Metostabil

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Metostabil: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Metostabil

Koda ATX: N07XX

Aktivna sestavina: etilmetilhidroksipiridin sukcinat (etilmetilhidroksipiridin sukcinat)

Proizvajalec: LLC "Ozon" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 09.10.2019

Metostabil je antioksidativno zdravilo za zdravljenje bolezni živčnega sistema, zaviralec oksidativnih procesov.

Oblika in sestava izdaje

raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje: bistra tekočina, brezbarvna ali rahlo rumenkasta [2 ali 5 ml v ampulah nevtralnega stekla tipa 1 brez / z barvnim prelomnim obročem / barvno piko in zarezo (dodatno od ene do druge trije barvni obročki in / ali alfanumerično kodiranje in / ali dvodimenzionalna črtna koda) v pretisnih omotih / kartonskih pladnjih s celicami po 5 ampul, v kartonski škatli 1 ali 2 celični embalaži / kartonski pladnji brez / z ampulskim skarifikatorjem / nož in navodila za uporabo Metostabila];
filmsko obložene tablete: bikonveksne, okrogle, filmsko obložene od skoraj bele do bele, na prerezu je jedro od bele z rumenkastim odtenkom do bele (5, 10, 25 ali 30 kosov v pretisnih omotih, v kartonu pakiranje po 1–6, 8 ali 10 pakiranj z navodili za uporabo; po 10, 20, 25, 30, 40, 50 ali 100 kosov v polietilen tereftalat / polipropilenskih kozarcih, zaprtih z visokotlačnimi polietilenskimi pokrovi s prvo kontrolo odpiranja / pokrovi iz polipropilena s sistemom "push-turn" / pokrovi iz polietilena z nizkim tlakom s prvo kontrolo odpiranja, v kartonski škatli 1 pločevinka z navodili za uporabo)

Sestava za 1 ml raztopine:

aktivna sestavina: etilmetilhidroksipiridin sukcinat - 50 mg;
pomožne sestavine: natrijev disulfit - 1 mg; voda za injekcije - do 1 ml.

Sestava za eno tableto:

aktivna sestavina: etilmetilhidroksipiridin sukcinat - 125 mg;
pomožne sestavine: MCC (mikrokristalna celuloza) - 191,4 mg; magnezijev stearat - 3,5 mg; povidon (plazdon) K-25 - 14 mg; natrijeva kroskarmeloza - 14 mg; koloidni silicijev dioksid - 2,1 mg;
filmska lupina: makrogol-4000 - 1,25 mg; hipromeloza - 6 mg; titanov dioksid - 2,75 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina Metostabila je etilmetilhidroksipiridin (2-etil-6-metil-3-hidroksipiridin) sukcinat, ki spada v razred 3-hidroksipiridinov, je zaščitnik membrane, zavira potek prostih radikalov, deluje antihipoksično in povečuje odpornost telesa na stres. Mehanizem delovanja 2-etil-6-metil-3-hidroksipiridin sukcinata določajo njegovi antioksidativni in membransko-zaščitni učinki. Zdravilo spodbuja rast aktivnosti superoksid oksidaze, zavira lipidno peroksidacijo, poveča razmerje med lipidi in beljakovinami, izboljša strukturo in delovanje plazemske membrane.

Glavne farmakološke lastnosti etilmetilhidroksipiridin sukcinata:

modulacija aktivnosti na membrano vezanih encimov (adenilat ciklaza, acetilholinesteraza, od kalcija neodvisna fosfodiesteraza) in receptorski kompleksi [benzodiazepin, acetilholin, GABA (gama-aminobuterna kislina)], kar vodi do povečanja njihove sposobnosti vezave na ligande, kar omogoča vzdrževanje biomembrane. nevrotransmiterji in izboljšan sinaptični prenos; povečana vsebnost dopamina v možganih;
povečanje v hipoksičnih pogojih kompenzacijske aktivacije aerobne glikolize in zmanjšanje stopnje zaviranja oksidativnih procesov v Krebsovem ciklu s povečanjem ravni adenozin trifosfata in kreatin fosfornih kislin, aktivacija sintetizirajočih funkcij mitohondrijev;
povečanje odpornosti telesa na različne škodljive dejavnike v takih patoloških stanjih, kot so cerebrovaskularna nesreča, hipoksija in ishemija, zastrupitev z etanolom in nevroleptiki;
ohranjanje strukturne in funkcionalne organizacije membran kardiomiocitov v pogojih kritičnega zmanjšanja koronarnega krvnega pretoka, spodbujanje aktivnosti takšnih membranskih encimov, kot so adenilat ciklaza, acetilholinesteraza, fosfodiesteraza;
podpora aktivaciji aerobne glikolize, ki se razvije med akutno ishemijo, in spodbujanje obnove mitohondrijskih redoks procesov v hipoksičnih pogojih, povečana sinteza adenozin trifosfata in kreatin fosfata; zagotavljanje celovitosti fizioloških funkcij in morfoloških struktur ishemičnega miokarda;
izboljšanje slike kliničnega poteka miokardnega infarkta in učinkovitosti trombolitične (fibrinolitične) terapije, zmanjšanje incidence aritmij in motenj srčnega prevajanja;
normalizacija presnovnih procesov v ishemičnem miokardu, povečanje antianginalne aktivnosti nitratov, izboljšanje reoloških lastnosti krvi, zmanjšanje posledic reperfuzijskega sindroma pri bolnikih z akutno koronarno insuficienco;
zmanjšanje resnosti encimske toksemije in endogene zastrupitve pri bolnikih z akutnim pankreatitisom;
povečana presnova in oskrba možganov s krvjo, izboljšana mikrocirkulacija in reološke lastnosti krvi, zmanjšana agregacija trombocitov, stabilizirane membrane elementov krvnih celic (eritrociti in trombociti), zmanjšano tveganje za hemolizo;
zmanjšanje koncentracije celotnega holesterola in lipoproteinov nizke gostote zaradi hipolipidemičnega učinka;
ohranitev ganglijskih celic mrežnice in vlaken optičnega živca pri bolnikih s progresivno nevropatijo, ki se razvije zaradi kronične ishemije in hipoksije; izboljšanje funkcionalne aktivnosti mrežnice in vidnega živca, povečanje ostrine vida (raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje).

Farmakokinetika

absorpcija in porazdelitev: zaradi parenteralnega dajanja 400–500 mg Metostabila največja koncentracija njegove aktivne snovi (C _max) v krvni plazmi doseže 3,5–4 μg / ml. Z enojno in seveda uporabe, čas za dosego koncentracije najvišjo (T _Cmax) v krvni plazmi je 0,58 ure. Po peroralni aplikaciji je razpolovni absorpcijski čas je 0,08-1 ur, C _max doseže raven 50-100 ng / ml vrednost T _{Cmax pa se} giblje v območju od 0,46 do 0,5 ure. Snov se hitro porazdeli po tkivih in organih. Povprečni čas določanja 2-etil-6-metil-3-hidroksipiridin sukcinata v telesu za parenteralno in peroralno uporabo je 0,7–1,3 oziroma 4,9–5,2 ure;
presnova: do biotransformacije 2-etil-6-metil-3-hidroksipiridin sukcinata pride v jetrih z glukuronidacijo. Kot rezultat nastane 5 prepoznavnih presnovkov: 1. - 3-hidroksipiridin fosfat (nastane v jetrih in se ob sodelovanju alkalne fosfataze razgradi v 3-hidroksipiridin in fosforno kislino); 2. - je farmakološko aktiven, tvori se v velikih količinah in se določi v urinu 1-2 dni po uporabi Metostabila; 3. - izloči se v velikih količinah z urinom; 4. in 5. sta glukuronska konjugata;
Izločanje: 4 ure po parenteralni uporabi 2-etil-6-metil-3-hidroksipiridina sukcinat v krvni plazmi praktično ni zaznan. Ob zaužitju se najbolj intenzivno izloči v prvih 4 urah, T _1/2 (razpolovni čas) je od 4,7 do 5 ur. Snov se hitro izloči z urinom, predvsem v obliki presnovkov - do 50% v 12 urah, nepomembna količina se izloči v obliki nespremenjene snovi - 0,3% v 12 urah. Kvantitativne značilnosti izločanja nespremenjenega zdravila in njegovih presnovkov skozi urinarni sistem so značilne s pomembno individualno variabilnostjo.

Indikacije za uporabo

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje

Raztopina metostabila za intravensko in intramuskularno uporabo je priporočljiva za uporabo v kompleksni terapiji naslednjih bolezni / stanj:

anksiozna stanja s sindromi na nevrotični ravni (nevrotični in nevrozi podobni);
HIGM (kronična možganska ishemija);
SVD (sindrom vegetativne distonije);
blaga kognitivna okvara aterosklerotske geneze;
ONMK (akutne motnje cerebralne cirkulacije);
alkoholni odtegnitveni sindrom s prevlado vegetativno-žilnih in nevrozo podobnih motenj;
POAG (primarni glavkom z odprtim kotom) različnih stopenj;
akutna zastrupitev z nevroleptiki;
kraniocerebralna travma, posledice kraniocerebralne travme;
akutni miokardni infarkt.

Filmsko obložene tablete

Indikacije za uporabo tablet Metostabil:

posledice možganske kapi, vključno s stanji po prehodnih ishemičnih napadih, v fazi subkompenzacije - zaradi preprečevanja;
manjša kraniocerebralna travma, posledice kraniocerebralne travme;
encefalopatske patologije različnega izvora (dismetabolične, discirkulatorne, posttravmatske, mešane);
SVD;
blaga kognitivna okvara aterosklerotske geneze;
anksiozna stanja s sindromi na nevrotični ravni (nevrotični in nevrozi podobni);
IHD (ishemična bolezen srca) - kot del kombiniranega zdravljenja;
odtegnitveni alkoholni sindrom s prevlado vegetativno-žilnih in nevrozo podobnih motenj - olajšanje stanja; motnje po umiku;
akutna zastrupitev z nevroleptiki;
astenični sindrom; izpostavljenost ekstremnim dejavnikom in obremenitvam - preprečevanje razvoja somatskih bolezni;
izpostavljenost dejavnikom stresa.

Kontraindikacije

Absolutno:

akutna jetrna / ledvična odpoved;
nosečnost in obdobje dojenja;
otroci in mladostniki do 18 let;
preobčutljivost za etilmetilhidroksipiridin sukcinat in / ali pomožne sestavine zdravila Metostabil.

Zdravilo je treba uporabljati previdno, če v bolnikovi anamnezi obstajajo podatki o alergijskih boleznih.

Metostabil, navodila za uporabo: način in doziranje

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje

Raztopina metostabila se daje intramuskularno ali intravensko (jet ali kapalno).

Za infundiranje je treba raztopino razredčiti v 0,9% raztopini natrijevega klorida.

Čas injekcijskega injiciranja enkratnega odmerka je 5-7 minut; hitrost infuzije kapljično - 40-60 kapljic / min.

Priporočeni režim odmerjanja Metostabila:

akutne motnje cerebralne cirkulacije: prvih 10-14 dni - 200-500 mg intravensko kapljajo od 2 do 4-krat na dan, nato v 14 dneh - 200-250 mg intramuskularno od 2 do 3-krat na dan; splošni tečaj - 24-28 dni;
kraniocerebralna travma, posledice kraniocerebralne travme: 200-500 mg intravensko, 2 do 4-krat na dan; tečaj - 10-15 dni;
CCI v fazi dekompenzacije: prvih 14 dni - 200–500 mg intravensko (brizgalno ali kapljično) 1-2 krat na dan; nato v 14 dneh - 100–250 mg intramuskularno 1-krat na dan; splošni tečaj - 28 dni;
kronična ishemija: 200–250 mg intramuskularno 2-krat na dan; tečaj 10-14 dni;
blaga kognitivna okvara pri starejših bolnikih, anksiozne motnje: 100–300 mg intramuskularno 1-krat na dan; tečaj 14-30 dni;
SVD: 50-400 mg intramuskularno 1-krat na dan; tečaj - 14 dni;
odtegnitveni simptomi: 200-500 mg intravensko / intramuskularno 2-3 krat na dan; tečaj - 5-7 dni (zdravljenje je treba prekiniti postopoma, odmerek pa 2-3 dni);
akutna zastrupitev z nevroleptiki: 200–500 mg intravensko 1-krat na dan; tečaj - 7-14 dni;
akutni miokardni infarkt: prvih 5 dni je za doseganje največjega kliničnega učinka raztopino priporočljivo dajati počasi intravensko (da bi se izognili neželenim reakcijam) s kapljično infuzijo, ki traja 30-60 minut, razredčiti jo je treba v 100-150 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida oz. 5% raztopina dekstroze (po potrebi lahko Metostabil vbrizgavamo tudi počasi v curku vsaj 5 minut); naslednjih 9 dni se raztopina daje intramuskularno. Infuzija in injekcije se izvajajo 3-krat na dan v rednih intervalih (1-krat v 8 urah); terapevtski odmerek se določi iz izračuna: dnevno - 6-9 mg / kg pacientove telesne teže; enkratni odmerek - 2-3 mg / kg, medtem ko največji enkratni odmerek ne sme presegati 250 mg, dnevni odmerek - 800 mg; tečaj - 14 dni (v ozadju standardne terapije za miokardni infarkt);
glavkom: 100–300 mg intramuskularno 1-krat na dan; tečaj - 14 dni.

Največji dnevni odmerek za parenteralno uporabo zdravila Metostabil je 1200 mg.

Filmsko obložene tablete

Tablete Metostabil so namenjene peroralni uporabi.

Priporočeni režim odmerjanja: 3-krat na dan po 1-2 tableti (125-250 mg). Potek terapije je od 2 do 6 tednov.

Če želite na začetku zdravljenja ustaviti odvajanje alkohola, vzemite 1-2 tableti 1-2 krat na dan (125-250 mg), odmerek postopoma povečujete, dokler ne dosežete stabilnega terapevtskega učinka. Potek terapije je 5-7 dni. Zdravljenje je treba zaključiti s postopnim zmanjševanjem odmerka v 2-3 dneh.

Največji dnevni odmerek za peroralno uporabo Metostabila je 800 mg.

Trajanje zdravljenja pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo mora biti najmanj 1,5–2 meseca.

Po zdravnikovem priporočilu je mogoče izvajati ponavljajoče se tečaje, ki jih je zaželeno izvajati v spomladansko-jesenskem obdobju.

Stranski učinki

Pri intramuskularnem ali intravenskem dajanju raztopine Metostabila so možne naslednje negativne stranske reakcije organov in sistemov:

prebavni sistem: suhost ustne sluznice / kovinski okus v ustih, slabost, driska, napenjanje;
živčni sistem: kršitev zaspanosti, zaspanost;
dihalni sistem: nelagodje v prsih, vneto grlo, občutek pomanjkanja zraka (je kratkotrajno, najpogosteje povezano s previsoko hitrostjo dajanja raztopine);
kardiovaskularni sistem: kratkotrajno zvišanje krvnega tlaka;
drugi: preobčutljivostne reakcije, neprijeten vonj, občutek širjenja toplote po telesu.

Zaradi jemanja zdravila Metostabil v obliki tablet se lahko v prebavnem sistemu razvije suhost ustne sluznice in / ali driska ter neželeni učinki v obliki preobčutljivostnih reakcij in / ali zaspanosti.

Preveliko odmerjanje

Zaradi majhne toksičnosti etilmetilhidroksipiridin sukcinata je preveliko odmerjanje Metostabila malo verjetno. Možni reakciji v primeru nenamernega prevelikega odmerjanja sta zaspanost in sedacija. Intravensko dajanje velikih odmerkov zdravila lahko povzroči zvišanje krvnega tlaka.

Simptomi prevelikega odmerka praviloma izginejo sami v enem dnevu in ne zahtevajo dodatnih terapevtskih ukrepov. V primeru prekomernega povišanja krvnega tlaka je priporočljivo uporabljati antihipertenzivna zdravila pod nadzorom bolnikovega stanja.

Za hudo zastrupitev, ki jo spremlja nespečnost, so predpisani diazepam - 5 mg, nitrazepam - 10 mg ali oksazepam - 10 mg.

Posebna navodila

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju zdravljenja z zdravilom Metostabil morajo biti bolniki previdni pri vožnji in opravljanju drugih potencialno nevarnih vrst dela, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in veliko hitrost psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med eksperimentalnimi študijami etilmetilhidroksipiridin sukcinata niso razkrili mutagenih, embriotoksičnih in teratogenih učinkov snovi. Toda ustrezne in strogo nadzorovane klinične študije njegove uporabe med nosečnostjo in med dojenjem niso bile izvedene.

Metostabil je kontraindiciran pri nosečnicah in doječih materah, saj ni dovolj podatkov o učinkovitosti / varnosti zdravljenja v teh obdobjih.

Pediatrična uporaba

V pediatrični praksi je zdravilo Metostabil kontraindicirano za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let, zaradi nezadostnega poznavanja njegove učinkovitosti / varnosti.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Metostabil je kontraindiciran pri akutni ledvični odpovedi.

Za kršitve delovanja jeter

Metostabil je kontraindiciran pri akutni odpovedi jeter.

Interakcije z zdravili

Etilmetilhidroksipiridin sukcinat okrepi učinek naslednjih zdravil: antiparkinsonov (levodopa), antiepileptik (karbamazepin) in benzodiazepinski anksiolitiki.

Metostabil zmanjšuje toksični učinek etilnega alkohola.

Analogi

Analogi Metostabila so Astrox, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksikor, Meksilek-Lekpharm, Meksiprim, Meksifin, MetucinVel, Neurocard, Neuroks, Proinin, Cerecard itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok. Raztopine ne zamrzujte in shranjujte na mestu, nedosegljivem svetlobi.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Metostable

Na specializiranih forumih in spletnih mestih je zelo redko najti mnenja o Metostable. Razlog za to je lahko pomanjkanje zdravil v večini lekarn. Opisana je bila situacija, ko je zdravilo ženski v obdobju po menopavzi pomagalo rešiti težave z zaspanostjo, nespečnostjo, živčnimi zlomi, kar je bistveno izboljšalo kakovost njenega življenja.

Pomembno je upoštevati, da Metostabil deluje na vsako osebo posebej, zato pregledi, ki jih je napisal določen bolnik, odražajo učinek zdravila izključno na njegovo telo.