Metglib

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Metglib: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Metglib

Koda ATX: A10BD02

Aktivna sestavina: glibenklamid (Glibenklamid) + metformin (Metformin)

Proizvajalec: CJSC "Kanonfarma production" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 08.07.2019

Cene v lekarnah: od 81 rubljev.

Nakup

Metglib je kombinirano peroralno hipoglikemično sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: okrogle, bikonveksne, rjavo-oranžne, v prerezu skoraj bele (10 kosov. V pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 6 ali 9 paketov; 15 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli z 2, 4 ali 6 pakiranji; vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo Metgliba).

1 tableta vsebuje:

aktivne snovi: metforminijev klorid - 400 mg, glibenklamid - 2,5 mg;
dodatne komponente: koruzni škrob, makrogol (polietilen glikol 6000), kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, natrijev stearil fumarat, kroskarmeloza natrij, mikrokristalna celuloza, povidon;
filmska lupina: opadry oranžna [hiproloza (hidroksipropil celuloza), hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza), titanov dioksid, smukec, železovo barvilo, rumeni oksid in rdeči oksid].

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Metglib je fiksna kombinacija dveh peroralnih hipoglikemičnih snovi, ki spadata v različne farmakološke skupine - metformin in glibenklamid.

Metformin spada v skupino bigvanidov in zagotavlja znižanje bazalne in postprandialne glukoze v plazmi. Ta aktivna snov ne stimulira tvorbe inzulina, zaradi česar ne povzroči razvoja hipoglikemije.

Štirje mehanizmi delovanja metformina:

Zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih kot posledica zatiranja procesov glukoneogeneze in glikogenolize;
Krepitev občutljivosti perifernih receptorjev na inzulin, povečanje absorpcije in izkoriščanja glukoze v mišičnih celicah;
Upočasnitev absorpcije glukoze v prebavnem traktu;
Stabilizacija / zmanjšanje telesne teže pri bolnikih z diabetesom mellitusom.

Prav tako sredstvo blagodejno vpliva na lipidno sestavo krvi, zmanjšuje raven celotnega holesterola, trigliceridov in lipoproteinov z nizko gostoto (LDL).

Glibenklamid spada v skupino derivatov sulfonilsečnine II generacije. Pri uporabi te aktivne snovi se raven glukoze zaradi spodbujanja proizvodnje insulina s β-celicami trebušne slinavke zmanjša.

Čeprav imata metformin in glibenklamid različna načina interakcije s specifičnimi vezavnimi mesti v telesu, se medsebojno dopolnjujeta in povečujeta hipoglikemično aktivnost. Kombinirana uporaba teh antidiabetikov, ki spadajo v različne farmakološke skupine, ima sinergijski učinek v smislu zniževanja koncentracije glukoze.

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju glibenklamida iz prebavil (GIT) več kot 95%. V plazmi je največja koncentracija te snovi (C _max) zabeležena po približno 4 urah, volumen njene porazdelitve (V _d) pa je v povprečju 10 litrov. Glibenklamid se na beljakovine v plazmi veže za 99%. V jetrih se skoraj v celoti presnovi, zaradi česar nastaneta 2 neaktivna presnovka, ki se izločata z žolčem (60%) in urinom (40%), razpolovni čas (T _1/2) se lahko giblje od 4 do 11 ur.

Absorpcija metformina iz prebavil po peroralnem dajanju je povsem popolna, v plazmi C _max dosežemo v 2,5 urah. Absolutna biološka uporabnost je 50–60%. Metformin se v izjemno majhni meri veže na beljakovine v plazmi, hitro in aktivno se porazdeli v tkivih. Skoraj se ne presnavljajo in izločajo skozi ledvice; približno 20-30% snovi se nespremenjene izloči skozi prebavila, T _1/2 je približno 6,5 ure.

Pri kombinirani uporabi metformina in glibenklamida v eni dozirni obliki je ugotovljena enaka biološka uporabnost kot pri ločenem izoliranem dajanju tablet, ki vključujejo te zdravilne učinkovine. Vnos hrane ne vpliva na biološko uporabnost metformina, ki se uporablja v kombinaciji z glibenklamidom, pa tudi na njegovo biološko uporabnost. Med obroki se hitrost absorpcije glibenklamida poveča.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Metglib je priporočljivo za zdravljenje diabetesa mellitusa tipa 2 pri odraslih v naslednjih primerih:

neučinkovitost dietne terapije, gibanja in predhodnega zdravljenja z derivati metformina ali sulfonilsečnine v monoterapiji;
nadomestitev prejšnjega zdravljenja z dvema zdraviloma (metformin in derivat sulfonilsečnine) pri bolnikih s stabilno in dobro nadzorovano koncentracijo glikemije.

Kontraindikacije

Absolutno:

diabetes mellitus tipa 1;
diabetična prekoma, diabetična ketoacidoza, diabetična koma;
ledvična odpoved ali okvarjena ledvična funkcija z očistkom kreatinina (CC) pod 60 ml / min;
odpoved jeter, porfirija;
akutne / kronične bolezni, povezane s pojavom tkivne hipoksije: nedavni miokardni infarkt, srčna ali dihalna odpoved;
akutna stanja, ki poslabšajo tveganje za okvaro delovanja ledvic: intravaskularno dajanje kontrastnih snovi, ki vsebujejo jod, hude okužbe, šok, dehidracija;
nalezljive lezije, večji kirurški posegi, obsežne opekline, travme in druga stanja, ki zahtevajo zdravljenje z insulinom;
laktacidoza (vključno z anamnezo);
akutna alkoholna zastrupitev, kronični alkoholizem;
hipokalorična dieta (manj kot 1000 kcal na dan);
starost do 18 let;
nosečnost in dojenje;
kombinirana uporaba z mikonazolom (zaradi poslabšanja tveganja za hipoglikemijo, vse do razvoja kome);
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila, pa tudi za druge derivate sulfonilsečnine.

Relativne kontraindikacije (uporaba tablet Metglib je potrebna previdno): bolezni ščitnice (z nekompenzirano disfunkcijo); hipofunkcija sprednje hipofize; nadledvična insuficienca; febrilni sindrom; starost nad 70 let.

Metglib, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Metglib se jemljejo peroralno.

Odmerek zdravila, režim uporabe in trajanje terapije določi lečeči zdravnik ob upoštevanju stanja presnove ogljikovih hidratov in plazemske koncentracije glukoze v krvi.

V večini primerov se Metglib jemlje v začetnem dnevnem odmerku 1-2 tableti, skupaj z glavnim obrokom. V prihodnosti se izvaja postopna prilagoditev odmerka, da se doseže najučinkovitejša, ki lahko zagotovi stabilno normalizacijo ravni glukoze v krvi. V tem primeru največji dovoljeni dnevni odmerek ne sme presegati 6 tablet, razdeljenih na tri odmerke.

Stranski učinki

kri in limfni sistem: redko - trombocitopenija, levkopenija; izjemno redko - hemolitična anemija, agranulocitoza, pancitopenija in aplazija kostnega mozga (ti neželeni učinki izginejo po prenehanju uporabe zdravila);
imunski sistem: izredno redko - anafilaktični šok; navzkrižne preobčutljivostne reakcije na sulfonamide in njihove derivate;
presnovne in prehranske napake: hipoglikemija; redko - napadi kožne porfirije in jetrne porfirije; izjemno redko - laktacidoza (v odsotnosti nujnega zdravljenja lahko povzroči visoko smrtnost); pri dolgotrajni uporabi metformina - zmanjšanje absorpcije vitamina B ₁₂, kar vodi do zmanjšanja njegove ravni v krvnem serumu (če se odkrije megaloblastna anemija, je treba upoštevati verjetnost takšne etiologije te bolezni); v primeru uporabe etanola, disulfiramu podobna reakcija (intoleranca na etanol);
živčni sistem: pogosto - motnje okusa (kovinski okus v ustih);
organ vida: začasna okvara vida (na začetku tečaja zaradi znižanja ravni glukoze v krvi);
prebavni sistem: zelo pogosto - pomanjkanje apetita, bruhanje, bolečine v trebuhu, slabost, driska (simptomi se pogosteje opazijo na začetku terapije in praviloma izginejo sami; za preprečitev njihovega razvoja je treba vzeti dnevni odmerek v 2 ali 3 odmerkih in po potrebi odmerek titrirajte navzgor postopoma); izjemno redko - spremembe kazalnikov aktivnosti jeter ali hepatitisa (zdravljenje je treba ustaviti);
koža in podkožje: redko - urtikarija, srbenje, makulopapulozni izpuščaj; izjemno redki - fotoobčutljivost, kožni / visceralni alergijski vaskulitis, eksfoliativni dermatitis, polimorfizem eritema;
laboratorijski in instrumentalni podatki: redko - zvišanje seruma s povprečne na zmerno stopnjo sečnine in kreatinina; izjemno redka - hiponatremija.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Metglib lahko pride do hipoglikemije zaradi glibenklamida, ki je vključen v njegovo sestavo. Blage do zmerne znake tega patološkega stanja brez izgube zavesti in nevroloških simptomov lahko odstranimo po takojšnjem zaužitju sladkorja. V tem primeru je treba prilagoditi odmerek in / ali spremeniti prehrano.

Če se razvije huda hipoglikemija, ki se kaže v paroksizmu, drugih nevroloških motnjah ali komi, je potrebna nujna hospitalizacija. Če obstaja sum na hipoglikemijo ali takoj po njenem odkritju, je treba pred hospitalizacijo dati intravensko infuzijo raztopine dekstroze. Da bi preprečil ponovitev hipoglikemije, mora bolnik po povrnitvi zavesti jemati hrano, bogato z lahko prebavljivimi ogljikovimi hidrati.

Očistek glibenklamida v plazmi se lahko poveča ob prisotnosti bolezni jeter, saj ta snov tvori aktivno vez s krvnimi beljakovinami, zato se zdravilo med dializo ne izloči. Zaradi metformina v sestavi Metgliba je zaradi daljšega prevelikega odmerjanja ali obstoječih povezanih dejavnikov tveganja možen razvoj laktacidoze, stanja, ki zahteva nujno zdravniško pomoč. Učinkovito zdravljenje tega zapleta je hemodializa, ki odstranjuje laktat in metformin.

Posebna navodila

Terapijo z metglibom je treba izvajati le pod nadzorom zdravnika. Med zdravljenjem je treba dosledno upoštevati zdravnikova priporočila glede upoštevanja sočasne prehrane in samokontrole ravni glukoze v krvi. Redno je treba spremljati raven glukoze na tešče in po jedi.

Med jemanjem zdravila Metglib so zaradi kopičenja metformina redko zabeležili tako resen neželeni učinek, kot je laktacidoza. Ta zaplet se je pojavil med zdravljenjem z metforminom pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo. Upoštevati je treba tudi druge sočasne dejavnike tveganja za razvoj laktacidoze, med katere spadajo: ketoza, neustrezen nadzor diabetesa mellitusa, zloraba alkohola, dolgotrajno postenje, blaga do zmerna okvara jeter in druga stanja, povezana s hudo hipoksijo.

Znaki zapletov so lahko motnje, kot so mišični krči, ki jih spremljajo bolečine v trebuhu, dispeptične motnje in hudo slabo počutje. Pri hudi laktacidozi se lahko pojavijo hipoksija, hipotermija, acidotična dispneja, koma. Diagnostični laboratorijski parametri vključujejo: koncentracija laktata v plazmi, ki presega 5 mmol / l, nizek pH v krvi, povečana anionska vrzel in povečano razmerje med laktatom in piruvatom.

Ker je ena od aktivnih sestavin zdravila Metglib glibenklamid, se pri uporabi zdravila tveganje za hipoglikemijo poslabša. Njegov videz je mogoče preprečiti s postopnim prilagajanjem odmerka po začetku terapije. Zdravljenje z zdravilom je dovoljeno le pri bolnikih, ki se držijo ustreznega režima obrokov (vključno z zajtrkom). Redno uživanje ogljikovih hidratov je še posebej pomembno, saj se nevarnost hipoglikemije poveča v primeru poznih obrokov, nezadostnega ali neuravnoteženega vnosa ogljikovih hidratov v telo. Verjetnost tega neželenega učinka se poveča po intenzivni / dolgotrajni telesni aktivnosti, v primeru nizkokalorične diete, med pitjem pijač, ki vsebujejo etanol, ali ob skupnem jemanju hipoglikemičnih učinkovin.

Zaradi kompenzacijskih reakcij, ki jih povzroča hipoglikemija, se lahko pojavijo naslednje motnje: občutek strahu, povečano znojenje, hipertenzija, tahikardija, palpitacije, aritmija, angina pektoris. Slednjih učinkov ni mogoče opaziti pri počasnem razvoju hipoglikemije, prisotnosti avtonomne nevropatije ali ob sočasni uporabi simpatomimetikov, β-blokatorjev, rezerpina, klonidina ali gvanetidina.

Tudi pri bolnikih s sladkorno boleznijo lahko simptomi hipoglikemije vključujejo: slabost, bruhanje, lakoto, glavobol, močno utrujenost, omotico, agresijo, vznemirjenost, motnje spanja, moteno koncentracijo in psihomotorične reakcije, motnje govora, tresenje, zamegljen vid, epileptične napade, paraliza in parestezije, delirij, zmedenost, depresija, nezavest, zaspanost, bradikardija in plitvo dihanje.

Da bi zmanjšali tveganje za hipoglikemijo, imajo pomembno vlogo individualni izbor odmerka in ustrezna navodila za bolnika. Če se ponavljajo epizode hipoglikemije, ki so hude ali zaradi neznanja simptomov, je treba razmisliti o zdravljenju z drugimi antidiabetiki.

Dejavniki, ki prispevajo k razvoju hipoglikemije:

nepravilen vnos hrane, slaba prehrana, post ali spremembe v prehrani;
sočasna uporaba alkohola, zlasti ob postu;
huda odpoved jeter;
ledvična odpoved;
neravnovesje med telesno aktivnostjo in vnosom ogljikovih hidratov;
nezadostna funkcija ščitnice, nadledvične žleze in hipofize;
zavrnitev ali nezmožnost pacienta (v glavnem velja za starejše bolnike) za interakcijo z zdravnikom in upoštevanje priporočil iz navodil;
Preveliko odmerjanje metgliba;
kombinirano dajanje s posameznimi zdravili.

Če je potrebna operacija ali iz drugega razloga, ki zahteva dekompenzacijo diabetesa mellitusa, lahko bolnika začasno preusmerimo na zdravljenje z insulinom.

Simptomi hiperglikemije lahko vključujejo močno žejo, povečano uriniranje in suho kožo.

Nehajte jemati zdravilo Metglib 48 ur pred elektivno operacijo ali rentgenskim testiranjem z intravenskim kontrastnim sredstvom, ki vsebuje jod. Priporočljivo je nadaljevati zdravljenje z zdravilom 48 ur po operaciji ali pregledu, pod pogojem, da ledvice normalno delujejo.

Če se med zdravljenjem pojavi bronhopulmonalna okužba ali okužba genitourinarnih organov, se je treba posvetovati s strokovnjakom.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Glede na možen razvoj hipoglikemije med terapijo je potrebna previdnost pri vožnji vozil in nadzoru zapletenih mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Metglib je kontraindiciran za nosečnice. V obdobju terapije je treba zdravnika obvestiti o načrtovani nosečnosti ali njenem nastopu, saj je v teh primerih treba prenehati jemati zdravilo in bolnico prevesti na inzulin.

Med dojenjem je uporaba zdravila Metglib kontraindicirana zaradi pomanjkanja informacij o njegovi sposobnosti izločanja v materino mleko. Če morate zdravilo jemati med dojenjem, prenehajte z dojenjem ali preidite na zdravljenje z insulinom.

Pediatrična uporaba

Zdravljenje z zdravilom Metglib je kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z okvarjenim ledvičnim delovanjem se ledvični očistek metformina, tako kot CC, zmanjša, T _{1/2 pa se} poveča, kar povzroči zvišanje plazemske ravni metformina v krvi. Sprejem zdravila Metglib je kontraindiciran pri bolnikih z ledvično insuficienco ali ledvično okvaro, pri katerih je CC pod 60 ml / min.

Ker se metformin izloča skozi ledvice, je treba pred začetkom zdravljenja in redno med zdravljenjem z zdravilom Metglib določiti koncentracijo CC in / ali serumskega kreatinina v krvi. Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic so takšni pregledi priporočljivi vsaj enkrat na leto. Pri starejših ali pri bolnikih s CC, ki dosežejo zgornjo mejo norme - 2-4 krat na leto. Posebno previdni moramo biti v primeru možnega tveganja za okvaro ledvične funkcije, na primer pri starejših bolnikih ali na začetku sočasne antihipertenzivne terapije, pa tudi pri uporabi diuretikov ali nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID).

Za kršitve delovanja jeter

Zdravljenje z zdravilom je kontraindicirano pri bolnikih z jetrno insuficienco, saj je v ozadju te motnje možna sprememba farmakokinetike in / ali farmakodinamike zdravila Metglib, kar lahko povzroči dolgotrajno hipoglikemijo.

Uporaba pri starejših

Metgliba ne smejo jemati osebe, starejše od 60 let, ki opravljajo težka fizična dela, saj to povečuje tveganje za laktacidozo.

Pri bolnikih, starejših od 70 let, je treba zdravljenje z zdravili izvajati previdno, saj se nevarnost hipoglikemije poslabša.

Interakcije z zdravili

Metgliba ni priporočljivo uporabljati v kombinaciji z naslednjimi snovmi / sredstvi:

fenilbutazon: hipoglikemični učinek derivatov sulfonilsečnine se poveča zaradi nadomestitve slednjih s to snovjo na mestih vezave beljakovin in / ali zmanjšanja njihovega izločanja; priporočljivo je uporabljati druga protivnetna zdravila ali povečati samokontrolo ravni glikemije; po potrebi je treba to kombinacijo med zdravljenjem in po zaključku zdravljenja s fenilbutazonom prilagoditi odmerek antidiabetičnega zdravila;
etanol: v kombinaciji z glibenklamidom se redko zabeležijo reakcije, podobne disulfiramu; alkohol lahko povzroči povečanje hipoglikemičnega delovanja z zatiranjem kompenzacijskih reakcij ali upočasnitvijo njegove presnovne inaktivacije, kar lahko povzroči hipoglikemično komo; med zdravljenjem z zdravilom Metglib, jemanjem pijač in zdravil, ki vsebujejo etilni alkohol, se je treba izogibati;
bosentan: tveganje za hepatotoksično delovanje se poslabša v kombinaciji z glibenklamidom, zato lahko hipoglikemični učinek slednjega oslabi.

Pri uporabi zdravila Metglib v kombinaciji z naslednjimi snovmi / sredstvi je potrebna previdnost (med kombiniranim zdravljenjem in po njegovem zaključku ter pri samokontroli glukoze v krvi bo morda potrebna prilagoditev odmerka):

klorpromazin (v dnevnem odmerku 100 mg): raven glikemije se poveča zaradi zmanjšanja sproščanja insulina;
tetrakozaktid, glukokortikosteroidi (GCS): raven glukoze v krvi se v nekaterih primerih poveča skupaj s ketozo, saj GCS povzroči zmanjšanje tolerance za glukozo;
danazol: opazen je njegov hiperglikemični učinek; potreben je nadzor ravni glikemije;
β ₂ -adrenergični agonisti: zviša raven glukoze v krvi kot posledica stimulacije β ₂ -adrenergičnih receptorjev; treba je nadzorovati koncentracijo glukoze v krvi, možno je preiti na zdravljenje z insulinom;
kaptopril, enalapril in drugi zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE): koncentracija glukoze v krvi se zmanjša;
diuretiki: koncentracija glukoze v krvi se poveča; pri uporabi z metforminom se nevarnost laktacidoze poslabša v primeru razvoja funkcionalne ledvične odpovedi zaradi delovanja diuretikov, zlasti diuretikov z zanko;
neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev β: poveča se incidenca in resnost hipoglikemije, povezane z uporabo glibenklamida;
flukonazol: poveča razpolovni čas glibenklamida in verjetnost simptomov hipoglikemije;
desmopresin: zmanjša se antidiuretični učinek te snovi;
fluorokinoloni, kloramfenikol; antikoagulanti, pridobljeni iz kumarina; antibakterijska sredstva iz sulfonamidne skupine, zaviralci monoaminooksidaze (MAO), hipolipidemična sredstva iz fibratne skupine, dizopiramid, pentoksifilin: povečuje se tveganje za hipoglikemijo v kombinaciji z glibenklamidom.

Analogi

Analogi Metgliba so Metglib Force, Glukovans, Bagomet Plus, Glibomet, Gluconorm Plus, Gluconorm, Glibenfazh itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred svetlobo in vlago, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Metglibu

Na specializiranih medicinskih spletnih mestih pacienti pustijo pozitivne in negativne ocene o Metglibu. Pri večini je opaziti, da z optimalno izbranimi terapevtskimi odmerki dosežemo dobre rezultate zdravljenja. Ker pacienti z diabetesom mellitusom to zdravilo pogosto jemljejo v kombinaciji z drugimi hipoglikemičnimi zdravili, ne morejo dati objektivne ocene učinkovitosti zdravila Metglib. Vsi, ki trpijo za diabetesom mellitusom, so si enotni v enem - pri zdravljenju te bolezni mora le zdravnik predpisovati zdravilo, določiti odmerke in sheme odmerjanja.

Kot slabosti se običajno sklicujejo na obsežen seznam kontraindikacij in neželenih učinkov. Stroški Metgliba se v glavnem imenujejo dostopni.