Metalize - Navodila Za Uporabo, Cena, Analogi Zdravil, Odmerki

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Metalizirajte

Metalize: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Za kršitve delovanja jeter
11. Uporaba pri starejših
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Metalyse

Koda ATX: B01AD11

Aktivna sestavina: tenekteplaza (Tenecteplase)

Proizvajalec: Boehringer Ingelheim Pharma (Nemčija)

Opis in fotografija posodobljena: 29.11.2018

Cene v lekarnah: od 61.945 rubljev.

Nakup

Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko uporabo Metalizirajte

Metalize je fibrinolitično zdravilo, gensko spremenjeni rekombinantni aktivator plazminogena.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki liofilizata za pripravo raztopine za intravensko (IV) dajanje: bela ali bledo rumena masa, praktično brez vonja [v steklenih vialah, brezbarvna, v kartonski škatli 1 steklenička z vehiklom (voda za injekcije v plastični brizgi), igla in adapter za enkratno uporabo ter navodila za uporabo Metalise].

1 steklenica vsebuje:

zdravilna učinkovina: tenekteplaza - 30, 40 ali 50 mg, kar ustreza 6000 (enota delovanja), 8000 oziroma 10.000 enot, 1 ml končne raztopine vsebuje 5 mg ali 1000 enot;
pomožne sestavine: arginin, fosforjeva kislina 85% (kislost raztopine 7,3), polisorbat 20.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Metalize je fibrinolitično zdravilo. Njegova aktivna sestavina, tenekteplaza, je rekombinantni fibrin-specifični aktivator plazminogena, derivat naravnega tkivnega aktivatorja plazminogena, modificiran na treh področjih.

Mehanizem delovanja je posledica sposobnosti tenekteplaze, da se veže na fibrinsko komponento tromba. To mu omogoča selektivno pospešitev pretvorbe plazminogena, povezanega s trombom, v plazmin, ki nato uniči fibrinsko osnovo tromba. Tenekteplazo ločimo od naravnega tkivnega aktivatorja plazminogena z večjo afiniteto do fibrina in odpornostjo na inaktivacijski učinek endogenega inhibitorja aktivatorja plazminogena I.

Učinek aktivacije plazminogena potrjuje od odmerka odvisna poraba α ₂ -antiplazmina (zaviralec plazmina v tekoči fazi) po intravenski uporabi tenecteplaze in poznejšem povečanju koncentracije sistemskega plazmina. Rezultati primerjalnih študij so pokazali, da uporaba največjega odmerka tenekteplaze (10.000 U) povzroči znižanje koncentracije fibrinogena in plazminogena za manj kot 15% oziroma 25%, medtem ko uporaba alteplaze zmanjša njihovo raven za približno 50%. Protiteles proti tenekteplazi niso odkrili 30 dni po začetku uporabe zdravila Metalize. Na podlagi angiografskih podatkov je bilo ugotovljeno, da rekanalizacijo arterije, katere tromboza je povzročila razvoj akutnega miokardnega infarkta, dosežemo z enim samim intravenskim dajanjem tenecteplase. Učinek je odvisen od odmerka.

Uporaba zdravila zmanjša stopnjo umrljivosti zaradi miokardnega infarkta (za 6,2% po 30 dneh). Hkrati je pogostnost krvavitev (razen intrakranialne) nižja kot pri uporabi alteplaze in znaša 26,4%. Zmanjšanje tveganja za krvavitev je povezano z večjo specifičnostjo zdravila za fibrin in izbiro režima zdravljenja ob upoštevanju telesne teže bolnikov. To prispeva k znatnemu zmanjšanju potrebe po transfuzijski terapiji glede na uporabo tenekteplaze v primerjavi z alteplazo. Incidenca intrakranialnih krvavitev v skupini s tenecteplazo je bila 0,93%, v skupini z alteplazo - 0,94%. Uporaba tenekteplaze je imela v primerjavi z alteplazo prednosti v primerih, ko se je po pojavu simptomov miokardnega infarkta zdravljenje začelo kasneje kot 6 ur kasneje.30-dnevna stopnja smrtnosti v skupini s tenekteplazo je bila 4,3%, v skupini z alteplazo - 9,6%, incidenca kapi - 0,4% in 3,3%, incidenca intrakranialnih krvavitev - 0% oziroma 1,7% …

Farmakokinetika

Tenekteplaza se izloči iz krvnega obtoka tako, da se veže na receptorje v jetrih in tvori majhne peptide, kar je posledica razgradnje.

Pri akutnem miokardnem infarktu po enkratni intravenski injekciji Metalize opazimo dvofazno izločanje antigena tenecteplaze iz krvne plazme. Pri uporabi zdravila v terapevtskih odmerkih velikost uporabljenega odmerka ne vpliva na naravo izločanja tenekteplaze.

Začetni razpolovni čas (T _½) je približno 0,5 ure, kar je 5-krat več kot T _½ naravnega tkivnega aktivatorja plazminogena. Končni T _te tenekteplaze znaša od 0,7 do 3,6 ure.

Očistek v plazmi - od 70 do 168 ml / min.

Pri bolnikih s povečano telesno maso se plazemski očistek zmerno poveča. Stopnje očistka iz plazme so pri ženskah običajno nižje kot pri moških.

Starejša je pacientova starost, nižja je hitrost plazemskega očistka.

V primeru okvare ledvične funkcije sprememb farmakokinetike tenekteplaze ni pričakovati, zdravilo se izloči z žolčem.

Vpliv okvarjenega delovanja jeter na farmakokinetiko Metalize ni bil ugotovljen.

Indikacije za uporabo

Uporaba Metalize je indicirana za trombolitično zdravljenje akutnega miokardnega infarkta.

Kontraindikacije

hemoragična kap, kap neznane etiologije v anamnezi;
prehodni ishemični napad ali ishemična kap v zadnjih šestih mesecih;
novotvorba z veliko verjetnostjo krvavitve;
hemoragična diateza;
sočasna uporaba peroralnih antikoagulantov (mednarodno normalizirano razmerje večje od 1,3);
bolezni, ki jih v zadnjih šestih mesecih spremljajo hude krvavitve;
obdobje poslabšanja čir na želodcu ali dvanajstniku;
zgodovina bolezni osrednjega živčevja, kot so anevrizma, novotvorbe ali operacija na možganih in hrbtenjači;
huda stopnja nenadzorovane arterijske hipertenzije;
pomembna travma, večja operacija, biopsija parenhimskega organa v zadnjih dveh mesecih, nedavna travmatična poškodba možganov (vključno s travmo v kombinaciji s trenutnim akutnim miokardnim infarktom);
travmatično ali podaljšano (več kot 2 minuti) kardiopulmonalno oživljanje v prejšnjih dveh tednih;
hude motnje v delovanju jeter, vključno s cirozo, odpovedjo jeter, portalno hipertenzijo (vključno z varikoznimi jedri), aktivni hepatitis;
arterijska anevrizma, prisotnost arterijske ali venske vaskularne malformacije;
subakutni bakterijski endokarditis in / ali akutni perikarditis;
akutni pankreatitis;
ugotovljena preobčutljivost za gentamicin (zaradi ostankov sledi iz proizvodnega procesa);
individualna nestrpnost do tenekteplaze in pomožnih snovi zdravila.

Po natančni oceni stopnje predvidene koristi in možnega tveganja za krvavitev je treba zdravilo Metalize previdno predpisati bolnikom s cerebrovaskularnimi boleznimi, sistoličnim krvnim tlakom (BP) nad 160 mm Hg in ki so v zadnjih 10 dneh utrpeli krvavitve iz prebavil ali sečil. z intramuskularno injekcijo, opravljeno v zadnjih 2 dneh, starejšo od 75 let, s telesno težo manj kot 60 kg.

Pri akutnem miokardnem infarktu med nosečnostjo ali dojenjem je predpisovanje zdravila možno, če predvidena korist zdravljenja za mater presega tveganje za plod ali otroka.

Metalizirajte, navodila za uporabo: način in doziranje

Pripravljena raztopina se injicira intravensko 5-10 sekund.

Raztopino je treba pripraviti pred neposrednim dajanjem zdravila ob upoštevanju naslednjih priporočil:

Preden odprete pokrov viale, se prepričajte, da je nedotaknjen in da je prostornina zadostna za pripravo raztopine zdravila, ob upoštevanju pacientove teže.
Če želite liofilizat raztopiti v viali, dodajte celotno količino vode za injekcije iz priložene brizge. Če želite to narediti, potem, ko odstranite zaščitni pokrovček iz viale in odstranite pokrovček iz priložene brizge, privijte brizgo na adapter za vialo in s konico prebodite pokrovček viale v sredini. Nato, da se izognete videzu pene, zelo počasi dodajte vodo za injekcije v vialo in jo nežno obračajte, dokler se prašek popolnoma ne raztopi.
Ne da bi odstranili brizgo, preglejte nastalo raztopino. Imeti mora prozorno, brezbarvno ali bledo rumeno strukturo. Ne uporabljajte motne raztopine ali majhnih delcev, ki jih najdete med vizualnim pregledom.
Pred neposredno uporabo je treba stekleničko obrniti tako, da je brizga na dnu, in vzeti potrebno količino raztopine, izračunano ob upoštevanju bolnikove telesne teže.
Po odklopu brizge z adapterja za vialo takoj injicirajte zdravilo. Katetra, skozi katerega je bila predhodno injicirana dekstroza, se ne sme uporabljati za uvedbo metaliza.
Preostanek neuporabljene raztopine je treba odstraniti.
Zdravilo lahko razredčite tudi s priloženo iglo.

Upoštevati je treba, da je uporaba zdravila Metalize indicirana za trombolitično zdravljenje samo pri akutnem miokardnem infarktu, zato je treba zdravljenje začeti v prvih urah po odkritju simptomov.

Priporočeni odmerki zdravila Metalise ob upoštevanju bolnikove teže:

manj kot 60 kg: 6000 U (30 mg tenekteplaze), prostornina pripravljene raztopine je 6 ml;
od 60 do 70 kg: 7000 U (35 mg), prostornina raztopine - 7 ml;
od 70 do 80 kg: 8000 U (40 mg), prostornina raztopine - 8 ml;
od 80 do 90 kg: 9000 U (45 mg), prostornina raztopine - 9 ml;
90 kg in več: 10.000 U (50 mg), prostornina raztopine - 10 ml.

Predpisani odmerek se daje enkrat z intravensko injekcijo 5-10 sekund. Največji odmerek Metalize je 10.000 enot.

Za uvedbo zdravila lahko uporabite predhodno nameščen kateter za intravensko dajanje le 0,9% raztopine natrijevega klorida. Po uvedbi tenekteplaze je treba kateter sprati z namenom nadaljnje uporabe za dajanje drugih zdravil.

Zdravilo je kontraindicirano mešati v infuzijski steklenički in splošnem sistemu za intravensko uporabo s heparinom in drugimi zdravili.

Metalize ni združljiv z raztopino dekstroze!

Stranski učinki

iz imunskega sistema: anafilaktoidne reakcije, ki jih spremlja izpuščaj, urtikarija, bronhospazem, edem grla;
iz živčnega sistema: zaspanost, afazija, konvulzije, hemipareza, intrakranialna krvavitev (cerebralni hematom, intrakranialni hematom, možganska krvavitev, hemoragična kap, hemoragična transformacija kapi, subarahnoidna krvavitev);
iz srca: reperfuzijske aritmije - aritmija, idioventrikularna tahiaritmija, asistolija, ekstrasistola, bradikardija, tahikardija, atrioventrikularni blok različne stopnje, ventrikularna fibrilacija, atrijska fibrilacija, ventrikularna aritmija, ventrikularne aritmijske aritmije, krvavitev iz perikarda;
s strani posod: krvavitev, embolija;
iz dihal: epistaksa in / ali pljučna krvavitev;
iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, krvavitev iz ust, krvavitev iz razjede na želodcu, krvavitev iz želodca, krvavo bruhanje, krvavitev iz danke, melena, krvavitev v retroperitonealni prostor (retroperitonealni hematom);
na delu organa vida: intraokularna krvavitev;
iz genitourinarnega sistema: urogenitalna krvavitev - krvavitev iz sečil, hematurija;
dermatološke reakcije: ekhimoza;
lokalne reakcije: zunanja krvavitev iz mest vboda ali iz poškodovanih krvnih žil;
drugi: zvišanje telesne temperature, znižanje krvnega tlaka, maščobna embolija, potreba po transfuziji krvi.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: razvoj krvavitve.

Zdravljenje: uporaba konzervativnih metod zdravljenja je mogoča pri dolgotrajnejših krvavitvah in transfuziji krvi.

Posebna navodila

Strokovnjak z izkušnjami na področju trombolitične terapije mora predpisati zdravilo Metalize. Uporaba zdravila je možna tudi v predbolnišnični fazi, pod pogojem kvalificiranega nadzora učinkovitosti zdravljenja. Raztopino je priporočljivo dajati v bolnišnici, ob prisotnosti standardne opreme za oživljanje in zdravil.

Če je načrtovana perkutana koronarna intervencija (PCI) v skladu z veljavnimi standardi zdravljenja, ni priporočljivo, da Metalize pred uporabo uporabite v polnem odmerku v kombinaciji z nefrakcioniranim heparinom (enojni bolus do 4000 ie), dan 1–3 ure pred primarnim PCI v obsežen miokardni infarkt.

V ozadju uvedbe Metalize je najpogostejši zaplet krvavitev. Upoštevati je treba, da lahko sočasna uporaba heparina okrepi te procese. Zdravljenje mora spremljati temeljit vizualni pregled bolnikovega telesa za krvavitve na področjih vstavitve katetra, injekcij, arterijskih in venskih punkcij ali rezov. Po uporabi tenekteplaze se je priporočljivo izogibati uporabi togih katetrov, nerazumnim manipulacijam in intramuskularnim injekcijam.

Pri diagnozi intrakranialne krvavitve in drugih resnih krvavitev je treba heparin takoj ustaviti. Če je bil heparin uporabljen v 4 urah pred krvavitvijo, se lahko predpiše protamin sulfat. V primeru neučinkovitosti konzervativne terapije je indicirano transfuzijsko dajanje krioprecipitata, sveže zamrznjene plazme in trombocitov. Izdelan je v skladu s kliničnimi indikacijami na podlagi rezultatov laboratorijskih preiskav, opravljenih po vsaki injekciji. Infuzijo krioprecipitata je priporočljivo nadaljevati, dokler ni dosežena koncentracija fibrinogena približno 1 g / L. Po potrebi se lahko uporabljajo antifibrinolitična sredstva.

Pri koronarni trombolizi je treba upoštevati tveganje za reperfuzijske aritmije. Reperfuzijske aritmije so povezane s tveganjem za zastoj srca, ki ogroža življenje, zato je potrebna takojšnja uporaba običajne antiaritmične terapije.

Sočasno zdravljenje z antagonisti glikoproteina IIb ali IIIa poveča tveganje za krvavitev.

S trombozo levega srca, vključno z mitralno stenozo ali atrijsko fibrilacijo, se pri bolnikih z Metalize poveča tveganje za trombembolične zaplete.

Izkušenj s ponovno uporabo tenekteplaze ni.

Če se pojavijo simptomi anafilaktoidne reakcije, je treba uporabo zdravila Metalize prekiniti.

Pripravljena raztopina je stabilna pri temperaturi skladiščenja 2–8 ° C 24 ur in pri temperaturi 30 ° C 8 ur. Z mikrobiološkega vidika shranjevanje končne raztopine ne sme biti dovoljeno, uvesti jo je treba takoj po razredčitvi liofilizata.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Pri predpisovanju zdravila Metalize med nosečnostjo ali dojenjem je potrebna previdnost.

Uporaba zdravila Metalize pri akutnem miokardnem infarktu je mogoča, če predvidena korist zdravljenja za mater presega tveganje za plod ali otroka.

Za kršitve delovanja jeter

Imenovanje Metalize je kontraindicirano v primeru hude jetrne disfunkcije, vključno s pacienti s cirozo, odpovedjo jeter, portalsko hipertenzijo (vključno z varicami požiralnika), aktivnim hepatitisom.

Uporaba pri starejših

Posebej previdni moramo biti pri predpisovanju zdravila Metalize bolnikom, starejšim od 75 let, zato je treba oceniti verjetnost krvavitve in primerjati stopnjo tveganja in koristi zdravljenja.

Interakcije z zdravili

Klinično pomembne interakcije zdravila Metalize z drugimi zdravili, ki se pogosto uporabljajo pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom, niso bile ugotovljene.

Uvod Metaliziranje pred, sočasno ali po uporabi zdravil, ki spremenijo koagulacijske lastnosti krvi ali vplivajo na delovanje trombocitov, lahko poveča tveganje za krvavitev.

Tenekteplaza ni združljiva z raztopinami dekstroze.

Analogi

Analogi Metalize so: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Trombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinase, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C v temnem prostoru.

Rok uporabnosti: liofilizat - 2 leti, topilo - 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Metalize

Ocene o Metalizu so pozitivne. Strokovnjaki in bolniki opozarjajo na visoko stopnjo učinkovitosti zdravila, če ga dajemo v prvih štirih urah od pojava bolečinskega sindroma pri akutnem miokardnem infarktu.

Cena za Metalise v lekarnah

Cena paketa Metalliz za embalažo, ki vsebuje 1 steklenico liofilizata (50 mg) z vehiklom, iglo za enkratno uporabo in adapterjem, je lahko od 77.760 rubljev.