMN);
povečanje aktivnosti ACT ali ALT, zabeleženo v primerjavi s predhodnim zdravljenjem z zdravilom, na raven, ki je več kot 5-krat višja od ULN, ali ponovitev nepravilnosti v delovanju jeter v primeru ponavljajočega se dajanja zdravila;
hud izpuščaj, preobčutljivostne reakcije ali pojav klinično izrazitega hepatitisa, ki ga povzroča jemanje zdravila, ki se je pojavil med predhodnim zdravljenjem in je zahteval njegovo odpoved;
starost do 16 let, telesna teža manjša od 50 kg ali telesna površina (BSP) manjša od 1,25 m²;
kombiniran vnos z zeliščnimi zdravili, ki vsebujejo izvleček šentjanževke (Hypericum perforatum) (zaradi povečanega tveganja za zmanjšanje plazemske ravni nevirapina in oslabitev njegovega kliničnega učinka);
kombinirana uporaba z zdravili, kot so delavirdin, efavirenz, etravirin, ketokonazol, rifampicin, rilpivirin, boceprevir, elvitegravir (v kombinaciji s kobicistatom), sakvinavir, fosamprenavir, atazanavir (pod pogojem, da se ne uporabljajo v majhnih odmerkih z ritonavirjem)
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Sorodnik (nevirapin je treba uporabljati zelo previdno):

funkcionalne jetrne motnje blage / zmerne resnosti (razred A / B po klasifikaciji Child-Pugh);
kombinirano zdravljenje z rifabutinom, telaprevirjem, metadonom, varfarinom, lopinavirjem / ritonavirjem, flukonazolom, klaritoromicinom, etinil estadiolom, itrakonazolom, indinavirjem.

Nevirapin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete nevirapina se jemljejo peroralno. Zdravnik z izkušnjami pri zdravljenju okužbe s HIV mora predpisati zdravilo in izvesti terapijo.

Tablete se jemljejo ne glede na čas obroka, pogoltnejo jih cele, brez lomljenja ali žvečenja, sperejo z vodo. Nevirapin se sme uporabljati le v kombinaciji z vsaj dvema dodatnima protiretrovirusnima zdraviloma. Največji dnevni odmerek ne sme presegati 400 mg.

Zdravljenje okužbe s HIV

Priporočeni odmerek nevirapina pri bolnikih, starejših od 16 let, s telesno maso več kot 50 kg ali s PPT več kot 1,25 m² (izračunano po Mostellerjevi formuli) v prvih 14 dneh tečaja je 200 mg, ki se jemljejo enkrat na dan. Ugotovljeno je bilo, da se s takšnim zdravljenjem v začetnem obdobju pojavnost izpuščaja zmanjša. Po 14 dneh zdravljenja se preide na uporabo 200 mg tablet 2-krat na dan v kombinaciji z 2 ali več dodatnimi protiretrovirusnimi zdravili.

V primeru, da je bil naslednji odmerek nevirapina izpuščen in po prehodu ni minilo več kot 8 ur, je treba ta odmerek vzeti čim prej. Če je od preskakovanja minilo več kot 8 ur, morate uporabiti le naslednji odmerek ob običajnem času, ne da bi ga podvojili.

Če so v 14-dnevnem začetnem obdobju jemanja zdravila v dnevnem odmerku 200 mg opazili razvoj kožnega izpuščaja, je odmerek nevirapina nemogoče povečati, dokler se ta neželeni učinek ne razreši. Ko se med jemanjem zdravila pojavi izpuščaj, je treba skrbno spremljati bolnikovo stanje.

Režim odmerjanja z odmerkom 200 mg 1-krat na dan ne sme trajati več kot 28 dni, na koncu tega obdobja pa je treba izbrati alternativno zdravljenje zaradi tveganja za odpornost ob nezadostnih odmerkih zdravila. Če je tečaj prekinjen za več kot 7 dni, je treba znova začeti zdravljenje z uvodnim 14-dnevnim obdobjem z odmerkom 200 mg na dan.

Otroci in mladostniki, mlajši od 16 let s telesno maso manj kot 50 kg ali PPT manj kot 1,25 m², naj uporabljajo peroralno suspenzijo nevirapina.

PPT (Mostellerjeva formula) = √ [teža (kg) × višina (cm) / 3600]

Preprečevanje prenosa virusa HIV-1 z matere na otroka

Da bi preprečili vertikalni prenos virusa HIV-1 z matere na otroka med porodom, je ženski priporočljivo, da vzame en odmerek nevirapina v odmerku 200 mg, čim prej po začetku poroda.

Stranski učinki

imunski sistem: pogosto - preobčutljivost (vključno z urtikarijo, angioedemom, anafilaktičnimi reakcijami); redko - sistemske manifestacije in eozinofilija;
kri in limfni sistem: pogosto - granulocitopenija; redko - anemija;
živčni sistem: pogosto - glavobol;
jetra in žolčni trakt: pogosto - hepatitis (vključno s hudo življenjsko nevarno hepatotoksičnostjo); redko - zlatenica; redko - fulminantni hepatitis (z grožnjo smrti);
prebavni trakt: pogosto - bolečine v trebuhu, bruhanje, driska, slabost;
mišično-skeletni sistem in vezivno tkivo: redko - mialgija, artralgija; redko - rabdomioliza (v primeru jetrnih in kožnih reakcij med zdravljenjem);
koža in podkožje: zelo pogosto - izpuščaj (običajno blag / zmerno izrazit, za katerega so značilni makulopapularni eritematozni elementi s srbenjem ali brez, lokalizirani na obrazu, okončinah in trupu); redko - urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, toksična epidermalna nekroliza (z možnim smrtnim izidom);
splošne motnje: pogosto - utrujenost, zvišana telesna temperatura;
laboratorijski in instrumentalni podatki: pogosto - povečana aktivnost testov delovanja jeter: transaminaze ACT, ALT, gama-glutamil transferaza (GGT), drugi jetrni encimi; hipertransaminasemija; redko - zvišan krvni tlak (BP), hipofosfatemija.

Glede na rezultate opazovanja v obdobju trženja so bili najresnejši neželeni učinki, povezani s terapijo, naslednje motnje: toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, odpoved jeter / hud hepatitis, eozinofilija, povezana z zdravili, s sistemskimi simptomi, ki se razlikujejo v razvoju izpuščaja v kombinaciji s takšnimi reakcijami kot mialgija, artralgija, zvišana telesna temperatura in limfadenopatija ter znaki poškodb notranjih organov (vključno s pankreatitisom, hepatitisom, eozinofilijo, granulocitopenijo in ledvično okvaro).

Med režimom protiretrovirusnega zdravljenja so zabeležili primere povečanja telesne mase, zvišanja glukoze in lipidov v krvi.

Pojavi, kot so pankreatitis, trombocitopenija in periferna nevropatija, so bili najpogosteje povezani z uporabo drugih protiretrovirusnih zdravil v obdobju kombiniranega ART. Verjetnost pojava teh motenj kot posledica jemanja nevirapina je majhna.

V času uvedbe ART pri bolnikih s hudo imunsko pomanjkljivostjo, okuženih s HIV, se lahko pojavijo vnetne reakcije na mikroorganizme s preostalimi oportunističnimi ali neinicirajočimi simptomi.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja nevirapina so v primeru jemanja dnevnega odmerka od 800 do 6000 mg za obdobje, ki ni daljše od 15 dni, zabeležili naslednje učinke: utrujenost, omotica, nespečnost, glavobol, zvišana telesna temperatura, bruhanje, slabost, izguba teže, izpuščaj, nodositni eritem, edemi, infiltrati, povečana aktivnost jetrnih transaminaz.

V tem stanju je treba terapijo odpovedati. Specifični protistrup za nevirapin trenutno ni znan.

Posebna navodila

Prvih 18 tednov uporabe zdravila Nevirapin je ključnega pomena, zato je v tem obdobju potrebno skrbno spremljanje bolnikovega stanja, da bi odkrili morebitno hudo odpoved jeter / ledvic in hude / življenjsko nevarne kožne reakcije (toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom). V prvih 6 tednih zdravljenja obstaja največja verjetnost kožnih in jetrno-žolčnih motenj.

Zaradi povečanega tveganja za hude hepatotoksične reakcije ni priporočljivo začeti zdravljenja z zdravilom pri odraslih moških in ženskah s številom celic CD4 + več kot 400 na 1 mm³ in več kot 250 na 1 mm³, pri katerih se v plazmi odkrije RNA HIV-1, če so koristi zdravljenja ne odtehta tveganja.

V obdobju zdravljenja z zdravili so bili zabeleženi primeri osteonekroze, predvsem pri bolnikih z napredovanjem okužbe s HIV, ugotovljenih dejavnikih tveganja ali v ozadju dolgotrajne kombinirane ART. Incidenca teh zapletov ni bila ugotovljena. Takoj poiščite zdravniško pomoč, če imate bolečine v sklepih in bolečine ali težave pri gibanju.

Če se pojavi hud izpuščaj ali izpuščaj, ki ga spremljajo splošni simptomi, kot so slabo počutje, spremembe ustne sluznice, zvišana telesna temperatura, mehurji, edem obraza, konjunktivitis in bolečine v sklepih in mišicah, je treba nevirapin prekiniti. Prav tako je treba zdravljenje z zdravilom prekiniti, če se razvije preobčutljivostna reakcija, za katero je značilen izpuščaj in splošni znaki poškodbe notranjih organov. Ugotovljeno je bilo, da sočasna uporaba prednizona (v dnevnem odmerku 40 mg v prvih 2 tednih tečaja) ne zmanjša pojavnosti izpuščaja, temveč nasprotno, lahko poveča pogostnost dermatoloških reakcij v prvih 6 tednih kombiniranega zdravljenja.

Tveganje za izpuščaj, ki je glavna manifestacija toksičnosti zdravil, je večje pri ženskah kot pri moških.

Strogo je treba spremljati parametre jetrne aktivnosti v kratkih intervalih, ob upoštevanju kliničnega stanja, zlasti v prvih 18 tednih zdravljenja. V celotnem obdobju zdravljenja je treba izvajati laboratorijski in klinični nadzor. V primeru razvoja takšnih prodromalnih znakov ali simptomov hepatitisa, kot so slabost, obarvanje blata, bilirubinemija, hepatomegalija, zlatenica, bolečine v jetrih, se je treba nujno posvetovati s strokovnjakom.

Pomembno je vedeti, da uporaba nevirapina ne zmanjšuje tveganja za prenos virusa HIV-1 prek nezaščitenega seksa ali krvi.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Študij, ki bi preučevale učinek nevirapina na sposobnost koncentracije in psihomotorično hitrost, ni. Bolniki se morajo izogibati potencialno nevarnim dejavnostim, vključno z vožnjo vozil ali drugimi zapletenimi stroji in opremo, če se med zdravljenjem razvijejo motnje, kot so glavobol in prekomerna utrujenost.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ženskam, ki prejemajo nevirapin, odsvetujejo uporabo peroralnih kontraceptivov in druge hormonske sistemske kontracepcije kot edine metode, saj lahko zdravilo zmanjša koncentracijo v plazmi. Posledično je med terapijo priporočljivo uporabljati pregradne metode za preprečevanje nosečnosti. Glede na zdravljenje v obdobju po menopavzi je treba pri hormonski terapiji spremljati njegovo učinkovitost.

Do danes niso izvedli nobenih posebnih in ustrezno nadzorovanih študij zdravljenja nosečnic, okuženih s HIV-1. Učinkovitost in varnost nevirapina, ki se uporablja za preprečevanje prenosa virusa HIV-1 z matere na otroka, kadar ga mati uporablja v odmerku 200 mg enkrat med porodom, je bila dokumentirana. Po poročilih, prejetih med opazovanjem poteka nosečnosti v trimesečjih I-III (po podatkih ameriškega Registra za protiretrovirusno nosečnost), toksičnost v zvezi z razvojem zarodka / ploda ali motnjami v razvoju ploda ni bila razkrita.

Tablete nevirapina je treba uporabljati pri nosečnicah samo v primerih, ko pričakovana korist znatno presega možno nevarnost za plod.

Glede na rezultate študij pri ženskah, okuženih s HIV-1 med porodom, se T _1/2 nevirapina po enkratnem peroralnem odmerku 200 mg podaljša na 60-70 ur, očistek pa se lahko znatno razlikuje (2,1 ± 1,5 l / h), odvisno od stopnje fiziološkega stresa med porodom.

Da bi se izognile tveganju za postnatalni prenos virusa, matere, okužene s HIV, ne bi smele dojiti novorojenčkov. Zdravilo zlahka prehaja skozi placento in se izloča v materino mleko, zato ženske, ki jemljejo NVP, ne smejo dojiti.

Pediatrična uporaba

Nevirapin je kontraindiciran za osebe, mlajše od 16 let, s telesno maso manj kot 50 kg ali PPT manj kot 1,25 m².

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V prisotnosti kakršne koli resnosti ledvične odpovedi ni prišlo do pomembnih sprememb v farmakokinetičnih parametrih nevirapina. Hkrati so v končni fazi ledvične odpovedi ob potrebi po hemodializi opazili 43,5-odstotno zmanjšanje AUC in kopičenje hidroksiliranih presnovkov nevirapina v plazmi.

Bolnikom, ki se zdravijo na hemodializi z očistkom kreatinina (CC) ≤ 20 ml / min, se priporoča adjuvantno zdravljenje z nevirapinom z uvedbo dodatnega odmerka 200 mg po vsaki hemodializni seji. Bolnikom s CC nad 20 ml / min odmerka zdravila ni treba spreminjati.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravljenje z nevirapinom je kontraindicirano ob hudi okvari jeter (razred C po Child-Pughu). Bolniki z blago / zmerno okvaro jeter (razred A / B po klasifikaciji Child-Pugh) ne potrebujejo individualne izbire odmerka, vendar je za pravočasno odkrivanje morebitnih neželenih učinkov potrebno spremljanje stanja. Največjo nevarnost za razvoj neželenih dogodkov iz jeter lahko opazimo v prvih 6 tednih zdravljenja, vendar verjetnost takšnih motenj ostaja med nadaljnjim zdravljenjem.

Tveganje neželenih učinkov jeter se poslabša, če je aktivnost encimov ACT / ALT pred ali med zdravljenjem večja od 2,5-krat v primerjavi z VGN. S povečanjem aktivnosti ACT / ALT, ki je več kot petkrat večja od VGN, je nevirapin kontraindiciran. Le z enakomernim zniževanjem teh encimov na raven, ki presega VGN za manj kot 5-krat, se lahko zdravilo nadaljuje v začetnem dnevnem odmerku 200 mg v 14-dnevnem obdobju in z nadaljnjim povečanjem na 400 mg. Če se zabeleži nadaljevanje jetrne disfunkcije, je treba nevirapin popolnoma odpovedati.

Funkcionalne jetrne teste je priporočljivo izvajati pred začetkom zdravljenja, v prvih dveh mesecih tečaja vsaka dva tedna, nato redno v celotnem obdobju zdravljenja z nevirapinom. Če so prisotni simptomi ali znaki hepatitisa in / ali preobčutljivosti, je potrebno spremljanje jetrnih testov.

Kombinirana ART pri bolnikih s kroničnim hepatitisom B ali C poveča tveganje za resne in življenjsko nevarne reakcije hepatobiliarnega sistema. Pri bolnikih z začetnimi funkcionalnimi motnjami jeter, vključno s tistimi z aktivno obliko kroničnega hepatitisa, med ART zabeležijo povečanje pogostosti motenj delovanja jeter. Bolniki v tej rizični skupini potrebujejo nadzor v skladu s standardno klinično prakso. Če se bolezen jeter poslabša, je treba zdravljenje z zdravili prekiniti ali prekiniti. V primeru hepatitisa, ki ga spremljajo manifestacije v obliki bruhanja, anoreksije, slabosti, zlatenice, pa tudi spremembe laboratorijskih parametrov (zmerne / pomembne spremembe v kazalnikih jetrne aktivnosti, brez upoštevanja aktivnosti GGT),zdravljenje z nevirapinom je treba trajno ukiniti.

Uporaba pri starejših

Posebne študije uporabe nevirapina pri starejših bolnikih (starejših od 65 let) niso bile izvedene.

Interakcije z zdravili

zdravila, ki se presnavljajo z izoencimom CYP3A ali CYP2: možno je znižanje njihovih koncentracij v plazmi, saj je nevirapin induktor izoencimov CYP3A in CYP2B; morda bo potrebna prilagoditev odmerka teh zdravil;
didanozin (100-150 mg 2-krat na dan), abakavir, emtricitabin, lamivudin (150 mg 2-krat na dan), tenofovir (300 mg na dan), stavudin (30/40 mg 2-krat na dan) (nukleozidni analogi transkriptaza): pri kombinirani uporabi ni treba prilagajati odmerka nevirapina in ta zdravila niso potrebna;
zidovudin (100-200 mg 3-krat na dan): prilagoditev odmerka ni potrebna; zaradi pogostega razvoja granulocitopenije s to kombinacijo je potrebno skrbno spremljanje hematoloških parametrov;
efavirenz (600 mg na dan), rilpivirin, etravirin, delavirdin (NNRTI): sočasna uporaba zdravila in NNRTI ni priporočljiva;
atazanavir / ritonavir (300/100 mg oziroma 400/100 mg na dan): kombinirana uporaba te kombinacije hkrati z nevirapinom ni priporočljiva;
tipranavir / ritonavir (500/200 mg dvakrat na dan), darunavir / ritonavir (400/100 mg dvakrat na dan), fosamprenavir / ritonavir (700/100 mg dvakrat na dan), ritonavir (600 mg dvakrat na dan), sakvinavir / ritonavir (zaviralci proteaz); maravirok (300 mg na dan), enfuvirtid (zaviralci fuzije / penetracije); raltegravir (400 mg dvakrat na dan): ta zdravila in nevirapin se lahko uporabljata brez prilagajanja odmerka;
lopinavir / ritonavir (kapsule) (400/100 mg 2-krat na dan): priporočljivo je povečanje odmerka teh zdravil; v kombinaciji z lopinavirjem ni treba spreminjati odmerka nevirapina;
klaritromicin (500 mg 2-krat na dan): prišlo je do znatnega zmanjšanja koncentracije te snovi in povečanja presnovka 14-OH, celotna aktivnost proti patogenom se lahko spremeni; razmisliti je treba o uporabi alternativnih zdravil (azitromicin), potrebno je skrbno spremljanje jetrne aktivnosti;
rifabutin (150/300 mg na dan): sočasna uporaba je dovoljena brez prilagajanja odmerka; potrebna je previdnost, ker je zaradi velike variabilnosti mogoče povečati delovanje tega sredstva in poslabšati tveganje za razvoj njegovih toksičnih učinkov;
rifampicin (600 mg na dan): kombinirano zdravljenje s to snovjo ni priporočljivo;
flukonazol (200 mg na dan): učinek nevirapina se lahko poveča, potrebno je natančno opazovanje;
itrakonazol (200 mg na dan): pri skupni uporabi je treba razmisliti o verjetnosti povečanja odmerka te snovi;
ketokonazol: plazemska koncentracija nevirapina se poveča, sočasna uporaba ni priporočljiva;
adefovir, entekavir, interferoni (pegilirani interferoni alfa 2a in alfa 2b), ribavirin, telbivudin (protivirusna zdravila za zdravljenje kroničnega hepatitisa B in C): sočasno dajanje je možno brez spreminjanja odmerka;
telaprevir: pri sočasni uporabi je potrebna previdnost in upoštevanje možnosti spreminjanja odmerkov teh sredstev;
cimetidin: pri kombiniranem zdravljenju odmerka ni treba prilagajati;
varfarin: potrebno je natančno spremljanje ravni strjevanja krvi; čas strjevanja se lahko poveča in zmanjša;
metadon (posamezni odmerek): poročali so o primerih odtegnitve; spremljati je treba stanje bolnikov in po potrebi ustrezno spremeniti odmerek metadona;
noretindron, etinil estradiol (hormonski kontraceptivi za peroralno uporabo): njihova koncentracija v plazmi se lahko zmanjša in učinkovitost se zmanjša.

Analogi

Analogi Nevirapina so Viramune, Nevirapin-TL, Nevirpin.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred svetlobo, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Nevirapinu

Glede na ocene nevirapin v kombinaciji z ART na splošno kaže dobre rezultate pri zdravljenju okužbe s HIV-1, kar pomaga zmanjšati obremenitev s HIV. Dokazuje tudi učinkovitost, če jo enkrat uporabimo med porodom, da preprečimo prenos virusa HIV med materjo na porod pri ženskah, ki ne prejemajo ART.

Hkrati med zdravljenjem virusa HIV z nevirapinom v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi zdravili mnogi bolniki opazijo razvoj neželenih reakcij v obliki utrujenosti, hudega izpuščaja, mialgije, pa tudi pojav neželenih hepatobilijarnih dogodkov, včasih hude stopnje.