Claruktam

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Claruktam: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Klaruktam

Koda ATX: J01DD51

Aktivna sestavina: cefotaksim (cefotaksim), sulbaktam (Sulbaktam)

Proizvajalec: LLC "Ruzpharma" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.12.2019

Claruktam je kombinirano protibakterijsko zdravilo za parenteralno uporabo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki praška za pripravo raztopine za intravensko (i / v) in intramuskularno (i / m) dajanje: bela ali bela suha masa z rumenim odtenkom, občutljiva na svetlobo (1000 mg cefotaksima + 500 mg sulbaktama v steklenih vialah prostornina 20 ml, zaprta z gumijastim zamaškom in stisnjena z aluminijastim pokrovčkom ali aluminijastim pokrovčkom z varnostnim pokrovom iz plastike. Kartonska škatla lahko vsebuje 1 stekleničko praška ali 1 pretisni omot, vključno z 1 stekleničko praška in 1 stekleno ampulo s topilom, prostornina 10 ml, ali 2 pretisna omota s po 5 vialami praška in navodili za uporabo zdravila Claruktam. Kartonska škatla, namenjena bolnišnicam, lahko vsebuje 10-50 vial praška).

Sestava praška na steklenico: natrijev cefotaksim - 1048 mg, kar v ekvivalentu ustreza 1000 mg cefotaksima; natrijev sulfbaktam - 547 mg, kar ustreza 500 mg sulbaktama.

Vehikel je voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Claruktam je antibakterijsko zdravilo, ki je posledica kombinacije cefotaksima in sulbaktama. Ta kombinacija zdravilu poleg aktivnosti proti vsem mikroorganizmom, občutljivim na cefotaksim, daje sinergizem učinkovin proti patogeni mikroflori.

Farmakološke lastnosti zdravila Claruktam so posledica naslednjih lastnosti komponent:

cefotaksim: je tretja generacija cefalosporinskega antibiotika za parenteralno uporabo in ima širok spekter baktericidnega delovanja na različne mikroorganizme ter moti sintezo njihove celične stene;
sulbaktam: brez klinično pomembnega antibakterijskega delovanja je nepopravljiv zaviralec večine glavnih beta-laktamaz, ki jih proizvajajo mikroorganizmi, odporni na beta-laktamske antibiotike. Snov ima izrazit sinergizem s cefalosporini in lahko prepreči njihovo uničenje z odpornimi mikroorganizmi. Te lastnosti potrjujejo rezultati študij z uporabo odpornih sevov. Poleg tega interakcija sulbaktama z nekaterimi beljakovinami, ki vežejo penicilin, prispeva k izrazitejšemu učinku zdravila na občutljive seve.

Gram pozitivni in gram negativni mikroorganizmi so občutljivi na zdravilo Claruktam, ki kažejo odpornost na druge antibiotike. Sem spadajo Staphylococcus spp. (specialisti), Salmonella spp., Streptococcus spp. (vključno s Streptococcus pneumoniae), Bacillus subtilis, Aeromonas hydrophila, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Borrelia burgdorferi, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Corynebacterium diphtheria, Escherichia coli. Morganella morganii, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Propionibacterium spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Shigella spp., Veillonella spp., Yersomonia spp.(razen Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia). Stopnja aktivnosti Claruktama v posamezni državi je odvisna od stopnje odpornosti in epidemioloških podatkov v regiji.

Odpornost na zdravilo kažejo bakterije, kot so Listeria monocytogenes, Acinetobacter baumannii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, gram-negativni anaerobi, Enterococcus spp., Meticilin odporni Staphylococcus spp., Stenotrophomonas maltophomonap.

Farmakokinetika

Farmakokinetična interakcija med cefotaksimom in sulbaktamom pri parenteralnem dajanju zdravila ni bila ugotovljena.

Pri odraslih je po intravenskem dajanju zdravila Claruktam v odmerku 1000 mg (cefotaksim) + 500 mg (sulbaktam) največja koncentracija (C _max) v krvni plazmi dosežena po 1/12 uri in je v povprečju 0,1 mg / ml cefotaksima in 0, 02 mg / ml sulfaktama. Po i / m dajanju istega odmerka sta povprečni vrednosti C _max 0,02–0,03 mg / ml cefotaksima in 0,006–0,024 mg / ml sulbaktama. Biološka uporabnost pri intravenskem dajanju je 100%, intramuskularno - do 95%.

Vezava na beljakovine v plazmi: cefotaksim - 25-40%, sulbaktam - približno 38%.

Zdravilo dobro prodre v večino telesnih tkiv. Njegove terapevtske koncentracije nastajajo v miokardu, kosteh, žolčniku, koži, mehkih tkivih in telesnih tekočinah (cerebrospinalna, perikardialna, sinovialna in plevralna tekočina, sputum, urin, žolč).

Porazdelitveni volumen: cefotaksim - 0,25-0,39 l / kg, sulbaktam - 0,29 l / kg. Zdravilo prehaja placentno pregrado, cefotaksim se izloča v materino mleko.

Glede na večkratno uporabo niso ugotovili klinično pomembnih sprememb v farmakokinetičnih parametrih komponent Claruktama.

Razpolovni čas (T _1/2) cefotaksima po intravenski infuziji je 1 ura, po intramuskularni injekciji pa 1–1,5 ure. Približno 90% cefotaksima se izloči skozi ledvice, od tega 50% nespremenjenega, ostalo je v obliki farmakološko aktivnega presnovka deacetilcefotaksima (15-25%) in neaktivnih presnovkov (20-25%). Skozi črevesje se izloči 10% prejetega parenteralnega odmerka.

T _1/2 sulbaktama je v povprečju približno 1 ura. Približno 84% odmerka se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki.

Pri normalnem delovanju ledvic se kumulacija Claruktama ne pojavi.

T _1/2 cefotaksima pri kronični ledvični odpovedi in pri bolnikih, starejših od 80 let, je 2,5 ure, pri otrocih - 0,75-1,5 ure, pri novorojenčkih (vključno z nedonošenčki) - 1,4-6,4 ure.

Pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo je bila ugotovljena visoka korelacija med izračunanim očistkom kreatinina in skupnim očistkom sulbaktama iz telesa. V končni fazi ledvične odpovedi lahko T _1/2 sulfaktama doseže 9,7 ure.

Pri hemodializi se znatno spremeni T _1/2, volumen porazdelitve in skupni očistek sulbaktama.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Claruktam je indicirana za zdravljenje naslednjih nalezljivih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na kombinacijo cefotaksim + sulfbaktam:

okužbe spodnjih dihalnih poti in organi otolaringologije (ORL organi);
okužbe osrednjega živčevja (z izjemo listerije meningitisa);
okužbe sečil in medeničnih organov;
gonoreja;
okužbe kosti, sklepov, kože in mehkih tkiv (vključno z okuženimi ranami in opeklinami);
intraabdominalne okužbe;
peritonitis, sepsa;
endokarditis;
borelioza (borelioza);
okužbe v ozadju imunske pomanjkljivosti.

Poleg tega je zdravilo Claruktam predpisano za preprečevanje okužb po kirurških posegih (vključno z operacijami na prebavilih, urološkimi in porodniško-ginekološkimi).

Kontraindikacije

obdobje nosečnosti;
dojenje;
preobčutljivost za druge cefalosporine ali sestavine zdravil.

Poleg tega je pri uporabi raztopine lidokaina kot topila uporaba antabiotika Claruktam kontraindicirana pri bolnikih z individualno intoleranco za lidokain ali druge amide tipa amid, hudim srčnim popuščanjem, intrakardialno blokado brez vzpostavljenega srčnega spodbujevalnika, mlajšim od 2,5 let in za intravensko v uvodu (za vse starostne kategorije).

Previdno je treba predpisati zdravilo, če v anamnezi obstajajo znaki alergije na peniciline, sočasno uporabo aminoglikozidov, kronično odpoved ledvic in za intravensko uporabo pri novorojenčkih.

Claruktam, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Končno raztopino Claruktam uporabljamo z intravensko (brizgalno ali kapljično) in intramuskularno injekcijo.

Za pripravo raztopine za intravensko uporabo je treba uporabiti vodo za injekcije kot topilo v količini 10 ml vode na 1 stekleničko zdravila. Zdravilo je treba injicirati v curku v 3-5 minutah. Za infuzijo dobljeno raztopino dodatno razredčimo v 50 ml ali 100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida in / ali 5% raztopine dekstroze. Trajanje infuzije je 20-60 minut.

Za intramuskularno uporabo je treba vsebino ene stekleničke raztopiti v 5 ml vode za injekcije ali 1% raztopine lidokaina. Injekcija se naredi globoko v veliko mišico.

Režim odmerjanja in način uporabe določi zdravnik posebej, pri čemer upošteva bolnikovo stanje, resnost okužbe in občutljivost patogena. Zdravljenje se lahko začne, še preden dobimo rezultat testa občutljivosti.

Priporočeni odmerek v smislu cefotaksima:

odrasli in otroci, starejši od 12 let (telesna teža 50 kg in več): blage in zmerne okužbe - 1 g 2-krat na dan z enakim intervalom med postopki. Izbira odmerka je odvisna od bolnikovega stanja, resnosti okužbe in občutljivosti patogena. Če je povzročitelj Pseudomonas spp., Potem mora biti dnevni odmerek zdravila Claruktam večji od 6 g, pri hudih okužbah pa lahko doseže 12 g, razdeljeno na 3-4 injekcije. Največji dnevni odmerek sulbaktama ni večji od 4 g. Če so potrebni večji odmerki cefotaksima, se to naredi z dodatno uporabo zdravil, ki ne vsebujejo sulbaktama;
otroci, mlajši od 12 let (telesna teža do 50 kg): s hitrostjo 0,1-0,15 g na 1 kg otrokove telesne teže (g / kg) na dan, razdeljeno na 2-4 injekcije. Pri zdravljenju hudih oblik nalezljivih bolezni lahko dnevni odmerek povečamo na 0,2 g / kg. Največji dnevni odmerek sulbaktama je 0,08 g / kg;
novorojenčki: običajni dnevni odmerek je 0,05 g / kg, za hude okužbe 0,15–0,2 g / kg, razdeljen na 2–4 injekcije. Odmerek sulbaktama ne sme presegati 0,08 g / kg na dan;
gonoreja: 1 g v obliki ene same intravenske ali intramuskularne injekcije;
preprečevanje razvoja okužb med obsežnim kirurškim posegom: i / v ali i / m - 1 g 0,5-1,5 ure pred začetkom operacije;
Carski rez: IV, 1 g 3-krat - ko se na popkovno veno nanesejo spone, nato po 6 in 12 urah.

Pri ledvični odpovedi z očistkom kreatinina (CC) manj kot 10 ml / min po uvedbi začetnega enkratnega odmerka je treba skupni dnevni odmerek cefotaksima zmanjšati za 2-krat, ne da bi spremenili pogostost dajanja. Na primer, če pri splošnem režimu odmerjanja nalezljiva bolezen zahteva imenovanje zdravila Claruktam v odmerku 1 g 2-krat na dan, potem mora biti pri bolnikih z ledvično insuficienco s CC manj kot 10 ml / min odmerek 0,5 g 2-krat na dan. Po potrebi je indicirana prilagoditev odmerka ob upoštevanju splošnega stanja bolnika in poteka okužbe. Največji dnevni odmerek sulbaktama s CC 15-30 ml / min - 2 g, s CC manj kot 15 ml / min - 1 g. Pri zdravljenju hudih okužb je možno dodatno dajanje cefotaksima.

Stranski učinki

iz organov hematopoeze: insuficienca hematopoeze kostnega mozga, trombocitopenija, levkopenija, eozinofilija, pancitopenija, nevtropenija, hemolitična anemija, agranulocitoza;
iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: omotica, glavobol, encefalopatija (v obliki motene zavesti, motnje gibanja), krči;
iz prebavnega sistema: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, napenjanje, zaprtje, driska, psevdomembranski kolitis, povečana aktivnost laktat dehidrogenaze, alanin aminotransferaze, aspartat aminotransferaze, alkalne fosfataze in / ali gama-glutamiltransferaze b, povečanje koncentracije b;
s strani kardiovaskularnega sistema: s hitrim bolusnim injiciranjem v centralno veno - aritmija;
iz sečnega sistema: zmanjšana ledvična funkcija ali hiperkreatininemija (pogosteje ob hkratni uporabi z aminoglikozidi), intersticijski nefritis, akutna ledvična odpoved;
od imunskega sistema: bronhospazem, angioedem, anafilaktične reakcije, anafilaktični šok; pri zdravljenju borelioze - reakcija Jarisch-Herxheimerjeve bolezni (vključno s simptomi, kot so vročina, kožni izpuščaj, srbenje, povečana aktivnost jetrnih encimov, težko dihanje, levkopenija, nelagodje v sklepih);
dermatološke reakcije: pruritus, urtikarija, izpuščaj, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, Lyellov sindrom, akutna generalizirana eksantematska pustuloza;
lokalne reakcije: vnetje na mestu injiciranja, flebitis ali tromboflebitis, bolečina in infiltracija na mestu injiciranja, zvišana telesna temperatura; pri uporabi lidokaina kot topila razvoj sistemskih reakcij, ki jih povzroči uporaba lidokaina (vključno z injekcijami v močno vaskularizirana tkiva, nenamernim dajanjem zdravila Claruktam intravensko ali prevelikim odmerjanjem);
drugi: superinfekcija (vključno s kandidiazo ustne sluznice, kandidoznim vaginitisom).

Preveliko odmerjanje

Simptomi: nevromuskularna razdražljivost, konvulzije, tresenje, encefalopatija (pogosteje pri bolnikih z ledvično odpovedjo).

Zdravljenje: posebnega protistrupa niso ugotovili, zato je v primeru prevelikega odmerjanja bolnik skrbno zdravniško podprt in po potrebi predpisana simptomatska terapija.

Posebna navodila

Imenovanje cefalosporinskega antibiotika se izvede po zbiranju in temeljitem preučevanju alergijske anamneze. Upoštevati je treba, da prisotnost znakov preobčutljivosti za peniciline v anamnezi bolnika poveča verjetnost za razvoj navzkrižnih alergijskih reakcij. Če se pojavijo simptomi alergijske reakcije, je treba uporabo zdravila odpovedati. S skrajno previdnostjo je treba skrbno spremljati bolnikovo stanje, izvesti prvi postopek za uvedbo zdravila Claruktam. To je posledica obstoječega tveganja za razvoj anafilaktičnih reakcij, ki imajo lahko usodne posledice. Ko se odkrijejo prvi znaki anafilaktičnega šoka, je treba uporabo zdravila takoj prekiniti in predpisati ustrezno terapijo.

Nenormalnosti laboratorijskih parametrov aktivnosti jetrnih encimov so lahko povezane s prisotnostjo okužbe. V redkih primerih dvakrat presežejo zgornjo mejo norme, kar kaže na okvaro jeter, ki se kaže v holestazi in je pogosto asimptomatska.

Ko se v ozadju antibiotične terapije ali po njenem koncu, vključno s prisotnostjo krvi, pojavi dolgotrajna huda driska, ne morete sami jemati zdravil, ki zavirajo peristaltiko črevesja, vendar se morate takoj posvetovati z zdravnikom. Pri diagnosticiranju motenj v prebavilih je treba izvesti ustrezne študije, da se izključi (ali potrdi) možen razvoj psevdomembranskega kolitisa.

Pri starejših bolnikih ali bolnikih z ledvično insuficienco je pomembno zagotoviti nadzor delovanja ledvic, če je potrebno sočasno zdravljenje z aminoglikozidi ali drugimi nefrotoksičnimi sredstvi.

Dolgotrajna uporaba zdravila Claruktam lahko negativno vpliva na hematopoetski sistem, zato je pri zdravljenju več kot 10 dni treba nadzorovati število krvnih celic. Odstopanje od norme hematoloških parametrov je osnova za prekinitev terapije.

Če se morate držati diete, ki omejuje vnos natrija, je treba upoštevati, da je vsebnost natrija v 1 steklenički 48 mg.

V ozadju uporabe antibiotika je mogoče doseči lažno pozitivno reakcijo pri izvajanju Coombsovega testa in urinskega testa za glukozo. Za določitev ravni koncentracije glukoze v krvni plazmi je treba uporabiti metode glukozne oksidaze.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zdravljenje z zdravilom Claruktam lahko moti koncentracijo in negativno vpliva na bolnikove psihomotorične reakcije, zato je potrebna previdnost pri vožnji vozil in drugih zapletenih mehanizmov. Če se razvije omotica, se je treba vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Antibiotika Claruktam se ne sme uporabljati med nosečnostjo in dojenjem.

Pediatrična uporaba

Uvedba zdravila Claruktam intramuskularno pri otrocih, mlajših od 2,5 let, je kontraindicirana, če je bila kot topilo uporabljena raztopina lidokaina.

Previdnost je potrebna pri intravenskem dajanju zdravila novorojenčkom.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Claruktam je previden pri kronični ledvični odpovedi. Odmerek zdravila se prilagodi ob upoštevanju bolnikovega QC.

Uporaba pri starejših

Po potrebi je treba pri sočasni uporabi zdravila Claruktam z nefrotoksičnimi sredstvi starejši bolniki skrbno spremljati funkcionalno stanje ledvic.

Interakcije z zdravili

S hkratno uporabo zdravila Claruktam:

aminoglikozidi, zančni diuretiki, polimiksin B: kombinacija s temi sredstvi poveča tveganje za ledvično disfunkcijo;
blokatorji tubularne sekrecije: pomagajo upočasniti izločanje zdravila in povečati njegovo koncentracijo v plazmi;
probenecid: upočasnitev izločanja cefalosporinov povzroči povečanje njihove koncentracije v krvni plazmi;
drugi antibiotiki: ne dovolite mešanja raztopine zdravila v isti brizgi ali kapalki z drugimi antibiotiki, ker je zdravilo z njimi farmacevtsko nezdružljivo.

Analogi

Analogi Claruktama so: Cefotaxime, Cefantral, Cetax, Tirotax, Talcef, Tarcefoxim, Fagocef, Sefotak, Oritax, Sephagen, Intrataxim, Kefotex, Klafotaxime itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v temnem prostoru.

Datum izteka: priprava - 3 leta, topilo - 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Claruktamu

Ker je farmacevtsko podjetje "Ruzpharma" šele leta 2018 začelo s celotnim ciklom proizvodnje Claruktama, so pregledi o njem na specializiranih spletnih mestih in forumih izjemno redki. Bolniki, ki so zdravilo prejeli v obliki intravenske infuzije v dnevnem odmerku 2 g, trdijo, da terapijo normalno prenašajo.